循环系统药物PPT课件.ppt

化学化学14-0114-01郭淼鑫郭淼鑫 541404080117 5414040801171.心脏及心脑血管疾病是发达国家人群的第一死因，也是中国人病死的首位原因。循环系统(Circulatory system)是生物体的细胞外液（包括血浆、淋巴和组织液）及其借以循环流动的管道组成的系统。循环系统是进行血液循环的动力和管道系统，由心血管系统和淋巴系统组成。2.第一节 受体阻断剂（高血压、心绞痛、心律失常）第二节 钙通道阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常）第三节 钠、钾通道阻滞剂（心律失常）第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素受 体拮抗剂（高血压、心衰）第五节 NO供体药物（心绞痛、心衰）第六节 强心药第七节 调血脂药第八节 抗血栓药第九节 其他心血管系统药物3.Cardiac Agents4.亦称正性肌力亦称正性肌力药，能，能选择性增性增强心肌收心肌收缩力力临床上主要用于治床上主要用于治疗充血性心力衰竭（充血性心力衰竭（Congestive Congestive heart failure heart failure，CHFCHF）研究开研究开发较困困难有多种疾病可造成心力衰竭有多种疾病可造成心力衰竭病理病理过程尚未完全程尚未完全阐明明 5.又名狄戈辛，异又名狄戈辛，异羟基洋地黄毒苷基洋地黄毒苷是是强心苷心苷类药物的典型代表物的典型代表n直接从毛花洋地黄的叶中提取得到 白色结晶或结晶性粉末；无臭，味苦6.强心甾烯五元不饱和内酯环顺式稠合反式稠合B-D-洋地黄毒糖ADC糖分子间以1，4糖苷键相连7.抑抑制制心心肌肌细胞胞膜膜上上的的NaNa+-K-K+-ATP-ATP酶，抑抑制制NaNa+、K K+的的交交换，促促进NaNa+-Ca-Ca2+2+交交换，心肌心肌细胞内胞内CaCa2+2+，心肌收，心肌收缩力增力增强 8.主要用于各种充血性心衰主要用于各种充血性心衰主要用于各种充血性心衰主要用于各种充血性心衰安安安安全全全全范范范范围围小小小小，有有有有效效效效剂剂量量量量与与与与中中中中毒毒毒毒剂剂量量量量接近接近接近接近使用使用使用使用时时需加需加需加需加强强血血血血药浓药浓度度度度检测检测中毒中毒中毒中毒时时会引起各种心律失常会引起各种心律失常会引起各种心律失常会引起各种心律失常中中中中 毒毒毒毒 解解解解 救救救救 剂剂 多多多多 用用用用 地地地地 高高高高 辛辛辛辛 抗抗抗抗 体体体体Fab(iv)Fab(iv)Fab(iv)Fab(iv)临临床仍以天然床仍以天然床仍以天然床仍以天然强强心心心心甙类为甙类为主主主主9.10.Lipid Regulators11.血脂是血液中所含有的脂血脂是血液中所含有的脂质成分的成分的总称称 如胆固醇、甘油三如胆固醇、甘油三酯、磷脂、脂肪酸等，但可引起、磷脂、脂肪酸等，但可引起动脉粥脉粥样硬化的脂硬化的脂质主要是主要是胆固醇胆固醇和和甘油三甘油三酯血液中没有血液中没有单独存在的胆固醇，胆固醇必独存在的胆固醇，胆固醇必须与与载脂蛋脂蛋白（一种蛋白白（一种蛋白质）和磷脂）和磷脂结合后，才能在血液中自由合后，才能在血液中自由流流动。总胆固醇（胆固醇（TCTC）就是血液中各种脂蛋白所含胆）就是血液中各种脂蛋白所含胆固醇的固醇的总和。和。各种血脂需有基本恒定的各种血脂需有基本恒定的浓度度 并并 维持相互持相互间的平衡的平衡 如果比例失如果比例失调则表示脂代表示脂代谢失常失常 12.高脂血症 是由各种原因导致的血浆中的胆固醇、甘油三酯以及低密度脂蛋白水平升高和高密度脂蛋白过低的一种的全身脂质代谢异常疾病。（1）总胆固醇200mgdl 或低密度脂蛋白胆固醇120mgdl（2）血清甘油三酯150mgdl（3）高密度脂蛋白胆固醇35mgdl 13.过度度摄取或脂取或脂质代代谢失常失常有高血脂家族史者、体型肥胖者、中老年人、有高血脂家族史者、体型肥胖者、中老年人、长期高糖期高糖饮食者、食者、绝经后后妇女、女、长期吸烟、酗酒者、期吸烟、酗酒者、习惯于静坐的人和生活无于静坐的人和生活无规律、情律、情绪易激易激动、精神、精神处于高度于高度紧张状状态者。者。肝肝肾疾病、糖尿病、高血疾病、糖尿病、高血压等疾病者也易患高血脂症。等疾病者也易患高血脂症。高血脂的危害高血脂的危害心心脑血管病的主要病理基血管病的主要病理基础 冠心病（包括心肌梗塞、心冠心病（包括心肌梗塞、心绞痛及猝死）痛及猝死）脑梗塞以及周梗塞以及周围血管血栓栓塞性疾病血管血栓栓塞性疾病14.内源性胆固醇由乙酸内源性胆固醇由乙酸经2626步生物合成在步生物合成在肝肝细胞胞质中完成中完成3-3-羟基基-3-3-甲基戊二甲基戊二酰辅酶A A还原原酶为该过程中的限速程中的限速酶，能催化，能催化HMG-CoAHMG-CoA还原原为甲甲羟戊酸戊酸 抑制抑制该酶能有效降低内源性胆固醇能有效降低内源性胆固醇羟甲戊二甲戊二酰辅酶A A还原原酶抑制抑制剂现已是已是临床上一床上一线的降胆固醇的降胆固醇药物物15.结晶固体在晶固体在贮存存过程其六元内程其六元内酯环上上羟基基发生氧化反生氧化反应,生成二生成二酮吡喃衍生物吡喃衍生物n内酯环能迅速水解 n产物-羟基酸，为较稳定化合物n水解反应伴随的副反应则较少洛伐他汀16.能降低血液中的能降低血液中的总胆固醇含量胆固醇含量也能降低也能降低LDL、VLDL水平，并水平，并能提高血能提高血浆中的中的HDL水平水平用于原用于原发性高胆固醇血症和冠心性高胆固醇血症和冠心病的治病的治疗，也可用于，也可用于预防冠状防冠状动脉粥脉粥样硬化硬化 17.苯氧基烷酸类 烟酸类 胆汁酸结合树脂类 胆固醇吸收抑制剂类 甲状腺素类18.Antithrombotic Drugs19.血液中存在着相互拮抗的凝血系血液中存在着相互拮抗的凝血系统和抗凝血系和抗凝血系统（纤维蛋蛋白溶解系白溶解系统）。）。凝血系凝血系统和和纤维蛋白溶解系蛋白溶解系统的的动态平衡，即保平衡，即保证了血液了血液有潜在的可凝固性又始有潜在的可凝固性又始终保保证了血液的流体状了血液的流体状态。有有时在某些能促在某些能促进凝血凝血过程的因素作用下，打破了上述程的因素作用下，打破了上述动态平衡，触平衡，触发了凝血了凝血过程，血液便可在血管腔内凝固，形程，血液便可在血管腔内凝固，形成成血栓血栓。与血凝与血凝块不同，血栓是在血液流不同，血栓是在血液流动的状的状态下形成的。下形成的。血栓20.血小板在血小板在损伤血管壁表面上的粘附和血管壁表面上的粘附和聚集聚集血流减慢和血流血流减慢和血流产生漩生漩涡 凝血因子的激活促使凝血凝血因子的激活促使凝血酶的形成的形成纤溶活性低下溶活性低下 21.常常见病、多病、多发病病主要表主要表现为心肌梗死、缺血性心肌梗死、缺血性脑梗死、静脉血梗死、静脉血栓栓塞栓栓塞发病率病率0.10.10.30.3中年人猝死、老年人死亡的首要原因中年人猝死、老年人死亡的首要原因预防血栓形成是有效措施防血栓形成是有效措施22.抗血小板抗血小板药多以化学多以化学药物物为主，如主，如氯吡吡格雷、阿司匹林、替格雷、阿司匹林、替罗非班等非班等抗凝血抗凝血药多以化学多以化学药物和生化物和生化药物物为主，主，如如华法林法林、枸、枸橼酸酸钠、肝素、肝素钠、低分子、低分子肝素肝素钠、水蛭素等、水蛭素等溶血栓溶血栓药多以生化多以生化药物物为主，如尿激主，如尿激酶链激激酶等等23.化学名：（化学名：（S S）-a-(2-a-(2-氯苯基苯基)-6,7-)-6,7-二二氢噻吩并吩并3,2-C3,2-C吡吡啶-5(4-5(4H H)-)-乙酸甲乙酸甲酯手性手性药物，物，药用用为其硫酸其硫酸盐24.老的解老的解热镇痛痛药，5454年年发现其能延其能延长出血出血时间7171年年发现其能抑制其能抑制环氧氧酶活性，活性，进而抑制血栓素而抑制血栓素A2（TXA2）合成合成是分子水平上是分子水平上对药物作用靶点研究，推断出可能的治物作用靶点研究，推断出可能的治疗价价值并并经过临床确床确认后，开后，开发出老出老药的一种新适的一种新适应症症 25.Warfarin Sodium苯并吡喃苯并吡喃-2-2-酮，香豆素，香豆素类化合物化合物结构与构与VKVK结构相似，构相似，为 VKVK拮抗拮抗剂治治疗急性心肌梗死、肺栓塞及人工心急性心肌梗死、肺栓塞及人工心脏瓣膜手瓣膜手术等等发生生的血栓栓塞性疾病的血栓栓塞性疾病26.谢谢观看27.