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第二十八讲抗肿瘤药ppt课件.ppt
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1、 第四十七章第四十七章 抗恶性肿瘤药抗恶性肿瘤药 肿瘤(肿瘤(tumortumor):在各种致瘤因素作用下,局部组织的某一个在各种致瘤因素作用下,局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控,导致克隆性异细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控,导致克隆性异常增生而形成的新生物。常增生而形成的新生物。肿瘤分类肿瘤分类:良性肿瘤良性肿瘤 缓慢、膨胀性生长,压迫周围组织形成包膜缓慢、膨胀性生长,压迫周围组织形成包膜 恶性肿瘤恶性肿瘤(cancer)(cancer)生长速度快,常侵入周围的正常组织,分界不清。生长速度快,常侵入周围的正常组织,分界不清。瘤细胞容易从瘤体脱落,转移瘤细胞容易从瘤
2、体脱落,转移 恶性肿瘤是危害人类健康的严重疾病。恶性肿瘤是危害人类健康的严重疾病。在许在许多国家和地区,癌症的死亡率仅次于心血管系统疾病。多国家和地区,癌症的死亡率仅次于心血管系统疾病。原因原因原因原因 胃癌、食管癌、肝癌、大肠癌、胃癌、食管癌、肝癌、大肠癌、肺癌、宫颈癌、鼻咽肺癌、宫颈癌、鼻咽 癌、癌、乳腺癌、白血病、淋巴瘤乳腺癌、白血病、淋巴瘤常见恶性肿瘤:常见恶性肿瘤:常见恶性肿瘤:常见恶性肿瘤:u手术治疗手术治疗u放射治疗放射治疗u药物治疗药物治疗u免疫治疗免疫治疗u基因治疗基因治疗恶性肿瘤治疗手段:恶性肿瘤治疗手段:n n 第一节第一节第一节第一节 n n抗恶性肿瘤药的药理学基础抗恶
3、性肿瘤药的药理学基础抗恶性肿瘤药的药理学基础抗恶性肿瘤药的药理学基础 n n一一一一 抗肿瘤药的分类抗肿瘤药的分类抗肿瘤药的分类抗肿瘤药的分类 非细胞毒类抗肿瘤药非细胞毒类抗肿瘤药 细胞毒类抗肿瘤药细胞毒类抗肿瘤药传统化疗药物传统化疗药物传统化疗药物传统化疗药物 影响肿瘤细胞的核酸和蛋白质结构和功能影响肿瘤细胞的核酸和蛋白质结构和功能影响肿瘤细胞的核酸和蛋白质结构和功能影响肿瘤细胞的核酸和蛋白质结构和功能 直接抑制肿瘤细胞增殖或诱导肿瘤细胞凋亡直接抑制肿瘤细胞增殖或诱导肿瘤细胞凋亡直接抑制肿瘤细胞增殖或诱导肿瘤细胞凋亡直接抑制肿瘤细胞增殖或诱导肿瘤细胞凋亡以肿瘤分子病理过程的关键调控分子为靶以
4、肿瘤分子病理过程的关键调控分子为靶以肿瘤分子病理过程的关键调控分子为靶以肿瘤分子病理过程的关键调控分子为靶点点点点 调节体内激素平衡调节体内激素平衡调节体内激素平衡调节体内激素平衡 分子靶向药物分子靶向药物分子靶向药物分子靶向药物u干扰核酸生物合成的药物干扰核酸生物合成的药物u直接影响直接影响DNADNA结构和功能的药物结构和功能的药物u嵌入嵌入DNADNA干扰转录过程的药物干扰转录过程的药物u干扰蛋白质合成的药物干扰蛋白质合成的药物细胞毒类抗肿瘤药的分类细胞毒类抗肿瘤药的分类细胞毒类抗肿瘤药的分类细胞毒类抗肿瘤药的分类二二 抗肿瘤作用的药理作用机制抗肿瘤作用的药理作用机制细胞增殖周期细胞增殖
5、周期 G1 G1 G1 G1期:期:期:期:DNADNADNADNA合成前期合成前期合成前期合成前期 S S S S期:期:期:期:DNADNADNADNA复制期复制期复制期复制期 G2 G2 G2 G2期:期:期:期:DNADNADNADNA合成后期合成后期合成后期合成后期 M M M M期:有丝分裂期期:有丝分裂期期:有丝分裂期期:有丝分裂期细胞从一次分裂结束起到下一次细胞分裂完成。细胞从一次分裂结束起到下一次细胞分裂完成。细胞从一次分裂结束起到下一次细胞分裂完成。细胞从一次分裂结束起到下一次细胞分裂完成。根据细胞生长繁殖的特点,分为两类根据细胞生长繁殖的特点,分为两类增殖细胞群:增殖细胞
6、群:按指数分裂增殖,生长代谢活跃。按指数分裂增殖,生长代谢活跃。生长比率(生长比率(growth fraction,GFgrowth fraction,GF):):肿瘤增殖细胞群与总细胞群之比。肿瘤增殖细胞群与总细胞群之比。增长迅速的肿瘤,其生长比率增长迅速的肿瘤,其生长比率(GF)(GF)较大,对药物敏感;较大,对药物敏感;增长缓慢的肿瘤,其生长比率增长缓慢的肿瘤,其生长比率(GF)(GF)较少,对药物不敏感。较少,对药物不敏感。非增殖细胞群:静止期细胞、无增殖力细胞非增殖细胞群:静止期细胞、无增殖力细胞(已分化细胞已分化细胞)和死和死亡细胞三部分。亡细胞三部分。静止静止(G0)(G0)期细
7、胞:有增殖能力但暂不分裂的细胞,是肿瘤期细胞:有增殖能力但暂不分裂的细胞,是肿瘤复发的根源,对药物不敏感。复发的根源,对药物不敏感。细胞周期非特异性药物:细胞周期非特异性药物:细胞周期非特异性药物:细胞周期非特异性药物:对增殖周期各期和对增殖周期各期和对增殖周期各期和对增殖周期各期和G0G0G0G0期都有杀伤作用。期都有杀伤作用。期都有杀伤作用。期都有杀伤作用。烷化剂烷化剂烷化剂烷化剂(氮芥、环磷酰胺、噻替派、氮甲等氮芥、环磷酰胺、噻替派、氮甲等氮芥、环磷酰胺、噻替派、氮甲等氮芥、环磷酰胺、噻替派、氮甲等)抗生素抗生素抗生素抗生素(丝裂霉素、放射菌素丝裂霉素、放射菌素丝裂霉素、放射菌素丝裂霉素
8、、放射菌素D D D D、博来霉素、博来霉素、博来霉素、博来霉素)细胞周期特异性药物:细胞周期特异性药物:细胞周期特异性药物:细胞周期特异性药物:仅对某一增殖期细胞有杀伤作用。仅对某一增殖期细胞有杀伤作用。仅对某一增殖期细胞有杀伤作用。仅对某一增殖期细胞有杀伤作用。作用于作用于作用于作用于S S S S期药物:羟基脲、阿糖胞苷、甲氨喋呤、期药物:羟基脲、阿糖胞苷、甲氨喋呤、期药物:羟基脲、阿糖胞苷、甲氨喋呤、期药物:羟基脲、阿糖胞苷、甲氨喋呤、5-FU5-FU5-FU5-FU等。等。等。等。作用于作用于作用于作用于M M M M期药物:长春新碱、长春碱、秋水仙碱。期药物:长春新碱、长春碱、秋水
9、仙碱。期药物:长春新碱、长春碱、秋水仙碱。期药物:长春新碱、长春碱、秋水仙碱。CCSACCSA长春碱类长春碱类紫杉碱类紫杉碱类 CCNSACCNSA烷化剂烷化剂抗生素抗生素铂类化合物铂类化合物CCSACCSA,周期特异性药周期特异性药物物 ;CCNSACCNSA,周期非特异性周期非特异性药物药物 CCSACCSA博来霉素博来霉素G2G2期特异期特异性性M M期特异期特异性性S S S S期特异期特异期特异期特异性性性性细胞周期及周期特异性药物作用靶点 CCSACCSA抗代谢类抗代谢类拓扑异构酶抑制拓扑异构酶抑制药药 雌激素类雌激素类 雄激素类雄激素类 他莫昔芬他莫昔芬 用于某些激素依赖性肿瘤。
10、用于某些激素依赖性肿瘤。非细胞毒类抗肿瘤药的作用机制非细胞毒类抗肿瘤药的作用机制非细胞毒类抗肿瘤药的作用机制非细胞毒类抗肿瘤药的作用机制分子靶向治疗分子靶向治疗分子靶向治疗分子靶向治疗影响激素平衡影响激素平衡影响激素平衡影响激素平衡 酪氨酸激酶抑制剂酪氨酸激酶抑制剂酪氨酸激酶抑制剂酪氨酸激酶抑制剂MAPKMAPKMAPKMAPK信号通路抑制剂信号通路抑制剂信号通路抑制剂信号通路抑制剂新生血管生成抑制剂新生血管生成抑制剂新生血管生成抑制剂新生血管生成抑制剂分化诱导剂分化诱导剂分化诱导剂分化诱导剂 第 二 节 细胞毒类抗肿瘤药 u干扰核酸生物合成干扰核酸生物合成 u直接影响直接影响DNADNA结构
11、与功能结构与功能 u干扰转录过程和阻止干扰转录过程和阻止RNARNA合成合成 u干扰蛋白质合成与功能干扰蛋白质合成与功能 一一 影响核酸生物合成的药物影响核酸生物合成的药物 又称抗代谢药又称抗代谢药 抗代谢药的化学结构与嘌呤、嘧啶或叶酸相似抗代谢药的化学结构与嘌呤、嘧啶或叶酸相似,从从而干扰肿瘤细胞核酸的合成而干扰肿瘤细胞核酸的合成,阻止细胞的分裂繁殖。阻止细胞的分裂繁殖。在不同环节阻止在不同环节阻止在不同环节阻止在不同环节阻止DNADNADNADNA的生物合成的生物合成的生物合成的生物合成:二氢叶酸还原酶抑制药二氢叶酸还原酶抑制药二氢叶酸还原酶抑制药二氢叶酸还原酶抑制药 胸苷酸合成酶抑制药胸
12、苷酸合成酶抑制药胸苷酸合成酶抑制药胸苷酸合成酶抑制药 嘌呤核苷酸互变抑制药嘌呤核苷酸互变抑制药嘌呤核苷酸互变抑制药嘌呤核苷酸互变抑制药 核苷酸还原酶抑制剂核苷酸还原酶抑制剂核苷酸还原酶抑制剂核苷酸还原酶抑制剂 DNA DNA DNA DNA多聚酶抑制药多聚酶抑制药多聚酶抑制药多聚酶抑制药甲氨喋呤甲氨喋呤 (methotrexatemethotrexate,MTXMTX)1.1.二氢叶酸还原酶抑制药二氢叶酸还原酶抑制药 甲氨喋呤化学结构与叶酸相似,能抑制二氢叶酸甲氨喋呤化学结构与叶酸相似,能抑制二氢叶酸还原酶还原酶,阻止叶酸转变为四氢叶酸阻止叶酸转变为四氢叶酸,脱氧尿苷酸不能甲基脱氧尿苷酸不能甲
13、基化为脱氧胸苷酸。化为脱氧胸苷酸。5-5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶 (fluorouracilfluorouracil,5-FU5-FU)2.2.胸苷酸合成酶抑制药胸苷酸合成酶抑制药 5-5-氟尿嘧啶在体内转变为氟尿嘧啶在体内转变为5-5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸氟尿嘧啶脱氧核苷酸,抑制脱氧胸苷酸合成酶抑制脱氧胸苷酸合成酶,阻止脱氧尿苷酸经甲基化转变为脱阻止脱氧尿苷酸经甲基化转变为脱氧胸苷酸氧胸苷酸,阻止阻止DNADNA合成。合成。dUMPdUMP dTMPdTMPdTMPdTMPdTMPdTMPdTMPdTMP合成酶合成酶合成酶合成酶5-Fu5-Fu5-Fu5-Fu 巯基嘌呤巯基嘌呤(mercaptopu
14、rinemercaptopurine,6-MP6-MP)3.3.嘌呤核苷酸互变抑制药嘌呤核苷酸互变抑制药 进入体内以后可转变为硫代肌苷酸进入体内以后可转变为硫代肌苷酸,阻阻止肌苷酸变为腺苷酸和鸟苷酸止肌苷酸变为腺苷酸和鸟苷酸,干扰嘌呤代谢干扰嘌呤代谢,阻碍阻碍DNADNA合成。合成。嘌呤前体嘌呤前体 肌苷酸肌苷酸腺苷酸腺苷酸 鸟苷酸鸟苷酸dAMPdAMPdGMPdGMP6-MP6-MP 4.4.核苷酸还原酶抑制药核苷酸还原酶抑制药 羟基脲羟基脲 (hydroxycarbamidehydroxycarbamide,HUHU)CMPCMPdCMPdCMP核苷酸还原酶核苷酸还原酶HUHU 阿糖胞苷阿
15、糖胞苷 (cytarabinecytarabine,Ara-CAra-C)5.DNA5.DNA多聚酶抑制药多聚酶抑制药 阿糖胞苷在体内被磷酸化为二或三磷酸阿糖胞苷阿糖胞苷在体内被磷酸化为二或三磷酸阿糖胞苷,抑制抑制DNADNA多聚酶多聚酶,阻止阻止DNADNA合成。合成。dAMPdAMPdTMPdTMPdCMPdCMPdGMPdGMPDNADNA+DNADNA多聚酶多聚酶Ara-CAra-C二、影响二、影响DNADNA结构与功能的药物结构与功能的药物 uDNADNA交联剂交联剂:烷化剂烷化剂u破坏破坏DNADNA:铂类配合物铂类配合物 抗生素类抗生素类(丝裂霉素、博莱霉素)丝裂霉素、博莱霉素)
16、拓扑异构酶抑制剂(喜树碱类、鬼臼毒素衍生物)拓扑异构酶抑制剂(喜树碱类、鬼臼毒素衍生物)1 1 烷化剂烷化剂 与核酸、蛋白质起烷化反应,形成交叉联结或引起脱嘌与核酸、蛋白质起烷化反应,形成交叉联结或引起脱嘌与核酸、蛋白质起烷化反应,形成交叉联结或引起脱嘌与核酸、蛋白质起烷化反应,形成交叉联结或引起脱嘌呤,破坏呤,破坏呤,破坏呤,破坏DNADNADNADNA而使细胞分裂终止、死亡。而使细胞分裂终止、死亡。而使细胞分裂终止、死亡。而使细胞分裂终止、死亡。如氮芥、环磷酰胺和亚硝脲类等。如氮芥、环磷酰胺和亚硝脲类等。如氮芥、环磷酰胺和亚硝脲类等。如氮芥、环磷酰胺和亚硝脲类等。氮芥氮芥特点:特点:细胞周
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