药理学重点(表格整理).doc

受体类别
药品
药理作用
临床应用
不良反应
抗胆碱酯酶药
新斯的明
毒扁豆碱
1缩瞳，降低眼内压
2加强胃肠道张力
3兴奋骨骼肌神经肌肉接头
1青光眼2解毒
3重症肌无力
4腹气胀，尿潴留
5阿尔茨海默病
有机磷酸中毒
<解救：停药，阿托品+胆碱酯酶复活药>
胆碱受体激动药
M,N受体
卡巴胆碱

M受体
乙酰胆碱ACh
1心血管：小剂量-舒张，大剂量-收缩；心率下降；心肌收缩力下降
2胃肠道平滑肌兴奋3收缩憋尿肌

毛果芸香碱
1降低眼内压；缩瞳，调节痉挛
2汗腺，唾液腺分泌增加
1青光眼
2虹膜炎<与扩瞳药交替使用>

N受体
烟碱<尼古丁>

胆碱受体阻断药
M受体
阿托品
1抑制腺体2松弛平滑肌
3加快心率
4扩瞳，升高眼内压，调节麻痹5改善微循环
1抑制腺体分泌
2虹膜睫状体炎
3缓慢心律失常
4解除平滑肌痉挛
5抗休克
6解救有机磷酸中毒
心率加快，视力模糊，瞳孔扩大，皮肤潮红
<解救：毒扁豆碱缓慢静脉注射，反复给药>
N受体
琥珀胆碱
肌松作用从颈部开始
1气管内插管，气管镜，食管镜检查短时操作
2复制麻醉
1窒息2眼内压升高
3肌束颤动4血钾升高
肾上腺素受体激动药
a受体
去甲肾上腺素<NA,NE>
1心肌收缩力加强，心率加快，传导加强，心输出量增加
2血压：小剂量-脉压升高，大剂量-脉压降低
3血管：小动脉小静脉收缩
1药物中毒低血压
2稀释口服使食管和胃内血管收缩，止血
1局部组织缺血坏死
2急性肾衰竭
B受体
异丙肾上腺素
1心率加快加速传导
2血管舒张压下降
3支气管平滑肌舒张
1支气管哮喘2心脏骤停 3感染性休克
4房室传导阻滞
1心悸
2头晕
a，B受体
肾上腺素
1心肌收缩力加强，心律升高，传导加强
2作用a受体收缩血管，作用B受体舒张血管
3小剂量-舒张压不变，大剂量-舒张压升高
4提高机体代谢
1心脏骤停
2过敏性休克
3支气管哮喘
3局部出血
4青光眼
心悸，头疼，烦躁，血压升高
肾上腺素阻断药
a受体
酚妥拉明
1血管舒张，血压下降
2心肌收缩力加强，心律升高，心排出量增加
1药物引起的高血压
2抗休克
3急性心肌梗死
低血压，腹泻，呕吐
B受体
普萘洛尔
1心肌收缩力减弱，心率下降，心排出量减少
2收缩平滑肌减弱
3血压下降4膜稳定作用
1心律失常2高血压
3心绞痛，心肌梗死
4充血性心力衰竭
1心血管反应
2支气管哮喘
3停药反跳
a，B受体
拉贝洛尔
1舒张血管
2增加肾血流量
1高血压
2心绞痛
眩晕，乏力，恶心

疾病
分类
药品
药理作用
临床应用
镇定催眠
苯二氮卓类
地西泮<安定>
1. 抗焦虑作用
2. 镇定催眠作用
3. 抗惊厥抗癫痫作用
4. 中枢性肌肉松弛作用
5. 大剂量可致暂时性记忆缺失

巴比妥类
苯巴比妥<鲁米那>
1.对中枢神经系统有普遍抑制作用
2.10倍催眠量可引起呼吸中枢麻痹致死

抗癫痫
苯妥英钠
1.阻滞电压依赖性纳通道和钙通道
2.对钙调素激酶的影响
1大发作和局限性发作的首选
2中枢疼痛综合征
3抗心律失常
抗惊厥
硫酸镁
拮抗Ca2+，干扰ACh释放导致骨质疏松
缓解子痫，破伤风等惊厥。高血压危象
治疗中枢神经退行性疾病
帕金森病<PD>
左旋多巴<L-DOPA>
可补充纹状体中多巴胺的不足而发挥作用
1先改善肌肉强直和运动迟缓
2后改善肌肉震颤
阿尔茨海默病<AD>
他克林

抗精神失常
抗精神病
氯丙嗪
1. 阻断闹内边缘系统多巴胺受体
2. 对中枢神经系统的安定，镇吐，体温调节作用
3. 阻断a和M受体
4. 对内分泌系统的影响
1精神分裂症
2呕吐和顽固性呃逆
3低温麻醉和人工冬眠
抗躁狂症
碳酸锂

抗抑郁症
丙米嗪
1阻断M受体
2降低血压致心律失常
1治疗抑郁症
2治疗遗尿症
3焦虑和恐惧症
镇痛药
吗啡
1.中枢神经系统镇痛，镇咳，镇静，缩瞳，抑制呼吸，调节体温
2.收缩平滑肌
3.扩张血管，降低外周阻力
4.抑制免疫系统
1.镇痛
2.心源性哮喘
3.止泻
解热镇痛抗炎
阿司匹林<乙酰水杨酸>
1.解热镇痛及抗风湿
2.影响血小板的功能

1.头痛，牙痛，肌肉痛，痛经，感冒发热
2缺血性心脏病术后血栓
3.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征的治疗
利尿药
高效能
呋塞米
1抑制纳的重吸收，降低肾的稀释与浓缩功能，排除大量将近于等渗的尿液
2降低肾血管阻力，增加肾血流量
1急性肺水肿和脑水肿
2急慢性肾衰竭
3高钙血症
4某些经肾排泄药物中毒的抢救
中效药
氢氯噻嗪
1利尿2抗利尿作用3降压
1水肿2高血压病3尿崩症
低效药
螺内酯
醛固酮的竞争性拮抗药
1治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿
2充血性心衰
碳酸酐酶抑制药
乙酰唑胺
1抑制活性而抑制HCO3-的重吸收
2抑制HCO3-的转运
1青光眼2急性高山病
3碱化尿液4代谢性碱中毒
脱水药
甘露醇
1组织脱水作用降低眼内压和颅内压
2利尿作用
1脑水肿，降低颅内压的首选
2青光眼的急性发作
3预防急性肾衰竭
抗结核病
异烟肼
1抑制结核杆菌的DNA合成
2抑制分支杆菌的生物合成，是胞壁合成受阻导致死亡
各种结核病的首选
利福平
特异性的与细菌依赖于DNA的RNA多聚酶的B亚单位结合，阻碍mRNA的合成
1各种结核联合用药
2重症胆道感染
抗动脉粥样硬化
调血脂药
阿伐他汀
1调血脂作用：对LDL-C降低作用最明显
2非调血脂作用①扩血管②促进VSMCs凋亡③使斑块稳定和缩小④抑制巨噬细胞粘附和分泌⑤抑制血小板聚集
杂合子家族性和非家族性Ⅱa和Ⅱb和Ⅲ型高脂血症
吉非贝齐
1减少脂肪酸进入肝合成TG和VLDL
2加速CM和VLDL分解和代谢
3促进胆固醇逆向转运
4促进LDL颗粒的清除
原发性TG血症
抗氧化剂
普罗布考
1抗氧化作用2调血脂作用
各型高Ch血症
多烯脂肪酸
二十碳五烯酸
1调血脂作用2非调血脂作用
高TG性高脂血症

疾病
类别
药品
药理作用
临床应用
不良反应
心律失常
钠通道阻滞药
奎尼丁
阻滞激活状态的钠通道，使钠通道复活减慢
心房纤颤，心房扑动，室上性和室性心动过速
1恶心，呕吐，腹泻
2“金鸡纳反应”头痛，头晕，耳鸣，腹泻
利多卡因

室性心律失常
剂量过大引起心率减慢，房室传导阻滞，低血压
B受体阻断药
普萘洛尔
降低窦房结，心房和普肯也纤维自律性
室上心律失常
窦性心动过缓
延长动作电位时程药
胺碘酮
对心脏多种离子通道有抑制作用
心房扑动，颤动，室上性，室性心动过速
角膜褐色微粒沉着，不影响视力
钙通道阻滞药
维拉帕米
对L-钙通道有抑制作用，对Ikr钾通道亦是
阵发性室上性心动过速的首选

高血压
利尿药
氢氯噻嗪

B受体阻断药
普萘洛尔
1减少心输出量
2抑制肾素释放
3抑制交感神经系统活性
抗高血压的首选

肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药
卡托普利
1降低外周血管阻力
2增加肾血流量
3不伴反射性心率加快
合并有糖尿病及胰岛素抵抗，左心室肥厚，心力衰竭，心肌梗死的高血压患者

钙通道阻滞药
硝苯地平
使小动脉扩张，总外周血管阻力下降而降血压
对轻，中，重度高血压均有作用

心力衰竭
利尿药
呋塞米
促进纳，水的排泄，减少血容量，降低心脏前后负荷

B受体阻断药
卡维地洛
1拮抗交感活性①拮抗儿茶酚胺的毒性作用②减少肾素释放，防止AngⅡ的损害
2抗心律失常与抗心肌缺血作用
扩张型心脏病

肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药
卡托普利
1降低外周血管阻力，降低心脏后负荷
2减少醛固酮生成
3抑制心肌及血管重构
4对血流动力学的影响
5降低交感神经活性

强心苷类
地高辛
1心脏：①正性肌力作用：加快心肌缩短，加强收缩②减慢心率③降低窦房结自律性
2神经，内分泌：①兴奋交感神经②降低CHF患者肾素活性
3利尿作用
4心血管：直接收缩血管平滑肌
1治疗心力衰竭
2治疗某些心律失常：心房纤颤，扑动，阵发性室上性心动过速
1心脏：①快速型心律失常②房室传导阻滞③窦性心动过缓
2胃肠道反应
3中枢神经系统反应
心绞痛
硝酸酯类
硝酸甘油
1降低心肌耗氧量
2扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注
3降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性
4保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤
1舌下含服缓解各类心绞痛
2也可用于心力衰竭
1暂时性面部潮红
2搏动性头痛
3升高眼内压
B受体阻断药
普萘洛尔
1降低心肌耗氧量
2改善新机缺血区供血
1用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定性心绞痛
2对伴有心律失常及高血压患者尤为适用

钙通道阻滞药
硝苯地平
1降低心肌耗氧量
2舒张冠状血管
3保护缺血心肌细胞
4抑制血小板聚集
1适合心肌缺血伴支气管哮喘者
2变异性心绞痛是最佳适应症

适用于
分类
药品
药理作用
临床应用
不良反应
血液及造血器官
抗血凝药
肝素
1与凝血酶结合，形成复合物而使酶灭活
2调血脂3抗炎作用
4抑制血小板聚集
1血栓栓塞性疾病
2弥散性血管内凝血
3防止心肌梗死，脑梗死
4体外抗凝
1出血
2血小板减少症
3过敏
抗血小板药
阿司匹林
抑制血小板和血管内膜TXA2的合成

促凝血药
维生素K
参与肝合成凝血因子活化，使血液凝固正常进行
1慢性腹泻
2早产儿，新生儿出血
3凝血酶原过低引起的出血
4预防维生素K缺乏症
注射过快产生面部潮红，出汗，血压下降
抗贫血药
铁剂
合成血红素必不可少
缺血性贫血
胃肠道反应
肾上腺皮质激素
糖皮质激素
可的松
1物质代谢：①增加肝，肌糖原含量和升高血糖②加速分解蛋白质和抑制合成③向心性肥胖④细胞核酸合成代谢受抑制⑤水和电解质代谢紊乱
2允许作用：糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接活性，但可给其他激素发挥作用创造有利条件
3抗炎作用：基因效应
4免疫抑制与抗过敏：①抑制巨噬细胞对抗原的吞噬②阻碍淋巴细胞DNA的合成和有丝分裂③破坏参与免疫反应的淋巴细胞从而抑制细胞免疫和体液免疫④抑制核转录因子NF-KB活性
5抗休克作用
6其他：①退热②刺激骨髓造血③兴奋中枢④骨质疏松⑤增强血管对其他活性物质的反应性⑥增加胃酸与胃蛋白酶分泌
1严重感染或炎症
2自身免疫性疾病
3抗休克治疗
4血液病
5局部反应
6替代疗法
1长期：①消化系统并发症②诱发或加重感染③骨质疏松⑤糖尿病
2停药反应
盐皮质激素
醛固酮

治疗慢性肾上腺皮质功能减退症

甲状腺激素
T3，T4
1维持正常生长发育
2促进代谢和产热
3提高机体交感-肾上腺体统的反应性
1甲状腺功能低下<呆小症，粘液性水肿>
2单纯甲状腺肿
甲亢，腹泻，发热，心绞痛，心衰。痉挛
抗甲状腺
硫脲类
甲硫氧嘧啶
1抑制甲状腺激素合成
2抑制外周组织的T3T4传化
3免疫抑制作用
1甲亢的内科治疗
2甲状腺手术前准备
3甲状腺危象治疗
1过敏反应
2消化道反应
3粒细胞缺乏症
4甲状腺肿及甲状腺功能减退
碘及碘化物
复方碘溶液
1小剂量是合成甲状腺激素的原料
2大剂量抗甲状腺

1过敏反应
2诱发甲状腺功能紊乱
降血糖
注射剂
胰岛素
促进肝脏，脂肪，肌肉等靶器官组织糖原和脂肪储存
1胰岛素注射剂
2胰岛素吸入剂
1低血糖2过敏
3胰岛素抵抗4脂肪萎缩
口服
罗格列酮
1改善胰岛素抵抗，降低高血糖
2改善脂肪代谢紊乱
3对2型糖尿病血管并发症的防治
4改善胰岛B细胞功能
胰岛素抵抗和2型糖尿病

甲苯磺丁脲
1降血糖作用2谁排泄降低3凝血功能减弱
1胰岛功能尚存的2型糖尿病
2尿崩症

子宫平滑肌
兴奋药
缩宫素
1小剂量加强子宫节律性收缩，子宫颈松弛
2乳腺上皮细胞收缩，促进排乳
催产，引产，排乳
子宫强直性收缩
影响自体活性
组胺
英普米定
1心血管：①正性肌力作用②小动，静脉扩张③影响血小板功能
2兴奋腺体3使支气管平滑肌收缩
鉴别胃癌和恶心贫血患者真性胃酸缺乏症

抗组胺
苯海拉明，异丙嗪
1完全对抗组胺收缩平滑肌作用
2镇静，嗜睡3止吐，防晕
1皮肤黏膜变态反应性疾病
2防晕止吐，失眠
1中枢神经系统反应2消化道反应3溶血性贫血，尖端扭转型心律失常

类别
药品
抗菌作用
临床应用
不良反应
B-内酰胺类
青霉素G
与细胞膜的PBPs结合，抑制西胞壁合成
1治疗敏感的G+球菌和杆菌，G-球菌和螺旋体感染首选
2大叶性肺炎
1变态反应
2赫氏反应：治疗梅毒，雅司等感染时，可有症状加剧现象<寒战，发热，心跳加快>
3局部疼痛
头孢噻吩
1第一代对G+菌作用强
2第二代对G-作用强
3第三代对G-菌包括肠杆菌，铜绿假单胞菌，厌氧菌作用强
4第四代对G-G+均高效

大环内酯类
红霉素

耐青霉素感染者和过敏者
胃肠道反应
林可霉素类
林可霉素
1对各类厌氧菌有强大抗菌作用
2不可逆性集合细菌核糖体50S亚基，抑制蛋白质合成

1胃肠道反应
2过敏
多肽类
万古霉素
与细胞壁前体肽聚糖结合，阻断细胞壁合成
仅用于严重G+菌感染
1耳毒性
2肾毒性
3过敏
氨基糖苷类
链霉素

土拉菌病和鼠疫的首选
1耳毒性2肾毒性
3神经肌肉麻痹
四环素类
多西环素
1抑制肽链延长和蛋白质合成
2抑制细菌DNA复制
1治疗立克次体感染首选
2治疗鼠疫霍乱引起的消化性溃疡首选
1局部刺激作用
2二重感染：长期应用，敏感菌被抑制，不敏感菌由劣势变为优势
氯霉素类
氯霉素
可逆性结合细菌核糖体50S亚基的肽酰转移酶，蛋白质合成受阻
1耐药菌诱发的严重感染
2伤寒
3立克次体感染
1血液系统毒性
2灰婴综合征
喹诺酮类
氧氟沙星
1DNA回旋酶
2拓补异构酶Ⅳ
1泌尿生殖道感染
2呼吸系统感染
3肠道感染与伤寒
1胃肠道反应
2中枢神经系统毒性
3光敏反应
3心脏毒性
4软骨损害
磺胺类
磺胺嘧啶
竞争性阻止细菌二氢叶酸合成，发挥作用

1泌尿系统损害
2过敏
3血液系统反应
4神经系统反应
复方磺胺甲恶唑
通过双重左端机制，协同阻断细菌四氢叶酸合成

抗恶性肿瘤药
氟尿嘧啶
诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞增值或凋亡