药理学：胆碱相关用药.pptx

正能量课堂正能量课堂15级大助一班级大助一班2016年年5月月25药品的相关知识药品的相关知识药物的相关反应药物的相关反应了解药物相关知识点了解药物相关知识点小小题试炼题试炼小题解答小题解答药品相关知识：药品相关知识：1.概念：改名和查明组织、器官的生理功能和病理状态，用于预概念：改名和查明组织、器官的生理功能和病理状态，用于预防、诊断、治疗疾病防、诊断、治疗疾病2.命名：命名：1.中文中文 采用中国药品通用名称（药典名称）采用中国药品通用名称（药典名称）2.英文英文 采用国际非专利药名（采用国际非专利药名（INM）3.商品商品名（名（trade mark name）例例：中文名：普萘洛尔中文名：普萘洛尔英文英文名：名：Propranolol商品商品名：心得安，恩得来，萘心安，名：心得安，恩得来，萘心安，inderal,angilol,cardinol.剂型剂型:注射剂、片剂、滴丸剂、颗粒剂、粉剂注射剂、片剂、滴丸剂、颗粒剂、粉剂3.分类分类 使用分类：处方药（使用分类：处方药（ND）非处方药（）非处方药（OTC）管理管理 方法：普通药、特殊药（麻醉类、精神类、方法：普通药、特殊药（麻醉类、精神类、放射放射类、医用用毒类。类、医用用毒类。4.使用方法：日常处方药使用方法：日常处方药注射类用量注射类用量1日。日。控释制控释制用量用量7日，日，其余剂型其余剂型3日，日，5.产品批号：产品批号：1310071（年月日，第几批）（年月日，第几批）护士用药职责：护士用药职责：1.执好医嘱。执好医嘱。2.三查八对（操作的前中后，床号，姓名，药三查八对（操作的前中后，床号，姓名，药名，药物浓度，剂量，使用方法，时间，有效日期）名，药物浓度，剂量，使用方法，时间，有效日期）3.指导用药指导用药 4.用药宣传（正确用药方法，用药时间）用药宣传（正确用药方法，用药时间）5.观察药观察药 物疗效和不良反应。物疗效和不良反应。药物的相关反应：（药物的相关反应：（药物的基本作用，作用类型药物的基本作用，作用类型，作用机制，作用机制，体体内过程内过程）1.基本作用：兴奋、抑制（概念）基本作用：兴奋、抑制（概念）2.作用类型：作用类型：A.局部和吸收局部和吸收、B.选择性（剂量和作用选择性（剂量和作用)、C.防治防治（对症，对因，补充和替代）、（对症，对因，补充和替代）、D.不良反应：不良反应：a.副作用副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。知但是难以避免。b.毒性反应毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。比较严重，可以预知避免。c.后后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。效应。d.停停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。e.变态反应变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。称过敏反应。f.特异性特异性反应：反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。g.依赖性：某些药一旦使用，患者对药产生依赖依赖性：某些药一旦使用，患者对药产生依赖，精神和生理的，精神和生理的依赖，需连续用药，一旦停止会产生某些病症或疾病加剧。依赖，需连续用药，一旦停止会产生某些病症或疾病加剧。作用类型：作用类型：作用机制：作用机制：1.受体机制：受体机制：A.受体受体：概念：存在于细胞膜上或细胞膜内，能够识别并特异性地：概念：存在于细胞膜上或细胞膜内，能够识别并特异性地与配体结合，并通过信息传递引起特定生物效应的大分子物质。与配体结合，并通过信息传递引起特定生物效应的大分子物质。特征：灵敏性，可逆性，特异性，多样性，饱和性。特征：灵敏性，可逆性，特异性，多样性，饱和性。B.配体配体：概念：能与受体特异性结合的物质：概念：能与受体特异性结合的物质C.相互作用相互作用：亲和力，内在活性、：亲和力，内在活性、D.受体的药物类型受体的药物类型：激动药：激动药亲和力和内在活性两全，亲和力和内在活性两全，（完全（完全两者都较强，部分两者都较强，部分内在活性较弱，亲和力较强）内在活性较弱，亲和力较强）拮抗药拮抗药只具有较强的亲和力无内在活只具有较强的亲和力无内在活性。性。E.受体的调节：（数目受体的调节：（数目 亲和力亲和力 效应力受生理，病理，药物影响而效应力受生理，病理，药物影响而改变。）改变。）向上向上数目，亲和力，效应力数目，亲和力，效应力向下向下数目，亲和力，效应力数目，亲和力，效应力2.其他机制：其他机制：A.细胞周围环境的理化条件改变细胞周围环境的理化条件改变 B.干扰细胞物质代谢干扰细胞物质代谢 C.影响载体转运影响载体转运 D.影响酶的活性影响酶的活性 E.影响细胞膜的离子通影响细胞膜的离子通道道 F.影响免疫机制影响免疫机制 G.影响体内活性物质的合成和释影响体内活性物质的合成和释放放 体内过程：吸收，分布，代谢，排泄。体内过程：吸收，分布，代谢，排泄。1.吸收吸收:A.消化道：口服消化道：口服简单，经济，安全，有首关消除（药物简单，经济，安全，有首关消除（药物失活，循环血量失活，循环血量。舌下舌下方便给药，起效快，无首关消除（硝方便给药，起效快，无首关消除（硝酸甘油用于治疗急性心绞痛发作）酸甘油用于治疗急性心绞痛发作）直肠直肠免首关，栓剂放于距肛门免首关，栓剂放于距肛门2CM处，处，现首关，栓剂放于距肛门现首关，栓剂放于距肛门6CM处，处，B.吸入给药吸入给药气体，气雾剂，挥发性液体气体，气雾剂，挥发性液体 C.经皮给药经皮给药外用药局部吸收，制剂中加入外用药局部吸收，制剂中加入氮酮制成铁皮氮酮制成铁皮剂，促进药物透皮吸收。剂，促进药物透皮吸收。2.分布：药物与血红蛋白结合，分布：药物与血红蛋白结合，器官学流量，药物亲和力，体液器官学流量，药物亲和力，体液PH值，值，体内屏障体内屏障血脑屏障（有选择通透性，阻断大分子，水溶性血脑屏障（有选择通透性，阻断大分子，水溶性解离型药物，）胎盘屏障（无，孕期注意用药解离型药物，）胎盘屏障（无，孕期注意用药)血眼屏障（局部用药）血眼屏障（局部用药）3 3.代谢：概念代谢：概念药物在体内化学结构发生改变。（生物转化）药物在体内化学结构发生改变。（生物转化）步骤步骤1.1.氧化，还原，水解氧化，还原，水解 2.2.结合结合药物代谢酶药物代谢酶专一和非专一专一和非专一 药物代谢酶诱导剂药物代谢酶诱导剂肝药酶活性肝药酶活性苯巴比妥苯巴比妥 抑制剂抑制剂肝药酶活性肝药酶活性氯酶素氯酶素4.排泄：排泄：概念：药物以原形或者代谢产物自体内排至体外的过程。概念：药物以原形或者代谢产物自体内排至体外的过程。器官：肾，依次：肠道，胆道，汗腺，乳腺，唾液腺，肺脏。器官：肾，依次：肠道，胆道，汗腺，乳腺，唾液腺，肺脏。分类：肾，胆汁，其他途径分类：肾，胆汁，其他途径胆碱受体药：（激动药，阻断药）胆碱受体药：（激动药，阻断药）1.受体：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。激动药：既有亲和力双有内在活性。激动药：既有亲和力双有内在活性。拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第二信使：环磷腺苷第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷、环磷鸟苷(cGMP)、肌醇磷脂、钙离、肌醇磷脂、钙离子、廿烯子、廿烯类类2.激动药激动药 A.作用：作用：1、M样样作用作用（兴奋胆碱能神经节后兴奋胆碱能神经节后纤维纤维）小剂量小剂量 iv:iv:a.a.心率心率、血管舒张、血压、血管舒张、血压 b.b.支气管支气管、泌尿道、泌尿道、胃肠道胃肠道平滑肌兴奋平滑肌兴奋c.c.瞳孔括约肌瞳孔括约肌和睫状肌和睫状肌收缩收缩 d.d.腺体腺体分泌分泌增加增加2、N样样作用作用(剂量稍剂量稍大大,许多器官受双重支配许多器官受双重支配表现表现优势优势效应效应）激动激动N1 ACH胃肠道胃肠道、平滑肌兴奋、平滑肌兴奋,腺体分泌腺体分泌增加增加、心脏心脏兴奋、小兴奋、小血管收缩、血压血管收缩、血压升高升高 过过大剂量由兴奋转入大剂量由兴奋转入抑制抑制激动激动N2 ACH骨骼肌兴奋收缩骨骼肌兴奋收缩，过大剂量过大剂量-神经节丛兴奋神经节丛兴奋抑制抑制3、中枢作用：不易透过血脑屏障、中枢作用：不易透过血脑屏障 另有：氨甲酰胆碱另有：氨甲酰胆碱分类：分类：M胆碱受体激动药：毛果芸香碱胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用：应用：1、青光眼青光眼:闭角型（充血性闭角型（充血性青光眼青光眼)效果效果好好 开开角型（单纯性角型（单纯性青光眼）青光眼）也也可用可用 2、缩瞳、缩瞳 3、阿托品样中毒（皮下注射）、阿托品样中毒（皮下注射）不良反应：不良反应：1.兴奋症状，出汗，流涎，呕吐。兴奋症状，出汗，流涎，呕吐。2出现远物模糊现象出现远物模糊现象.N胆碱受体激动药：胆碱受体激动药：烟碱、烟碱、洛贝林洛贝林（毒性强）（毒性强）ACH酶的抑制酶的抑制药：药：1.分类：分类：易逆性易逆性抗抗ACHE：新斯的明：口服吸收小而不规则新斯的明：口服吸收小而不规则，无中枢作无中枢作用用作用：作用：1.抑制抑制ACHE活性，使活性，使ACH，呈，呈M,N样作用。样作用。2.激动骨骼肌终板上的激动骨骼肌终板上的N2 ACH,3 3.促进运动促进运动神经末梢释放神经末梢释放AchAch 4.4.兴奋胃肠道和膀胱平滑肌，减弱眼，心血管，支气管平兴奋胃肠道和膀胱平滑肌，减弱眼，心血管，支气管平滑肌的兴奋。滑肌的兴奋。应用：应用：1、重症肌无力、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒、肌松药的解毒 另有：毒扁豆碱另有：毒扁豆碱难难逆逆性性抗抗ACHEACHE：有机有机磷酸酯类磷酸酯类1.中毒中毒症状：症状：1.M样作用症状样作用症状 2.N 样作用症状样作用症状 3.中枢抑制中枢抑制系统症系统症状状2.分类 A.杀虫药:剧毒：内吸磷（E1059）对硫磷（1605）强毒：敌敌畏（DDVP）低毒:敌百虫，乐果，马拉硫磷 B.战争毒气：沙林，梭曼，塔崩3.3.中毒途径：中毒途径：消化道、呼吸道、皮肤消化道、呼吸道、皮肤4.4.中毒表现：中毒表现：M M样作用症样作用症 a.a.眼：瞳孔缩小，眼眉痛，头痛，视物不清 b.b.腺体分泌腺体分泌：汗，泪，呼吸腺，消化腺：汗，泪，呼吸腺，消化腺 c.c.平滑肌兴奋：支气管平滑肌兴奋：支气管呼吸困难呼吸困难平滑肌兴奋：平滑肌兴奋：胃肠胃肠厌食，恶心，呕吐，腹痛、腹泻，便失禁厌食，恶心，呕吐，腹痛、腹泻，便失禁 膀胱膀胱：尿失禁：尿失禁N N样作用症状：样作用症状：心血管心血管心率心率减慢，减慢，血压血压中枢神经系统：先兴奋后抑制。中枢神经系统：先兴奋后抑制。ACHEACHE复活药：碘解磷定，氯磷定。复活药：碘解磷定，氯磷定。1.1.作用：作用：使使磷酰化胆碱酯酶复活磷酰化胆碱酯酶复活 与与体内游离的有机磷结合，防止胆碱酯酶磷体内游离的有机磷结合，防止胆碱酯酶磷酰化酰化2.2.临床应用：迅速临床应用：迅速控制肌颤。控制肌颤。不能不能对抗大量堆积的对抗大量堆积的AchAch所致的所致的M M样样作用一般作用一般合用合用阿托品阿托品3.3.不良反应不良反应：静脉滴注静脉滴注过过快快，可可有有乏力乏力，视力视力模糊，模糊，恶恶心，呕吐，心，呕吐，心率快心率快 （碘碘解磷定：临用配制，静注给解磷定：临用配制，静注给药药、氯氯磷定：肌注或静磷定：肌注或静注注）4.4.碘解磷定（碘解磷定（PAMPAM）：）：应用：应用：中、重度有机磷酸酯类中、重度有机磷酸酯类中毒中毒 (合用阿托品合用阿托品)，碘碘过敏者过敏者禁用禁用治疗：治疗：1.1.对内吸磷，马拉硫磷，对硫磷疗效好对内吸磷，马拉硫磷，对硫磷疗效好。2 2.对敌百虫，敌敌对敌百虫，敌敌畏疗稍差畏疗稍差。3 3.对乐果无效。对乐果无效。氯解磷氯解磷定（定（PAM-CIPAM-CI）特点特点：1 1.水溶性水溶性好好 2 2.副作用小，临床副作用小，临床常用常用ACHEACHE阻断药：阻断药：1.1.分类：分类：a.Ma.M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品b.N1b.N1胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明双铵、美加明c.N2c.N2胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒胆碱、筒箭毒碱碱2.M2.M胆碱受体阻滞药：阿托品：胆碱受体阻滞药：阿托品：作用：作用：1 1.松驰松驰内脏平滑肌内脏平滑肌 2 2.增加增加腺体分泌腺体分泌 3.3.眼眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 4.4.心血管系统心血管系统：低剂量心率：低剂量心率减慢减慢,大剂量可扩张血管。大剂量可扩张血管。5.5.中枢神经系统中枢神经系统应用应用：1 1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛 2 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药 3 3、眼科眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4 4、抗体克：感染中毒性、抗体克：感染中毒性休克休克5 5、抗心率、抗心率失常失常：阿托品治疗导致迷走神经兴奋。阿托品治疗导致迷走神经兴奋。6 6、解救有机磷酸酯类中毒、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化阿托品化”3.3.具体药物：具体药物：东莨菪碱：小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。与苯海拉东莨菪碱：小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船，晕车。呕吐。明用于晕船，晕车。呕吐。山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中毒性休克。用于感染中毒性休克。N1N1胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉辅助药。醉辅助药。N2N2胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药-骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂碱酯酶抑制剂(新新)拮抗。拮抗。非去极化非去极化型肌松药：型肌松药：筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降，支气管痉挛。血压下降，支气管痉挛。泮库溴铵泮库溴铵：作用是筒的：作用是筒的5 5 倍，不引起血压下降支气管痉挛倍，不引起血压下降支气管痉挛。去极化去极化型肌松药：琥珀胆碱：口服不吸收，起效快，维持短。型肌松药：琥珀胆碱：口服不吸收，起效快，维持短。1药物的何种不良反应与用药剂量的大小无关：药物的何种不良反应与用药剂量的大小无关：A副作用副作用 B毒性反应毒性反应 C继发反应继发反应 D变态反应变态反应 E特异质反应特异质反应2毛果芸香碱对眼的作用是：毛果芸香碱对眼的作用是：A瞳孔缩小，眼内压升高，瞳孔缩小，眼内压升高，调节痉挛调节痉挛 B瞳孔缩小，眼内压降低、调节麻痹瞳孔缩小，眼内压降低、调节麻痹C瞳孔缩小，眼内压降低，瞳孔缩小，眼内压降低，调节痉挛调节痉挛 D瞳孔散大，眼内压升高，调节麻痹瞳孔散大，眼内压升高，调节麻痹E瞳孔散大，眼内压降低，调节痉挛瞳孔散大，眼内压降低，调节痉挛3毛果芸香碱激动毛果芸香碱激动M受体可引起：受体可引起：A支气管收缩支气管收缩 B腺体分泌腺体分泌增加增加 C胃肠道平滑肌胃肠道平滑肌收缩收缩 D皮肤粘皮肤粘膜、骨骼肌膜、骨骼肌血管扩张血管扩张 E以上以上都是都是4新斯的明禁用于：新斯的明禁用于：A重症肌无力重症肌无力 B支气管哮喘支气管哮喘 C尿潴留尿潴留 D术后肠麻痹术后肠麻痹E阵发性阵发性室上性心动过速室上性心动过速5有机磷酸酯类的毒理是：有机磷酸酯类的毒理是：A直接激动直接激动M受体受体 B直接激动直接激动N受体受体 C易逆性抑制胆碱酯酶易逆性抑制胆碱酯酶 D难逆性抑制胆碱酯酶难逆性抑制胆碱酯酶E阻断阻断M、N受体受体6有机磷农药中毒属于烟碱样症状的表现是有机磷农药中毒属于烟碱样症状的表现是：A呕吐、腹痛呕吐、腹痛 B出汗、呼吸道分泌增多出汗、呼吸道分泌增多C骨骼肌纤维震颤骨骼肌纤维震颤 D呼吸困难、肺部出现口罗音呼吸困难、肺部出现口罗音E瞳孔缩小，视物模糊瞳孔缩小，视物模糊7麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是A增强麻醉增强麻醉效果效果 B协助松弛骨骼肌协助松弛骨骼肌C抑制中枢，稳定病人抑制中枢，稳定病人情绪情绪 D减少呼吸道腺体分泌减少呼吸道腺体分泌E预防心动过缓、预防心动过缓、房室传导阻滞房室传导阻滞8对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少的休克患者首选对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少的休克患者首选：A肾上腺素肾上腺素 B异丙异丙肾上腺素肾上腺素 C多巴胺多巴胺 D阿托品阿托品E去甲肾上腺素去甲肾上腺素9肾上腺素不宜用于肾上腺素不宜用于抢救抢救:A心跳骤心跳骤停停 B过敏性过敏性休克休克 C支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作D感染中毒性感染中毒性休克休克 E以上以上都是都是10为延长局麻作用时间和防止局麻药吸收中毒，常在局麻药液中加少量：为延长局麻作用时间和防止局麻药吸收中毒，常在局麻药液中加少量：A去甲肾上腺素去甲肾上腺素 B肾上腺素肾上腺素 C多巴胺多巴胺 D异丙肾上腺素异丙肾上腺素E阿托品阿托品11肾上腺素用量过大或静注过快易引起：肾上腺素用量过大或静注过快易引起：A激动不安、震激动不安、震颠颠 B心动过速心动过速 C脑溢血脑溢血 D心室颤抖心室颤抖E以上以上都是都是12不是肾上腺素禁忌症的是：不是肾上腺素禁忌症的是：A高血压高血压 B心跳骤心跳骤停停 C充血性心力衰竭充血性心力衰竭 D甲状腺机能亢进甲状腺机能亢进症症E糖尿病糖尿病多巴胺它能增强心肌收多巴胺它能增强心肌收缩力，还能增加肾脏动缩力，还能增加肾脏动脉的血液流量，有效增脉的血液流量，有效增加肾小球的虑过。加肾小球的虑过。Thanks!Thanks!