常用抗菌药物抗菌谱解析.ppt

常用抗菌药物抗菌谱解析常用抗菌药物抗菌谱解析1 1病原体的分类病原体的分类2 2-内酰胺类内酰胺类-青霉素类青霉素类3 3 抗菌谱G+球菌：溶血性链球菌、不产酶金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌等G+杆菌：白喉、炭疽、厌氧的破伤风杆菌、产气荚膜梭菌等G-球菌：脑膜炎双球菌、淋病奈瑟菌螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体-内酰胺类内酰胺类-青霉素类青霉素类4 4对G+球菌的作用与青霉素相仿，对部分G-杆菌亦具有抗菌活性。适用于敏感菌（流感嗜血杆菌、大肠埃希氏菌、奇异变形杆菌）所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。氨苄西林为肠球菌、李斯特菌感染的首选药。-内酰胺类内酰胺类-头孢菌素类头孢菌素类5 5第一代头孢菌素主要作用于需氧G+球菌，仅对少数G-杆菌有一定的抗菌活性；第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性；一、二代头孢菌素常用作外科围手术期预防用药物。-内酰胺类内酰胺类-头孢菌素类头孢菌素类6 6第三代头孢菌素对肠杆菌科的G-杆菌具有强大抗菌作用，其中头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦具有较强的抗菌活性。四代头孢菌素如头孢吡肟属于特殊使用级抗生素，可用于中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。-内酰胺类内酰胺类-头孢菌素类头孢菌素类7 7l耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）l多重耐药肺炎链球菌感染（MDRS）l万古霉素中度耐药金黄色葡萄球菌（VISA）l耐万古霉素肠菌l常见的革兰阴性菌感染8 8-内酰胺类内酰胺类-头孢菌素类头孢菌素类碳青霉烯类碳青霉烯类9 9广谱和强大的抗菌活性（G+、G-和厌氧菌）对临床常见的内酰胺酶高度稳定对肠杆菌科细菌高度敏感对真菌、嗜麦芽窄食单胞菌、MARS、肠屎球菌无效特殊使用级药物需要严格控制使用，避免细菌过快产生耐药1010碳青霉烯类体外抗菌活性比较碳青霉烯类体外抗菌活性比较糖肽类糖肽类1111u对绝大多数G+菌有很好的体外抗菌活性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌感染的一线用药uG+杆菌（棒状杆菌）u厌氧菌（艰难梭菌）u对G-菌没有活性喹诺酮类喹诺酮类1212浓度依赖性：抗菌作用取决于峰浓度 广谱杀菌药：对G-菌有强效；对G+菌、部分厌氧菌、结核杆菌、军团菌、衣原体、支原体也有较强作用耐药性:天然耐药性极低，但后天耐药性发展迅速，与其他抗菌药物无交叉耐药喹诺酮类喹诺酮类1313抗菌谱更广：显著增强G+菌抗菌活性，包括对-内酰胺类和大环内酯类的耐药菌避免严重不良反应：无光毒性、中枢神经系统副作用减少不经肝细胞色素P-450酶代谢系统肝肾双通道排泄减少主动外排引起耐药(肺炎链球菌,金黄色葡萄球菌)增强抗G+菌活性NHNNFHHOOOOHH3C*HCI阿扎环对革兰阴性菌的 MICs值低 减少G+菌耐药性的发生增强抗厌氧菌活性莫西沙星的化学结构莫西沙星的化学结构1414抗真菌药抗真菌药1515抗真菌药物的发展史抗真菌药物的发展史195019601970198019902000脂质体两性霉素B两性霉素B氟胞嘧啶酮康唑氟康唑伊曲康唑卡泊芬净伏立康唑16161717抗真菌药物作用部位抗真菌药物作用部位火落酸火落酸角鲨烯角鲨烯羊毛固醇羊毛固醇14-14-去甲基去甲基羊毛固醇羊毛固醇麦角甾醇麦角甾醇真菌细胞膜真菌细胞膜乙酰辅酶乙酰辅酶A A角鲨烯环氧化酶角鲨烯环氧化酶真菌细胞真菌细胞P P450450酶酶丙烯胺类、二甲吗啉类丙烯胺类、二甲吗啉类唑类唑类多烯类多烯类特比萘芬、阿莫罗芬特比萘芬、阿莫罗芬特比萘芬、阿莫罗芬特比萘芬、阿莫罗芬氟氟康康唑唑、伏立康唑、伏立康唑两性霉素两性霉素B B1818甘氨酰环素类甘氨酰环素类19192020MRSA:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌；耐甲氧西林金黄色葡萄球菌；VRE:耐万古霉素肠球菌；耐万古霉素肠球菌；ESBL:超广谱超广谱内酰胺酶；内酰胺酶；CR-AB:耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌；耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌；CRE:耐碳青霉烯肠杆菌耐碳青霉烯肠杆菌#：不包含真菌；：不包含真菌；：具有抗菌活性，临床敏感率：具有抗菌活性，临床敏感率60%；X：代表临床无效、无数据或敏感率：代表临床无效、无数据或敏感率30%；*：替加环素对：替加环素对G-菌菌中铜绿假单胞菌天然耐药；中铜绿假单胞菌天然耐药；：部分基因型的部分基因型的VRE对替考拉宁敏感对替考拉宁敏感 Gilbert DN,et al.热病热病.40版版,2011.杨青等杨青等.中华检验医学杂志中华检验医学杂志.2003;26(6):342-345.Hu F.et al.J Med Microbiol.2011.广广 谱谱广谱覆盖广谱覆盖G+菌、菌、G-菌、厌氧菌和非典型病原体菌、厌氧菌和非典型病原体2121在在9 位上增加甘氨酰位上增加甘氨酰氨基氨基替加环素替加环素2222