抗高血压药.doc

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基 本 内 容
辅助手段和时间分配
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第十三章 抗高血压药
高血压：一种以体循环动脉压升高为主的综合征。成人静息时收缩压和（或）达140/90mmHg或以上时即可诊断为高血压。
正常血压：90-140/60-90 mmHg
临界高血压：140-160/90-95 mmHg
高血压按病因分为原发性高血压和继发性高血压。根据起病缓急和病情进展情况又分为缓进型和急进型高血压。
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高血压发病早期可见全身小动脉痉挛，进而促发小动脉硬化，引起心、脑、肾、眼底的病变，甚至危及生命。
第一节　抗高血压药作用部位与分类
根据抗高血压药主要作用部位和作用机制，将抗高血压类药分为以下5类：
1、交感神经抑制药
（1）中枢性交感神经抑制药：可乐定、甲基多巴
（2）神经节阻断药：美加明
（3）肾上腺素能神经末梢阻断药：利血平、胍乙啶
（4）肾上腺素受体阻断药
①α受体阻断药：哌唑嗪
②β受体阻断药：普萘洛尔、阿替洛尔
③α和β受体阻断药：拉贝洛尔
2、直接松弛血管平滑肌药：肼屈嗪、硝普钠
3、钙通道阻滞药：硝苯地平、尼群地平
4、血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利
5、利尿降压药：氢氯噻嗪
第二节　常用抗高血压药
一、交感神经抑制药
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（一）中枢性交感神经抑制药
可乐定(可乐宁)
【作用与用途】
1、作用：
（1）原理：
①激动延髓I1咪唑啉受体→外周交感N(—)→外周血管舒张→Bp↓
②激动外周交感神经突触前膜α2受体→NA释放↓
③激动中枢α2受体→抑制性神经元(+)→镇静
（2）降压作用中等偏强，还具有抑制胃酸分泌和胃肠蠕动的作用。
2、用途
适用于伴有溃疡病的高血压患者
【不良反应】
1、嗜睡、口干，久用可致水钠潴留
2、长期应用突然停药可致反跳现象
（二）神经节阻断药
（三）肾上腺素能神经末梢阻断药
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利血平
【作用机制】
使去甲肾上腺素能神经递质耗竭
NA再摄取(—)→NA破坏↑
阻止DA进入囊泡→NA合成↓
影响NA贮存→NA向胞浆扩散
【作用和用途】
降压和安定作用
特点：缓慢、温和、持久
用途：治疗高血压
【不良反应】
1、副交感神经兴奋及中枢抑制症状
2、长期大量应用可引起精神抑郁
注意：有溃疡病及精神抑郁病史者慎用或禁用
（四）肾上腺素受体阻断药
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1、α受体阻断药
哌唑嗪
【作用与用途】
机制：选择性阻断突触后膜α1受体→小动脉和小静脉舒张→血压下降，降低心脏前、后负荷
降压作用中等偏强，
特点：①不引起继发性心率加快
②不增加肾素释放
③降低血清甘油三酯和低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。
用途：轻、中度高血压及伴有肾功能不全或心功能不全的高血压患者。
【不良反应】
首剂现象：首次用药1小时内出现严重的体位性低血压、晕厥、心悸等，可能为舒张容量血管所致，直立体位、疲劳、饥饿时易发生。
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2、β受体阻断药
普萘洛尔
【降压作用与用途】
作用机制：
血管扩张
血管
①阻断β1受体→心率↓、心肌收缩力↓→心排出量↓
血容量↓
②阻断肾近球小体β1受体→肾素分泌↓→

③阻断突触前膜β2受体→正反馈(—)→NA释放↓
④阻断中枢β受体→外周交感N活性↓→NA释放↓
降压作用起效缓慢而持久
特点：①心率减慢，心排出量↓
②不引起体位性低血压
③无钠水潴留
④不易产生耐受性
⑤血浆肾素活性↓
⑥三酰甘油升高，高密度脂蛋白降低，糖耐量↓
用途：可单独应用治疗轻、中度高血压，也可与利尿药、血管扩张药合用治疗重度高血压。
对伴有心输出量及肾素活性偏高者，及伴有心绞痛和脑血管病变者效果较好。
【不良反应】
突然停药出现“停药综合征”，表现为心动过速、血压升高、烦躁不安等症状。
有房室传导阻滞、窦性心动过缓、哮喘病史及肺心病的患者禁用。
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二、直接松弛血管平滑肌药
二氮嗪(氯甲苯噻二嗪)
1、作用原理
直接扩张小动脉→血压下降，作用强而快。
2、用途
高血压脑病、恶性高血压和子痫
3、不良反应
心动过速、血糖和尿酸升高、体位性低血压等
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静脉给药注意剂量，避免血压下降过快
硝普钠

BP↓→治疗高血压危象、高血压脑病
特点：
前、后负荷↓→治疗心功能不全
1、直接扩张血管→
(小A、小V)
2、降压作用强、起效快、维持时间短。
注意：静滴控制滴速
3、遇光易破坏，注意避光，宜新鲜配制。
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三、钙通道阻滞药
硝苯地平
特点：
1、短效钙通道阻滞药
阻止细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子量减少，血管扩张，心肌收缩力减弱，血压下降。
2、降压作用迅速，对缺血性心肌有保护作用。
3、临床用于治疗轻、中、重度高血压，尤其伴有心绞痛的患者。可单用，也可与利尿药、β受体阻断药合用。
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四、血管紧张素转换酶抑制药(ACEⅠ)
概念：是一类能够抑制血管紧张素Ⅱ生成，促使血管扩张，逆转心血管重构的降压药物。
根据作用持续时间，分为短效和长效两类。
(一)短效类
卡托普利(巯甲丙脯酸)
【药理作用】
1、作用机制
（1）抑制血管紧张素Ⅰ转换酶→血管紧张素Ⅱ生成↓→血管舒张→血压↓
（2）抑制激肽酶→缓激肽↑→血管舒张→Bp↓
2、降压作用：快速、显著、短暂
对正常人也有降压作用。
特点：①心率不快，心排出量不减少
②降低肾血管阻力，肾血流量↑
③无体位性低血压
④长期使用不产生电解质紊乱和脂代谢障碍
还可防止和逆转高血压患者血管壁增厚和心肌细胞增生肥大。
3、用途
（1）高血压
原发性及肾性高血压，对中、重度高血压与β受体阻断药或利尿药合用，可增加疗效。
（2）难治性心力衰竭
(二)长效类
依那普利
特点：1、为前药，需在肝内水解为依那普利才有生物活性，口服起效缓慢。
2、降压作用强而持久
3、代谢物主要从肾排泄，蛋白尿发生率高
4、不良反应较卡托普利小
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五、利尿降压药
氢氯噻嗪
【作用机制】
①排钠利尿→血容量↓(用药初期)
②胞内Na+↓→Na+－Ca2+交换↓→平滑肌细胞内Ca2+↓→血管扩张(用药后期)
【作用与用途】
降压作用温和确实，较持久，长期应用无明显耐受性，适用于轻、中度高血压。
轻度高血压——首选，尤其老年收缩期高血压
中度高血压——与其它降压药合用，可增强效应，减轻不良反应。
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第三节 抗高血压药的用药原则
高血压病应早期治疗，长期不间断用药，目的不仅是为了将血压控制在正常水平，还可以防止或延缓高血压引起的各种并发症。，延长患者生命。
1、根据高血压程度选用药物
轻度：利尿药、β受体阻断药、钙通道阻滞药、ACEⅠ
中度：氢氯噻嗪和普萘洛尔合用，或用哌唑嗪、可乐定、硝苯地平、卡托普利等取代普萘洛尔
重度：在中度用药的基础上加用米诺地尔等药
高血压危象、高血压脑病：硝普钠（静注）
2、根据并发症选药
高肾素活性者：普萘洛尔、卡托普利，不用氢氯噻嗪
伴左心室肥厚者不用血管扩张药
伴心衰者禁用β受体阻断药
伴心绞痛者禁用肼屈嗪
伴消化性溃疡者不宜用利血平
3、剂量个体化
各类降压药安全性相差大，因此应从小剂量开始，逐渐增量，达到使用最小药量产生最大降压效果和最小不良反应，即用药要个体化。
4、其它
选药须考虑患者的年龄、性别、种族、同时患有的疾病和正接受的治疗等因素。
年轻患者对β受体阻断药反应好
老年人应选用作用温和的抗高血压药，一般以钙通道阻滞药和ACEⅠ为宜