理学肾上腺素能药物.pptx
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1、1v去甲肾上腺素的生物合成、代谢与作用机理去甲肾上腺素的生物合成、代谢与作用机理v肾上腺素受体激动剂的基本结构和构效关系肾上腺素受体激动剂的基本结构和构效关系v肾上腺素受体拮抗剂的基本结构和构效关系肾上腺素受体拮抗剂的基本结构和构效关系v代表药物:代表药物:重酒石酸去甲肾上腺素、麻黄碱、重酒石酸去甲肾上腺素、麻黄碱、硫酸沙丁胺醇、盐酸特拉唑嗪、盐酸普萘洛尔硫酸沙丁胺醇、盐酸特拉唑嗪、盐酸普萘洛尔本章学习重点本章学习重点2传出神经系统信号的传递传出神经系统信号的传递 传出神经系传出神经系统药物的作统药物的作用环节用环节交交感感神神经经副副交交感感神神经经3肾上腺素能受体的作用肾上腺素能受体的作用
2、受受体体兴兴奋奋时时,主主要要表表现现为为皮皮肤肤粘粘膜膜血血管管和和内内脏脏血血管管收收缩缩,使使外外周周阻阻力增大,血压上升。力增大,血压上升。受受体体兴兴奋奋时时,心心肌肌收收缩缩力力加加强强,心心率率加加快快,从从而而增增加加心心排排血血量量;同时舒张骨骼肌血管和冠状血管,松弛支气管平滑肌。同时舒张骨骼肌血管和冠状血管,松弛支气管平滑肌。兴奋1受体 升高血压和抗休克兴奋中枢2受体 降低血压兴奋1受体 强心和抗休克兴奋2受体 平喘和改善微循环兴奋3受体 治疗肥胖症和糖尿病4肾上腺素能药物的分类肾上腺素能药物的分类v肾上腺素能激动剂肾上腺素能激动剂(adrenergic agonists)
3、:使肾上腺素兴奋,产生肾上腺使肾上腺素兴奋,产生肾上腺素样作用的药物,又称拟交感胺或儿茶酚胺。素样作用的药物,又称拟交感胺或儿茶酚胺。肾上腺素能激动剂:可乐定、肾上腺素能激动剂:可乐定、重酒石酸去甲肾上腺素重酒石酸去甲肾上腺素肾上腺素能激动剂:多巴酚丁胺、肾上腺素能激动剂:多巴酚丁胺、麻黄碱麻黄碱、硫酸沙丁胺醇硫酸沙丁胺醇v肾上腺素能拮抗剂肾上腺素能拮抗剂(adrenergic antagonists):与肾上腺素能受体结合,:与肾上腺素能受体结合,不产生或较少产生肾上腺素样作用,阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺不产生或较少产生肾上腺素样作用,阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂与受体结合,
4、产生拮抗作用。素能激动剂与受体结合,产生拮抗作用。肾上腺素能拮抗剂:肾上腺素能拮抗剂:盐酸特拉唑嗪盐酸特拉唑嗪肾上腺素能拮抗剂:肾上腺素能拮抗剂:盐酸普萘洛尔盐酸普萘洛尔、比索洛尔、艾司洛尔、比索洛尔、艾司洛尔5第一节第一节 去甲肾上腺素的生物合成、代谢和作用机理去甲肾上腺素的生物合成、代谢和作用机理去甲肾上腺素及肾上腺素的生物合成过程去甲肾上腺素及肾上腺素的生物合成过程酪氨酪氨酸羟酸羟化酶化酶脱羧酶脱羧酶多巴胺多巴胺-羟化酶羟化酶6代谢代谢MAO:单胺氧化酶单胺氧化酶COMT:儿茶酚儿茶酚-O-甲基转移酶甲基转移酶AR:醛还原酶醛还原酶AD:醛脱氢酶醛脱氢酶72肾上腺素能受体的结构肾上腺素能
5、受体的结构Nature,2007,450(15):383-3888与传出神经系统的与传出神经系统的G蛋白偶联的肾上腺素能受体是通过腺苷蛋白偶联的肾上腺素能受体是通过腺苷酸环化酶(酸环化酶(AC)或磷脂酶)或磷脂酶 C(PLC)的激活而产生效应的。)的激活而产生效应的。与与1受体的作用受体的作用作用机理作用机理P-IP2:磷酰肌醇二磷酸酯磷酰肌醇二磷酸酯DAG:1,2-二酰甘油二酰甘油IP3:1,4,5-三磷酸肌醇三磷酸肌醇(P-IP2)9与与受体和受体和2受体的作用受体的作用作用机理作用机理10第二节第二节 肾上腺素能激动剂肾上腺素能激动剂发展概述发展概述兴奋兴奋、受体受体兴奋兴奋受体受体兴奋
6、兴奋1受体受体兴奋兴奋、受体受体11药物药物受体受体主要作用主要作用主要适应症主要适应症苯福林甲氧明1血管收缩,外周阻力增加防治低血压,抗休克曲马唑啉2局部血管收缩鼻粘膜充血甲基多巴可乐定利美尼定2兴奋突触后2受体,使心率、心输出量和外周阻力降低抗高血压去甲肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素支气管舒张治心力衰竭,哮喘肾上腺素多巴胺麻黄碱麻黄碱、拟肾上腺素作用抗休克,治哮喘异丙肾上腺素多巴酚丁胺普瑞特罗 、1支气管舒张正性肌力和心搏量增加治哮喘抗休克,治心力衰竭异克舒令布酚宁2外周血管舒张,改善微循环外周血管疾病沙丁胺醇沙丁胺醇特布他林克伦特罗克伦特罗2支气管平滑肌舒张治哮喘和支气管痉挛肾上腺素能
7、激动剂的受体选择性,药理作用和临床用途肾上腺素能激动剂的受体选择性,药理作用和临床用途12甲氧明甲氧明选择性选择性1 1受体激动剂受体激动剂用用于于升升压压,可可引引起起由由迷迷走走神神经经介介导的心动过缓导的心动过缓间羟胺间羟胺用于防治低血压和作为心源性或感染性休克的辅助治疗,作用持久用于防治低血压和作为心源性或感染性休克的辅助治疗,作用持久v苯乙胺类:苯乙胺类:用于休克、药物中毒性低血压及上消化道出血的治用于休克、药物中毒性低血压及上消化道出血的治疗。疗。麻黄碱麻黄碱治疗支气管哮喘、低血压及鼻塞治疗支气管哮喘、低血压及鼻塞13v咪唑衍生物:咪唑衍生物:用于治疗鼻充血、眼充血。用于治疗鼻充血
8、、眼充血。选择性选择性1 1受体激动剂受体激动剂噻洛唑啉噻洛唑啉羟甲唑啉羟甲唑啉四氢唑啉四氢唑啉萘甲唑啉萘甲唑啉14v2-氨基咪唑啉类:氨基咪唑啉类:用于治疗中度高血压、青光眼。用于治疗中度高血压、青光眼。为为中中枢枢降降压压药药;有有拟拟似似阿阿片片受受体体的的作作用用,用用作作阿阿片片成瘾患者的戒毒治疗。成瘾患者的戒毒治疗。选择性选择性2 2受体激动剂受体激动剂可乐定可乐定阿可乐定阿可乐定溴莫尼定溴莫尼定可降低眼内压,用于治疗青光眼可降低眼内压,用于治疗青光眼15v胍类衍生物:胍类衍生物:治疗高血压。治疗高血压。选择性选择性2 2受体激动剂受体激动剂胍法辛胍法辛胍那苄胍那苄中枢性中枢性2受
9、体激动剂,作用与可乐定相似。受体激动剂,作用与可乐定相似。可乐定可乐定16甲基多巴甲基多巴 选择性选择性2 2受体激动剂受体激动剂-甲甲基基多多巴巴、-甲甲基基去去甲甲肾肾上上腺腺素素与与中中枢枢突突触触后后膜膜2受受体体作作用用,导导致致血血压下降;其极性强,作用温和、持久。压下降;其极性强,作用温和、持久。-甲基去甲肾上腺素甲基去甲肾上腺素-甲基多巴甲基多巴17重酒石酸去甲重酒石酸去甲肾上腺素肾上腺素(norepinephrine bitartrate)v化学名:化学名:(R)-(-)-4-(2-氨基氨基-1-羟基乙基羟基乙基)-1,2-苯二酚苯二酚(R,R)-二羟基丁二酸盐二羟基丁二酸盐
10、-水合物水合物v结构:结构:v作用:主要激动作用:主要激动 1受体受体,具很强的血管收缩作用。临床,具很强的血管收缩作用。临床用于治疗各种休克。用于治疗各种休克。18合成合成19盐酸麻黄碱(盐酸麻黄碱(Ephedrine Hydrochloride)v化化学学名名:(1R,2S)-2-甲甲氨氨基基-苯苯丙丙烷烷-1-醇醇盐酸盐。盐酸盐。v稳定性:水溶液稳定。稳定性:水溶液稳定。v手手性性:含含有有两两个个手手性性碳碳原原子子。能能兴兴奋奋、两两种种受受体体。右右旋旋对对映映体体为为1S,2R 构构型型,作作用用较弱。较弱。v应应用用:用用于于支支气气管管哮哮喘喘、过过敏敏性性反反应应、低低血血
11、压及鼻塞等治疗。压及鼻塞等治疗。v特殊管理药品(制备冰毒原料)。特殊管理药品(制备冰毒原料)。*草麻黄草麻黄20伪麻黄碱伪麻黄碱伪伪麻麻黄黄碱碱(Pseudo ephedrine):为为麻麻黄黄碱碱的的立立体体异异构体,用作鼻充血减轻剂。构体,用作鼻充血减轻剂。21 肾上腺素能激动剂肾上腺素能激动剂分类:分类:v 1受体激动剂受体激动剂兴奋兴奋 1受体:心率增加、心肌收缩力增强、受体:心率增加、心肌收缩力增强、胃肠道平滑肌松弛、血小板聚集及唾液淀粉酶分泌。胃肠道平滑肌松弛、血小板聚集及唾液淀粉酶分泌。v 2受体激动剂受体激动剂兴奋兴奋 2受体:血管舒张、支气管扩张、胃肠受体:血管舒张、支气管扩
12、张、胃肠道平滑肌松弛、肝糖原分解、骨骼肌痉挛及抑制肥大细胞道平滑肌松弛、肝糖原分解、骨骼肌痉挛及抑制肥大细胞释放组胺。释放组胺。v非选择性非选择性 受体激动剂:对受体激动剂:对 1、2受体选择性低。受体选择性低。22多巴酚丁胺(多巴酚丁胺(Dobutamine)左左旋旋体体激激动动1 1受受体体,右右旋旋体体阻阻断断1 1受受体体。而而两两异异构构体体对对1 1受受体体均均有有激激动动作作用用,且且右右旋旋体体比比左左旋旋体体作作用用更更强强。临临床床上上用用其其外外消消旋旋体体,不不影影响响血血压压,用用于于治治疗疗心心脏脏手手术术后后的排血量低引起的休克或心肌梗死并发心力衰竭。的排血量低引
13、起的休克或心肌梗死并发心力衰竭。1受体激动剂受体激动剂232受体激动剂受体激动剂治疗支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等治疗支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等沙丁胺醇沙丁胺醇选择性地激动支气管平滑肌的选择性地激动支气管平滑肌的2 2受体,有明显的支气管舒张作用,且作用持久受体,有明显的支气管舒张作用,且作用持久沙美特罗沙美特罗长效作用(长效作用(12h)和具有其它)和具有其它 激动剂所没有的抗炎作用。激动剂所没有的抗炎作用。24代表药物:代表药物:硫酸沙丁胺醇硫酸沙丁胺醇(salbutamol sulfate)v化学名:化学名:1-(4-羟基羟基-3-羟甲基苯基羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基叔丁氨
14、基)乙醇硫酸盐乙醇硫酸盐v结构结构:v作用:临床主要用于防止支气管哮喘、哮喘型支气管炎和作用:临床主要用于防止支气管哮喘、哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。肺气肿患者的支气管痉挛。25合成合成26 肾上腺素受体激动剂的构效关系肾上腺素受体激动剂的构效关系必必须须具具苯苯乙乙胺胺基基本本结结构构,如如碳碳链链增增长长为为三三个个碳碳原原子子,其其作作用用强强度度下下降降;碳碳链链较较短短的的苄苄胺胺同同类类物物仅仅稍稍有有升升高高血血压压作用。作用。27X X阴离子阴离子部位部位受体未接触受体未接触部位部位平面区平面区X X阴离子阴离子部位部位受体受体平面区平面区多多数数肾肾上上腺腺素素能
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