中枢神经系统药物.ppt

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,中枢神经系统药物,抗精神失常药,抗精神失常药:3.抗精神病药 4.抗郁抑药,抗精神失常药：,抗精神病药：能消除病人幻觉、妄想，使理智恢复正常,抗抑郁药：能消除病人情绪过分低落,抗躁狂药：能消除病人情绪过分高涨,抗焦虑药：能消除神经官能症焦虑症,中枢神经系统药物,2/39,作用特点,俗名（异名）：,强安定药、神经阻滞药、抗精神分裂症药,抗精神病药,能在不影响意识清醒条件下，,控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状，,激活精神，改进退缩、冷淡等症状,中枢神经系统药物,3/39,作用特点,含有不一样程度,镇静作用,抗精神病作用不是经过镇静起作用,药品选择性,反抗,神经递质起,治疗,作用,长久应用普通不产生,成瘾性,中枢神经系统药物,4/39,作用机制,当前普通认为精神分裂症可能与患者脑内,DA,过多相关,中枢神经系统药物,5/39,一、抗精神病药Psychotherapeutic Drugs,吩噻嗪类,噻吨类,二本氮卓类,丁酰苯类及苯酰胺类,中枢神经系统药物,6/39,本节重点讲课内容,盐酸氯丙嗪,中枢神经系统药物,7/39,（一）吩噻嗪类,Chlorpromazine Hydrochloride,盐酸氯丙嗪,冬眠灵,中枢神经系统药物,8/39,结构特点及化学名,N,，,N,-,二甲基,-2-,氯,-,10,H,-,吩噻嗪,-10-,丙胺盐酸盐,中枢神经系统药物,9/39,发觉,在研究,异丙嗪,抗组胺过程中，,意外,发觉,还含有镇静作用,并能延长大鼠对巴比妥睡眠时间,中枢神经系统药物,10/39,发觉,深入研究异丙嗪构效关系,1952发觉Chlorpromazine含有很强抗精神失常作用,20世纪50年代第一个用于临床吩噻嗪类药品,开辟了精神病化学治疗新领域,中枢神经系统药物,11/39,理化性质,白色或乳白色结晶性粉末，味极苦,水溶液显酸性反应，游离碱pKa9.3。,溶于水、乙醇等,化学性质,还原性,判别反应,中枢神经系统药物,12/39,理化性质还原性,有,苯并噻嗪,母环，易被氧化,中枢神经系统药物,13/39,光化毒反应,中枢神经系统药物,14/39,用抗氧剂,注射液中加入抗氧剂可阻止变色,氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等,宜在CO,2,，或N,2,流下灌装（防止O,2,）,中枢神经系统药物,15/39,理化性质判别反应,遇氧化剂（如硝酸）则氧化变色，形成自由基或醌式结构而显红色，这是吩噻嗪类化合物共有反应,与三氯化铁试液作用，显稳定红色反,中枢神经系统药物,16/39,体内代谢,主要在肝脏代谢，经微粒体药品代谢酶氧化,代谢物较复杂，有,100,各种,代谢路径主要有,N,-,氧化、硫原子氧化，苯环羟基化，侧链去,N,-,甲基和侧链氧化,等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合经过肾脏排出,中枢神经系统药物,17/39,临床应用,安定作用较强,精神分裂症和躁狂症,大剂量用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等,中枢神经系统药物,18/39,合成路线,中枢神经系统药物,19/39,Chlorpromazine类构效关系,中枢神经系统药物,20/39,氯丙嗪结构改造后药品,中枢神经系统药物,21/39,（二）噻吨类及二苯氮卓类,中枢神经系统药物,22/39,氯普噻吨Chlorprothixene,泰尔登,中枢神经系统药物,23/39,结构特点,用C原子代替N原子，引入双键,双键,存在顺式（）和反式（）,抗精神病作用,顺式,比,反式,强7倍,中枢神经系统药物,24/39,作用,与Chlorpromazine相同,临床用于治疗伴有抑郁和焦虑精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症,中枢神经系统药物,25/39,氯氮平Clozapine,氯扎平,中枢神经系统药物,26/39,作用,广谱抗精神病药，作用强,中枢神经系统药物,27/39,作用靶点,能够增高多巴胺更新率,同于其它抗精神病药,但阻断多巴胺受体作用弱,中枢神经系统药物,28/39,研究目标,Clozapine含有很好抗精神病作用,锥体外系反应轻且基本上不发生迟发性运动障碍，,表明抗精神病作用与锥体外系副作用是能够分开,中枢神经系统药物,29/39,非经典抗精神病药,利培酮,奥氮平,中枢神经系统药物,30/39,（三）丁酰苯及其它类,中枢神经系统药物,31/39,化学名,1-,（,4-,氟苯基）,-4-4-,（,4-,氯苯基）,-4-,羟基,-1-,哌嗪基,-1-,丁酮,中枢神经系统药物,32/39,作用特点,哌替啶结构改造中发觉,作用与用途和吩噻嗪类相同,用于精神分裂症、躁狂症,中枢神经系统药物,33/39,舒必利,中枢神经系统药物,34/39,二、抗抑郁药,Antidepressants,中枢神经系统药物,35/39,抑郁症属精神病,表现,情绪异常低落,程度和性质超出正常界限,常有强烈自杀倾向,自主神经或躯体性伴随症状,中枢神经系统药物,36/39,抑郁症机制,可能与脑内神经递质浓度降低相关,中枢神经系统药物,37/39,抗抑郁药按作用机制分类,去甲肾上腺素重摄取抑制剂（多为三环类抗抑郁药），如丙米嗪、阿米替林。,单胺氧化酶抑制剂，如异烟肼,选择性5羟色胺再摄取抑制剂，如盐酸氟西丁,其它类，如安非他酮,中枢神经系统药物,38/39,发展现实状况,中枢神经系统药物,39/39,