药理学胆碱相关用药ppt课件.pptx

正能量课堂1515级大助一班大助一班20162016年年5 5月月2525药品的相品的相关关知知识药物的相物的相关关反反应了解了解药物相物相关关知知识点点小小题试炼小小题解答解答药品相品相关关知知识：1.1.概概念：改名和念：改名和查明明组织、器官的生理功能和病理、器官的生理功能和病理状状态，用于，用于预防、防、诊断断、治、治疗疾病疾病2.2.命名：命名：1.1.中文中文 采用中采用中国国药品通用名品通用名称称（药典名典名称称）2 2.英文英文 采用采用国国际非非专利利药名（名（INMINM）3 3.商品商品名（名（trade mark nametrade mark name）例例：中文名：普中文名：普萘洛尔洛尔英文英文名：名：PropranololPropranolol商品商品名：心得安，恩得名：心得安，恩得来来，萘心安，心安，inderal,angilol,cardinol.inderal,angilol,cardinol.剂型型:注射注射剂、片、片剂、滴丸、滴丸剂、颗粒粒剂、粉、粉剂3 3.分分类 使用分使用分类：处方方药（NDND）非）非处方方药（OTCOTC）管理管理 方法：普通方法：普通药、特殊、特殊药（麻醉（麻醉类、精神、精神类、放射放射类、医医用用毒用用毒类。4.4.使用方法：日常使用方法：日常处方方药注射注射类用量用量1 1日。日。控控释制制用量用量77日，日，其余其余剂型型33日，日，5 5.产品批品批号号：13100711310071（年月日，第几批）（年月日，第几批）护士用士用药职责：1.1.执好好医嘱医嘱。2.2.三三查八八对（操作的前中后，床（操作的前中后，床号号，姓名，姓名，药名，名，药物物浓度，度，剂量，使用方法，量，使用方法，时间，有效日期），有效日期）3.3.指指导用用药 4.4.用用药宣宣传（正确用（正确用药方法，用方法，用药时间）5.5.观察察药 物物疗效和不良反效和不良反应。药物的相物的相关关反反应：（：（药物的基本作用，作用物的基本作用，作用类型型，作用机制，作用机制，体体内内过程程）1.1.基本作用：基本作用：兴奋、抑制（、抑制（概概念）念）2.2.作用作用类型：型：A.A.局部和吸收局部和吸收 、B.B.选择性（性（剂量和作用量和作用)、C.C.防治（防治（对症，症，对因，因，补充和替代充和替代）、）、D.D.不良反不良反应：a.a.副作用副作用：在治：在治疗剂量量时出出现的的与与治治疗无无关关的不适反的不适反应，可以，可以预知但是知但是难以避免。以避免。b.b.毒性反毒性反应：药物物剂量量过大或蓄大或蓄积过多多时机体机体发生的危害性反生的危害性反应，比，比较严重，可以重，可以预知避免。知避免。c.c.后后遗效效应：停：停药后机体血后机体血药浓度已降至度已降至阈值以下量以下量残残存的存的药理理效效应。d.d.停停药反反应：突然停：突然停药后原有疾病的加后原有疾病的加剧现象，象，双称双称反跳反反跳反应。e.e.变态反反应：机体接受：机体接受药物刺激后物刺激后发生的不正常的免疫反生的不正常的免疫反应，又，又称称过敏反敏反应。f.f.特特异异性性反反应：受体：能受体：能与与受体特受体特异异性性结合的物合的物质称称为配体，能激活受体的配配体，能激活受体的配体体称称为激激动药，能阻，能阻断断受体活性的配体受体活性的配体称称为拮抗拮抗药。g.g.依依赖性：某些性：某些药一旦使用，患者一旦使用，患者对药产生依生依赖 ，精神和生理的依，精神和生理的依赖，需，需连续用用药，一旦停止，一旦停止会会产生某些病症生某些病症或疾病加或疾病加剧。作用作用类型：型：作用机制：作用机制：1.1.受体机制：受体机制：A A.受体受体：概概念：存在于念：存在于细胞膜上或胞膜上或细胞膜胞膜内内，能，能够识别并并特特异异性性地地与与配体配体结合，合，并并通通过信息信息传递引起特定生物效引起特定生物效应的大分子物的大分子物质。特征：特征：灵灵敏性，可逆性，特敏性，可逆性，特异异性，多性，多样性，性，饱和性。和性。B.B.配体配体：概概念：能念：能与与受体特受体特异异性性结合的物合的物质C.C.相互作用相互作用：亲和力，和力，内内在活性、在活性、D.D.受体的受体的药物物类型型：激：激动药亲和力和和力和内内在活性在活性两两全，全，（完全（完全两两者都者都较强，部分强，部分内内在活性在活性较弱，弱，亲和力和力较强）强）拮抗拮抗药只具有只具有较强的强的亲和力无和力无内内在活性。在活性。E.E.受体的受体的调节：（：（数数目目 亲和力和力 效效应力受生理，病理，力受生理，病理，药物影物影响响而改而改变。）。）向上向上数数目，目，亲和力，效和力，效应力力 向下向下数数目，目，亲和力，效和力，效应力力 2.2.其他机制：其他机制：A.A.细胞周胞周围环境的理化境的理化条条件改件改变 B.B.干干扰细胞物胞物质代代谢 C.C.影影响响载体体转运运 D.D.影影响响酶的活性酶的活性 E.E.影影响响细胞膜的离子通道胞膜的离子通道 F F.影影响响免疫机制免疫机制 G.G.影影响响体体内内活性物活性物质的合成和的合成和释放放 体体内内过程：吸收，分布，代程：吸收，分布，代谢，排泄。，排泄。1.1.吸收吸收:A.:A.消化道：口服消化道：口服简单，经济，安全，有首，安全，有首关关消除（消除（药物失活，循物失活，循环血量血量。舌下舌下方便方便给药，起效快，无首，起效快，无首关关消除（硝酸甘油用于治消除（硝酸甘油用于治疗急性心急性心绞痛痛发作）作）直直肠免首免首关关，栓，栓剂放于距肛放于距肛门2CM2CM处，现首首关关，栓，栓剂放于距肛放于距肛门6CM6CM处，B.B.吸入吸入给药气气体，体，气气雾剂，挥发性液体性液体 C.C.经皮皮给药外用外用药局部吸收，制局部吸收，制剂中加入中加入氮氮酮制成制成铁皮皮剂，促，促进药物透皮吸收物透皮吸收。2.2.分布：分布：药物物与与血血红蛋白蛋白结合，合，器官器官学学流量，流量，药物物亲和力，体液和力，体液PHPH值，体体内屏内屏障障血血脑屏屏障（有障（有选择通透性，阻通透性，阻断断大分子，水溶性解离型大分子，水溶性解离型药物，）胎物，）胎盘屏屏障（无，孕期注意用障（无，孕期注意用药)血眼血眼屏屏障（局部用障（局部用药）3 3.代代谢：概概念念药物在体物在体内内化化学学结构构发生改生改变。（生物。（生物转化）化）步步骤1.1.氧氧化，化，还原，水解原，水解 2.2.结合合药物代物代谢酶酶专一和非一和非专一一 药物代物代谢酶酶诱导剂肝肝药酶活性酶活性 苯苯巴比妥巴比妥 抑制抑制剂肝肝药酶活性酶活性 氯酶素酶素4.4.排泄：排泄：概概念：念：药物以原形或者代物以原形或者代谢产物自体物自体内内排至体外的排至体外的过程。程。器官：器官：肾，依次：，依次：肠道，胆道，汗腺，乳腺，唾液腺，肺道，胆道，汗腺，乳腺，唾液腺，肺脏。分分类：肾，胆汁，其他途，胆汁，其他途径径胆胆碱碱受体受体药：（激：（激动药，阻，阻断断药）1.1.受体：受体：能能与与受体特受体特异异性性结合的物合的物质称称为配体，能激活受体的配体配体，能激活受体的配体称称为激激动药，能阻，能阻断断受体活性的配体受体活性的配体称称为拮抗拮抗药。激激动药：既既有有亲和力和力双双有有内内在活性。在活性。拮抗拮抗药：有：有较强的强的亲和力，但缺乏和力，但缺乏内内在活性。分在活性。分竞争争性和非性和非竞争争性性。第二信使：第二信使：环磷腺磷腺苷苷(cAMP)(cAMP)、环磷磷鸟苷苷(cGMP)cGMP)、肌醇磷脂、肌醇磷脂、钙离子、廿离子、廿烯类2.2.激激动药 A.A.作用：作用：1 1、MM样作用作用（兴奋胆碱能神经节后兴奋胆碱能神经节后纤维纤维）小剂量小剂量 iv:iv:a.a.心率心率、血管舒张、血压、血管舒张、血压 b.b.支气管支气管、泌尿道、泌尿道、胃肠道胃肠道平滑肌兴奋平滑肌兴奋c.c.瞳孔括约肌瞳孔括约肌和睫状肌和睫状肌收缩收缩 d.d.腺体腺体分泌分泌增加增加2 2、N N样作用作用(剂量稍量稍大大,许多器官受双重支配许多器官受双重支配表现表现优势优势效应效应）激激动N N1 1 ACH ACH胃肠道胃肠道、平滑肌兴奋、平滑肌兴奋,腺体分泌腺体分泌增加增加、心脏心脏兴奋、小血管收缩、血压兴奋、小血管收缩、血压升高升高 过过大剂量由兴奋转入大剂量由兴奋转入抑制抑制激激动N N2 2 ACH ACH骨骼肌兴奋收缩骨骼肌兴奋收缩 ，过大剂量过大剂量-神经节丛兴奋神经节丛兴奋抑制抑制3 3、中、中枢枢作用：不易透作用：不易透过血血脑屏屏障障 另有：另有：氨氨甲甲酰胆胆碱碱 分分类：MM胆胆碱碱受体激受体激动药：毛果芸香：毛果芸香碱碱作用：作用：1 1、眼：表、眼：表现为缩瞳、降低眼瞳、降低眼内内压调节痉挛。2 2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用：用：1 1、青青光眼光眼:闭角型（充血性闭角型（充血性青光眼青光眼)效果效果好好 开开角型（单纯性角型（单纯性青光眼）青光眼）也也可用可用 2 2、缩瞳瞳 3 3、阿托品、阿托品样中毒（皮下注射）中毒（皮下注射）不良反不良反应：1.1.兴奋症症状状，出汗，流涎，出汗，流涎，呕呕吐。吐。2 2出出现远物模糊物模糊现象象.N N胆胆碱碱受体激受体激动药：烟烟碱碱、洛洛贝林林（毒性强）（毒性强）ACHACH酶的抑制酶的抑制药：1.1.分分类：易逆性易逆性抗抗ACHEACHE：新斯的明：口服吸收小而不新斯的明：口服吸收小而不规则，无中无中枢枢作用作用作用：作用：1.1.抑制抑制ACHEACHE活性，使活性，使ACHACH，呈，呈M,NM,N样作用。作用。2.2.激激动骨骼肌骨骼肌终板上的板上的N N2 2 ACH,ACH,3 3.促促进运运动神神经末梢末梢释放放AchAch 4.4.兴奋胃胃肠道和膀胱平滑肌，道和膀胱平滑肌，减减弱眼，心血管，支弱眼，心血管，支气气管平滑肌的管平滑肌的兴奋。应用：用：1 1、重症肌无力、重症肌无力 2 2、手、手术后腹后腹气气胀及尿潴留及尿潴留 3 3、阵发性室上性心性室上性心动过速速 4 4、肌松、肌松药的解毒的解毒 另有：毒扁豆另有：毒扁豆碱碱难逆逆性性抗抗ACHEACHE：有机有机磷酸磷酸酯类1.1.中毒中毒症症状状：1 1.MM样作用症作用症状状 2.N 2.N 样作用症作用症状状 3.3.中中枢枢抑制抑制系系统症症状状2.2.分类 A.杀虫药:剧毒：内吸磷（E1059）对硫磷（1605）强毒：敌敌畏（DDVP）低毒:敌百虫，乐果，马拉硫磷 B.战争毒气：沙林，梭曼，塔崩3.3.中毒途中毒途径径：消化道、呼吸道、皮肤消化道、呼吸道、皮肤4.4.中毒表中毒表现：MM样作用症作用症 a.a.眼：瞳孔缩小，眼眉痛，头痛，视物不清 b.b.腺体分泌腺体分泌：汗，：汗，泪泪，呼吸腺，消化腺，呼吸腺，消化腺 c.c.平滑肌平滑肌兴奋：支：支气气管管呼吸困呼吸困难平滑肌平滑肌兴奋：胃胃肠厌食，食，恶心，心，呕呕吐，腹痛、腹吐，腹痛、腹泻泻，便失禁，便失禁 膀胱膀胱：尿失禁：尿失禁N N样作用症作用症状状：心血管心血管心率心率减减慢，慢，血血压 中中枢枢神神经系系统：先：先兴奋后抑制。后抑制。ACHEACHE复复活活药：碘碘解磷定，解磷定，氯磷定。磷定。1.1.作用：作用：使使磷磷酰化胆化胆碱碱酯酶酶复复活活 与与体体内内游离的有机磷游离的有机磷结合，防止胆合，防止胆碱碱酯酶磷酶磷酰化化2.2.临床床应用：迅速用：迅速控制肌控制肌颤。不能不能对抗大量堆抗大量堆积的的AchAch所致的所致的MM样作用一般作用一般合用合用阿托品阿托品3.3.不良反不良反应：静静脉滴注脉滴注过快快，可可有有乏力乏力，视力力模糊，模糊，恶心，心，呕呕吐，心率快吐，心率快 （碘碘解磷定：解磷定：临用配制，用配制，静静注注给药、氯磷定：肌注或磷定：肌注或静静注注）4.4.碘碘解解磷定（磷定（PAMPAM）：）：应用：用：中、重度有机磷酸中、重度有机磷酸酯类中毒中毒 (合用阿托品合用阿托品)，碘碘过敏者敏者禁用禁用治治疗：1.1.对内内吸磷，吸磷，马拉硫磷，拉硫磷，对硫磷硫磷疗效好效好。2 2.对敌百虫，百虫，敌敌畏畏疗稍差稍差。3 3.对乐果无效。果无效。氯解磷解磷定（定（PAM-CIPAM-CI）特点特点：1 1.水溶性水溶性好好 2 2.副作用小，副作用小，临床床常用常用ACHEACHE阻阻断断药：1.1.分分类：a.Ma.M胆胆碱碱受体阻受体阻滞滞药：平滑肌解：平滑肌解痉药：阿托品：阿托品b.N1b.N1胆胆碱碱受体阻受体阻滞滞药：又：又称称神神经节阻阻断断药，主用降血，主用降血压，有六甲，有六甲双双铵、美加明、美加明c.N2c.N2胆胆碱碱受体阻受体阻滞滞药：骨骼肌松：骨骼肌松驰药，用于麻醉，用于麻醉辅助助剂，有琥珀，有琥珀胆胆碱碱、筒箭毒、筒箭毒碱碱2.M2.M胆胆碱碱受体阻受体阻滞滞药：阿托品：阿托品：作用：作用：1 1.松松驰内内脏平滑肌平滑肌 2 2.增加增加腺体分泌腺体分泌 3.3.眼眼：扩瞳、眼瞳、眼内内压升高、升高、调节麻痹麻痹 4.4.心血管系心血管系统：低：低剂量心率量心率减减慢慢,大大剂量可量可扩张血管。血管。5.5.中中枢枢神神经系系统应用用：1 1、解除平滑肌、解除平滑肌痉挛：用于各：用于各种内种内脏绞痛痛 2 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药 3 3、眼科眼科：虹膜睫：虹膜睫状状体炎、眼底体炎、眼底检查、验光光 4 4、抗体克：感染中毒性、抗体克：感染中毒性休克休克5 5、抗心率、抗心率失常失常：阿托品治阿托品治疗导致迷走神致迷走神经兴奋。6 6、解救有机磷酸、解救有机磷酸酯类中毒中毒中毒症中毒症状状：用：用镇静静药或抗或抗惊惊厥厥药对抗阿托品的中抗阿托品的中枢枢兴奋症症状状，用，用拟胆胆碱碱药毛果芸香毛果芸香碱碱或毒扁豆或毒扁豆碱碱对抗抗“阿托品化阿托品化”3.3.具体具体药物：物：东莨莨菪碱菪碱：小：小剂量有明量有明显镇静静作用，大作用，大剂量有催眠作用。量有催眠作用。与苯与苯海拉海拉明用于明用于晕船，船，晕车。呕呕吐。吐。山莨山莨菪碱菪碱：有明：有明显抗外周胆抗外周胆碱碱作用，能解除血管作用，能解除血管痉挛，降低血粘度，降低血粘度。用于感染中毒性休克。用于感染中毒性休克。N1N1胆胆碱碱受体阻受体阻滞滞药-神神经节阻阻滞滞药：美加明、：美加明、咪咪噻吩：主用作麻醉吩：主用作麻醉辅助助药。N2N2胆胆碱碱受体阻受体阻滞滞药-骨骼肌松骨骼肌松驰药：本：本类药物的阻物的阻断断作用可被胆作用可被胆碱碱酯酶抑制酶抑制剂(新新)拮抗拮抗。非去非去极极化化型肌松型肌松药：筒箭毒筒箭毒碱碱：全麻：全麻辅药使肌肉松使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大，中毒用新斯的明解救。大剂量量血血压下降，支下降，支气气管管痉挛。泮泮库溴溴铵：作用是筒的：作用是筒的5 5 倍，不引起血倍，不引起血压下降支下降支气气管管痉挛。去去极极化化型肌松型肌松药：琥珀胆：琥珀胆碱碱：口服不吸收，起效快，：口服不吸收，起效快，维持短。持短。1 1药物的何物的何种种不良反不良反应与与用用药剂量的大小无量的大小无关关：A A副作用副作用 B B毒性反毒性反应 C C继发反反应 D D变态反反应 E E特特异异质反反应2 2毛果芸香毛果芸香碱碱对眼的作用是：眼的作用是：A A瞳孔瞳孔缩小，眼小，眼内内压升高，升高，调节痉挛 B B瞳孔瞳孔缩小，眼小，眼内内压降低、降低、调节麻痹麻痹C C瞳孔瞳孔缩小，眼小，眼内内压降低，降低，调节痉挛 D D瞳孔散大，眼瞳孔散大，眼内内压升高，升高，调节麻痹麻痹E E瞳孔散大，眼瞳孔散大，眼内内压降低，降低，调节痉挛3 3毛果芸香毛果芸香碱碱激激动MM受体可引起：受体可引起：A A支支气气管收管收缩 B B腺体分泌腺体分泌增加增加 C C胃胃肠道平滑肌道平滑肌收收缩 D D皮皮肤肤粘膜、骨骼肌粘膜、骨骼肌血管血管扩张 E E以上以上都是都是4 4新斯的明禁用于：新斯的明禁用于：A A重症肌无力重症肌无力 B B支支气气管哮喘管哮喘 C C尿潴留尿潴留 D D术后后肠麻痹麻痹E E阵发性性室上性心室上性心动过速速5 5有机磷酸有机磷酸酯类的毒理是：的毒理是：A A直接激直接激动MM受体受体 B B直接激直接激动N N受体受体 C C易逆性抑制胆易逆性抑制胆碱碱酯酶酶 D D难逆性抑制胆逆性抑制胆碱碱酯酶酶E E阻阻断断MM、N N受体受体 6 6有机磷有机磷农药中毒中毒属属于烟于烟碱碱样症症状状的表的表现是是：A A呕呕吐、腹痛吐、腹痛 B B出汗、呼吸道分泌增多出汗、呼吸道分泌增多C C骨骼肌骨骼肌纤维震震颤 D D呼吸困呼吸困难、肺部出、肺部出现口口罗音音E E瞳孔瞳孔缩小，小，视物模糊物模糊7 7麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是A A增强麻醉增强麻醉效果效果 B B协助松弛骨骼肌助松弛骨骼肌C C抑制中抑制中枢枢，稳定病人定病人情情绪 D D减减少呼吸道腺体分泌少呼吸道腺体分泌E E预防心防心动过缓、房室房室传导阻阻滞滞8 8对伴有心肌收伴有心肌收缩力力减减弱及尿量弱及尿量减减少的休克患者首少的休克患者首选：A A肾上腺素上腺素 B B异异丙丙肾上腺素上腺素 C C多巴多巴胺胺 D D阿托品阿托品E E去甲去甲肾上腺素上腺素9 9肾上腺素不宜用于上腺素不宜用于抢救救:A A心跳心跳骤停停 B B过敏性敏性休克休克 C C支支气气管哮喘急性管哮喘急性发作作D D感染中毒性感染中毒性休克休克 E E以上以上都是都是1010为延延长局麻作用局麻作用时间和防止局麻和防止局麻药吸收中毒，常在局麻吸收中毒，常在局麻药液中加少量：液中加少量：A A去甲去甲肾上腺素上腺素 B B肾上腺素上腺素 C C多巴多巴胺胺 D D异异丙丙肾上腺素上腺素E E阿托品阿托品1111肾上腺素用量上腺素用量过大或大或静静注注过快易引起：快易引起：A A激激动不安、震不安、震颠 B B心心动过速速 C C脑溢血溢血 D D心室心室颤抖抖E E以上以上都是都是1212不是不是肾上腺素禁忌症的是：上腺素禁忌症的是：A A高血高血压 B B心跳心跳骤停停 C C充血性心力衰竭充血性心力衰竭 D D甲甲状状腺机能亢腺机能亢进症症E E糖尿病糖尿病多巴多巴胺它胺它能增强心肌收能增强心肌收缩力，力，还能增加能增加肾脏动脉的血液流量，有效增加脉的血液流量，有效增加肾小球的小球的虑过。Thanks!Thanks!