药理学大纲.pdf
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药理学大纲药理学大纲 一一.课程基本信息课程基本信息 课程名称:药理学-(pharmacology-)课程号:50128030 课程类别:基础课 学时:3 学时/周,共 51 学时 学分:3 二二.教学目的及要求教学目的及要求 基本要求是阐明药物对机体的作用(药效学)及机体对药物的作用(药动学)的基本规律,并在这个基础上,重点掌握临床常用药物的合理使用原则。在掌握药理学基本知识的同时,注意培养学生独立思考、独立分析问题和解决问题的能力。三三.教学内容教学内容 第一章第一章 药理学总论绪言药理学总论绪言 目的要求:了解药理学(Pharmacology)的性质、任务与研究范畴。内容:药物效应动力学(Pharmacodynamics)、药物代谢动力学(Pharmacokinetics)的基本概念;药物与药理学发展史;新药开发与研究。第二章第二章 药物效应动力学药物效应动力学 目的要求:了解药物效应动力学的基本概念、受体类型、第二信使、受体的调节。掌握药物的基本作用、药物剂量与效应关系、药物作用机制。内容:一药物的基本作用:药物作用与药理效应(选择性、特异性);药物治疗效果(对因治疗、对症治疗及补充治疗);药物的不良反应(副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应)。二药物剂量与效应关系:量效曲线、效能、效价强度、半数有效量、半数致死量;药物安全性评价指标(治疗指数)。三药物作用机制:基本作用机制、受体的概念和特性;受体与药物的相互作用(亲和力、内在活性);PD2 和 pA2的意义;激动药、拮抗药与部分激动药。第三章第三章 药物代谢动力学药物代谢动力学 目的要求:了解药物效应动力学的基本概念、房室模型。掌握药物跨膜转运、体内过程、药代动力学基本概念及参数的意义。内容:一药物的跨膜转运:转运类型、脂溶扩散的规律与意义。二药物的体内过程:吸收(各吸收途径特点);首关消除及影响吸收因素。分布(药物与血浆蛋白结合的意义)、影响药物分布的因素。生物转化(代谢类型)、肝药酶特点、药酶诱导剂和药酶抑制剂。排泄(肾排泄特点)、胆汁排泄、肝肠循环。三药代动力学基本概念及参数:时量曲线的组成及意义;一级消除动力学与零级消除动力学、生物利用度、表观分布容积、清除率、稳态血药浓度、半衰期的概念及意义。第四章第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则 目的要求:了解药物效应的多因素影响及合理用药原则。掌握药物与药物的相互作用、机体因素对药物作用的影响、机体对药物反应的变化。内容:一影响药物效应的因素:药物方面的因素(剂型、联合用药及药物相互作用);协同作用、拮抗作用;配伍禁忌;影响药动学的相互作用、影响药效学的相互作用。机体方面的因素:年龄、性别、遗传异常、病理情况、心理因素;机体对药物反应的变化(耐受性、习惯性、成瘾性、依赖性、耐药性)。二合理用药原则。第五章第五章 传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论 目的要求:了解传出神经的含义,传出神经的递质和受体。掌握传出神经按递质分类、受体功能及其分子机制。内容:传出神经的递质和受体、传出神经按递质分类、传出神经系统受体功能及其分子机制。传出神经系统药物的基本作用(直接作用于受体、影响递质的生物合成、转化、转运贮存)。传出神经系统药物的分类。第六章第六章 胆碱受体激动药胆碱受体激动药 目的要求:了解胆碱受体激动药的基本作用;卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱、毒蕈碱。掌握乙酰胆碱、毛果芸香碱。内容:一M 胆碱受体激动药(一)胆碱酯类:乙酰胆碱的 M 样和 N 样作用,对心血管系统、胃肠道、泌尿道等的影响。卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱。(二)生物碱类:毛果芸香碱直接激动 M 胆碱受体;对瞳孔、眼压、腺体的影响及用途。毒蕈碱。二N 胆碱受体激动药:烟碱的作用及意义。第七章第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 目的要求:了解胆碱酯酶作用的生理生化过程;依酚氯铵、安贝氯铵、加兰他敏、地美溴铵、他克林等的作用。掌握抗胆碱酯酶药新斯的明、毒扁豆碱;有机磷酸酯类中毒的机制及防治。内容:抗胆碱酯酶药:作用机制及分类。一易逆性抗胆碱酯酶药对眼睛、胃肠道、骨骼肌等的影响及临床应用。新斯的明对心血管、胃肠道、骨骼肌、眼的作用;口服不被吸收、不易透过血脑屏障;用途、不良反应及禁忌症。吡啶斯的明的作用稍弱而持久。毒扁豆碱对中枢和眼的作用特点、用途。依酚氯铵、安贝氯铵、加兰他敏、地美溴铵、他克林等的作用特点。二难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类的化学与分类;毒性作用原理;急性中毒的表现(M样和 N 样作用、中枢神经症状);有机磷酸酯类中毒的防治:急性中毒的治疗,阿托品的应用。胆碱酯酶复活药作用原理;对不同有机磷酸酯类作用的差异;不良反应;碘解磷定(PAM)、氯磷定的作用特点。第八章第八章 胆碱受体阻断药()胆碱受体阻断药()-M 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 目的要求:了解胆碱受体阻断药对 M 胆碱受体的影响。掌握阿托品的多种作用;山茛菪碱及东茛菪碱的作用特点及用途;后马托品及合成解痉药丙胺太林、贝那替秦的作用特点及用途。内容:一阿托品和阿托品类生物碱:阿托品的体内过程,对 M 胆碱受体的竞争性阻断作用;不同部位 M 受体的敏感性差异,对腺体、眼平滑肌、心血管系统及中枢神经的作用、用途、不良反应及急性中毒的解救;禁忌症。山茛菪碱及东茛菪碱抗 M 样作用及中枢作用特点、用途。二阿托品的合成代用品:合成扩瞳药后马托品及合成解痉药丙胺太林、贝那替秦的作用特点及用途。第九章第九章 胆碱受体阻滞药()胆碱受体阻滞药()-N 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 目的要求:了解神经节阻断药的降压作用特点、不良反应;美卡拉明、樟磺咪芬;阿曲库铵、多库铵。掌握琥珀胆碱和筒箭毒碱。内容:一神经节阻断药:降压特点、不良反应;美卡拉明、樟磺咪芬的作用特点与用途。二骨骼肌松弛药:除极化型和非除极化型作用方式的不同,肌松弛的顺序,作用特点、用途、过量的表现及救治措施。琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点与应用。其他非除极化型松弛药-阿曲库铵、多库铵等。第十章第十章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 目的要求:了解肾上腺素受体激动药的基本结构与分类、体内过程。掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、麻黄碱、间羟胺、多巴酚丁胺。内容:一去甲肾上腺素:体内过程;主要兴奋受体对心血管系统的作用(加强心收缩力,收缩血管,血压上升,反射性减慢心率);用途、不良反应及防治、禁忌症。二肾上腺素:体内过程;兴奋、受体(对心脏、血管、支气管平滑肌及糖代谢的影响);用途、不良反应及禁忌症。三异丙肾上腺素:体内过程,兴奋受体(对心脏、血管、支气管平滑肌的作用);临床应用、不良反应及禁忌症。四多巴胺:对、多巴胺受体的兴奋作用(加强心肌收缩力,对心率的影响少);增加肾及肠系膜血流量;对血压的影响,剂量与效应的关系、用途。五其它拟肾上腺素药:麻黄碱、间羟胺、甲氧胺、多巴酚丁胺的特点与用途。第十一章第十一章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 目的要求:了解肾上腺素受体阻断药的基本作用。掌握酚妥拉明、妥拉唑啉、普萘洛尔。内容:一型抗肾上腺素药对受体的作用,按作用维持时间不同分类、对心血管的影响,用途。酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明的作用特点。二型抗肾上腺素药的药理作用、用途、不良反应与禁忌症。1、2受体阻断药普萘洛尔(心得安)的作用特点与用途。阿替洛尔、吲哚洛尔、拉贝洛尔的作用特点与用途。第十二章第十二章 局部麻醉药局部麻醉药 目的要求:了解局部麻醉药的概念、常用药化学结构和使用方法、影响作用的因素;布比卡因、罗哌卡因。掌握局麻作用机理、中枢作用及对心血管的作用;普鲁卡因、丁卡因、利多卡因。内容:一局部麻醉药的概念、常用局部麻醉药的化学结构和使用方法、影响局部麻醉药作用的因素。二局部麻醉药的作用:局麻作用及其机理,中枢作用及对心血管的作用。三普鲁卡因的局部作用和吸收作用、用途及不良反应;丁卡因、利多卡因的作用特点及应用。第十五章第十五章 抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药 目的要求:了解癫痫的症状和分型、抗癫痫药的分类;加巴喷丁、拉莫三嗪、托吡酯。掌握苯妥英钠的作用及应用,不良反应,体内过程特点。其他抗癫痫药的作用特点 内容:一癫痫的症状和分型、抗癫痫药的分类。二常用抗癫痫药物:苯妥英钠的药理作用及临床应用、不良反应、体内过程特点;卡马西平的作用特点及临床应用;苯巴比妥对大发作及癫痫持续状态疗效最好;扑米酮的作用特点;乙琥胺对小发作有效,可致粒细胞缺乏和再生障碍性贫血;丙戊酸钠对各型癫痫都有一定疗效;地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药物;硝西泮主要用于肌阵挛性癫痫及婴儿痉挛。其他抗癫痫药:加巴喷丁、拉莫三嗪、托吡酯。三抗惊厥药硫酸镁的作用机制与临床应用。第十七章第十七章 抗精神失常药抗精神失常药 目的要求:了解精神失常的概念和抗精神失常药的分类;掌握氯丙嗪的作用与应用,其他抗精神失常药的作用特点。内容:一精神失常的概念和抗精神失常药的分类。二吩噻嗪类:氯丙嗪的抗精神病、安定、镇静、镇吐作用,对体温调节的影响,作用机制;阻断多巴胺受体(D2受体)、肾上腺素受体和 M 胆碱受体与其药理作用的关系;对内分泌的影响,加强中枢抑制药的作用,对心血管的影响,临床应用和不良反应(锥体系症状等)。奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、泰尔登、氟哌啶醇、五氟利多、舒必利、氯氮平的作用特点、用途和不良反应。三碳酸锂抗躁狂作用、用途、不良反应及应用注意。四丙咪嗪、阿米替林的抗抑郁作用、对脑内单胺类的影响、用途、不良反应及应用注意。五抗焦虑药苯二氮卓类(见第十四章);丁螺环酮。第十八章第十八章 镇痛药镇痛药 目的要求:了解镇痛药的概念、意义与分类;曲马朵、布桂嗪、延胡索乙素和罗通定;纳洛酮和纳曲酮;癌痛的镇痛治疗。掌握吗啡、哌替啶的作用与应用;其他镇痛药的作用特点。内容:一镇痛药的概念、意义与分类。二阿片生物碱:吗啡的来源、体内过程,镇痛、镇咳、呼吸抑制、兴奋平滑肌作用,对循环功能的影响;用于对其它镇痛药无效的急性镇痛和心源性哮喘,镇痛作用原理(阿片受体),易成瘾(控制使用),急性中毒与解救,禁忌证及应用注意事项。可待因的作用与体内过程特点,主要用于镇咳。三人工合成镇痛药:基本结构和吗啡的相似性;均为阿片受体激动剂。哌替啶的镇痛、镇静、呼吸抑制和平滑肌兴奋作用比吗啡弱;体内过程特点;为最常用的吗啡代替品;成瘾性、不良反应和应用注意。美沙酮、喷他佐辛、阿法罗定、芬太尼、二氢埃托啡的作用特点、临床应用和不良反应;其他镇痛药曲马朵、布桂嗪。延胡索乙素和罗通定的镇痛作用弱,伴有镇静作用;用于慢性持续性疼痛,无成瘾性。四阿片受体拮抗剂:纳洛酮和纳曲酮。附:癌痛的镇痛治疗。第二十章第二十章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 目的要求:了解解热镇痛药的临床意义;解热镇痛药的复方配伍及抗痛风药。掌握解热镇痛药的基本作用;阿司匹林的作用与应用、不良反应和应用注意;其他解热镇痛药的特点与应用。内容:一解热、镇痛、消炎、抗风湿作用与抑制体内前列腺素生物合成的关系。二水杨酸类:阿司匹林的体内过程;解热、镇痛和抗风湿作用与抑制血小板聚集作用;不良反应和应用注意。三对乙酰氨基酚的体内过程特点,解热镇痛作用,无消炎抗风湿作用,不良反应。四保秦松与羟基保泰松的作用与体内过程特点,不良反应和应用注意。五其它抗炎有机酸类:吲哚美辛、布洛芬、奈普生、吡罗昔康、美洛昔康、尼美舒利的作用特点,临床应用和不良反应。六解热镇痛药的复方配伍及抗痛风药。第二十一章第二十一章 钙拮抗药钙拮抗药 目的要求:了解钙离子的生理意义、钙通道的类型与分子结构,钙拮抗药的分类。掌握钙拮抗剂对心肌的作用、血管的作用,临床应用。内容:一、钙离子的生理意义、钙通道的类型与分子结构,钙拮抗药的分类。二、钙拮抗剂的药理作用:对心肌的作用(负性肌力作用,负性频率和负性传导作用,心肌缺血时的保护作用);对血管的作用;对其他平滑肌的作用;改善组织血流的作用;其他作用。三、钙拮抗药的作用方式、体内过程、不良反应及临床应用。四、常用钙拮抗药:硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、维拉帕米、地尔硫卓等的作用特点。第二十二章第二十二章 抗心律失常药抗心律失常药 目的要求:了解正常心肌电生理、心律失常发生的电生理学机制、抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类;抗心律失常药的致心律失常作用。掌握奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米的作用与应用。内容:一、正常心肌电生理基础。二、心律失常发生的电生理学机制。三、抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类。四、常用的抗心律失常药:1I 类药钠通道阻滞药:IA 类:奎尼丁的药理作用特点、临床应用与不良反应。普鲁卡因胺的药理作用特点。IB 类:利多卡因轻度抑制钠通道,轻度抑制 Na+内流,促进钾外流;主要作用于浦肯野纤维;临床应用及不良反应。苯妥英钠与利多卡因比较。美西律及妥卡尼的特点。IC 类:氟卡尼明显阻滞钠通道,明显减慢传导和降低自律性;临床应用特点及不良反应。普罗帕酮的作用特点。恩卡尼和劳卡尼。2II 类药受体阻滞药:普萘洛尔抗心律失常作用与受体阻滞及膜效应的关系;临床应用。不良反应及禁忌症。美托洛尔和艾司洛尔的作用特点及应用。3III 类药延长 APD 的药物:胺碘酮延长动作电位时程和不应期。临床应用和不良反应。索他洛尔的特点。4IV 类药钙通道阻滞药:钙拮抗药的药理作用及主要临床应用。维拉帕米对心脏自律性、传导速度和不应期的影响。临床应用与不良反应;地尔硫卓的作用特点。五、其他类药:腺苷的作用机理与临床应用。六、抗心律失常药的致心律失常作用:药物引起心律失常的发生原因及预防措施。第二十三章第二十三章 治疗充血性心力衰竭的药物治疗充血性心力衰竭的药物 目的要求:了解充血性心力衰竭(CHF)的基本病理生理学及治疗药物分类;CHF 时的心肌功能和结构变化、神经内分泌变化、心肌肾上腺素 受体信号转导的变化。掌握强心苷(洋地黄毒苷、地高辛及毒毛花苷 K)对心脏的作用与应用;卡托普利治疗 CHF 的机制,临床应用;利尿药、其他治疗 CHF 药物的特点。内容:一、基本病理生理学及治疗药物分类(一)充血性心力衰竭(CHF)时的心肌功能和结构变化:心收缩性、心率、前后负荷及心肌耗氧对心功能的影响。心肌细胞凋亡、胶原网破坏及纤维化、心肌肥厚与重构对心功能的影响。(二)CHF 时的神经内分泌变化:交感神经系统的激活;肾素血管紧张素醛固酮系统(RAAS)的激活;精氨酸加压素和内皮素增多等。(三)CHF 时心肌肾上腺素 受体信号转导的变化。(四)治疗药物分类。二、强心苷类:强心苷的来源;制剂有洋地黄毒苷、地高辛及毒毛花苷 K 等。地高辛加强心肌收缩性(对心输出量、心肌耗氧量的影响)及作用机制;对神经-激素(交感、迷走神经系统)的作用;对心脏电生理特性(自律性、传导速度及有效不应期)的影响,心电图改变特点,对肾脏的作用。体内过程特点。临床应用:充血性心衰、房颤、房扑、室上性阵发性心动过速及其药理基础。胃肠道、神经系统和心脏毒性反应表现及防治(苯妥英钠、利多卡因及钾盐的应用);用法(化量、维持量法)。洋地黄毒苷、毒毛花苷 K 等的特点。三、血管紧张素 I 转化酶抑制药及血管紧张素 II 受体拮抗药(一)血管紧张素 I 转化酶抑制药卡托普利(西拉普利、倍那普利、培哚普利、雷米普利、福辛普利等)治疗 CHF 的机制、逆转重构肥厚的机制,临床应用。(二)血管紧张素 II 受体(AT1)拮抗药:氯沙坦、缬沙坦及厄贝沙坦的作用及疗效特点。四、利尿药:利尿药对 CHF 的治疗作用。五、其他治疗 CHF 药。(一)受体阻断药:美托洛尔和卡维洛尔。(二)钙拮抗药:作用特点及药物选用。(三)非强心苷类正性肌力药:磷酸二酯酶抑制药,米力农及维司力农。(四)治疗 CHF 的血管舒张药:应用根据。常用药物(硝酸甘油、肼曲嗪、硝普钠、哌唑嗪)舒血管效应的特点及临床选用。第二十四章第二十四章 抗心绞痛药抗心绞痛药 目的要求:了解心绞痛的病理生理及临床类型。掌握硝酸酯类、受体阻断剂、钙拮抗药的抗心绞痛作用机制及临床应用。内容:一、一、硝酸酯类和亚硝酸类:药理作用及抗心绞痛作用的机制,不良反应及其防治。二、受体阻断剂抗心绞痛作用机制,普萘洛尔和硝酸甘油联合应用治疗心绞痛的药理基础。三、钙拮抗药的抗心绞痛作用机制及临床应用。第二十六章第二十六章 抗高血压药抗高血压药 目的要求:了解抗高血压药对高血压病治疗的意义;按其作用原理和作用部位分类;抗高血压药物的应用原则。掌握利尿药、血管紧张素 I 转化酶抑制药及血管紧张素 II 受体(AT1)阻断药、受体阻滞药、钙拮抗药、交感神经抑制药、扩张血管药的作用与应用。内容:抗高血压药对高血压病治疗的意义。按其作用原理和作用部位进行分类。一、利尿药:氢氯噻嗪的降压作用、用途及主要不良反应。二、血管紧张素 I 转化酶抑制药及血管紧张素 II 受体(AT1)阻断药:卡托普利的降压作用及原理、应用及不良反应。依拉普利、雷米普利、赖诺普利、培哚普利、倍拉普利、西拉普利、福辛普利等。氯沙坦的药理作用、作用机制、应用及不良反应。缬沙坦及厄贝沙坦。三、受体阻滞药:普萘洛尔降压作用特点、作用原理、应用。美托洛尔、阿替洛尔、卡维洛尔的降压作用及应用。四、钙拮抗药:硝苯地平的降压作用特点及临床应用。氨氯地平的作用与应用。五、抗交感神经抑制药:1作用于中枢部位的抗高血压药:可乐定及甲基多巴的降压作用、作用原理、(激动延髓腹外侧核吻侧端的 I1咪唑啉去受体),应用及不良反应。莫索尼定的作用与应用。2作用于去甲肾上腺素能神经末梢药:利舍平及胍乙啶的降压作用特点、作用原理、应用及不良反应。3肾上腺素受体阻滞药 受体阻滞药:哌唑嗪降压作用、适应症及不良反应,注意“首剂现象”。特拉唑嗪、乌拉地尔、拉贝洛尔的药理作用、作用机制与应用。六、扩张血管药 1直接扩张血管药:肼屈嗪、硝普钠的降压特点、用途及不良反应。2钾通道开放药:钾通道开放的舒血管机制。吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪的作用与应用。3其他扩血管药:吲达帕胺、酮色林的作用机制与特点。七、抗高血压药物的应用原则。第二十七章第二十七章 利尿药及脱水药利尿药及脱水药 目的要求:了解利尿药的概念、作用部位与作用方式、分类。掌握各类利尿药的作用部位、作用机制及临床应用;脱水药的共同特性、药理作用与应用特点。内容:利尿药的概念、作用部位与作用方式。利尿药根据效能分类。一高效利尿药:呋塞米抑制髓袢升支粗段髓质和皮质部 Cl的主动重吸收,影响肾稀释及浓缩功能,不良反应(电解质紊乱,耳毒性)用途。依他尼酸、布美他尼的特点。二中效利尿药:氢氯噻嗪抑制髓袢升支粗段皮质部分对 Cl-和 Na+的重吸收,不良反应(失钾等)。同类药特点。三低效利尿药:螺内酯及氨苯蝶啶抑制远曲小管 Na+、K+交换,保钾排钠。利尿药的临床应用。脱水药的共同特性。常用药物:甘露醇及山梨醇的药理作用与应用。第二十九章第二十九章 组胺受体阻断药组胺受体阻断药 目的要求:了解组胺的作用;组胺受体的类型及其效应。掌握常用 H1受体阻断药(苯海拉明、异丙嗪、氯苯吡胺、扑尔敏);H2受体阻断药(西米替丁等、雷尼替丁)作用特点及临床应用。内容:一组胺的作用;组胺受体的类型及其效应。二抗组胺药:H1受体阻断药的作用,不良反应与用途。常用药苯海拉明、异丙嗪、氯苯吡胺、扑尔敏。H2受体阻断药西米替丁的抗胃酸分泌作用,应用与不良反应。雷尼替丁作用特点。第三十章第三十章 作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物 目的要求:了解呼吸系统疾病症状的相互关系。掌握常用平喘药、镇咳药、祛痰药作用特点及临床应用。内容:一各类平喘药(拟肾上腺素类、茶碱类、色甘酸钠等)的平喘作用原理,临床应用及用药注意。二镇咳药作用的主要环节及应用。可待因、右美沙芬、喷托维林、苯丙哌林、苯佐那酯的作用与临床应用特点。三祛痰药的作用方式与应用。氯化铵、乙酰半胱氨酸及溴己新的作用特点与应用。第三十一章第三十一章 作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物 目的要求:了解消化系统疾病的多样性。掌握常用消化系统药物的主要作用特点及临床应用。内容:一抗消化性溃疡药:1抗酸药的临床应用。各药的优缺点及合并用药的意义。氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸氢钠、碳酸钙。2H2受体阻断药。3胃壁细胞 H泵抑制药:奥美拉唑抗溃疡作用、作用机制及临床应用。4M 受体阻断药:哌仑西平的作用特点。5胃泌素受体阻断药:丙谷胺的临床应用。6粘膜保护药:前列腺素衍生物、硫糖铝、枸橼酸泌钾的作用及应用。7抗幽门螺旋杆菌药:抗生素等。二助消化药。三止吐药:15-HT3受体阻断药:昂丹司琼。2多巴胺受体阻断剂:甲氧氯普安、多潘立酮、西沙必利。四泻药:根据作用方式分类。硫酸镁、乳果糖、大黄、酚酞、液体石蜡及甘油。五止泻药。六利胆药。第三十四章第三十四章 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物 目的要求:了解内源性肾上腺皮质激素的分泌、调节、分类;促皮质激素及皮质激素抑制药;盐皮质激素。掌握糖皮质激素类药物(可的松、氢化可的松、强的松、强的松龙、地塞米松、倍他米松等)作用机制、作用特点及临床应用。内容:肾上腺皮质激素的分类与构效关系。一常用糖皮质激素类药物:可的松、氢化可的松、强的松、强的松龙、地塞米松、倍他米松的化学结构特点。1糖皮质激素的生理效应:对糖、蛋白质、脂肪和水盐代谢的影响。2糖皮质激素的药理作用:抗炎,免疫抑制、抗休克及作用原理。对血液、造血系统及中枢神经系统、消化系统的影响。3体内过程特点。4临床应用(替代疗法、严重感染或炎症、自身免疫性疾病及过敏性疾病、抗休克治疗、血液病、局部应用)。5不良反应(长期大量应用引起的不良反应、停药反应)及禁忌症。疗程和用法。二促皮质激素及皮质激素抑制药。三盐皮质激素。第三十七章第三十七章 抗菌药物概论抗菌药物概论 目的要求:了解抗病原微生物药及化学治疗的定义,机体、病原体和抗菌药物三者间的相互关系;抗菌药的合理使用。掌握抗菌药物的一般作用机制、细菌耐药性的概念及产生耐药的机制。内容:一抗病原微生物药及化学治疗的定义。机体、病原体和抗菌药物三者间的相互关系;抗菌谱、抗菌活性(MIC)、抑菌药、杀菌药;化疗指数。二抗菌药物的作用机制:1.抑制细菌细胞壁合成 2.影响细菌细胞浆膜的通透性.3.影响胞浆内生命物质的合成 4.抑制细菌核酸和蛋白质合成。三细菌耐药性的概念,产生耐药性的机制。四抗菌药的合理使用。第三十八章第三十八章 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 目的要求:掌握-内酰胺类抗生素抗菌机制、影响抗菌作用的因素、细菌耐药性机制;青霉素与半合成青霉素类;第一代第二代及第三代头孢菌素。内容:一.-内酰胺类抗生素抗菌机制、影响抗菌作用的因素、细菌耐药性机制。二.青霉素类:1青霉素 G 的理化特性、抗菌作用、体内过程特点、过敏性休克及防治、临床用途、长效制剂。2半合成青霉素类:耐酸青霉素、异噁唑类青霉素、广谱青霉素(阿莫西林等)的临床应用与不良反应);抗绿脓杆菌广谱青霉素的抗菌作用与用途及不良反应。三、头孢菌素类(第一、二、三代头孢菌素)的临床应用及不良反应。非典型-内酰胺类抗生素、-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸 舒巴坦)。第三十九章第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 第三十八章第三十八章 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 目的要求:掌握红霉素、林可霉素及克林霉素的抗菌谱、作用机制、抗菌作用、体内过程的特点、不良反应与临床应用。内容:一红霉素抗菌谱,作用机制,不良反应与临床应用;其它大环内酯类抗生素的抗菌作用特点与应用。二林可霉素及克林霉素的抗菌作用、体内过程的特点。三万古霉素、多粘菌素及杆菌肽的抗菌作用特点及不良反应。第四十章第四十章 氨基苷类抗生素氨基苷类抗生素 目的要求:掌握氨基苷类抗生素的共性 抗菌谱、抗菌力、作用机制、耐药性、体内过程、不良反应;链霉素、庆大霉素、阿米卡星。内容:一 氨基苷类抗生素的共性 抗菌谱、抗菌力、作用机制、耐药性、体内过程、不良反应(对第八对脑神经、肾、肌肉神经接头的影响及过敏反应)。二各氨基苷类抗生素的特点:链霉素的抗菌谱、耐药性、体内过程、不良反应、临床应用。庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、新霉素的作用特点与临床应用。第四十一章第四十一章 四环素类及氯霉素类比抗生素四环素类及氯霉素类比抗生素 目的要求:掌握四环素类、氯霉素的抗菌作用、作用机制、体内过程、不良反应特点、临床应用。内容:一四环素的抗菌作用、作用机制、体内过程、不良反应(二重感染、对小儿牙齿及骨骼影响等)、临床应用。强力霉素、米诺环素的特点。二氯霉素的抗菌作用及机制、体内过程、不良反应(血系统损害最为严重)临床应用。第四十二章第四十二章 人工合成抗菌药人工合成抗菌药 目的要求:掌握喹诺酮类药物、磺胺类药物、甲氧苄氨嘧啶的抗菌作用、作用机制、体内过程、不良反应特点、临床应用。内容:一喹诺酮类药物的抗菌谱、作用机制(抑制回旋酶,影响 DNA 复制)、临床应用及不良反应。诺氟沙星、环丙沙星等的特点:。二磺胺类药物:化学结构、分类、抗菌谱、作用机制、耐药性、体内过程、不良反应。用于全身感染的磺胺药:SD、SIZ、SMZ、SDM、SMD。用于肠道感染的磺胺药:SASP。外用磺胺药:SA、SD-Ag、SML。三其它合成抗菌药 甲氧苄氨嘧啶(TMP)增强磺胺抗菌作用的机制。呋喃坦啶、呋喃唑酮(痢特灵)的作用特点 第四十三章第四十三章 抗真菌药及抗病毒药抗真菌药及抗病毒药 目的要求:了解真菌与病毒感染的特殊性。掌握常用抗真菌和抗病毒药的作用机制与特点、主要用途、不良反应。内容:一抗真菌药:灰黄霉素抗浅表真菌的作用与应用;制霉菌素、二性霉素、咪唑类的特点(酮康唑、咪康唑、氟康唑),其抗真菌作用与应用、不良反应。二抗病毒药:阿昔洛韦、代昔洛韦抗病毒作用特点与机制、临床主要用途。碘苷、利巴韦林的抗病毒作用、主要用途、不良反应。第四十四章第四十四章 抗结核病药及抗麻疯病药抗结核病药及抗麻疯病药 目的要求:了解抗结核病药一般分类意义;抗结核病药的应用原则;抗麻风病药。掌握异烟肼、利福平、链霉素的作用机制、不良反应。乙胺丁醇、吡嗪酰胺、对氨基水杨酸的主要作用特点。内容:一抗结核病药 异烟肼(isoniazid):对结核杆菌的选择性杀菌作用、作用机制、耐药性、体内过程、不良反应及其防治、适应症。利福平(rifampin):抗菌谱广,对结核杆菌的作用强,抗菌机制、不良反应及应用。利福喷丁、利福定的特点。链霉素:对结核杆菌的作用、耐药性及治疗结核病的适应症。乙胺丁醇、吡嗪酰胺对结核杆菌的作用特点、不良反应及应用;对氨基水杨酸的抗结核特点。抗结核病药的应用原则:早期、联合、长期、规律用药。二抗麻风病药:砜类的抗麻风作用。第四十五章第四十五章 抗疟药抗疟药 目的要求:了解抗疟药的作用环节及分类。掌握氯喹、伯胺喹、乙胺嘧啶的作用特点及临床用途。内容:抗疟药的作用环节及分类:一主要用于控制症状的抗疟药:氯喹(chloroquine)的抗疟作用、耐药性,抗其他寄生虫及免疫抑制作用。体内分布特点、不良反应及用途。奎宁及青蒿素的抗疟特点及用途。二主要用于控制复发和传播的抗疟药:伯胺喹(primaquine)的抗疟作用特点、不良反应、用途。三主要用于预防的抗疟药:乙胺嘧啶(pyrimethamine)的抗疟作用特点、不良反应及用途。磺胺及砜类的抗疟作用特点及用途。第四十九章第四十九章 抗恶性肿瘤药抗恶性肿瘤药 目的要求:了解抗恶性肿瘤药的作用机制与分类、联合用药原则。掌握抗恶性肿瘤药对细胞增殖动力学的影响(周期特异性药物及周期非特异性药物);常用抗恶性肿瘤药的主要作用特点及临床用途。内容:一抗恶性肿瘤药的作用机制与分类:对细胞增殖动力学的影响;周期特异性及周期非特异性药物。二常用抗肿瘤药:1干扰核酸生物合成的药物(抗代谢药),主要用于 S 期;5-氟尿嘧啶(5-FU)、6-巯基嘌呤(6-MP)、甲氨蝶呤(MTX)、阿糖胞苷、羟基脲的抗癌作用特点。2破坏 DNA 结构和功能的药物(周期非特异性药物),氮芥、环磷酰胺、白消安、塞替哌、博莱霉素、丝裂霉素、顺氯氨铂的作用特点。3影响转录过程阻止 RNA 合成的药物(细胞周期非特异性药物);放线菌素 D、多柔比星(阿霉素)、柔红霉素的作用特点。4干扰蛋白质合成的药物主要作用于 M 期;长春碱类(VLB、VCR)的主要作用特点。鬼臼毒素类、三尖杉酯碱、L-门冬酰胺酶。5激素类:肾上腺皮质激素、雌激素、雄性激素、他莫昔芬的主要作用特点。三抗恶性肿瘤药物联合用药原则。四四.教材教材 药理学 主编:杨宝峰 人民卫生出版社(2003 年 8 月第 6 版)五五.主要参考资料主要参考资料 药理学 主编:杨宝峰 人民卫生出版社(2003 年 8 月第 6 版)六六.成绩评定成绩评定 期末成绩由期末考试成绩而定- 配套讲稿:
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