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第十章 外用制剂概论第四篇 外用制剂第一节 外用制剂的分类及特点外用制剂（external preparation）大部分应用于皮肤表面，用于保护皮肤、治疗皮肤各部位疾病或治疗某些系统性疾病。中华人民共和国药典2005年版二部收载的外用制剂：酊剂、软膏剂、乳膏剂、糊剂、气雾剂、喷雾剂、散剂、耳用制剂、洗剂、冲洗剂、搽剂、涂剂、涂膜剂、凝胶剂、贴剂等。中华人民共和国药典2005年版一部收载的可用于皮肤的外用制剂：贴膏剂（橡胶膏剂、巴布膏剂、贴剂等）、酊剂、软膏剂、膏药、凝胶剂、搽剂、洗剂、涂膜剂、气雾剂、喷雾剂等。一、外用制剂的分类（一）按形态分类液体剂型 酊剂、洗剂、冲洗剂、搽剂和部分外用气雾剂、外用喷雾剂、耳用制剂（滴耳剂、洗耳剂）、涂剂、涂膜剂固体剂型 散剂、外用粉雾剂和部分耳用制剂（耳塞、耳丸剂）半固体剂型 软膏剂、乳膏剂、糊剂、凝胶剂（二）按分散系统分类溶液型 酊剂、洗剂、冲洗剂、搽剂和部分气雾剂、喷雾剂、涂剂、涂膜剂、耳用制剂（滴耳剂、洗耳剂）胶体型 凝胶剂、巴布膏剂、部分涂膜剂乳状液型 部分搽剂、气雾剂和喷雾剂混悬型 部分搽剂、气雾剂、软膏剂、乳膏剂、糊剂、凝胶剂和涂膜剂固体分散型 外用散剂、外用粉雾剂注意的问题外用制剂多含水分而易霉变，故在处方中常需加入防腐剂。设计和配制不当会引起刺激性、过敏性。某些制剂如外用气雾剂的抛射剂具有致冷效应，多次使用于皮肤可引起不适与刺激。外用液体制剂通常体积较大，通常没有外用固体制剂稳定，不方便携带、运输与储存，对不稳定易变质的需临用前配制。分散度较大的外用制剂存在一定的物理稳定性问题。第二节 外用制剂作用特点一、皮肤的结构与各部位的皮肤皮肤是人体最外层的组织，具有以下功能：保护机体免受外界环境中各种有害物质侵入防止组织内的各种营养物质、电解质和水分的损失汗液和皮脂的分泌和排泄功能有许多神经末梢，能感知冷、热、痛及压力等刺激，与外界接触时起保护、感觉、调节体温等作用皮肤由表皮、真皮和皮下组织三部分组成1.表皮由各种形态、大小不同的上皮细胞构成。这些细胞从基底层发育而成，该层细胞不断地进行分裂，产生新的细胞，逐渐向外推移分化成棘（细胞）层、粒层、透明层和角质层，这个过程即为角化过程。皮肤最外层的角质层是由死亡的角化细胞组成。角质层的厚度随身体不同部位而异。表皮中除角质层外，基底层、棘层、粒层和透明层合称为活性表皮，其厚度也随身体部位的不同而不同，一般厚为50100 m，它持续更新形成角质层细胞。含有酶，能降解通过皮肤的药物。2.真皮表皮的下方为真皮。真皮由致密结缔组织构成，毛和毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器存在于其中，并有丰富的血管和神经。由于真皮与皮下组织没有明显的界限，故对真皮的厚度难做出较准确的测量。真皮的平均厚度约为12 mm。3.皮下组织是一种脂肪组织厚度随部位和性别有所差异分布有皮肤血液循环系统、汗腺和毛孔可作为脂溶性药物的储库4.皮肤附属器（汗腺、毛囊、皮脂腺）汗腺汗腺广泛分布于皮肤，蜷曲状的腺体通过导管从真皮深部向表皮延伸，穿越表皮开口与皮肤表面的汗孔。汗腺的分布因部位和遗传而有差异，汗腺的数目约80600个/cm2。手掌、足和腋窝最多，其次为头皮、躯干和四肢的皮肤。主要功能是在受热刺激时出汗。汗液的pH为4.55.5，出汗快时排除的汗液pH较高。毛发除了手掌、足、指尖等部位外，毛发遍布整个身体表面，由延伸到真皮的毛囊长出。包括毛球、毛根和毛干。身体各部位毛的密度不等,面部约600根/cm2，其余部位约有60根/cm2。皮脂腺位于真皮上部，开口于毛囊漏斗的下段。作用为合成并分泌皮脂。皮脂腺的数目一般可反映毛囊的数目，身体大部分的皮肤平均约有100个/cm2，面部和头皮可达400900个/cm2。皮脂腺把类脂成分的皮脂分泌进入毛囊，然后通过毛发排除至皮肤表面。皮脂可保护皮肤不受环境伤害。二、病变皮肤与渗出液对选择剂型的影响皮肤用药的目的主要有：在皮肤表面起保护作用如避免紫外线照射及外界环境对皮肤的损害，防止水分蒸发。对角质层的作用如治疗角化过度。作用于活性表皮与真皮如治疗皮炎、湿疹、癣等。作用于皮肤附属器如治疗痤疮、出汗、脂溢性皮炎。肌肉或关节等局部炎症或疼痛的治疗如各种肌肉拉伤、扭伤等的对症治疗及由类风湿关节炎等引起的疼痛的辅助治疗。通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用如硝酸甘油软膏用于预防心绞痛。皮肤的外用制剂有：酊剂、洗剂、搽剂、涂剂、涂膜剂、散剂、软膏剂、乳膏剂、气雾剂、凝胶剂、透皮贴剂等。不同的疾病或疾病的不同阶段，适用的剂型亦可能不同，需要根据适应症选择剂型。同一剂型，基质选择不当，其疗效也不一样。除根据皮肤病选择药物外，还应结合皮肤病变与渗出液情况注意选择适宜的剂型。三、皮肤用药对制剂质量的要求安全性稳定性有效性患者用药的依从性专属、精密、准确的质量标准