抗菌药物作用机制及分类.pptx
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1、抗菌药物分类及特点兰溪人民医院赵顺金根据作用机制分类2抗菌药物的概念1根据药物来源分类3 主要内容什么是抗菌药物抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的药物,包括抗生素和人工合成药物(磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类)。抗生素+人工合成药物=抗菌药物【抗生素是由各种微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生的、能抑制其他微生物生长并最终消灭它们的物质。包括天然和人工半合成】抗生素与抗菌药物是从属关系抗菌药物抗生素干扰细胞壁合成1损伤胞质膜2抑制细菌蛋白质合成3影响核酸代谢4根据作用机制分类青霉素、头孢菌素、磷霉素、万古霉素、卡泊芬净等属杀菌剂氨基糖苷类、多烯类及咪唑类抗真菌药、多粘菌素,属杀菌剂大环内
2、酯类(抑菌剂),利奈唑胺,四环素及氨基糖苷(杀菌剂)磺胺类(抑菌剂)、喹诺酮类(杀菌剂)、利福平(杀菌剂)根据药物来源分类抗生素内酰胺类青霉素类、头孢类、非典型内酰胺类大环内酯及林可霉素类大环内酯类红霉素、阿奇霉素、克拉霉素林可霉素类林可霉素、克林霉素氨基糖苷类庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、异帕米星、奈替米星多肽类糖肽类万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁多粘菌素四环素四环素、米诺环素、多西环素、替加环素氯霉素氯霉素抗真菌类两性霉素B、两性霉素脂质体、制霉素人工合成抗菌药磺胺类磺胺甲恶唑、柳氮磺吡啶、磺胺嘧啶银喹诺酮类氟哌酸(诺氟沙星)、氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星硝基咪唑类甲硝唑(灭滴灵)、奥硝
3、唑、替硝唑咪唑类衍生物咪康唑、酮康唑、氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑硝基呋喃类呋喃坐酮、呋喃西林 内酰胺类 内酰胺类青霉素类青霉素G青霉素G(天然)半合成双氯西林、甲氧西林(耐青霉素酶)氨苄西林、阿莫西林(广谱)头孢菌素一代头孢唑林、头孢拉定二代头孢呋辛、头孢替安三代头孢曲松、头孢他啶、头孢噻肟、头孢地尼、头孢哌酮四代头孢匹罗、头孢吡肟非典型内酰胺类头霉素类头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺碳青霉烯亚胺培南、比阿培南、美罗培南单环类氨曲南氧头孢烯拉氧头孢青霉素类u天然天然青霉素青霉素:青霉素G对G+菌的作用最强大,比半合成青霉素均强,无明显毒性,但其抗菌谱窄、目前耐药率已极高(易被青霉素酶水解)。u半半
4、合合成青霉素成青霉素:1.耐酸可口服:青霉素V窄谱、易耐药。2.耐酶耐酸:甲氧西林、苯唑西林、双氯西林窄谱,限用于产青霉素酶并对甲氧西林敏感的葡萄球菌感染(MSSA)。3.氨基青霉素:阿莫西林、氨苄西林广谱,对不产酶G+作用强,对肠杆菌科细菌也有抗菌作用,对产酶G+菌及绿脓杆菌无效。4.抗绿脓杆菌青霉素:阿洛西林、美洛西林、哌拉西林广谱,对不产酶G+作用减弱,对肠杆菌科细菌作用增强,对绿脓杆菌有效,对产酶G+菌无效。5.主要作用于G-杆菌青霉素类:美西林窄谱,对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用,对G+菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属多无抗菌活性头孢菌素u抗菌作用强,属繁殖期杀菌剂,与静止期杀菌剂(氨基糖苷
5、类)有协同作用。u组织分布好,部分品种可透过血脑屏障,适用于各系统器官感染。u毒性低,一般能安全用于小儿、老人和孕妇。u耐青霉素酶,多数头孢菌素对内酰胺酶比青霉素类稳定。u过敏反应发生率低。u对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。头孢菌素第第1代头孢菌素代头孢菌素头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定。优点:抗G+球菌(包括产青霉素酶MSSA)和某些G-菌所致感染。不足:可被G-杆菌内酰胺酶所破坏,对多数G-抗菌活性差第第2代头孢菌素代头孢菌素头孢呋辛(酯)、头孢克洛、头孢替安 优点:抗G-杆菌、G+球菌均强 不足:对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等抗菌活性差。能透过CNS头孢菌素第第3代头孢菌素代头孢菌素头孢哌
6、酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢地嗪、头孢噻 肟 优点:对各种G-杆菌作用突出,毒性低,对内酰胺酶稳定。不足:对G+球菌、厌氧菌的作用不理想。头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用最强,但对绿脓杆菌的作用较差。头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强。头孢哌酮对绿脓杆菌、沙雷菌属的作用仅次于头孢他啶,对其它G-菌的作用不如其它第三代品种;对内酰胺酶不稳定,适用于肝胆系统感染及肾功能不全者感染。但有出血倾向,难以透过血脑屏障。头孢曲松40%的药物自胆汁排泄,易于透过血脑屏障,更适用于肝胆系统与CNS细菌感染,半衰期长。头孢地嗪作用与头孢噻肟相似,对绿脓杆菌作用差,但有免疫调节作用,半衰期长。头孢菌素第第3代头孢菌
7、素的比较代头孢菌素的比较品种 抗肠杆菌科 抗绿脓等 耐酶 排泄 其它头孢噻肟 +耐 肾 肝内代谢头孢哌酮 +不耐 肝胆 出血倾向,难入CSF头孢曲松 +耐 肾肝胆 T1/2长,易入CSF头孢他啶 +耐 肾 免疫缺陷者感染第第4代头代头孢菌孢菌素素头孢吡肟、头孢匹罗优点:对-内酰胺酶比3代头孢菌素更稳定,对G-菌作用更强,对G+球菌作用增强,不足:对 MRSA 和厌氧菌作用仍不理想;对ESBLs 仍不稳定。头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较*部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性(肾毒性一代比一代低,前三代对 G+一代比一代弱,对 G-一代比一代强,四代对 G+、G-都
8、强,三四代可以透过脑脊液。)头孢菌素分类抗菌活性抗菌活性对对-内酰胺酶的稳定性内酰胺酶的稳定性对对G+菌菌对对G菌菌金葡菌金葡菌G杆菌杆菌第第1代代+第第2代代+第第3代代+*第第4代代+*+其他其他 内酰胺类内酰胺类头霉素类(类二代)头霉素类(类二代)头孢西丁、头孢西丁、头孢美唑头孢美唑、头孢米诺、头孢米诺 特点:特点:对对内酰胺酶非常稳定,抗厌内酰胺酶非常稳定,抗厌氧菌,氧菌,对脆弱类杆菌活性对脆弱类杆菌活性差。差。氧头孢烯类(类三代)氧头孢烯类(类三代)拉氧头孢拉氧头孢 特点:特点:抗厌氧菌抗厌氧菌,对脆弱类杆菌有效,对脆弱类杆菌有效,不宜用于铜绿假单胞菌感不宜用于铜绿假单胞菌感染,影响
9、凝血功能。染,影响凝血功能。单环类单环类氨曲南氨曲南 特点:特点:抗铜绿假单胞菌等抗铜绿假单胞菌等G G-杆菌,窄谱,耐酶,杆菌,窄谱,耐酶,对厌氧菌、不动对厌氧菌、不动杆菌活性杆菌活性差。差。其他其他 内酰胺类内酰胺类碳青霉素烯类碳青霉素烯类亚胺培南亚胺培南/西司他丁西司他丁(泰能)、美罗培(泰能)、美罗培南(美平)、比阿培南南(美平)、比阿培南(安信安信)特特点:点:抗菌谱极广,抗菌作用强抗菌谱极广,抗菌作用强,对,对G+与与G-菌、需氧菌与厌氧菌、需氧菌与厌氧菌均具有良好作用,但最大的特点为菌均具有良好作用,但最大的特点为对对ESBLs稳定稳定,适用于多重耐药,适用于多重耐药或产超广谱或
10、产超广谱内酰胺酶的菌株引起的严重感染、混合感染和免疫缺陷内酰胺酶的菌株引起的严重感染、混合感染和免疫缺陷者感染。者感染。不足:对不足:对MRSAMRSA、屎肠球菌、洋葱假单胞菌及嗜麦芽窄食单胞菌、屎肠球菌、洋葱假单胞菌及嗜麦芽窄食单胞菌效差。效差。内酰胺酶抑制剂和内酰胺酶抑制剂和内酰胺类复方制剂内酰胺类复方制剂内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦 特点:特点:对质粒介导的内酰胺酶有强大抑制作用 不足:不足:对超广谱内酰胺酶(ESBLS)效果差(产ESBLs细菌以肠杆菌科最多,假单胞菌相对较少,G+菌不会产生。)替卡西林/阿莫西林/氨苄西林 +克拉维酸
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