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药学专业知识培训药学专业知识培训2017年年5月月18日日第一章第一章 各项管理法各项管理法l1、中华人民共和国药品管理法中华人民共和国药品管理法摘要摘要l2、处方药与非处方药分类管理办法、处方药与非处方药分类管理办法(试行)摘(试行)摘要要第二章第二章 绪论绪论l1、常用术语、常用术语l2、药物不良反应、药物不良反应l3、耐药性、耐药性第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物l1、抗生素、抗生素l1.2、青霉素类、青霉素类l1.3、头孢菌素类、头孢菌素类l1.4、氨基糖苷类、氨基糖苷类l1.5、四环素类、四环素类l1.6、酰胺醇类、酰胺醇类l1.7、大环内脂类、大环内脂类第三章第三章 抗微生物药物(续)抗微生物药物(续)l2、磺胺类、磺胺类l3、甲氧苄啶类、甲氧苄啶类l4、硝基呋喃类、硝基呋喃类l5、喹诺酮类、喹诺酮类l6、硝咪唑类、硝咪唑类l7、抗感染植物药制剂、抗感染植物药制剂l8、抗真菌药、抗真菌药l9、抗病毒药、抗病毒药第一章第一章 各项管理法各项管理法l1、中华人民共和国药品管理法中华人民共和国药品管理法摘要摘要l第一条加强药品监督管理,保证药品质量,保障人体用药安全,维护人民身体健康和用药的合法权益,特制定本法。l第二十条药品经营企业必须制定和执行药品保管制度,采取必要的冷藏、防冻、防潮、防虫、防鼠等措施,保证药品质量。药品入库和出库必须执行检查制度。l第三十五条国家对麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品,实行特殊管理。管理办法由国务院制定。1、中华人民共和国药品管理法中华人民共和国药品管理法摘摘要(续)要(续)l第四十八条禁止生产(包括配制,下同)、销售假药。l有下列情形之一的,为假药:l(一)药品所含成份与国家药品标准规定的成分不符的;l(二)以非药品冒充药品或者以他种药品冒充此种药品的。l有下列情形之一的,按假药论处:l(一)国务院药品监督管理部门规定禁止使用的;l(二)依照本法必须批准而未经批准生产、进口,或者依照本法必须检验而未经检验即销售的;l(三)变质的;l(四)被污染的;l(五)使用依照本法必须取得批准文号而未取得批准文号的原料药生产的;l(六)所标明的适应症或者功能主治超出规定范围的。安眠药冒充专制网瘾药品安眠药冒充专制网瘾药品1、中华人民共和国药品管理法中华人民共和国药品管理法摘要摘要(续)(续)l第四十九条禁止生产、销售劣药。l药品成份的含量不符合国家药品标准的,为劣药。l有下列情形之一的药品,按劣药论处:l(一)未标明有效期或者更改有效期的;l(二)不注明或者更改生产批号的;l(三)超过有效期的;l(四)直接接触药品的包装材料和容器未经批准的;l(五)擅自添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂及辅料的;l(六)其他不符合药品标准规定的。判断假劣药判断假劣药:1.无批准文号;2.盛装维C片的塑料瓶无药包材注册证;3.亮菌甲素中添加二甘醇;4.两个厂家生产同一品种,甲厂因满足不了合同需要,购买了乙厂的该药,变成甲厂的包装后卖出;5.无生产批号;6.更改有效期;7.药品成分含量超过药典要求;8.生产的制剂所用原料药无批准文号;9.说明书上的适应症超出了批准的范围;10.市场监督抽检,水分超标等.1、中华人民共和国药品管理法中华人民共和国药品管理法摘要摘要(续)(续)l第五十条第五十条列入国家药品标准的药品名称为药品通用名称。已经作为药品通用名称的,该名称不得作为药品商标使用。l案例一、多潘立酮为药品的通用名称l吗丁啉为药品的商品名称l案例二、格列齐特为药品的通用名称l达美康为药品的商品名称1、中华人民共和国药品管理法中华人民共和国药品管理法摘要摘要(续)(续)l第五十四条第五十四条药品包装必须按照规定印有或者贴有标签并附有说明书。标签或者说明书上必须注明药品的通用名称、成份、规格、生产企业、批准文号、产品批号、生产日期、有效期、适应症、或者功能主治、用法、用量、禁忌、不良反应和注意事项。麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品、外用药品和非处方药的标签,必须印有规定的标志。标识标识1、中华人民共和国药品管理法中华人民共和国药品管理法摘要摘要(续)(续)l第一百零二条第一百零二条本法下列用语的含义是:l药品,是指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质,包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。2、处方药与非处方药分类管理办、处方药与非处方药分类管理办法法(试行)摘要(试行)摘要l第二条根据药品品种、规格、适应症、剂量及给药途径不同,对药品分别按处方药与非处方药进行管理。l处方药必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用,非处方药不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用。2、处方药与非处方药分类管理办、处方药与非处方药分类管理办法法(试行)摘要(续)(试行)摘要(续)l第七条非处方药的包装必须印有国家指定的非处方药专有标识,必须符合质量要求,方便储存、运输和使用。每个销售基本单元包装必须附有标签和说明书。l第八条根据药品的安全性,非处方药分为甲、乙两类。要点回顾要点回顾l假药的定义是什么?l劣药的定义是什么?l哪些情形下按假、劣药论处?l药品的含义是什么?lRX与OTC的警告语与忠告语各是什么?l非处方药的专有图案标识有什么?第二章第二章 绪论绪论l1、常用术语、常用术语l1.1、抗菌药、抗菌药 是指一类能抑制或杀灭病原微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)的药物,除一部分来自于自然界某种微生物的抗生素外,还包括人工合成的抗菌药,比如磺胺类、喹诺酮类等。青霉素、链霉素等有抗细菌作用的抗生素是抗菌药,一部分来源于微生物的抗肿瘤药物也属于抗菌药。(包括人工合成的抗菌药和抗生素)l1.2、抗菌谱、抗菌谱:指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。窄普抗菌药窄普抗菌药是指某些抗菌药物仅作用于单一菌种或局限于一属细菌,例如异烟肼仅作用于结核杆菌。广谱抗菌药广谱抗菌药则抑制或杀灭病原微生物范围很大,如四环素、广谱青霉素、第三代头孢菌素等抗生素对多种病原微生物有效。1、常用术语(续)、常用术语(续)l1.3、革兰阳性菌、革兰阴性菌、革兰阳性菌、革兰阴性菌 是根据对细菌进行革兰染色的结果来区分的,意义就在于鉴别细菌。凡染后菌体呈紫色的,称为“革兰阳性菌”;菌体是伊红色,称“革兰阴性菌”。无论阳性菌还是阴性菌,都有杆菌和球菌。2、药物不良反应、药物不良反应l2.1药物不良反应药物不良反应(简称ADR):l系指正常剂量的药物用于预防、诊断、治疗疾病或调节生理机能时出现的有害的和与用药目的无关的反应。2、药物不良反应(续)、药物不良反应(续)l2.2 ADR分类分类在使用常用剂量的药物防治或诊断疾病过程中,因药物本身的作用或药物间相互作用而产生的与用药目的无关而又不利于病人的各种反应。包括副作用、毒性反应、后遗效应、变态反应、继发反应和特异质反应等。药物不良反应有多种分类方法,通常按其与药理作用有无关联而分为两类:A型(量变型异常)和B型(质变型异常):lA型不良反应又称为剂量相关的不良反应。可以预测,与剂量有关,发生率高,但死亡率很低。lB型是与正常药理作用完全无关的一种异常反应,难以预测,发生率很低、但死亡率高。2、药物不良反应(续)、药物不良反应(续)l2.2.1副作用副作用在应用治疗剂量药物时出现的与治疗目的无关的作用。l产生副作用的原因是药物作用的选择性低,作用范围广,当其中某一作用被用来作为治疗目的时,其他作用就可能成为副作用。由于副作用是药物本身所固有的,所以可以预料到,也可以避免或减轻。2、药物不良反应(续)、药物不良反应(续)l2.2.2.毒性反应毒性反应毒性反应亦称药源性疾病,是指药物引起肌体发生生理生化机能异常或组织结构病理变化的反应;该反应可在各个系统、器官或组织出现。药物的毒性作用一般是药理作用的延伸,主要对神经、消化、心血管、泌尿、血液等系统,以及皮肤组织造成损害。各种药物毒性性质和反应的临床表现各不相同,但反应程度和剂量有关,剂量加大,则毒性反应增强。药物引致的毒性反应所造成的持续性的功能障碍或器质性病变,停药后恢复较慢,甚至终身不愈。l案例:氨基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素等具有耳毒性,可引致第八对颅神经损害,造成听力减退或永久性耳聋。新生儿不能代谢和排除氯霉素而引起致命的灰婴综合征;四环素给婴儿应用时可沉积在牙齿造成永久性四环素牙;15岁以下儿童用阿司匹林易引起Reye综合征。2、药物不良反应(续)、药物不良反应(续)l消化系统的毒性反应。消化系统的毒性反应。最为常见。一些对胃肠粘膜或迷走神经感受器有刺激作用的药物均可引起胃肠道的毒性反应。l肝脏毒性反应。肝脏毒性反应。肝脏为代谢的主要器官,也是药物解毒的主要脏器,药物在肝脏中可达较高浓度,大多数药物对肝脏都有损伤,重者可致肝炎、脂肪肝、肝坏死而危及生命。2、药物不良反应(续)、药物不良反应(续)l泌尿系统反应。泌尿系统反应。新霉素用药早期可出现蛋白尿和管型尿,尿中有红、白细胞,以后可出现氮质血症、少尿、尿毒症,病理变化显示肾小管变性坏死及细胞浸润;庆大霉素的肾脏毒性较小,个别病人仅在剂量过大、疗程过长时出现蛋白尿及血尿,而且是可逆的;先锋霉素毒性较低,但在过大剂量时也可损害肾脏;此外,某此磺胺药因乙酰化结晶产物沉积而引起血尿、尿闭,还可导致间质性肾炎;非那西丁、保泰松、氟灭酸等偶可引起血尿及肾小管坏死;抗肿瘤药物、利尿汞剂、新福林、甲氧氟烷等也可引起肾损伤或急性肾功能衰竭。2、药物不良反应(续)、药物不良反应(续)l神经系统反应。神经系统反应。l1、糖皮质激素、灭虫宁、阿的平、氯喹、地卡因等可引起癫痫发作;l2、乙醇、巴比妥类、眠尔通、利眠宁、安定、氯丙嗪、奋乃静、苯妥英钠、氟尿嘧啶等可引起共济失调、眼球震颤、复视;l3、异烟肼、痢特灵、链霉素、卡那霉素、他巴唑、甲硝唑、消炎痛、肼苯哒嗪、长春新碱等可诱发周围神经炎;2、药物不良反应(续)、药物不良反应(续)l4、氯霉素、异烟肼、乙胺丁醇久用可引起视、氯霉素、异烟肼、乙胺丁醇久用可引起视神经炎;神经炎;l5、双氢链霉素、新霉素、卡那霉素、万古霉、双氢链霉素、新霉素、卡那霉素、万古霉素等对耳蜗神经可造成损害,产生听力减退或素等对耳蜗神经可造成损害,产生听力减退或耳聋,该损害是进行性而不可逆的,停止用药耳聋,该损害是进行性而不可逆的,停止用药后仍可继续加重,因此应用此类抗生素应特别后仍可继续加重,因此应用此类抗生素应特别慎重;慎重;l6、利血平、氯丙嗪、美加明、阿的平等能引、利血平、氯丙嗪、美加明、阿的平等能引起精神抑郁;中枢兴奋药如咖啡因、氨茶碱、起精神抑郁;中枢兴奋药如咖啡因、氨茶碱、麻黄碱类等可引起焦虑情绪、精神不安。麻黄碱类等可引起焦虑情绪、精神不安。2、药物不良反应(续)、药物不良反应(续)l造血系统反应。造血系统反应。抗肿瘤药物、氯霉素等可引起再生障碍性贫血,氯霉素引起再生障碍性贫血与剂量大小无关,且为不可逆性,死亡率很高;长期应用阿司匹林可导致缺铁性贫血;氯霉素、磺胺类、安乃近、消炎痛、异烟肼等可引起粒细胞减少;抗肿瘤药物抑制骨髓功能而导致血小板减少。l循环系统反应。循环系统反应。过量使用强心苷类常引起心律失常,严重者可致死亡,奎尼丁可致心力衰竭;肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄素可引起心律失常;静注大剂量钙剂可引起室性早搏、心室颤动以致停搏。2、药物不良反应(续)、药物不良反应(续)其他毒性反应。其他毒性反应。如吗啡、可特因、哌替啶(杜冷丁)、巴比妥类、安定等可产生呼吸抑制;新霉素、卡那霉素、庆大霉素、链霉素等可引起呼吸肌麻痹;青霉素、磺胺药、氯丙嗪可引起过敏性肺炎;以及各种药物可引起的皮炎、光敏性皮炎、固定性药疹等更属多见。2、药物不良反应(续)、药物不良反应(续)l2.2.3后遗效应后遗效应指停药以后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。后遗效应时间的长短因药物不同而异。少数药物可引起永久性器质性损害,如大剂量呋喃苯胺酸、链霉素等可引起永久性耳聋。l2.2.4变态反应变态反应少数病人对某种药物的特殊反应,这种反应与药物剂量无关,致敏原可能是药物本身或其代射物,也可能是药物制剂中的杂质,它们与体内蛋白质结合形成全抗原而引起变态反应,反应性质各人不同,常见的变态反应表现为皮疹、荨麻疹、皮炎、发热、血管性水肿、哮喘、过敏性休克等,以过敏性休克最为严重,可导致死亡。2、药物不良反应(续)、药物不良反应(续)l2.2.5 继发反应继发反应继药物治疗作用之后出现的一种反应,是治疗剂量下治疗作用本身带来的后果。也称为治疗矛盾。l2.2.6 特异质反应特异质反应主要与病人特异性遗传素质有关,属遗传性病理反应。致畸、致癌致畸、致癌l某些药物应用于孕妇可引起胎儿畸形。如四环素类、氯霉素、链霉素等均有致畸的临床报告,也尚可使胎儿产生其他不良后果。l有一些药物可诱发恶性肿瘤,另有一些药物经过动物实验初步证明可能致癌。如灰黄霉素、异烟肼等。土霉素在酸性介质中能产生致癌物二甲基亚硝胺,亦应注意。案例案例l中国曾有一例因服用阿司匹林引起血小板减少性紫癜而致死亡的报告。而对于一些新药,由于对其毒性作用观察及了解不够,加上新药管理不严,曾发生过严重的不良后果,例如,20世纪50年代在西欧市场上出售的新药反应停,作为镇静药物广泛用于妊娠反应,以致引起8000多例畸胎儿的悲惨后果,反应停至今禁用于妊娠早期。因此,若能合理用药,加强新药管理,不良反应的发生率可以降低。规避药物配伍禁忌规避药物配伍禁忌l1、舒肝丸不宜与甲氧氯普胺合用,因舒肝丸中含有芍药,有解痉、镇痛作用,而甲氧氯普胺则能加强肠胃收缩,两者作用相反,会降低药效。l2、中成药止咳定喘膏、麻杏止咳糖浆、防风通圣丸与化学药复方利血平片、帕吉林不能同服。因前3种中成药均含有麻黄素,会使动脉收缩,升高血压,影响降压效果。3、中成药蛇胆川贝液与吗啡、哌替啶、可待因不能同服。因前者含有苦杏仁苷,与化学药的毒性作用一样,均抑制呼吸,同服易致呼吸衰竭。4、中成药虎骨酒、人参酒、舒筋活络酒与苯巴比妥等镇静药不宜同服,因可加强对中枢神经的抑制作用而发生危险。规避药物配伍禁忌(续)规避药物配伍禁忌(续)l5、中成药益心丹、麝香保心丸、六神丸不宜与化学药普罗帕酮、奎尼丁同服,因可导致心脏骤停。l6、复方氢氧化铝与丹参片不宜同服,丹参片的主要成分是丹参酮、丹参酚,与氢氧化铝形成铝结合物,不易被胃肠道吸收,降低疗效。l7、阿托品、咖啡因、氨茶碱、不宜与小活络丹、香连丸、贝母枇杷糖浆合用。因后者含有乌头、黄连、贝母等生物碱成分,同服易增加毒性,出现药物中毒。规避药物配伍禁忌(续)规避药物配伍禁忌(续)l8、强心药地高辛不宜与麻杏止咳片、通宣理肺丸、消咳宁片合用。因后3者均含有麻黄碱,对心脏有兴奋作用,能增强地高辛对心脏的毒性,引起心律失常。l9、阿司匹林不宜与风湿酒、国公酒、骨刺消痛液同服,因为中药酒中含有乙醇,合用会增加对消化道的刺激性,引起食欲缺乏、恶心,严重时可致消化道出血。l10、乳酶生不宜与黄连上清丸联合应用,因为黄连中的黄连素明显抑制乳酶生的活性,使其失去消化功能。规避药物配伍禁忌(续)规避药物配伍禁忌(续)l11、碳酸氢钠、氢氧化铝、氨茶碱等不宜与山楂丸、保和丸、乌梅丸、五味子丸同用,因为后4种中成药含有酸性成分,与碱性化学药同服可发生中和反应,降低疗效。l12、助消化药胰酶、胃蛋白酶、多酶片不宜与麻仁丸、解暑片、牛黄解毒片、黄连上清片同服,因为这些中成药中含大黄,可通过吸收和结合的方式,抑制胰酶、蛋白酶助消化的作用。l总结:有些中西药联合配伍禁忌远远不止这些,虽不足以致命,但却会产生一些较为严重的副作用,故人们必须予以高度注意,谨防身体健康遭受危害。3、耐药性、耐药性 l耐药性耐药性 又称抗药性。天然耐药性是细菌染色体基因所决定,代代相传的对某些抗菌药的固有耐药性;获得耐药性是指敏感菌株接触抗菌药物后,产生了结构、生理、生化的改变,而对抗菌药物的敏感性下降或消失。新生儿应用抗菌药物后可能发生新生儿应用抗菌药物后可能发生的不良反应(表的不良反应(表1.1)抗菌药物不良反应发生机制氯霉素灰婴综合征肝酶不足,氯霉素与其结合减少,肾排泄功能差,使血游离氯霉素浓度升高磺胺药脑性核黄疸磺胺药替代胆红素与蛋白的结合位置喹诺酮类软骨损害(动物)不明四环素类齿及骨骼发育不良,牙齿黄染药物与钙络合沉积在牙齿和骨骼中氨基糖苷类肾、耳毒性肾清除能力差,药物浓度个体差异大,致血药浓度升高万古霉素肾、耳毒性肾清除能力差,药物浓度个体差异大,致血药浓度升高磺胺药及呋喃类溶血性贫血新生儿红细胞中缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶要点回顾要点回顾l药物的毒性反应包括哪些方面?l新生儿应用抗菌药后的不良反应有哪些?l常见的变态反应表现有哪些方面?l有哪些药物需要规避配伍禁忌?l应用青霉素前为何要做皮试?第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物l1、抗生素、抗生素l抗生素系指由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。是微生物产生的天然物质,对其他细菌等微生物有抑制杀灭作用。l1.1抗生素的分类抗生素的分类l(1)、-内酰胺类是指分子中还有-内酰胺环的抗生素,青霉素和头孢菌素均属此类。还包括-内酰胺酶抑制剂、氧头孢类、硫霉素类等。l(2)、氨基糖苷类除了一些常用的品种,如链霉素、庆大霉素、卡那霉素等,进年来发展了一些新品种,如小诺米星、阿司米星等。l(3)四环素类,l(4)氯霉素类,l(5)大环内脂类,l(6)林可霉素类,l(7)其他主要抗细菌的抗生素如去甲万古霉素、杆菌肽、多粘菌素等尚有卷曲霉素、利福平等。l(8)抗真菌抗生素,l(9)抗肿瘤抗生素如丝裂霉素、放线菌素D、阿霉素等。l(10)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢素。1928年弗莱明发明年弗莱明发明青霉素青霉素,1941年上市,标志着人类进入年上市,标志着人类进入抗生素抗生素时代时代1928年弗莱明发明年弗莱明发明青霉素青霉素,1941年上市,标志着人类进入年上市,标志着人类进入抗生素时代抗生素时代青霉素在二战硝烟中神奇的疗效使所有人都为之欢呼!青霉素在二战硝烟中神奇的疗效使所有人都为之欢呼!抗菌药物的历史抗菌药物的历史l1928弗莱明发现青霉素l1935合成第一个磺胺药l40年代:发现链霉素、氯霉素l50年代:发现红霉素、土霉素、四环素、两性霉素B、万古霉素、异烟肼l19591961:分离出青霉素母核和头孢菌素母核,为半合成-内酰胺类的开发提供了基础l60年代:庆大霉素、磺胺增效剂甲氧苄啶、磷霉素、开始研制内酰胺酶的抑制剂l80年代:碳青霉烯类上市,喹诺酮类在80年代后期迅速发展l2000:利奈唑胺上市1.2 抗菌药的合理应用抗菌药的合理应用l1.2.1根据患者的机体状态及肝肾功能选药在应用抗菌药物的过程中,应注意患者的年龄、性别、疾病状态、免疫及肝、肾功能。l例如,新生儿由于肝脏酶系发育不全,血浆蛋白结合率和肾小球滤过率较低等,不宜使用氯霉、磺胺药和氨基糖苷类抗生素;老年患者应根据肾功能调整抗菌药物的剂量;孕妇或哺乳妇女应慎用能透过胎盘屏障或乳汁分泌的药物。l1.2 抗菌药的合理应用(续)抗菌药的合理应用(续)l肝肾功能不良可导致药物蓄积性中毒。肝功能不良时,应避免选用主要经肝脏代谢和对肝脏有损害的抗菌药物,l例如四环素、红霉素、氯霉素和两性霉素,必须选用时,酌情减量。肾功能不全时,慎用氨基糖苷类、多粘菌素、头孢噻啶等。如必须用经肾排泄或损害肾脏的药物,应根据肾功能损害情况,调整给药间隔时间,减少药物剂量。1.2 抗菌药的合理应用(续)抗菌药的合理应用(续)l1.2.2通常不宜常规预防性应用抗菌药物的情况:普通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病,昏迷、休克、中毒、心力衰竭、肿瘤、应用肾上腺皮质激素等患者。1.2.3、抗菌药物联合用药的原则、抗菌药物联合用药的原则l联合用药目的是为了提高疗效降低毒性、延缓和避免抗药性的产生。不同种类的抗菌药联合应用时可表现为协同、累加、无关、拮抗四种效果。l抗菌药物按其作用性质可分为四类:一类为繁殖期杀菌药,如如-内酰胺类;二类为静止期杀菌药,如氨基糖苷类、多粘菌素类;三类为速效抑菌药,如四坏素、氯霉素、与大环内酯类;四类为慢性抑菌药,如磺胺类。不同的抗菌药可产生迥然不同的效果。l第一类与第二类联用后获协同作用的;第一类与第三类联用可产生拮抗作用;第二类与第三类联用可产生协同和累加作用;第二类与第四类联用呈无关作用。第一类、第二类和第三类联合应用,常发生协同和累加作用。1.2、青霉素类(续)、青霉素类(续)l一、本类药物有:l青霉素v钾片l氯唑西林、氟氯西林钠l氨苄西林、阿莫西林、阿莫西林双氯西林钠、阿莫西林克拉维酸钾等1.2、青霉素类(续)、青霉素类(续)l二、适应证l阿莫西林的抗菌谱较广,适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。氨苄西林为肠球菌感染的首选用药。阿莫西林胶囊阿莫西林胶囊l【适应症】阿莫西林适用于敏感菌(不产内酰胺酶菌株)所致的下列感染:l1溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。l2大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。l3溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。l4溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。l5急性单纯性淋病。l6本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。阿莫西林胶囊(续)阿莫西林胶囊(续)【不良反应】1恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。2皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。3贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。4血清氨基转移酶可轻度增高。5由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。6偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。l【禁忌】青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。阿莫西林胶囊(续)阿莫西林胶囊(续)l三、注意事项l1青霉素类口服药物偶可引起过敏性休克,尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克,应就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹,应避免使用。3疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。4阿莫西林可导致采用Benedit或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。5下列情况应慎用:(1)有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。(2)老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。1.2 青霉素类(续)青霉素类(续)l四:青霉素类过敏反应青霉素类过敏反应l临床应用青霉素类时,较多出现过敏反应,包括皮疹、药物热、血管神经性水肿、血清病型反应、过敏性休克等,其中过敏性休克最为严重。过敏性休克多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、紫绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,可在短时间内死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,单注射剂发生率最高。过敏反应与药物用量的大小无关,对有青霉素过敏史的病人,宜改用其他药物治疗。在应用青霉素前,详细询问病人是否服用过,且有无过敏反应史。对于有过敏者(如荨麻疹、湿疹、支气管哮喘等病史者)必须用青霉素时,均须十分谨慎。1.3 头孢菌素类头孢菌素类l1.3.1分类l头孢菌素类是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的药有30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。1.3 头孢菌素类(续)头孢菌素类(续)l1.3.1.1第一代头孢菌素系60年代及70年代初开发,耐青霉素酶,对革兰阳性菌(包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌)相当有效。对革兰阴性菌产生的-内酰胺酶的稳定性较差,仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有一定活性。l第一代头孢菌素的特点为:对革兰阳性菌包括耐青霉素G、金黄色葡萄球菌较第二、第三代更强;对革兰阴性杆菌的作用差,对绿脓杆菌无效。对各种-内酰胺酶的稳定性远较第二、第三及第四代差。对肾脏具有一定毒性,与氨基苷类抗生素或较强效利尿剂合用时会加剧其毒性作用。l第一代头孢菌素常用的品种有头孢氨苄(先锋4号)、头孢拉定(先锋6号)、头孢羟氨苄、头孢克罗等。1.3 头孢菌素类(续)头孢菌素类(续)l1.3.1.2第二代头孢菌素除对革兰阴性菌有较宽的作用范围外,第二代与第一代抗菌作用相仿;对多数-内酰胺酶稳定,对革兰阴性菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、痢疾志贺菌、阴沟杆菌等的作用较第一代强,而对革兰阳性菌较第一代弱,对某些肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌作用仍较差,肾脏毒性比第一代低。第二代可用于与第一代相同适应证的轻、中度感染病人。可作为一般革兰阴性菌感染的首选药物,适用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织、骨组织、骨关节、妇科等感染以及淋病的治疗。l常用的品种有头孢孟多、头孢呋辛钠(脂)、头孢克洛、头孢丙烯、头孢替安。1.3 头孢菌素类(续)头孢菌素类(续)l1.3.1.3第三代头孢菌素主要是对革兰阴性杆菌有很强的杀菌作用。抗菌谱扩大,有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力,但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。耐药性能强,对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些格兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。对肾脏基本无毒。适用于下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药如甲硝唑合用。l常用的有头孢噻肟、头孢克肟等1.3 头孢菌素类(续)头孢菌素类(续)l1.3.1.4第四代头孢菌素不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用。抗菌作用受-内酰胺酶影响小,对产酶的格兰阴性杆菌抗菌作用较第三代头孢菌素强。新品种有头孢匹罗等。1.3 头孢菌素类(续)头孢菌素类(续)l二、注意事项l1、禁用于对任何一种头孢菌素类抗生素有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。l2、用药前必须详细询问患者先前有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类、其他内酰胺类及其他药物过敏史的患者,有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。在用药过程中一旦发生过敏反应,须立即停药。如发生过敏性休克,须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗。1.3 头孢菌素类(续)头孢菌素类(续)l1.3.3头孢菌素类的不良反应:头孢菌素类的不良反应:l(1)、可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克。头孢菌素类过敏性休克反应类似青霉素类。一般地说对青霉素过敏者对头孢菌素有1033过敏。,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素类过敏。l(2)、胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏。也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念球菌感染等。l(3)、肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。1.3.3头孢菌素类的不良反应(续)头孢菌素类的不良反应(续)l(4)、造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸粒细胞增多等。l(5)、肾损害绝大多数头孢菌素由肾排泄,偶可致血液尿素氮、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最显著。头孢菌素和高效利尿药或氨基苷类抗生素合用,肾损害显著增强。1.3.3头孢菌素类的不良反应(续)头孢菌素类的不良反应(续)l(6)、凝血功能障碍所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在的致出血作用。凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关。l(7)、与乙醇联合应用产生“双硫仑”反应,双硫仑能抑制乙醛脱氢酶,使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。当乙醇(即使很少量)联合应用时,也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”。双硫仑样反应双硫仑样反应l1、表现有面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、嗜睡、血压降低、幻觉等症状,所以在使用抗滴虫药甲硝唑、替硝唑,抗生素头孢类在治疗期间避免饮酒。l2、口服降糖药降糖灵、优降糖、D-860是忌饮酒,因酒可降低血糖水平,同时加重对中枢神经的抑制,易出现昏迷、休克、低血糖症状,严重时可抑制呼吸中枢而致死。l3、乙醇可刺激肠粘膜,引起水肿或充血,刺激胃酸和胃蛋白酶分泌,如同时服用解热镇痛药阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬等,会加重药物对胃肠粘膜的刺激,增加发生胃溃疡或出血的危险。l4、西咪替丁能增加乙醇的吸收,引起乙醇中毒。l5、苯海拉明与乙醇合用,可增加对智能和运动的损害。头孢克洛胶囊头孢克洛胶囊l【适应证】主要用于由敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。l【用法用量】口服:成人常用量一次1粒,一日3次。严重感染患者剂量可加倍,但每日总量不超过6粒。或遵医嘱。头孢克洛胶囊(续)头孢克洛胶囊(续)l【不良反应】l1.胃肠道:腹泻、胃部不适、恶心、呕吐等。l2.过敏反应:荨麻疹、皮疹、嗜酸粒细胞增多、外阴部瘙痒。l3.其它:氨基转移酶、血浆尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)轻度升高、蛋白尿、管型尿等。l【禁忌】对头孢类过敏者禁用。l【注意事项】对青霉素过敏者、肾功能严重损伤者慎用。1.4 氨基糖苷类氨基糖苷类 l1.4.1氨基糖苷类:卡那霉素、阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、小诺米星、异帕米星、依替米星、大观霉素、新霉素、卡那霉素等l1.4.2毒副作用:(1)、耳毒性前庭功能失调,多见于卡那霉素、链霉素、庆大霉素。耳蜗神经损害:多见于卡那霉素、阿米卡星、。其他品种均可引起。孕妇注射本类药物可致新生儿听觉受损,应禁用。l1.4.3药物相互作用:(1)、与强利尿药联用可加强耳毒性。(2)、与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用,耳中毒的可能加强。(3)、与头孢菌素类联合应用,可致肾毒性加强。(4)、本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用,抗菌效能可增强,单同事毒性也相应增强,必须慎重。1.5 四环素类四环素类l1.5.1分类及作用:四环素类是由链霉菌产生或经半合成制取的一类碱性的广谱抗生素。由链霉菌直接产生的有四环素、土霉素、金霉素。半合成制取的有美他环素、多西环素、米诺环素等。l四环素类主要应用于立克次体、衣原体、支原体及回归热螺旋体等非细菌感染和布氏杆菌病,以及敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路及皮肤软组织等部位的感染。1.5 四环素类(续)四环素类(续)l1.5.2不良反应:消化道反应;除恶心、呕吐、腹痛、腹泻外,常可发生食管溃疡(由于卧床病人所服药片在食管中潴留或于反流而引起)。l肝损害、可出现恶心、呕吐、黄疸、氨基转移酶升高、呕血和便血等,重者可昏迷而死亡。在超剂量应用时可发生。l肾损害、正常应用无不良反应,对肾功能不全者可加重肾损害,导致血尿素氮和肌酐值升高。l影响牙齿和骨发育;四环素类可沉积于牙齿和骨中,造成牙齿黄染,影响婴幼儿骨骼正常发育。且本类药物易透过胎盘和进入乳汁。因此孕妇、授乳妇女和8岁以下儿童均禁忌应用。l过敏反应;主要是皮疹、荨麻疹、药热、光感性皮炎、哮喘以及其他皮肤变化。l菌群失调:引起菌群失调较为多见及维生素不足。1.5 四环素类(续)四环素类(续)l1.5.3注意事项:这些药物口服吸收多不规则,能与肠道中的多价金属离子结合成不被肠道吸收的络合物,故宜空腹服用,避免与抗酸药、钙盐、铁盐、牛奶及食物等同服:四环素类能抑制肠道菌群,使甾体避孕药的肠肝循环受阻,而妨碍避孕效果。1.6 酰胺醇类:氯霉素、甲砜霉素酰胺醇类:氯霉素、甲砜霉素l注意事项l1、对氯霉素有过敏史的患者禁用本药。l2、由于氯霉素的血液系统毒性,用药期间应定期复查周围血象,如血液细胞降低时应及时停药,并作相应处理。避免长疗程用药。l3、禁止与其他骨髓抑制药物合用。l4、妊娠期患者避免应用。哺乳期患者避免应用或用药期间暂停哺乳。l5、早产儿、新生儿应用本药后可发生“灰婴综合征”,应避免使用氯霉素。婴幼儿患者必须应用本药时需进行血药浓度监测。l肝功能减退患者避免应用本药。1.7 大环内酯类大环内酯类 l1.7.1.1适应证l1.红霉素(含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素)等沿用大环内酯类:l(1)作为青霉素过敏患者的替代药物,用于以下感染:溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染;敏感溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者。l(2)军团菌病。l(3)衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。l(4)其他:口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。l麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素,主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。l2.大环内酯类新品种:克拉霉素与其他药物联合,可用于幽门螺杆菌感染。1.7 大环内酯类(续)大环内酯类(续)l1.7.1.2注意事项l1、禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者。l2、红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用,以免引起心脏不良反应。l3、肝功能损害患者如有指征应用时,需适当减量并定期复查肝功能。l4、肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。l5、妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时,应充分权衡利弊,决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。1.7 大环内酯类(续)大环内酯类(续)l1.7.3本类药物的不良反应:(1)肝毒性在正常剂量下,肝毒性较小,但酯化红霉素则有一定的肝毒性,故只宜短期少量应用。同类药物也有肝毒性。主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等,一般停药后可恢复。(2)可发生耳鸣和听觉障碍,停药或减量后可恢复。(3)过敏主要表现为药物热、药疹、荨麻疹等。(4)本类药物可抑制茶碱的正常代谢。两者联合应用,可致茶碱血浓度异常升高而致中毒,甚至死亡。因此联合应用时应进行检测茶碱的血浓度,以防意外。1.8 其他抗菌抗生素其他抗菌抗生素:林可霉素:林可霉素 类类l一、适应证l1、林可霉素适用于敏感肺炎链球菌、其他链球菌属(肠球菌属除外)及甲氧西林敏感金葡菌所致的各种感染。l2、克林霉素适用于厌氧菌、肺炎链球菌、其他链球菌属(肠球菌属除外)及敏感金葡菌所致的下呼吸道感染和皮肤软组织感染;并常与其他抗菌药物联合用于腹腔感染及盆腔感染。林可霉素及克林霉素的静脉制剂可用于上述感染中的较重患者。林可霉素类林可霉素类l二、注意事项l禁用于对林可霉素或克林霉素过敏的患者。l使用本类药物时,应注意假膜性肠炎的发生,如有可疑应及时停药。l本类药物有神经肌肉阻滞作用,应避免与其他神经肌肉阻滞剂合用。l有前列腺增生的老年男性患者使用剂量较大时,偶可出现尿潴留。l本类药物不推荐用于新生儿。l妊娠期患者确有指征时方可慎用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。l肝功能损害的患者确有应用指征时宜减量应用。抗微生物药物(续)抗微生物药物(续)l2、磺胺类、磺胺类:磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、柳氮磺吡啶、l3、甲氧苄啶类、甲氧苄啶类:甲氧苄啶l4、硝基呋喃类、硝基呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮5、喹诺酮类、喹诺酮类l一、适应证1、泌尿生殖系统感染:本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染;细菌性前列腺炎、淋菌性和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。诺氟沙星主要用于单纯性下尿路感染或肠道感染。但应注意,目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中,耐药株已达半数以上。5、喹诺酮类(续)、喹诺酮类(续)l2、呼吸道感染:环丙沙星、氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染。左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎等,及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎,此外亦可用于革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染。l3、伤寒沙门菌感染:在成人患者中本类药物可作为首选。l4、志贺菌属肠道感染。l5、腹腔、胆道感染及盆腔感染:需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。5、喹- 配套讲稿:
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