作用于消化系统的药物专家讲座.pptx

复习前节内容复习前节内容作用于消化系统的药物第1页Drugs affecting gastrointestinal functionDrugs affecting gastrointestinal function作用于消化作用于消化系统药品系统药品作用于消化系统的药物第2页本章要求本章要求n掌握掌握n熟悉熟悉n了解了解作用于消化系统的药物第3页n 胃肠道粘膜在胃肠道粘膜在某种情况下被胃某种情况下被胃消化液所消化而消化液所消化而造成溃疡造成溃疡n n胃溃疡胃溃疡:gastriculcer（GU）n n十二指肠溃疡十二指肠溃疡:duodenalulcer(DU)消化性溃疡：消化性溃疡：pepticulcerdisease.作用于消化系统的药物第4页流行病学流行病学n n约约10人口一生中患过此病人口一生中患过此病n n十二指肠溃疡发病率逐年升高十二指肠溃疡发病率逐年升高n n我国南方高于北方，城市高于农村我国南方高于北方，城市高于农村n nDU:GU=3:1n n发作有季节性，秋冬和冬春之交比夏季常发作有季节性，秋冬和冬春之交比夏季常见见作用于消化系统的药物第5页普通临床表现普通临床表现n nSymptomsn nAbdominalpainn nNausean nAbdominalindigestionn nVomitingn nWeightlossn nFatiguen nNote:Theremaybenosymptoms.作用于消化系统的药物第6页病因学与发病机理病因学与发病机理n n消化性溃疡病因和发病机理是复杂，是消化性溃疡病因和发病机理是复杂，是由各种原因影响和组成。由各种原因影响和组成。http:/ “漏屋顶漏屋顶”假说假说 “Leaking Roof”HypothesisLeaking Roof”HypothesisLeaking Roof”HypothesisLeaking Roof”Hypothesis粘膜屏粘膜屏障受损障受损胃酸胃酸“雨雨”“屋顶屋顶”粘膜防御粘膜防御作用于消化系统的药物第8页 格格 言言No acid,no ulcer(No acid,no ulcer(No acid,no ulcer(No acid,no ulcer(无酸便无溃疡无酸便无溃疡无酸便无溃疡无酸便无溃疡)No acid,no Hp,no ulcer(No acid,no Hp,no ulcer(No acid,no Hp,no ulcer(No acid,no Hp,no ulcer(无酸，无无酸，无无酸，无无酸，无Hp,Hp,Hp,Hp,便无溃疡便无溃疡便无溃疡便无溃疡)消化性溃疡病因认识演变消化性溃疡病因认识演变作用于消化系统的药物第9页幽门螺杆菌感染（幽门螺杆菌感染（Helicobacter pylori）作用于消化系统的药物第10页作用于消化系统的药物第11页作用于消化系统的药物第12页中和胃酸中和胃酸中和胃酸中和胃酸抗酸药抗酸药抗酸药抗酸药 氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝 三硅酸镁三硅酸镁三硅酸镁三硅酸镁 抑制胃酸分泌药品抑制胃酸分泌药品抑制胃酸分泌药品抑制胃酸分泌药品 H H2 受体阻断药，西米替丁受体阻断药，西米替丁受体阻断药，西米替丁受体阻断药，西米替丁H+-K+-ATP酶抑制药，奥酶抑制药，奥美拉唑美拉唑保护胃黏膜药品保护胃黏膜药品保护胃黏膜药品保护胃黏膜药品 米索前列醇米索前列醇米索前列醇米索前列醇 硫糖铝硫糖铝硫糖铝硫糖铝根除幽门螺杆菌药根除幽门螺杆菌药根除幽门螺杆菌药根除幽门螺杆菌药 甲硝唑甲硝唑甲硝唑甲硝唑抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药作用于消化系统的药物第13页 抗酸药抗酸药-减弱减弱攻击性攻击性因子因子作用作用作用作用n n吸收性抗酸药吸收性抗酸药n n碳酸氢钠（碳酸氢钠（碳酸氢钠（碳酸氢钠（SodiumbicarbonateSodiumbicarbonate）n n非吸收性抗酸药非吸收性抗酸药n n氧化镁（氧化镁（氧化镁（氧化镁（MagnesiumoxideMagnesiumoxide）、氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝（AluminiumHydroxideAluminiumHydroxide）、铝碳酸镁铝碳酸镁铝碳酸镁铝碳酸镁（HydrotalciteHydrotalcite）作用于消化系统的药物第14页抗酸药抗酸药 antacids壁细胞壁细胞壁细胞壁细胞保护屏障保护屏障保护屏障保护屏障胃胃胃胃 腔腔腔腔H+H+H+H+H+氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝 aluminum hydroxide aluminum hydroxide 氢氧化镁氢氧化镁氢氧化镁氢氧化镁 magnesium hydroxidemagnesium hydroxide作用于消化系统的药物第15页抗酸药作用机制抗酸药作用机制n n中和胃酸中和胃酸中和胃酸中和胃酸 n n 抑制胃蛋白酶活性抑制胃蛋白酶活性抑制胃蛋白酶活性抑制胃蛋白酶活性 n n 减轻疼痛减轻疼痛减轻疼痛减轻疼痛 (发作时给药效果最正确发作时给药效果最正确发作时给药效果最正确发作时给药效果最正确)H+Lumen of Lumen of stomachstomachH+H+H+pH含铝抗酸药含铝抗酸药含铝抗酸药含铝抗酸药 增强黏膜保护作用增强黏膜保护作用增强黏膜保护作用增强黏膜保护作用 促进溃疡愈合促进溃疡愈合促进溃疡愈合促进溃疡愈合(小剂量小剂量小剂量小剂量)作用于消化系统的药物第16页吸收性抗酸药吸收性抗酸药作用特点和副作用作用特点和副作用n n作用特点作用特点作用特点作用特点n n直接中和胃酸，减弱直接中和胃酸，减弱直接中和胃酸，减弱直接中和胃酸，减弱或解除胃酸对溃疡面或解除胃酸对溃疡面或解除胃酸对溃疡面或解除胃酸对溃疡面刺激和腐蚀作用；刺激和腐蚀作用；刺激和腐蚀作用；刺激和腐蚀作用；n n作用快速；作用快速；作用快速；作用快速；n n副作用副作用副作用副作用n n中和胃酸产生大量二中和胃酸产生大量二中和胃酸产生大量二中和胃酸产生大量二氧化碳，增加胃内压氧化碳，增加胃内压氧化碳，增加胃内压氧化碳，增加胃内压力，使胃扩张，产生力，使胃扩张，产生力，使胃扩张，产生力，使胃扩张，产生嗳气，刺激溃疡面，嗳气，刺激溃疡面，嗳气，刺激溃疡面，嗳气，刺激溃疡面，对严重胃溃疡有发生对严重胃溃疡有发生对严重胃溃疡有发生对严重胃溃疡有发生穿孔危险；穿孔危险；穿孔危险；穿孔危险；n npHpH升高，刺激幽门，升高，刺激幽门，升高，刺激幽门，升高，刺激幽门，引发促胃泌素释放，引发促胃泌素释放，引发促胃泌素释放，引发促胃泌素释放，反射性引发胃酸分泌反射性引发胃酸分泌反射性引发胃酸分泌反射性引发胃酸分泌增加；增加；增加；增加；作用于消化系统的药物第17页非吸收性抗酸药非吸收性抗酸药作用特点和副作用作用特点和副作用n n作用特点作用特点作用特点作用特点n n作用较碳酸氢钠强、作用较碳酸氢钠强、作用较碳酸氢钠强、作用较碳酸氢钠强、迟缓、持久；不产生迟缓、持久；不产生迟缓、持久；不产生迟缓、持久；不产生二氧化碳；二氧化碳；二氧化碳；二氧化碳；n n含镁抗酸剂有轻泻作含镁抗酸剂有轻泻作含镁抗酸剂有轻泻作含镁抗酸剂有轻泻作用；含铝抗酸剂可造用；含铝抗酸剂可造用；含铝抗酸剂可造用；含铝抗酸剂可造成便秘，有止血和保成便秘，有止血和保成便秘，有止血和保成便秘，有止血和保护溃疡面作用；护溃疡面作用；护溃疡面作用；护溃疡面作用；n n副作用副作用副作用副作用n n较少副作用；较少副作用；较少副作用；较少副作用；n n少许铝离子被吸收，少许铝离子被吸收，少许铝离子被吸收，少许铝离子被吸收，可能引发痴呆等中枢可能引发痴呆等中枢可能引发痴呆等中枢可能引发痴呆等中枢神经系统病变；神经系统病变；神经系统病变；神经系统病变；n n含铝抗酸剂妨碍磷吸含铝抗酸剂妨碍磷吸含铝抗酸剂妨碍磷吸含铝抗酸剂妨碍磷吸收；收；收；收；n n含铝、镁抗酸剂可相含铝、镁抗酸剂可相含铝、镁抗酸剂可相含铝、镁抗酸剂可相互抵消副作用；互抵消副作用；互抵消副作用；互抵消副作用；作用于消化系统的药物第18页抗酸药药品相互作用抗酸药药品相互作用n n因中和胃酸，这类药品不宜与胃酶、维生素因中和胃酸，这类药品不宜与胃酶、维生素因中和胃酸，这类药品不宜与胃酶、维生素因中和胃酸，这类药品不宜与胃酶、维生素C C等药品适用；等药品适用；等药品适用；等药品适用；n n含多价金属离子抗酸剂可与四环素等形成络含多价金属离子抗酸剂可与四环素等形成络含多价金属离子抗酸剂可与四环素等形成络含多价金属离子抗酸剂可与四环素等形成络合物，影响后者吸收；合物，影响后者吸收；合物，影响后者吸收；合物，影响后者吸收；n n氢氧化铝可经过各种机制干扰地高辛、华法氢氧化铝可经过各种机制干扰地高辛、华法氢氧化铝可经过各种机制干扰地高辛、华法氢氧化铝可经过各种机制干扰地高辛、华法令、奎宁、奎尼丁、氯丙嗪、异烟肼、普奈令、奎宁、奎尼丁、氯丙嗪、异烟肼、普奈令、奎宁、奎尼丁、氯丙嗪、异烟肼、普奈令、奎宁、奎尼丁、氯丙嗪、异烟肼、普奈洛尔及巴比妥类等吸收，应防止适用；洛尔及巴比妥类等吸收，应防止适用；洛尔及巴比妥类等吸收，应防止适用；洛尔及巴比妥类等吸收，应防止适用；作用于消化系统的药物第19页胃酸分泌机制胃酸分泌机制M3CCK2H2EP3HH+-K-K+ATPaseATPaseK+CaCa2+2+-dependent-dependent pathwaypathwaycAMP-dependent cAMP-dependent pathwaypathwayHISTHISTAchgastringastrinK+K+Cl-Cl-Parietal cellsPG Proton Proton pumppumpHH+pH 0.8 HH+pH7.3Gastric Gastric lumenlumen作用于消化系统的药物第20页抑制胃酸分泌药品抑制胃酸分泌药品n nH2 2受体拮抗剂受体拮抗剂n n质子泵抑制剂质子泵抑制剂n n乙酰胆碱拮抗剂乙酰胆碱拮抗剂n n胃泌素受体阻断剂胃泌素受体阻断剂作用于消化系统的药物第21页H H2 2受体拮抗剂受体拮抗剂n n西咪替丁（西咪替丁（Cimetidine）n n雷尼替丁（雷尼替丁（Ranitidine）n n法莫替丁（法莫替丁（Famotidine）n n尼扎替丁（尼扎替丁（nizatidine）n n罗沙替丁（罗沙替丁（roxatidine）作用于消化系统的药物第22页H2受体拮抗剂受体拮抗剂作用机理作用机理n n外源性和内源性组胺作用于胃壁外源性和内源性组胺作用于胃壁H2受体，刺激胃酸分泌。受体，刺激胃酸分泌。H2受体受体拮抗剂能选择性阻断此作用，并拮抗剂能选择性阻断此作用，并能拮抗胃泌素和乙酰胆碱所引发能拮抗胃泌素和乙酰胆碱所引发胃酸分泌作用胃酸分泌作用。作用于消化系统的药物第23页M3CCK2H2H+K+ATPaseK+Ca2+-dependent pathwaycAMP-dependent pathwayHISTECL cellHISTAchgastrinK+K+Cl-Cl-Parietal cellsAchM？CCK2gastrinH2 受体阻断药作用机制受体阻断药作用机制 H2 antagonistsH+作用于消化系统的药物第24页组胺与西咪替丁化学结构比较组胺与西咪替丁化学结构比较H2受体拮抗剂化学结构与组胺有相同受体拮抗剂化学结构与组胺有相同之之处，与处，与H2受体竞争而发挥拮抗作用受体竞争而发挥拮抗作用作用于消化系统的药物第25页西咪替丁西咪替丁n n能抑制各种原因引发胃酸分泌；能抑制各种原因引发胃酸分泌；n n能轻度抑制胃蛋白酶分泌，并有保护胃能轻度抑制胃蛋白酶分泌，并有保护胃黏膜和增加胃黏膜血流量作用；黏膜和增加胃黏膜血流量作用；n口服吸收快速完全，维持口服吸收快速完全，维持3 34h4hn缓解症状，促进愈合缓解症状，促进愈合 疗程疗程4 4周周n可经过血脑屏障可有定向力障碍、幻觉可经过血脑屏障可有定向力障碍、幻觉n与雄激素受体结合而抗雄激素作用与雄激素受体结合而抗雄激素作用n与与P450P450结合抑制肝药酶结合抑制肝药酶作用于消化系统的药物第26页西咪替丁临床应用西咪替丁临床应用n n适应证适应证n n主要用于十二指肠溃疡、胃溃疡主要用于十二指肠溃疡、胃溃疡主要用于十二指肠溃疡、胃溃疡主要用于十二指肠溃疡、胃溃疡使用方法使用方法使用方法使用方法n n惯用剂量每次惯用剂量每次惯用剂量每次惯用剂量每次200200400mg400mg，每日，每日，每日，每日8001600mg8001600mg ；饭后及睡前各服；饭后及睡前各服；饭后及睡前各服；饭后及睡前各服1 1次，疗程次，疗程次，疗程次，疗程4646周；也可周；也可周；也可周；也可1 1次次次次400mg400mg，1 1日日日日2 2次次次次；作用于消化系统的药物第27页其它其它H2受体拮抗剂作用特点受体拮抗剂作用特点n nRanitidine、famotidine、nizatidine、roxatidineH2 2受体拮抗剂作用更强，受体拮抗剂作用更强，副作用更小，药品相互作用更少；副作用更小，药品相互作用更少；用途也愈加广泛；用途也愈加广泛；作用于消化系统的药物第28页雷尼替丁雷尼替丁n作用与西咪替丁相同，但抗酸作用作用与西咪替丁相同，但抗酸作用强强n对肝药酶抑制作用弱对肝药酶抑制作用弱n治疗量不改变血催乳素、雄激素浓治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度度作用于消化系统的药物第29页质子泵抑制剂质子泵抑制剂n n特异性地作用于胃黏膜壁细胞，降低壁细胞中特异性地作用于胃黏膜壁细胞，降低壁细胞中特异性地作用于胃黏膜壁细胞，降低壁细胞中特异性地作用于胃黏膜壁细胞，降低壁细胞中H H+-K-K+-ATP-ATP 酶活性，抑制基础胃酸和刺激引发酶活性，抑制基础胃酸和刺激引发酶活性，抑制基础胃酸和刺激引发酶活性，抑制基础胃酸和刺激引发胃酸分泌。因为胃酸分泌。因为胃酸分泌。因为胃酸分泌。因为H H+-K-K+-ATP-ATP 酶又名酶又名酶又名酶又名“质子泵质子泵质子泵质子泵”，故本类药品称为质子泵抑制剂（故本类药品称为质子泵抑制剂（故本类药品称为质子泵抑制剂（故本类药品称为质子泵抑制剂（PPIPPI）n nPPIPPI是迄今为止作用最强一类胃酸抑制剂是迄今为止作用最强一类胃酸抑制剂是迄今为止作用最强一类胃酸抑制剂是迄今为止作用最强一类胃酸抑制剂n n奥美拉唑（奥美拉唑（奥美拉唑（奥美拉唑（OmeprazoleOmeprazole）n n兰索拉唑（兰索拉唑（兰索拉唑（兰索拉唑（LansoprazoleLansoprazole）n n泮托拉唑泮托拉唑泮托拉唑泮托拉唑（PantoprazolePantoprazole）n n雷贝拉唑雷贝拉唑雷贝拉唑雷贝拉唑（RabeprazoleRabeprazole）作用于消化系统的药物第30页M3CCK2H2EP3H+K+ATPaseK+H+Ca2+-dependent pathwaycAMP-dependent pathwayHISTAchgastrinK+K+Cl-Cl-Proton pump inhibitorH+H+-K+-ATP酶抑制药酶抑制药Proton pump inhibitor环环化化次次磺磺酰酰胺胺类类化化合合物物作用于消化系统的药物第31页nH+-Na+ATP酶抑制药酶抑制药 n奥美拉唑奥美拉唑 n 1.抑制抑制H+-K+-ATPase n 20mg qd7d n n daily production of acid（95%）n 2.抗幽门螺杆菌抗幽门螺杆菌 作用于消化系统的药物第32页奥美拉唑作用特点奥美拉唑作用特点n n对各种原因包含对各种原因包含对各种原因包含对各种原因包含H H2 2受体拮抗剂不能抑制二丁受体拮抗剂不能抑制二丁受体拮抗剂不能抑制二丁受体拮抗剂不能抑制二丁基环腺苷酸（基环腺苷酸（基环腺苷酸（基环腺苷酸（DCAMPDCAMP）刺激引发胃酸分泌都）刺激引发胃酸分泌都）刺激引发胃酸分泌都）刺激引发胃酸分泌都有强而持久抑制作用有强而持久抑制作用有强而持久抑制作用有强而持久抑制作用n n对胃灼热和疼痛等缓解率高于对胃灼热和疼痛等缓解率高于对胃灼热和疼痛等缓解率高于对胃灼热和疼痛等缓解率高于H H2 2受体拮抗剂，受体拮抗剂，受体拮抗剂，受体拮抗剂，对十二指肠溃疡治愈率也高于后者对十二指肠溃疡治愈率也高于后者对十二指肠溃疡治愈率也高于后者对十二指肠溃疡治愈率也高于后者n n与抗生素和用可有效地杀灭幽门螺杆菌与抗生素和用可有效地杀灭幽门螺杆菌与抗生素和用可有效地杀灭幽门螺杆菌与抗生素和用可有效地杀灭幽门螺杆菌作用于消化系统的药物第33页奥美拉唑作用特点奥美拉唑作用特点n n干扰肝脏细胞色素干扰肝脏细胞色素P450450酶系活力，适酶系活力，适用时影响各种药品代谢；用时影响各种药品代谢；n 华法华法林林 地西泮地西泮 苯妥英苯妥英作用于消化系统的药物第34页奥美拉唑临床应用奥美拉唑临床应用n n适应证适应证n n十二指肠溃疡和卓十二指肠溃疡和卓十二指肠溃疡和卓十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃艾综合征，也可用于胃艾综合征，也可用于胃艾综合征，也可用于胃溃疡和反流性食管炎溃疡和反流性食管炎溃疡和反流性食管炎溃疡和反流性食管炎使用方法使用方法使用方法使用方法n n十二指肠溃疡十二指肠溃疡十二指肠溃疡十二指肠溃疡 每日每日每日每日1 1次，每次次，每次次，每次次，每次2020mgmg，疗程，疗程，疗程，疗程2424周周周周；作用于消化系统的药物第35页选择性抗胆碱药选择性抗胆碱药n n选择性抗胆碱药对胃壁细胞选择性抗胆碱药对胃壁细胞选择性抗胆碱药对胃壁细胞选择性抗胆碱药对胃壁细胞MM受体有高度亲和受体有高度亲和受体有高度亲和受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和唾液腺等胆碱受体亲力，而对平滑肌、心肌和唾液腺等胆碱受体亲力，而对平滑肌、心肌和唾液腺等胆碱受体亲力，而对平滑肌、心肌和唾液腺等胆碱受体亲和力低，故应用普通治疗剂量时，即能有效抑和力低，故应用普通治疗剂量时，即能有效抑和力低，故应用普通治疗剂量时，即能有效抑和力低，故应用普通治疗剂量时，即能有效抑制胃酸分泌，而极少有其它抗胆碱药对瞳孔、制胃酸分泌，而极少有其它抗胆碱药对瞳孔、制胃酸分泌，而极少有其它抗胆碱药对瞳孔、制胃酸分泌，而极少有其它抗胆碱药对瞳孔、胃肠道平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱等副作用。胃肠道平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱等副作用。胃肠道平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱等副作用。胃肠道平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱等副作用。n n选择性抗胆碱药以选择性抗胆碱药以选择性抗胆碱药以选择性抗胆碱药以哌仑西平（哌仑西平（哌仑西平（哌仑西平（PirenzepinePirenzepine）为为为为代表。代表。代表。代表。作用于消化系统的药物第36页M3CCK2H2EP3H+K+ATPaseK+H+Ca2+-dependent pathwaycAMP-dependent pathwayHISTECLcellAchK+K+Cl-Cl-M?M1AchAch哌仑西平哌仑西平PirenzepineM受体阻断药受体阻断药M受体阻断药受体阻断药(作用较弱，不良反应多作用较弱，不良反应多)inhibitM受体阻断药作用机制受体阻断药作用机制作用于消化系统的药物第37页哌仑西平作用特点哌仑西平作用特点n n对对M1受体有高度亲和力，而对其它组织受体有高度亲和力，而对其它组织胆碱能受体亲和力低；胆碱能受体亲和力低；n n治疗剂量仅抑制胃酸分泌，治疗剂量仅抑制胃酸分泌，n n大剂量可抑制唾液分泌，抑制胃肠道平大剂量可抑制唾液分泌，抑制胃肠道平滑肌并引发心动过速；滑肌并引发心动过速；n n对胃液对胃液P PH影响不大，主要是使胃液（包影响不大，主要是使胃液（包含胃蛋白酶原和胃蛋白酶）分泌量降低；含胃蛋白酶原和胃蛋白酶）分泌量降低；作用于消化系统的药物第38页哌仑西平临床应用哌仑西平临床应用n n适应证适应证n n胃与十二指肠溃疡，能显著缓解疼痛，胃与十二指肠溃疡，能显著缓解疼痛，降低抗酸药用量；降低抗酸药用量；n n使用方法使用方法n n惯用剂量为惯用剂量为50mg，每日，每日2次；早晚餐次；早晚餐前前1.5小时服用；疗程小时服用；疗程46周。周。作用于消化系统的药物第39页胃泌素受体阻断剂胃泌素受体阻断剂n n本品化学结构与胃泌素末端结构相同，本品化学结构与胃泌素末端结构相同，能竞争胃壁细胞上胃泌素受体，从而能竞争胃壁细胞上胃泌素受体，从而抑制胃酸和胃蛋白酶分泌；抑制胃酸和胃蛋白酶分泌；n n本类药品以本类药品以丙谷胺（丙谷胺（Proglumide）为代为代表；表；作用于消化系统的药物第40页M3CCK2H2EP3H+-K+ATPaseK+H+Ca2+-dependent pathwaycAMP-dependent pathwayHISTECLcellgastrinK+K+Cl-Cl-CCK2促胃液素受体阻断药作用机制促胃液素受体阻断药作用机制作用于消化系统的药物第41页丙谷胺作用特点丙谷胺作用特点n n本品除能抑制胃酸和胃蛋白酶分泌外，本品除能抑制胃酸和胃蛋白酶分泌外，还能增加胃黏膜己糖胺含量，促进糖蛋还能增加胃黏膜己糖胺含量，促进糖蛋白合成，增强胃黏膜屏障作用；白合成，增强胃黏膜屏障作用；n n有缓解胃肠道平滑肌痉挛作用；有缓解胃肠道平滑肌痉挛作用；n n单次用药不显示活性，需连续用药，治单次用药不显示活性，需连续用药，治疗终止后仍可维持疗效数周；疗终止后仍可维持疗效数周；作用于消化系统的药物第42页丙谷胺临床应用丙谷胺临床应用n n适应证适应证n n胃及十二指肠溃疡；胃及十二指肠溃疡；胃及十二指肠溃疡；胃及十二指肠溃疡；n n急性胃黏膜病变和急性上消化道出血；急性胃黏膜病变和急性上消化道出血；急性胃黏膜病变和急性上消化道出血；急性胃黏膜病变和急性上消化道出血；n n使用方法使用方法n n治疗胃溃疡，口服，每次治疗胃溃疡，口服，每次治疗胃溃疡，口服，每次治疗胃溃疡，口服，每次.4.4g g，每日次，每日次，每日次，每日次，饭前饭前饭前饭前15min15min服，疗程服，疗程服，疗程服，疗程周；治疗急性周；治疗急性周；治疗急性周；治疗急性上消化道出血等，静脉注射，每次上消化道出血等，静脉注射，每次上消化道出血等，静脉注射，每次上消化道出血等，静脉注射，每次.4g.4g，每小时次；每小时次；每小时次；每小时次；作用于消化系统的药物第43页增强增强胃黏膜屏障作用药品胃黏膜屏障作用药品n n长久以来，对溃疡病研究重点放在对胃长久以来，对溃疡病研究重点放在对胃酸抑制方面。针对溃疡病发病机制，当酸抑制方面。针对溃疡病发病机制，当前着重于恢复攻击原因和保护原因二者前着重于恢复攻击原因和保护原因二者之间平衡，并开始重视黏膜屏障保护作之间平衡，并开始重视黏膜屏障保护作用，以及细胞保护因子、胃和十二指肠用，以及细胞保护因子、胃和十二指肠局部血液循环等抗溃疡原因。局部血液循环等抗溃疡原因。作用于消化系统的药物第44页returnMucusbicarbonatebarrier作用于消化系统的药物第45页胃黏膜保护剂胃黏膜保护剂n n药品：前列腺素药品：前列腺素药品：前列腺素药品：前列腺素E E衍生物（衍生物（衍生物（衍生物（米索前列醇，米索前列醇，米索前列醇，米索前列醇，MisoprostolMisoprostol）、胶体铋制剂、硫糖铝等）、胶体铋制剂、硫糖铝等）、胶体铋制剂、硫糖铝等）、胶体铋制剂、硫糖铝等n n机制：增加胃黏液分泌和局部黏膜血液循环，阻机制：增加胃黏液分泌和局部黏膜血液循环，阻机制：增加胃黏液分泌和局部黏膜血液循环，阻机制：增加胃黏液分泌和局部黏膜血液循环，阻断胃蛋白酶活性，隔绝各种攻击因子对胃黏膜侵断胃蛋白酶活性，隔绝各种攻击因子对胃黏膜侵断胃蛋白酶活性，隔绝各种攻击因子对胃黏膜侵断胃蛋白酶活性，隔绝各种攻击因子对胃黏膜侵蚀作用，从而保护溃疡面，促进组织再生和溃疡蚀作用，从而保护溃疡面，促进组织再生和溃疡蚀作用，从而保护溃疡面，促进组织再生和溃疡蚀作用，从而保护溃疡面，促进组织再生和溃疡愈合。愈合。愈合。愈合。作用于消化系统的药物第46页H2EP3H+K+ATPaseK+H+cAMP-dependent pathwayHISTC20 fatty acidsNSAIDSPGE2 PGI2EP3胃黏液胃黏液HCO3-胃黏液胃黏液HCO3-Superficial epithelial cellParietal cellMucous layer pH7Gastric lumen pH2 胃黏膜保护药胃黏膜保护药作用于消化系统的药物第47页米索前列醇作用特点米索前列醇作用特点n n刺激保护性胃黏液分泌，使黏膜层增厚刺激保护性胃黏液分泌，使黏膜层增厚和碱性分泌液增多；和碱性分泌液增多；n n改进胃及十二指肠局部黏膜血液循环，改进胃及十二指肠局部黏膜血液循环，促进黏膜再生；促进黏膜再生；n n抑制胃酸和胃蛋白酶分泌；抑制胃酸和胃蛋白酶分泌；n n可能有细胞保护作用，可预防许多致坏可能有细胞保护作用，可预防许多致坏死物质对胃黏膜造成损伤；死物质对胃黏膜造成损伤；作用于消化系统的药物第48页米索前列醇临床应用米索前列醇临床应用n n主要用于胃及十二指肠溃疡；每次主要用于胃及十二指肠溃疡；每次200ug，每日，每日4次，于餐前及睡前口服，疗程次，于餐前及睡前口服，疗程48周；周；n n用于预防和治疗非甾体抗炎药引发出血用于预防和治疗非甾体抗炎药引发出血性消化性溃疡；性消化性溃疡；n n与米非司酮序贯应用，用于终止停经与米非司酮序贯应用，用于终止停经49天以内早期妊娠；天以内早期妊娠；作用于消化系统的药物第49页不良反应与药品相互作用不良反应与药品相互作用n n主要不良反应为胃肠道反应，常见有稀主要不良反应为胃肠道反应，常见有稀便和腹泻等；其它可有轻微短暂恶心、便和腹泻等；其它可有轻微短暂恶心、头痛、眩晕和腹部不适等；不良反应与头痛、眩晕和腹部不适等；不良反应与剂量相关；剂量相关；n n本品对妊娠子宫有收缩作用，怀孕妇女本品对妊娠子宫有收缩作用，怀孕妇女禁用；禁用；n n低血压患者服用本品可使病情恶化；低血压患者服用本品可使病情恶化；作用于消化系统的药物第50页n 硫糖铝作用机制硫糖铝作用机制 n溃疡面形成保护膜溃疡面形成保护膜(in an acid environment)n n 阻止黏膜损伤阻止黏膜损伤+促进溃疡愈合促进溃疡愈合 n吸收胃蛋白酶和胆汁酸吸收胃蛋白酶和胆汁酸 n刺激局部刺激局部 PG合成、释放，吸附合成、释放，吸附EGF在溃疡处在溃疡处 餐前空腹服用餐前空腹服用不易不易Antacid+sucralfate 给药注意事项给药注意事项:作用于消化系统的药物第51页 硫糖铝硫糖铝 （Sucralfate）硫酸蔗糖硫酸蔗糖 +氢氧化铝氢氧化铝作用于消化系统的药物第52页EGFPG结合溃疡面纤结合溃疡面纤维蛋白（酸性）维蛋白（酸性），形成保护膜。，形成保护膜。吸收胃蛋白酶吸收胃蛋白酶及胆汁酸及胆汁酸作用于消化系统的药物第53页抗幽门罗杆菌药品抗幽门罗杆菌药品n n抗溃疡病药品抗溃疡病药品n n抗菌药抗菌药作用于消化系统的药物第54页抗生素抗生素:阿莫西林阿莫西林/克拉霉素克拉霉素联适用药联适用药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 +阿莫西林阿莫西林/克拉霉素克拉霉素H.pylorieg:omeprazole-clarithromycin-amoxicillin (2周周)H.pylori 感染治愈率感染治愈率 (75%)H.pylori根除率根除率 溃疡复发率溃疡复发率作用于消化系统的药物第55页PU治疗策略治疗策略n nHp阳性：根除阳性：根除Hp，24周抑酸治疗周抑酸治疗n nHp阴性：阴性：H2 2RA或或PPI，DU46周周，GU68周或粘膜保护剂周或粘膜保护剂n n维持治疗维持治疗：Hp未根除未根除，长久服用长久服用NSAID，高胃酸高胃酸，吸烟，合并症吸烟，合并症 小剂量维持或间断服用抑酸剂小剂量维持或间断服用抑酸剂n n手术适应证手术适应证作用于消化系统的药物第56页预防和恢复期保健办法预防和恢复期保健办法nAvoidingsmokingnAvoidingtea,coffee,andsoftdrinkscontainingcaffeinenAvoidingalcoholnAvoidingaspirinandNSAIDsnEatingseveralsmallmealsadayatregularintervals作用于消化系统的药物第57页 第二节第二节 消化功效调整药消化功效调整药n作用于消化系统的药物第58页助消化药助消化药nn促进食物消化，用于消化道分泌机能减促进食物消化，用于消化道分泌机能减弱，消化不良。弱，消化不良。稀盐酸、胃蛋白酶稀盐酸、胃蛋白酶（pepsinpepsin）胰酶（）胰酶（pancreatinpancreatin）n乳酶生：干燥活乳酸杆菌制剂，能分解乳酶生：干燥活乳酸杆菌制剂，能分解糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，从而糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，从而抑制肠内腐败菌繁殖，降低发酵和产气。抑制肠内腐败菌繁殖，降低发酵和产气。惯用于消化不良，腹胀及小儿消化不良惯用于消化不良，腹胀及小儿消化不良性腹泻。性腹泻。作用于消化系统的药物第59页 止吐药止吐药nn延脑呕吐中枢，可接收来自催吐化学感延脑呕吐中枢，可接收来自催吐化学感受区（受区（CTZCTZ）、前庭器官、内脏等传入）、前庭器官、内脏等传入冲动而引发呕吐。冲动而引发呕吐。5-HT 5-HT3 3受体受体 D D2 2受体受体 M M1 1受体受体 呕吐呕吐 H H1 1受体受体作用于消化系统的药物第60页 5-HT 5-HT3 3受体（）受体（）昂丹司琼昂丹司琼 D D2 2受体（受体（)氯丙嗪氯丙嗪 吗丁林吗丁林 M M1 1受体（）受体（）东莨菪碱东莨菪碱 H H1 1受体（）受体（）苯海拉明、茶苯海明苯海拉明、茶苯海明作用于消化系统的药物第61页n甲氧甲氧氯普氯普胺（胃复安）胺（胃复安）1.1.阻断阻断CTZDCTZD2 2R R 止吐止吐 2.2.阻断胃肠阻断胃肠DD2 2R R，加速胃正向排空，加速胃正向排空n 用于包含肿瘤化疗、放疗所引发各种呕吐，用于包含肿瘤化疗、放疗所引发各种呕吐，对胃肠促动作用可治疗慢性功效性消化不良对胃肠促动作用可治疗慢性功效性消化不良引发胃肠运动障碍包含恶心、呕吐等症。引发胃肠运动障碍包含恶心、呕吐等症。作用于消化系统的药物第62页胃肠动力药胃肠动力药n n胃肠动力药是一类调整胃肠动力功效胃肠动力药是一类调整胃肠动力功效紊乱，增加胃肠推进性蠕动药品；紊乱，增加胃肠推进性蠕动药品；n n胃肠动力药可分为多巴胺胃肠动力药可分为多巴胺2 2受体拮抗受体拮抗剂（剂（DARB）和）和5-羟色胺羟色胺4 4受体激动受体激动药（药（5HTRA）；）；作用于消化系统的药物第63页胃肠动力药作用机理和分类胃肠动力药作用机理和分类n n多巴胺多巴胺多巴胺多巴胺2 2受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂：甲氧氯普胺，多潘立酮，：甲氧氯普胺，多潘立酮，：甲氧氯普胺，多潘立酮，：甲氧氯普胺，多潘立酮，依靠必利依靠必利依靠必利依靠必利n n5-5-羟色胺羟色胺羟色胺羟色胺4 4受体激动剂受体激动剂受体激动剂受体激动剂：西沙必利，莫沙必利，：西沙必利，莫沙必利，：西沙必利，莫沙必利，：西沙必利，莫沙必利，替加色罗替加色罗替加色罗替加色罗作用于消化系统的药物第64页胃肠动力药临床应用胃肠动力药临床应用n n反流性食管炎反流性食管炎n n胃轻瘫胃轻瘫n n功效性消化不良功效性消化不良n n便秘便秘n n与抗酸药、胃粘膜保护药适用治疗消化与抗酸药、胃粘膜保护药适用治疗消化性溃疡性溃疡作用于消化系统的药物第65页胃肠动力药在消化性溃疡治疗胃肠动力药在消化性溃疡治疗中作用中作用n n经过改进胃肠动力，加强胃排空而使细经过改进胃肠动力，加强胃排空而使细菌不能在胃内久留，降低了溃疡创面感菌不能在胃内久留，降低了溃疡创面感染机会；同时减轻食物刺激胃窦部染机会；同时减轻食物刺激胃窦部G细细胞和壁细胞，胞和壁细胞，降低了胃酸和胃蛋白酶分降低了胃酸和胃蛋白酶分泌。泌。作用于消化系统的药物第66页 多潘立酮多潘立酮 又名吗丁林又名吗丁林 1.1.阻断胃肠阻断胃肠DD2 2R R，加强胃肠蠕动，胃肠促，加强胃肠蠕动，胃肠促动药动药 2.2.不易通透血脑屏障不易通透血脑屏障 n对偏头痛、颅外伤，放疗引发恶心、呕吐对偏头痛、颅外伤，放疗引发恶心、呕吐有效，对胃肠运动障碍性疾病也有效有效，对胃肠运动障碍性疾病也有效 n对左旋多巴治疗帕金森引发呕吐有对左旋多巴治疗帕金森引发呕吐有特效特效作用于消化系统的药物第67页泻药泻药n 泻药（泻药（laxatives,cathariticslaxatives,catharitics）是能）是能增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道促进排便药品润滑肠道促进排便药品n临床主要用于功效性便秘临床主要用于功效性便秘作用于消化系统的药物第68页 分类分类一、一、渗透性泻药：如硫酸镁、乳果糖渗透性泻药：如硫酸镁、乳果糖，口服后升高肠内渗透压，阻止肠道内水分口服后升高肠内渗透压，阻止肠道内水分吸收肠内容积增加，刺激肠壁，致蠕动增吸收肠内容积增加，刺激肠壁，致蠕动增加排便加排便n二、刺激性泻药：酚酞、大黄二、刺激性泻药：酚酞、大黄 n直接刺激结肠推进性蠕动黏膜直接刺激结肠推进性蠕动黏膜作用于消化系统的药物第69页分类分类n三、润滑性泻药三、润滑性泻药 n液状石蜡、甘油液状石蜡、甘油：润滑肠壁，润滑肠壁，妨碍肠内水分吸收，高渗压刺激妨碍肠内水分吸收，高渗压刺激直肠引发排直肠引发排 便反射，局部润滑便反射，局部润滑 作用于消化系统的药物第70页止泻药止泻药n腹泻是各种疾病症状，治疗时应腹泻是各种疾病症状，治疗时应采取对因疗法。比如肠道细菌感染采取对因疗法。比如肠道细菌感染引发腹泻，应该首先用抗菌药品。引发腹泻，应该首先用抗菌药品。但猛烈而持久腹泻，可引发脱水和但猛烈而持久腹泻，可引发脱水和电解质紊乱，可在对因治疗同时，电解质紊乱，可在对因治疗同时，适当给予止泻药。适当给予止泻药。作用于消化系统的药物第71页洛哌丁胺（洛哌丁胺（loperamideloperamide，苯丁哌胺），苯丁哌胺）直接抑制肠道蠕动外，还可降低肠壁神经末梢直接抑制肠道蠕动外，还可降低肠壁神经末梢释放乙酰胆碱。作用强而快速。用于急、慢性释放乙酰胆碱。作用强而快速。用于急、慢性腹泻。不良反应轻微。腹泻。不良反应轻微。收敛剂（收敛剂（astringentsastringents）和吸附药）和吸附药 口服鞣酸蛋白：在肠中释出鞣酸能与肠粘膜表口服鞣酸蛋白：在肠中释出鞣酸能与肠粘膜表面蛋白质形成沉淀，附着在肠粘膜上，减轻刺面蛋白质形成沉淀，附着在肠粘膜上，减轻刺激，降低炎性渗出物，起收敛止泻作用。激，降低炎性渗出物，起收敛止泻作用。次碳酸铋，也有相同作用。次碳酸铋，也有相同作用。作用于消化系统的药物第72页不良反应与药品相互作用不良反应与药品相互作用n n不良反应不良反应n n服药期间口内可能有氨味，并可使舌服药期间口内可能有氨味，并可使舌及大便染色；可有消化道不适等反应；及大便染色；可有消化道不适等反应；n n药品相互作用药品相互作用n n牛奶和抗酸药可干扰本品作用；与四牛奶和抗酸药可干扰本品作用；与四环素适用可干扰后者吸收；环素适用可干扰后者吸收；作用于消化系统的药物第73页backMicroscopicanatomyofstomach作用于消化系统的药物第74页小小 结结作用于消化系统的药物第75页思索题思索题n请列出胃黏膜保护药及请列出胃黏膜保护药及M M1 1胆碱受胆碱受体阻断剂各一例，试述它们作用体阻断剂各一例，试述它们作用与用途与用途n试述奥美拉唑作用机制与临床用试述奥美拉唑作用机制与临床用途途作用于消化系统的药物第76页作用于消化系统的药物第