中职《药理学》课件第34章--抗生素.pptx
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1、L O G O第三十四章第三十四章抗生素抗生素分类分类 1.1.青霉素类和半合成青霉素类青霉素类和半合成青霉素类 2.2.头孢菌素类头孢菌素类 3.3.其他其他-内酰胺类内酰胺类 4.-4.-内酰胺酶类抗生素复方制剂内酰胺酶类抗生素复方制剂第一节第一节 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素共性共性 1.1.抗菌机制相同:抗菌机制相同:结合结合PBPsPBPs,抑制细胞壁合成,抑制细胞壁合成 抑制转肽酶的活性,使细菌细胞壁缺损。抑制转肽酶的活性,使细菌细胞壁缺损。触发细菌的自溶酶活性使细菌自溶。触发细菌的自溶酶活性使细菌自溶。人体细胞没有细胞壁,不受抗菌药物影响人体细胞没有细胞壁,不受抗菌药物影响 故
2、对人毒性较小。故对人毒性较小。2.2.化学结构:化学结构:-内酰胺环内酰胺环第一节第一节 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素青青霉霉素素类类头头孢孢类类ABBA第一节第一节 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素细菌的耐药性细菌的耐药性 1.1.产生水解酶:产生水解酶:-内酰胺酶内酰胺酶-药物水解药物水解(水解机制水解机制)青霉素酶;头孢菌素酶青霉素酶;头孢菌素酶 2.2.酶与药物牢固结合酶与药物牢固结合:阻止药物进入靶位:阻止药物进入靶位(牵制机制牵制机制)广谱青霉素类;第广谱青霉素类;第代头孢菌素代头孢菌素 3.PBPs3.PBPs的改变:的改变:PBPsPBPs量增加,亲和力降低量增加,亲和力降低
3、耐甲氧苯青霉素的金葡菌耐甲氧苯青霉素的金葡菌 4.4.细胞壁和外膜通透性下降细胞壁和外膜通透性下降 5.5.增加药物外排增加药物外排 6.6.细菌缺乏自溶酶:细菌缺乏自溶酶:金葡菌金葡菌第一节第一节 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 1.1.天然青霉素:天然青霉素:青霉素青霉素G G 2.2.半合成青霉素:半合成青霉素:耐酸的青霉素:耐酸的青霉素:青霉素青霉素V V 耐酶的青霉素:耐酶的青霉素:双氯西林、氯唑西林双氯西林、氯唑西林 广谱青霉素:广谱青霉素:阿莫西林阿莫西林 广谱抗绿脓杆菌的青霉素:广谱抗绿脓杆菌的青霉素:羧苄西林羧苄西林 抗抗G-G-杆菌的青霉素:杆菌的青霉素:美西林美西林一、青
4、霉素类一、青霉素类1.1.天然青霉素天然青霉素 青霉素青霉素G G体内过程体内过程 1 1、吸收:、吸收:不耐酸,口服吸收少,肌注或静滴。不耐酸,口服吸收少,肌注或静滴。2 2、分布:、分布:主要分布于细胞外液(关节腔、浆膜腔间质液、主要分布于细胞外液(关节腔、浆膜腔间质液、淋巴液、中耳液),不易透过血脑屏障,淋巴液、中耳液),不易透过血脑屏障,但脑膜发炎时但脑膜发炎时 脑脊液可达有效浓度。脑脊液可达有效浓度。3 3、消除:、消除:不被代谢,几乎全部以原形从肾脏排泄不被代谢,几乎全部以原形从肾脏排泄90%90%经肾经肾 小管分泌。小管分泌。一、青霉素类一、青霉素类抗菌作用抗菌作用 1.1.抗抗
5、G+G+作用很强,在繁殖期内有高度抗菌活性作用很强,在繁殖期内有高度抗菌活性 大多数大多数G+G+球菌,如敏感金黄色葡萄球菌等;球菌,如敏感金黄色葡萄球菌等;G+G+杆菌,如白喉棒状杆菌等;杆菌,如白喉棒状杆菌等;G-G-球菌,如脑膜炎奈瑟菌等;球菌,如脑膜炎奈瑟菌等;2.2.对螺旋体如梅毒螺旋体、放线杆菌等有效对螺旋体如梅毒螺旋体、放线杆菌等有效 3.3.对大多数对大多数G-G-杆菌作用较弱,对肠球菌不敏感,杆菌作用较弱,对肠球菌不敏感,对真菌、原虫、立克次体、病毒等无作用。对真菌、原虫、立克次体、病毒等无作用。4.4.金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺
6、炎球菌、脑膜 炎奈瑟菌等极易产生耐药性。炎奈瑟菌等极易产生耐药性。一、青霉素类一、青霉素类临床应用临床应用 1.G+1.G+球菌感染:球菌感染:肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓 胸、支气管肺炎等;草绿色链球菌引起的胸、支气管肺炎等;草绿色链球菌引起的 心内膜炎所致感染的首选药心内膜炎所致感染的首选药 2.G+2.G+杆菌感染:杆菌感染:白喉、破伤风、气性坏疽的治疗白喉、破伤风、气性坏疽的治疗 但因青霉素但因青霉素G G对细菌产生的外毒素无效,对细菌产生的外毒素无效,故必须加用抗毒素血清。故必须加用抗毒素血清。3.G-3.G-球菌感染:球菌感染:脑膜炎奈瑟菌引起的脑膜炎等
7、脑膜炎奈瑟菌引起的脑膜炎等 4.4.螺旋体感染:螺旋体感染:钩端螺旋体病、梅毒的治疗。钩端螺旋体病、梅毒的治疗。5.5.放线杆菌病:放线杆菌病:大剂量,长疗程大剂量,长疗程一、青霉素类一、青霉素类不良反应不良反应 1.1.过敏反应过敏反应,青霉素的主要不良反应青霉素的主要不良反应 表现:表现:药疹、过敏性休克,呼吸困难,危及生命药疹、过敏性休克,呼吸困难,危及生命 急救:急救:一旦发生,立即皮下或肌内注射肾上腺素一旦发生,立即皮下或肌内注射肾上腺素 0.50.51.0mg1.0mg,同时采用其他急救措施。,同时采用其他急救措施。2.2.赫氏反应,赫氏反应,用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时,用青霉
8、素治疗梅毒或钩端螺旋体时,出现症状加剧的现象出现症状加剧的现象 表现:表现:寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等。寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等。3.3.局部刺激、高血钾、高血钠等局部刺激、高血钾、高血钠等4.4.青霉素脑病:青霉素脑病:鞘内注射或大剂量静滴引起鞘内注射或大剂量静滴引起一、青霉素类一、青霉素类2.2.半合成青霉素半合成青霉素 耐酸青霉素类耐酸青霉素类 青霉素青霉素V V 非奈西林非奈西林特点:特点:耐酸不耐酶,可口服耐酸不耐酶,可口服 ,用于轻、中度感染,用于轻、中度感染 耐酶青霉素类耐酶青霉素类 苯唑西林苯唑西林 氯唑西林氯唑西林 双氯西林双氯西林特点:特点:耐酸耐酶,可口
9、服,双氯西林作用最强耐酸耐酶,可口服,双氯西林作用最强 主要用于耐青霉素主要用于耐青霉素G G的金葡菌感染的金葡菌感染 广谱青霉素类广谱青霉素类 氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林特点:特点:耐酸可口服,不耐酶,对耐药金葡菌无效耐酸可口服,不耐酶,对耐药金葡菌无效 对对G-G-杆菌有效,可用于伤寒、副伤寒以及杆菌有效,可用于伤寒、副伤寒以及 G-G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染 合用合用-内酰胺酶抑制剂,扩大应用范围内酰胺酶抑制剂,扩大应用范围一、青霉素类一、青霉素类抗铜绿假单胞菌广谱青霉素抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林、哌拉西林、替卡
10、西林、磺磺苄西林羧苄西林、哌拉西林、替卡西林、磺磺苄西林特点:特点:不耐酸不耐酶不耐酸不耐酶口服无效,对耐药金葡菌无效口服无效,对耐药金葡菌无效 对铜绿假单胞菌作用强对铜绿假单胞菌作用强主要用于铜绿假单胞菌主要用于铜绿假单胞菌 所致的感染如烧伤创面感染。所致的感染如烧伤创面感染。广谱抗菌药,广谱抗菌药,对大多数对大多数G+G+,G-G-菌有效菌有效主要作用于主要作用于G-菌的青霉素菌的青霉素 美西林美西林 匹美西林匹美西林特点:特点:对对G-G-菌产生的菌产生的-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定 主要用于主要用于G-G-杆菌所致的尿路感染杆菌所致的尿路感染一、青霉素类一、青霉素类第一代头孢第一代头孢
11、头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑啉、头孢羟氨苄头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑啉、头孢羟氨苄抗菌特点抗菌特点 1.1.对对G+G+菌作用较菌作用较2 2、3 3代强,但对代强,但对G-G-菌的作用差菌的作用差 2.2.对对-内酰胺酶稳定性较差,小于第内酰胺酶稳定性较差,小于第2 2、3 3代头孢代头孢 3.3.对肾脏有一定毒性对肾脏有一定毒性 4.4.头孢唑啉头孢唑啉是本类药物作用较好的是本类药物作用较好的临床应用:临床应用:1.1.耐药的金黄色葡萄球菌感染耐药的金黄色葡萄球菌感染 2.2.口服用于轻、中度呼吸道和尿路感染口服用于轻、中度呼吸道和尿路感染二、头孢菌素类二、头孢菌素类第二代头孢第二代头孢 头
12、孢孟多,头孢呋辛,头孢克洛,头孢丙烯头孢孟多,头孢呋辛,头孢克洛,头孢丙烯 抗菌作用抗菌作用 1.1.对对G+G+菌弱,菌弱,G-G-菌较强,但对铜绿假单胞菌无效菌较强,但对铜绿假单胞菌无效 2.2.对对G-G-菌产生的菌产生的-内酰胺酶稳定,大于第内酰胺酶稳定,大于第1 1代头孢代头孢 3.3.肾毒性小于第肾毒性小于第1 1代头孢。代头孢。临床应用临床应用 1.1.用于敏感菌致肺炎、菌血症、胆道及尿路感染等用于敏感菌致肺炎、菌血症、胆道及尿路感染等 2.2.头孢克洛头孢克洛对流感嗜血杆菌作用强,与氨基苷类合用对流感嗜血杆菌作用强,与氨基苷类合用可治疗该菌引起的脑膜炎可治疗该菌引起的脑膜炎 3
13、.3.头孢呋辛头孢呋辛可用于脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎可用于脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎二、头孢菌素类二、头孢菌素类第三代头孢第三代头孢 头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮 抗菌作用抗菌作用 1.G+1.G+菌作用菌作用 第第1 1代头孢。代头孢。4.4.对肾基本无毒性。对肾基本无毒性。临床应用临床应用 1.1.用于尿路感染及危及生命的败血症用于尿路感染及危及生命的败血症,脑膜炎脑膜炎,肺炎等肺炎等 2.2.头孢噻肟头孢噻肟对金葡菌,化脓性链球菌作用强对金葡菌,化脓性链球菌作用强二、头孢菌素类二、头孢菌素类第四代头孢第四代头孢 头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克
14、定头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定 抗菌作用抗菌作用 1.1.对对G+G+菌、菌、G-G-菌均有高效。菌均有高效。2.2.对对-内酰胺稳定性高度稳定。内酰胺稳定性高度稳定。3.3.对肾基本无毒性。对肾基本无毒性。临床应用临床应用 1.1.作用强,应用广泛作用强,应用广泛 2.2.头孢克定头孢克定抗铜绿假单胞菌比抗铜绿假单胞菌比头孢他啶头孢他啶强强4-164-16倍倍二、头孢菌素类二、头孢菌素类 碳青霉烯类碳青霉烯类 亚胺培南亚胺培南1.1.抗菌谱广,抗菌谱广,对对G+G+菌,菌,G-G-菌(包括铜绿假单胞菌,菌(包括铜绿假单胞菌,军团菌等),厌氧菌均极有效。军团菌等),厌氧菌均极有效。2.2.对对
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- 药理学 课件 34 抗生素
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