β药理学内酰胺类抗生素药理学.ppt

第三十五章第三十五章 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素1最新课件第一节第一节 -内酰胺类作用机制及耐药性内酰胺类作用机制及耐药性1.-内酰胺类作用机制内酰胺类作用机制1）克克制制转转肽肽酶酶活活性性：-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素是是通通过过干干扰扰细细菌菌细细胞胞壁壁肽肽聚聚糖糖的的合合成成而而显显杀杀菌菌作作用用。-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素和和PBPs活活性性位位点点通通过过共共价价键键结结合合，克克制制转转肽肽酶酶活活性性，从从而而制制止止了了肽肽聚聚糖糖的的合合成成，导导致致细细胞胞壁壁缺缺损损，引引起起细细菌菌细细胞胞死死亡亡。PBPs是是-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素的的作作用用靶靶位位，是是存存在在于于细细菌菌细细胞胞膜膜上上的的蛋蛋白白，按按分分子子量量的的不不一一样样可可分分为为若若干干亚亚型型。PBPs数数目目、种种类类、分分子子大大小小及及与与抗抗生生素素的的亲亲和和力力均均因因细细菌菌菌菌种种的的不不一一样样而而有有较较大大的的差差异异。-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素通通过过与与不不一一样样的的PBPs结结合合阻阻碍碍其其活活性性而而体体现现出出抗抗菌菌活活性性的的差差异。异。2最新课件2）增增长长细细菌菌细细胞胞壁壁自自溶溶酶酶活活性性：-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素使使细细菌菌裂裂解解死死亡亡最最终终是是由由于于细细胞胞壁壁自自溶溶酶酶的的活活性性增增长长，产产生生自自溶溶或或胞胞壁壁质质水水解解。有有证证据据表表明明-内酰胺类抗生素可阻滞自溶酶克制物的作用。内酰胺类抗生素可阻滞自溶酶克制物的作用。3最新课件2.重要的耐药机制有如下几种方面：重要的耐药机制有如下几种方面：1）生生成成-内内酰酰胺胺酶酶：由由于于-内内酰酰胺胺酶酶在在耐耐药药性性中中的的重重要要性性，故故克克制制此此酶酶类类，将将克克服服细细菌菌的的耐耐药性并提高本类药物的疗效药性并提高本类药物的疗效 2）药物对）药物对PBPs的亲和力减少的亲和力减少 3）药药物物不不能能在在作作用用部部位位到到达达有有效效浓浓度度：孔孔道道蛋白数量和质量的变化及蛋白数量和质量的变化及/或积极外排系统加强或积极外排系统加强4最新课件第二节第二节 青霉素类青霉素类 口服耐酸青霉素口服耐酸青霉素 耐酶青霉素耐酶青霉素 广谱青霉素广谱青霉素 抗革兰阴性菌青霉素类抗革兰阴性菌青霉素类 天然青霉素：青霉素天然青霉素：青霉素半合成青霉素：半合成青霉素：5最新课件NSCOOR2ONHCR1O青霉素基本构造青霉素基本构造-内酰胺酶作用点内酰胺酶作用点母核：母核：6-6-氨基青霉素烷酸氨基青霉素烷酸(6-APA)(6-APA)B B：内酰胺环内酰胺环 BAA A：噻唑环：噻唑环6最新课件一、天然青霉素一、天然青霉素青霉素青霉素G(penicillin GG(penicillin G，苄青霉素），苄青霉素）【体内过程体内过程】常规肌内注射或静脉滴注常规肌内注射或静脉滴注脑脊液、眼房水和前列腺液中的量较少脑脊液、眼房水和前列腺液中的量较少 7最新课件【抗菌作用抗菌作用】革兰阳性球菌革兰阳性球菌革兰阴性球菌革兰阴性球菌革兰阳性杆菌革兰阳性杆菌螺旋体螺旋体8最新课件【作用机制作用机制】1.克制转肽酶活性，干扰细胞壁的合成克制转肽酶活性，干扰细胞壁的合成2.增长细菌胞壁自溶酶的活性增长细菌胞壁自溶酶的活性青霉素青霉素9最新课件病原菌病原菌PBPs种类种类金黄色葡菌球菌金黄色葡菌球菌 5 大肠埃希菌大肠埃希菌 7肺炎链球菌、化脓性链球菌肺炎链球菌、化脓性链球菌 5D组链球菌组链球菌 6流感杆菌流感杆菌 8淋病奈瑟菌淋病奈瑟菌 3细菌中细菌中PBPs种类种类10最新课件-内酰胺类内酰胺类 PBPs亲和力强亲和力强青霉素青霉素肺炎链球菌肺炎链球菌碳青霉烯类碳青霉烯类大肠埃希菌大肠埃希菌 流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌抗菌药物与细菌抗菌药物与细菌PBPs亲和力亲和力11最新课件【抗菌作用特点抗菌作用特点】对对G+菌抗菌作用强于菌抗菌作用强于G-菌菌肽聚糖含量肽聚糖含量外层构造外层构造胞浆内渗透压胞浆内渗透压繁殖期杀菌作用强于静止期繁殖期杀菌作用强于静止期12最新课件【临床应用临床应用】革兰阳性球菌感染革兰阳性球菌感染脑膜炎双球菌等引起的脑膜炎脑膜炎双球菌等引起的脑膜炎革兰阳性杆菌引起的感染革兰阳性杆菌引起的感染螺旋体引起的感染螺旋体引起的感染13最新课件【不良反应不良反应】1.1.变态反应变态反应 过敏性休克过敏性休克2.2.赫氏反应赫氏反应14最新课件过敏性休克过敏性休克原因：原因：青霉素降解产物青霉素降解产物肥大细胞嗜碱粒细胞肥大细胞嗜碱粒细胞释放释放血管通透性增长血管通透性增长 循环血量减少循环血量减少支气管收缩支气管收缩腺体分泌增长腺体分泌增长5-HT组胺组胺缓激肽缓激肽IgEIgE抗体抗体15最新课件仔细问询过敏史，对青霉素过敏者禁用仔细问询过敏史，对青霉素过敏者禁用做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用注射液需临用现配注射液需临用现配病人每次用药后需观测病人每次用药后需观测30min30min，无反应者，无反应者方可拜别方可拜别防治防治16最新课件急救急救肾上腺素肾上腺素糖皮质激素糖皮质激素抗组胺药及补抗组胺药及补充血容量充血容量17最新课件【不良反应不良反应】1.1.变态反应变态反应 过敏性休克过敏性休克2.2.赫氏反应赫氏反应全身不适、寒全身不适、寒战、高热、咽战、高热、咽痛、心跳加紧痛、心跳加紧18最新课件【耐药性耐药性】1.1.生成生成-内酰胺酶内酰胺酶 青霉素耐药：青霉素酶青霉素耐药：青霉素酶头孢类耐药：头孢类耐药：ESBLsESBLs酶克制剂耐药：酶克制剂耐药：AmpCAmpC型酶型酶碳青霉烯耐药：金属酶碳青霉烯耐药：金属酶19最新课件2.PBPs 2.PBPs 对药物的亲和力减少对药物的亲和力减少耐甲氧西林金黄色葡萄球菌耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)(MRSA)耐青霉素肺炎链球菌耐青霉素肺炎链球菌耐第三代头孢菌素的菌株耐第三代头孢菌素的菌株20最新课件3.3.药物浓度减少药物浓度减少孔道蛋白缺陷，药物进入受阻孔道蛋白缺陷，药物进入受阻积极流出增强积极流出增强21最新课件【药物的互相作用】【药物的互相作用】1.1.协同作用协同作用 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素2.2.拮抗作用拮抗作用 抑菌药抑菌药 3.3.丙磺舒丙磺舒 22最新课件耐酸青霉素耐酶青霉素广谱青霉素抗绿脓广谱窄谱 G抗菌谱似青霉素抗菌谱似青霉素抗菌谱广广、抗绿脓大肠埃希菌耐酸耐酸耐酸多不耐酸不耐酸不耐酶耐酶不耐酶不耐酶不耐酶作用弱作用弱作用强作用强G杆菌强青 霉 素 V、苯氧乙基青霉素苯唑西林、甲氧西林、双氯西林、氯唑西林、氟氯西林氨苄西林、羟氨苄西林羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、美洛西林与哌拉西林美西林、替莫西林、匹美西林主要用于G+球菌引起的轻度感染用于耐青霉素的葡萄球菌所致的感染等用于呼吸道、尿道感染等 主要用于变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染哌拉西林主要用于治疗G引起的严重感染用于大肠杆菌和某些敏感菌引起的尿路感染与软组织感染23最新课件 口服耐酸青霉素口服耐酸青霉素 耐酶青霉素耐酶青霉素 广谱青霉素广谱青霉素 抗革兰阴性菌青霉素类抗革兰阴性菌青霉素类二、半合成青霉素二、半合成青霉素24最新课件青霉素青霉素V(penicillin VV(penicillin V）非奈西林非奈西林(pheneticillin)(pheneticillin)丙匹西林丙匹西林(propicillin)(propicillin)阿度西林阿度西林(azidocillin)(azidocillin)环己西林环己西林(cyclacillin)(cyclacillin)（一）口服耐酸青霉素（一）口服耐酸青霉素25最新课件（二）耐酶青霉素（二）耐酶青霉素甲氧西林（甲氧西林（methicillin)methicillin)苯唑西林（苯唑西林（oxacillin)oxacillin)奈夫西林（奈夫西林（nafillin)nafillin)氯唑西林氯唑西林 (cloxacillin(cloxacillin）双氯西林（双氯西林（dicloxacillin)dicloxacillin)氟氯西林氟氯西林 (flucloxacillin)(flucloxacillin)26最新课件1.1.可口服或注射可口服或注射2.2.杀伤产青霉素酶的葡萄球菌杀伤产青霉素酶的葡萄球菌3.3.耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA)MRSA)及革兰阴及革兰阴性菌无效性菌无效4.4.重要用于耐青霉素的葡萄球菌感染重要用于耐青霉素的葡萄球菌感染产生新的产生新的PBPS，与与内酰胺酶无关内酰胺酶无关 特点：特点：27最新课件（三）广谱青霉素类（三）广谱青霉素类氨基青霉素氨基青霉素羧基青霉素羧基青霉素 酰脲类青霉素酰脲类青霉素28最新课件1.1.氨基青霉素氨基青霉素氨苄西林氨苄西林(ampicillin(ampicillin，氨苄青霉素，氨苄青霉素)阿莫西林阿莫西林(amoxicillin(amoxicillin，羟苄青霉素，羟苄青霉素)巴氨西林巴氨西林(bacampicillin)(bacampicillin)匹氨西林匹氨西林(pivampicillin)(pivampicillin)依匹西林依匹西林 (epicillin)(epicillin)29最新课件杀伤杀伤G+G+及及G G菌菌抗抗G G杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效重要用于呼吸道感染、尿道感染重要用于呼吸道感染、尿道感染 特点：特点：30最新课件2.2.羧基青霉素羧基青霉素羧苄西林羧苄西林(carbenicillin(carbenicillin，羧苄青霉素，羧苄青霉素)替卡西林替卡西林(ticarcillin)(ticarcillin)31最新课件对铜绿假单胞菌及变形杆菌有效对铜绿假单胞菌及变形杆菌有效变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染 特点：特点：32最新课件3.3.酰脲类青霉素酰脲类青霉素 美洛西林美洛西林(mezlocillin)(mezlocillin)哌拉西林哌拉西林(piperacillin)(piperacillin)呋苄西林呋苄西林(furbenicillin)(furbenicillin)阿洛西林阿洛西林 (azlocillin)(azlocillin)33最新课件特点：特点：抗菌谱最广，抗菌作用最强抗菌谱最广，抗菌作用最强对铜绿假单胞菌有强大抗菌作用对铜绿假单胞菌有强大抗菌作用用于用于GG-菌引起的严重感染菌引起的严重感染34最新课件第三节第三节 头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素 7-7-氨基头孢烷酸（氨基头孢烷酸（7-7-ACAACA）NSCOOR 2ONHCR1OBA6 6氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸(6-APA)(6-APA)内酰胺环内酰胺环 35最新课件头孢菌素与青霉素类抗生素相比较头孢菌素与青霉素类抗生素相比较头孢菌素与青霉素类抗生素相比较头孢菌素与青霉素类抗生素相比较相同点相同点抗菌机制相同：主要与抗菌机制相同：主要与PBP-1和和PBP-3结合结合化学结构相同：都有一个化学结构相同：都有一个-内酰胺环内酰胺环不同点及特点不同点及特点对对-内酰胺酶的稳定性比青霉素高内酰胺酶的稳定性比青霉素高抗菌谱比青霉素广抗菌谱比青霉素广抗菌作用强抗菌作用强过敏反应少、毒性小过敏反应少、毒性小36最新课件一、第一代头孢菌素类一、第一代头孢菌素类1.1.注射注射 头孢唑啉头孢唑啉2.2.口服口服 头孢氨苄头孢氨苄37最新课件【抗菌作用特点抗菌作用特点】1.1.对革兰阳性菌抗菌作用强对革兰阳性菌抗菌作用强2.2.对革兰阴性菌的作用弱对革兰阴性菌的作用弱 3.3.对金葡菌产生的对金葡菌产生的-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定4.4.对革兰阴性杆菌产生的对革兰阴性杆菌产生的-内酰胺酶不稳定内酰胺酶不稳定 5.5.对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效6.6.肾毒性肾毒性 38最新课件二、第二代头孢菌素二、第二代头孢菌素1.注射注射 头孢呋辛头孢呋辛2.2.口服口服 头孢克洛头孢克洛39最新课件【抗菌作用特点抗菌作用特点】1.1.对对GG+菌抗菌作用次于第一代菌抗菌作用次于第一代,强于第三代强于第三代2.2.对对GG-菌的作用强于第一代菌的作用强于第一代,次于第三代次于第三代3.3.对对GG-杆菌产生的杆菌产生的-内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定 4.4.对铜绿假单胞菌无效对铜绿假单胞菌无效5.5.对厌氧菌有一定作用对厌氧菌有一定作用6.6.肾毒性低肾毒性低 40最新课件1.1.注射注射 头孢他定头孢他定 头孢哌酮头孢哌酮2.口服口服 头孢克肟头孢克肟三、第三代头孢菌素三、第三代头孢菌素41最新课件【抗菌作用特点抗菌作用特点】1.1.对革兰阳性球菌抗菌作用弱对革兰阳性球菌抗菌作用弱2.2.对革兰阴性杆菌抗菌作用强对革兰阴性杆菌抗菌作用强3.3.对革兰阴性杆菌产生的广谱对革兰阴性杆菌产生的广谱-内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定 4.4.对铜绿假单胞菌和厌氧菌有一定的抗菌作用对铜绿假单胞菌和厌氧菌有一定的抗菌作用 5.5.无肾毒性无肾毒性42最新课件第四节第四节 其他其他-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 碳青霉烯类碳青霉烯类头霉素类头霉素类氧头孢烯类氧头孢烯类单环单环-内酰胺类内酰胺类 -内酰胺酶克制剂内酰胺酶克制剂 43最新课件碳青霉烯类碳青霉烯类亚胺培南亚胺培南(imipenem(imipenem，亚胺硫霉素，亚胺硫霉素)美罗培南美罗培南(meropenem)(meropenem)帕尼培南帕尼培南(panipenem)(panipenem)44最新课件特点：特点：1.1.抗菌谱广、抗菌作用强抗菌谱广、抗菌作用强 2.2.被脱氢肽酶水解被脱氢肽酶水解 3 3.对对-内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定 4.4.用于用于G G+及及G G需氧菌和厌氧菌的严重感染需氧菌和厌氧菌的严重感染 5.5.引起意识障碍、肝损伤、肾毒性引起意识障碍、肝损伤、肾毒性亚胺培南亚胺培南45最新课件第五节第五节 -内酰胺酶克制剂内酰胺酶克制剂 克拉维酸克拉维酸(clavulanic acid)(clavulanic acid)舒巴坦舒巴坦(sulbactam)(sulbactam)三唑巴坦三唑巴坦(tazobactam)(tazobactam)46最新课件特点：特点：1.1.自身没有或只有很弱的抗菌活性自身没有或只有很弱的抗菌活性2.2.克制克制-内酰胺酶内酰胺酶3.3.对不产酶的细菌无增强效果对不产酶的细菌无增强效果4.4.增强增强-内酰胺类抗生素的抗菌作用内酰胺类抗生素的抗菌作用47最新课件-内酰胺类抗生素的复方制剂内酰胺类抗生素的复方制剂复方制剂复方制剂抗菌药抗菌药辅助药辅助药优立新优立新氨苄西林氨苄西林舒巴坦舒巴坦奥格门汀奥格门汀阿莫西林阿莫西林克拉维酸克拉维酸他唑星他唑星哌拉西林哌拉西林他唑巴坦他唑巴坦舒普深舒普深头孢哌酮头孢哌酮舒巴坦舒巴坦48最新课件 掌掌握握-内内酰酰胺胺类类抗抗菌菌机机制制、细细菌菌耐耐药药性性机机制制不不良良反反应应及及临临床床应应用用。掌掌握握青青霉霉素素G的的抗抗菌菌谱谱、作作用用机机制制、不不良良反反应应；各各类类半半合合成成青青霉霉素素类类，第第一一代代、第第二二代代及及第第三三代代头头孢孢菌菌素素的的特特点点；-内内酰酰胺酶克制剂的作用特点。胺酶克制剂的作用特点。大纲规定大纲规定49最新课件A型题型题1.青青霉霉素素G可可治治疗疗的的细细菌感染为菌感染为A.肺炎杆菌肺炎杆菌B.铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌C.破伤风杆菌破伤风杆菌D.变形杆菌变形杆菌E.军团菌军团菌2.青青霉霉素素G最最严严重重的的不不良反应是良反应是A.过敏性休克过敏性休克B.腹泻、恶心、呕吐腹泻、恶心、呕吐C.听力减退听力减退D.二重感染二重感染E.肝、肾损害肝、肾损害答案答案答案答案50最新课件3.治治疗疗梅梅毒毒和和钩钩端端螺螺旋体病首选旋体病首选A.四环素四环素B.红霉素红霉素C.青霉素青霉素GD.庆大霉素庆大霉素E.头孢孟多头孢孟多4.治治疗疗肺肺炎炎球球菌菌性性肺肺炎首选炎首选A.青霉素青霉素B.庆大霉素庆大霉素C.红霉素红霉素D.四环素四环素E.氯霉素氯霉素答案答案答案答案51最新课件5.与与青青霉霉素素相相比比，阿阿莫西林莫西林A.对对G+细细菌菌的的抗抗菌菌作作用强用强B.对对G+杆菌作用强杆菌作用强C.对对-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定D.对耐药金葡菌有效对耐药金葡菌有效E.对绿脓杆菌有效对绿脓杆菌有效6.重重要要用用于于敏敏感感细细菌菌所所致致的的尿尿路路感感染染和和伤伤寒的药物是寒的药物是A.美西林美西林B.阿莫西林阿莫西林C.氯唑西林氯唑西林D替卡西林替卡西林E.氨苄西林氨苄西林答案答案答案答案52最新课件7.为为了了保保护护亚亚胺胺培培南南，防防止止其其在在肾肾中中破破坏坏，应应与与其其配伍的药物是配伍的药物是A.克拉维酸克拉维酸B.舒巴坦舒巴坦C.他唑巴坦他唑巴坦D.西司他丁西司他丁E.苯甲酰氨基丙酸苯甲酰氨基丙酸8.男男性性，70岁岁，有有脚脚癣癣史史，近近日日突突发发高高烧烧、恶恶寒寒、头头痛痛、口口渴渴、烦烦躁躁等等，右右下下肢肢皮皮肤肤出出现现片片状状鲜鲜红红斑斑，手手指指按按压压后后红红色色很很快快恢恢复复，边边缘缘清清晰晰并并稍稍有有隆隆起起。诊诊断断为为下下肢肢急急性性丹丹毒毒，治治疗疗应首选应首选A.青霉素青霉素GB.苯唑西林苯唑西林C.氨苄西林氨苄西林D.阿莫西林阿莫西林E.羧苄西林羧苄西林答案答案答案答案53最新课件9.男男性性，87岁岁，在在重重症症监监护护室室诊诊断断为为呼呼吸吸机机有有关关肺肺炎炎、痰痰培培养养为为铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌，应应选选择择较较为为敏敏感感的的抗抗生生素为素为A.头孢唑林头孢唑林B.头孢他啶头孢他啶C.阿莫西林阿莫西林D.头孢孟多头孢孟多E.氨苄西林氨苄西林10.女女性性，50岁岁，患患耐耐青青霉霉素素G的的金金葡葡菌菌性性心心内内膜膜炎炎，青青霉霉素素试试敏敏阴阴性性，既既往往有有慢慢性性肾肾盂盂肾肾炎炎，治治疗疗该该患患者应选用者应选用A.青霉素青霉素GB.头孢氨苄头孢氨苄C.苯唑西林苯唑西林D.庆大霉素庆大霉素E.头孢唑林头孢唑林答案答案答案答案54最新课件B型题型题A.青霉素青霉素VB.苯唑西林苯唑西林C.替卡西林替卡西林D.哌拉西林哌拉西林E.舒巴坦舒巴坦11.重重要要用用于于耐耐药药金金葡葡菌菌感感染的半合成青霉素染的半合成青霉素12.耐耐酸酸、耐耐酶酶、抗抗菌菌活活性性不不及及青青霉霉素素，与与青青霉霉素素有有交叉过敏交叉过敏13.口口服服不不吸吸取取，临临床床重重要要用于绿脓杆菌感染治疗用于绿脓杆菌感染治疗14.与与他他唑唑巴巴坦坦配配伍伍，两两者者有良好的药动学同步性有良好的药动学同步性15.与与氨氨曲曲杆杆（1：2）配配伍，可克制酶药伍，可克制酶药答案答案答案答案55最新课件X型题型题16.属属于于-内内酰酰胺胺类类抗抗生素的药物有生素的药物有A.青霉素青霉素B.红霉素红霉素C.亚胺培南亚胺培南 D.头抱拉定头抱拉定E.庆大霉素庆大霉素17.细细菌菌对对-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素产产生生耐耐药药性性的的机制也许是机制也许是A产生产生-内酰胺酶内酰胺酶B变化菌膜的通透性变化菌膜的通透性C缺乏自溶酶缺乏自溶酶D增强对药物外排增强对药物外排E诱诱导导肝肝药药酶酶，加加速速对药物代谢对药物代谢答案答案答案答案56最新课件18.-内酰胺类药物抗菌作内酰胺类药物抗菌作用机制是何项所述用机制是何项所述A.克制细菌细胞壁合成克制细菌细胞壁合成B克制克制DNA回旋酶回旋酶C.触发细菌自溶酶活性触发细菌自溶酶活性D克制细菌核酸代谢克制细菌核酸代谢E克制细菌蛋白质合成克制细菌蛋白质合成19.对对绿绿脓脓杆杆菌菌（铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌）感感染染有有效效的是的是A羧苄西林羧苄西林 B头孢哌酮头孢哌酮 C氨苄西林氨苄西林 D庆大霉素庆大霉素 E哌拉西林哌拉西林答案答案答案答案57最新课件20.青青霉霉素素G属属杀杀菌菌剂剂的的原原因是何项所述因是何项所述A影响细菌蛋白质合成影响细菌蛋白质合成 B克克制制细细菌菌细细胞胞壁壁肽肽聚聚糖合成糖合成C克制核酸合成克制核酸合成D影响细菌叶酸合成影响细菌叶酸合成E影影响响细细菌菌胞胞浆浆膜膜的的通通透性透性21.青青霉霉素素G水水溶溶液液不不稳稳定定，久置可引起何种变化久置可引起何种变化A.不明显影响药效不明显影响药效B易引起中枢不良反应易引起中枢不良反应C增增长长对对造造血血系系统统的的损损伤伤D易诱发过敏反应易诱发过敏反应E药效下降药效下降 答案答案答案答案58最新课件22.何何药药为为耐耐青青霉霉素素酶酶的半合成青霉素的半合成青霉素A苯唑西林苯唑西林 B氨苄西林氨苄西林 C阿莫西林阿莫西林D羧苄西林羧苄西林 E双氯西林双氯西林 23.哪些是氨苄西林的特点哪些是氨苄西林的特点A耐酸、口服可吸取耐酸、口服可吸取 B脑脑膜膜炎炎时时脑脑脊脊液液中中浓浓度较高度较高C对对G-菌菌有有较较强强抗抗菌菌作作用用D对对耐耐药药金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌有效菌有效E对铜绿假单胞菌无效对铜绿假单胞菌无效 答案答案答案答案59最新课件24.指出所列对青霉毒指出所列对青霉毒G较易耐药的细菌较易耐药的细菌A淋病奈瑟菌淋病奈瑟菌 B肺炎球菌肺炎球菌 C金黄色葡萄球菌金黄色葡萄球菌D白喉杆菌白喉杆菌 E脑膜炎球菌脑膜炎球菌25.具有一定肾毒性的具有一定肾毒性的-内酰胺类抗生素是内酰胺类抗生素是A青霉素青霉素G B头孢氨苄头孢氨苄 C阿莫西林阿莫西林D头孢唑啉头孢唑啉 E头孢曲松头孢曲松答案答案答案答案60最新课件简答题简答题1.-内酰胺类抗生素的抗菌作用重要机制内酰胺类抗生素的抗菌作用重要机制2.青霉素青霉素G的抗菌作用的抗菌作用61最新课件选择题答案：选择题答案：1C6E7D8A9B10C2A3C4A5B11B16ACD17ABCD18AC19ABDE20B12A13C14D15E21DE22AE23ABCE24ABCE25BD62最新课件 -内酰胺类抗生素的抗菌作用重要机制为：内酰胺类抗生素的抗菌作用重要机制为：1）克克制制转转肽肽酶酶活活性性 -内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素是是通通过过干干扰扰细细菌菌细细胞胞壁壁肽肽聚聚糖糖的的合合成成而而显显杀杀菌菌作作用用。-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素和和PBPs活活性性位位点点通通过过共共价价键键结结合合，PBPs是是-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素的的作作用用靶靶位位，克克制制转转肽肽酶酶活活性性，从从而而制制止止了了肽肽聚聚糖糖的的合合成成，导导致致细细胞胞壁壁缺缺损损，引引起起细细菌菌细细胞胞死死亡亡。-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素通通过过与与不一样的不一样的PBPs结合阻碍其活性而体现出抗菌活性的差异。结合阻碍其活性而体现出抗菌活性的差异。2）增增长长细细菌菌细细胞胞壁壁自自溶溶酶酶活活性性 -内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素使使细细菌菌裂裂解解死死亡亡最最终终是是由由于于细细胞胞壁壁自自溶溶酶酶的的活活性性增增长长，产产生生自自溶溶或或胞胞壁质水解。壁质水解。63最新课件 青霉素G对敏感菌有强大杀菌作用，对机体无毒，属于繁殖期杀菌剂。对青霉素G敏感的致病菌重要包括如下几种：革兰阳性球菌：对溶血性链球菌，不产酶金黄色葡萄球菌，非耐药肺炎链球菌和厌氧的阳性球菌作用强；革兰阴性球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌敏感。但近来发现较多的淋病奈瑟菌对本药耐药，故不作首选药；革兰阳性杆菌：白喉棒状杆菌，炭疽芽胞杆菌，厌氧的破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、肉毒杆菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌均对青霉素G敏感；螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、鼠咬热螺旋体对青霉素G高度敏感。64最新课件编者：朱玲（四川大学华西医学中心编者：朱玲（四川大学华西医学中心）65最新课件此课件下载可自行编辑修改，供参照！此课件下载可自行编辑修改，供参照！部分内容来源于网络，如有侵权请与我联络删除！部分内容来源于网络，如有侵权请与我联络删除！66最新课件