药理学消化系统药物.ppt

消化系统药理掌握掌握抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药的分类、作用机制、的分类、作用机制、临床应用及其不良反应。临床应用及其不良反应。熟悉其他作用于消化系统药物的作用特点熟悉其他作用于消化系统药物的作用特点1消化系统疾病的治疗药物抗消化性溃疡药：抗消化性溃疡药：氢氧化铝、西咪替丁、奥美拉唑等氢氧化铝、西咪替丁、奥美拉唑等助消化药：助消化药：胃蛋白酶、胰酶等胃蛋白酶、胰酶等止吐药：止吐药：苯海拉明、东莨菪碱等苯海拉明、东莨菪碱等泻药：泻药：番泻叶、硫酸镁等番泻叶、硫酸镁等止泻药：止泻药：阿片酊、洛哌丁胺等阿片酊、洛哌丁胺等利胆药：利胆药：去氢胆酸、熊去氧胆酸等去氢胆酸、熊去氧胆酸等2消化性溃疡损伤因素损伤因素保护因素保护因素胃酸胃酸/胃蛋白酶胃蛋白酶幽门螺杆菌幽门螺杆菌药物药物其它因素其它因素粘液粘液-HCO3盐屏障盐屏障粘膜修复粘膜修复胃粘膜血流胃粘膜血流3抗消化性溃疡药的分类1.1.抗酸药：抗酸药：氢氧化铝等氢氧化铝等2.2.抑制胃酸分泌药物：抑制胃酸分泌药物：H2受体阻断药：雷尼替丁受体阻断药：雷尼替丁 M受体阻断药：哌仑西平受体阻断药：哌仑西平 质子泵抑制药：奥美拉唑质子泵抑制药：奥美拉唑 胃泌素受体阻断药：丙谷胺胃泌素受体阻断药：丙谷胺3.3.胃粘膜保护药：胃粘膜保护药：前列腺素衍生物、硫糖铝等前列腺素衍生物、硫糖铝等4.4.抗幽门螺杆菌药：抗幽门螺杆菌药：甲硝唑、阿莫西林等甲硝唑、阿莫西林等4一、抗 酸 药药理作用与机制：药理作用与机制：1.1.直接中和胃酸而降低胃内容物酸度直接中和胃酸而降低胃内容物酸度 2.2.部分抗酸药（如氢氧化铝等）形成部分抗酸药（如氢氧化铝等）形成 胶状保护膜胶状保护膜5理想的抗酸药：理想的抗酸药：1.1.抗酸作用强、迅速、持久抗酸作用强、迅速、持久 2.2.不吸收、无碱血症不吸收、无碱血症 3.3.不产生不产生COCO2 2，无嗳气、腹胀及溃疡穿孔的危险，无嗳气、腹胀及溃疡穿孔的危险 4.4.不引起腹泻或便秘不引起腹泻或便秘 5.5.对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用单一单一药物不良反应较多药物不良反应较多，故常用复方制剂故常用复方制剂 如：胃舒平等如：胃舒平等给药方法：给药方法：餐后餐后1h1h、3h3h及临睡前各服一次及临睡前各服一次6 常用抗酸药物作用比较常用抗酸药物作用比较 作用作用 氢氧氢氧 三硅三硅 氧化氧化 氢氧氢氧 碳酸碳酸 碳酸碳酸 化镁化镁 酸镁酸镁 镁镁 化铝化铝 钙钙 氢钠氢钠抗酸强度抗酸强度 强强 弱弱 强强 中中 较强较强 强强起效时间起效时间 快快 慢慢 慢慢 慢慢 较快较快 快快维持时间维持时间 较长较长 较长较长 较长较长 较长较长 较长较长 短短粘膜保护粘膜保护 无无 有有 有有 有有 无无 无无 作用作用收敛作用收敛作用 无无 无无 无无 有有 有有 无无碱血症碱血症 无无 无无 无无 无无 无无 有有产生产生CO2 CO2 无无 无无 无无 无无 有有 有有排便影响排便影响 轻泻轻泻 轻泻轻泻 轻泻轻泻 便秘便秘 便秘便秘 无无7注意事项餐后餐后1h1h、3h3h及临睡前各服一次及临睡前各服一次。乳剂给药前要充分摇匀，服用片剂时应嚼服。乳剂给药前要充分摇匀，服用片剂时应嚼服。与与奶制品奶制品可形成络合物，要避免同时服用。可形成络合物，要避免同时服用。酸性酸性的食物及饮料不宜与抗酸药同服。的食物及饮料不宜与抗酸药同服。氢氧化铝凝胶氢氧化铝凝胶能阻碍能阻碍磷磷的吸收，老年人长期服用的吸收，老年人长期服用 应警惕引起应警惕引起骨质疏松骨质疏松。8二、抑制胃酸分泌药物M受体阻断药受体阻断药H2受体阻断药受体阻断药胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药H+-K+-ATP酶抑制剂酶抑制剂9胃酸分泌机制与抑制胃酸分泌作用乙酰胆碱乙酰胆碱胃泌素胃泌素组胺组胺M受体受体阻断药阻断药胃泌素受胃泌素受体阻断药体阻断药H2受体受体阻断药阻断药质子泵质子泵抑制剂抑制剂10（一）H2受体阻断药药理作用：药理作用：竞争性拮抗胃壁细胞竞争性拮抗胃壁细胞H2受体，抑制胃酸受体，抑制胃酸 分泌分泌 常用药物：常用药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等11西咪替丁（cimetindine，甲氰咪胍）药理作用：药理作用：竞争性阻断胃壁细胞竞争性阻断胃壁细胞H H2 2受体，受体，抑制抑制胃酸分泌胃酸分泌 减少胃蛋白酶的分泌减少胃蛋白酶的分泌 保护胃粘膜保护胃粘膜12临床应用1.1.消化性溃疡：消化性溃疡：十二指肠溃疡：服药十二指肠溃疡：服药4 4周，愈合率周，愈合率7777 9292 胃溃疡：服药胃溃疡：服药8 8周，愈合率周，愈合率7575 88882.2.其它胃酸分泌过多的疾病：其它胃酸分泌过多的疾病：胃肠吻合口溃疡、反流性食管炎、胃肠吻合口溃疡、反流性食管炎、卓卓-艾综合症等艾综合症等13不良反应1.1.一般表现：一般表现：头痛、头晕、乏力、腹泻、便秘、头痛、头晕、乏力、腹泻、便秘、皮疹、皮肤干燥、脱发等皮疹、皮肤干燥、脱发等2.2.中枢神经系统：中枢神经系统：失眠、焦虑、定向障碍、幻觉失眠、焦虑、定向障碍、幻觉3.3.内分泌系统：内分泌系统：抗雄激素作用抗雄激素作用男性青年女性化男性青年女性化 促进催乳素分泌女性溢乳促进催乳素分泌女性溢乳等等4.4.转氨酶升高、肝损害、肾功能不全等转氨酶升高、肝损害、肾功能不全等5.5.老年人、肝肾功能不全者、孕妇慎用老年人、肝肾功能不全者、孕妇慎用14药物应在餐后即刻服用，疗程一般为药物应在餐后即刻服用，疗程一般为48周，也周，也可把一日剂量在夜间服用。可把一日剂量在夜间服用。静脉滴注时，要注意控制速度，速度过快可引起静脉滴注时，要注意控制速度，速度过快可引起 低血压和心律失常。用药期间注意监测肝、肾功低血压和心律失常。用药期间注意监测肝、肾功 能和血象。能和血象。西咪替丁抑制肝药酶可增强抗凝剂、普萘洛尔、西咪替丁抑制肝药酶可增强抗凝剂、普萘洛尔、苯妥英钠的作用，亦可降低酮康唑、四环素的吸苯妥英钠的作用，亦可降低酮康唑、四环素的吸 收，应分开用药。收，应分开用药。注意事项15此类药物有弱此类药物有弱抗雄性激素作用抗雄性激素作用，可能导致性功，可能导致性功能紊乱，亦可出现头痛、头晕、疲倦、腹泻、能紊乱，亦可出现头痛、头晕、疲倦、腹泻、皮肤潮红或皮疹等反应。皮肤潮红或皮疹等反应。药物可从母乳排出，哺乳期用药应停止喂奶。药物可从母乳排出，哺乳期用药应停止喂奶。16（二）M受体阻断药 （1 1）阿托品与其它合成品已少用）阿托品与其它合成品已少用 （2 2）哌仑西平：主要阻断）哌仑西平：主要阻断M1受体受体17选择性M1受体阻断剂哌仑西平（哌仑西平（pirenzepinepirenzepine）选择性作用于胃壁细胞选择性作用于胃壁细胞M M1 1受体受体 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 用于治疗消化性溃疡用于治疗消化性溃疡18（三）胃泌素受体阻断药 丙谷胺丙谷胺(proglumide)(proglumide)竞争性阻断竞争性阻断胃泌素受体胃泌素受体，减少胃酸分泌，减少胃酸分泌促进促进胃粘蛋白胃粘蛋白生成生成临床应用：临床应用：1.1.胃、十二指肠溃疡胃、十二指肠溃疡 2.2.胃炎胃炎 3.3.急性上消化道出血急性上消化道出血19（四）H+-K+-ATP酶抑制剂（质子泵抑制剂）奥美拉唑奥美拉唑兰索拉唑兰索拉唑潘多拉唑潘多拉唑20特点：特点：1.1.抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌：强、持久强、持久 不可逆地抑制质子泵不可逆地抑制质子泵 2.2.促进溃疡愈合：促进溃疡愈合：增加胃门、胃体、胃窦处粘膜血流量增加胃门、胃体、胃窦处粘膜血流量 3.3.抑制幽门螺杆抑制幽门螺杆菌活性菌活性奥美拉唑（洛赛克）211.1.消化消化性性溃疡：疗效好溃疡：疗效好2.2.反流性食管炎：优于雷尼替丁反流性食管炎：优于雷尼替丁3.3.卓卓-艾综合征艾综合征临床应用临床应用22注意事项可引起可引起头晕头晕，特别是用药期间，应嘱病人避免，特别是用药期间，应嘱病人避免 开车或做其他必须注意力高度集中的事情。开车或做其他必须注意力高度集中的事情。胃内充盈可减少其吸收，应胃内充盈可减少其吸收，应空腹服用空腹服用。23三、胃粘膜保护药前列腺素衍生物前列腺素衍生物硫糖铝硫糖铝枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾24 硫糖铝（sucralfate）药理作用：药理作用：1.1.形成保护膜形成保护膜 2.2.促进促进PGE2合成，增强粘液合成，增强粘液-HCO3盐屏障盐屏障 3.3.抑制幽门螺杆菌的繁殖抑制幽门螺杆菌的繁殖25 1.1.消化性溃疡消化性溃疡 2.2.慢性糜烂性胃炎慢性糜烂性胃炎 3.3.反流性食管炎反流性食管炎 注意：注意：不能与碱性药物、不能与碱性药物、抗酸抗酸药药、抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌药同用药同用临床应用临床应用26注意事项硫糖铝片：硫糖铝片：在在酸性酸性条件下有效，故对条件下有效，故对十二指肠十二指肠溃疡疗效好。溃疡疗效好。应在应在饭后饭后23h给药。给药。本药含糖量较高，本药含糖量较高，糖尿病糖尿病病人应慎用。病人应慎用。不能与不能与多酶片多酶片同服以免降低两者的效价。同服以免降低两者的效价。可出现口干、恶心、便秘等副作用。可出现口干、恶心、便秘等副作用。枸橼酸铋钾：枸橼酸铋钾：在在酸性酸性环境中方起作用，故环境中方起作用，故餐前服用餐前服用。可使可使舌染黑舌染黑，粪便呈黑色，口中带氨味，粪便呈黑色，口中带氨味，应告知患者应告知患者。与与奶制品奶制品同服可形成络合物，要避免同时服用同服可形成络合物，要避免同时服用27四、抗幽门螺杆菌药分两类：分两类：1.1.抗溃疡病药：含铋制剂、质子泵抑抗溃疡病药：含铋制剂、质子泵抑 制剂、硫糖铝等制剂、硫糖铝等2.2.抗菌药：甲哨唑，四环素，阿莫西林，抗菌药：甲哨唑，四环素，阿莫西林，羧苄青霉素等羧苄青霉素等不提倡单一抗菌药物治疗，可联合应用不提倡单一抗菌药物治疗，可联合应用28注意事项甲硝唑：甲硝唑：可引起恶心、呕吐等胃肠道反应，可引起恶心、呕吐等胃肠道反应，按医嘱用甲氧氯普胺、维生素按医嘱用甲氧氯普胺、维生素B6等对抗。等对抗。阿莫西林：阿莫西林：使用其抗幽门螺杆菌前应注意有无使用其抗幽门螺杆菌前应注意有无 过敏反应。过敏反应。29