药理名词解释问答题知识讲解.doc

药理学期末复习指导（一）
一名词解释
1 不良反应：凡用药后产生与用药目的不相符的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。
2 血浆半衰期：是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。
3 选择性作用：治疗剂量的药物吸收入血后，只对某个或几个器官组织产生明显的作用，对其他器官组织作用很小或不发生作用。
4 激动剂：能激活受体，对相应受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性的药物，如异丙基肾上腺素。
5 拮抗剂：与受体的亲和力较强，但无内在活性，它能阻断激动药与受体的结合，如阿托品。
6 部分激动剂：药物与受体的亲和力较强，但只有弱的内在活性，能引起较弱的生理效应，较大剂量时，如与激动药同时存在，能拮抗激动药的部分效应。
7 半数致死量（LD50）：引起50%实验动物死亡的剂量。
8 安全范围：指ED95与LD5之间的距离。
9 生物利用度：指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速度。
10 首关消除：口服某些药物，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被代谢灭活或结合 ，使进入体循环的药物明显减少，这种现象称为首关消除。
11 肝肠循环：自胆汁排入十二指肠的结合型药物在小肠中经水解后再吸收的过程。
12 量效关系：药物剂量与效应之间的规律性变化。
13 有效量：：又叫治疗量，比最小有效量大，对机体产生明显效应，但不引起毒性反应的剂量。
14 肝药酶诱导剂：指能增强药酶活性，加速其他药物代谢的药物，如苯巴比妥等。
15 最小有效量：刚能引起效应的剂量。
16 耐药性：指长期应用化学药物后，病原体或病原微生物对药物产生的耐受性。
17 身体依赖性：是反复应用某些药物后造成的一种适应状态，中断用药则产生一系列难以忍受的戒断症状。
18 抑菌药：仅有抑制病原微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物。
19 首剂现象：指首次给予哌唑嗪治疗某些高血压患者时，可出现直立性低血压、心悸、昏厥等现象，若将首次剂量减至0.5mg，并在临睡前服用，便可避免发生。
20 稳态浓度：恒速、恒量给药时，约经5个半衰期，此时给药速度与消除速度相等，即达到了稳态血药浓度。
21 反跳现象：长期用药因减量太快或突然停药所致原发病复发或加重的现象。
22 半数有效量（ED50）：能引起半数实验动物（50%）阳性反应的剂量。
23 二重感染：在应用广谱抗菌药物的过程中，因长期大量用药使体内敏感细菌被抑制，不敏感细菌得以繁殖，这些细菌引起的新感染称为二重感染。
24 后遗效应：停药后血浆药物浓度已降到阀浓度以下时所残存的生物效应。
25 抗菌谱：抗菌药的抗菌范围。
26 抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力，在临床上常用最低抑菌浓度或最低杀菌浓度来表示。
27 钙拮抗剂：也叫钙通道阻滞剂，主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。
28 治疗指数：是药物安全性的指标，以LD50/ED50的比值表示，此值越大越安全。
29 替代疗法：外源性补给某种激素，以弥补机体原有内分泌腺由于病理改变或手术所致分泌功能减退，此疗法称为替代疗法。
30 细菌耐药性：又称抗药性，系指细菌对于抗菌药物作用的耐受性。
31 副作用：在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。

四：问答题
1． 简述血浆半衰期在临床应用的意义。答：：①是制定和调整给药方案的依据之一；②一次给药约经5个t1/2药物基本消除；
　　③每隔一个t1/2给药一次，约经5个t1/2可达稳态浓度。
2． 举例说明，药物的排泄途径有哪些？答：（1）肾脏排泄： 如阿司匹林。（2）胆汁排泄：如红霉素。（3）乳腺排泄：如阿托品。（4）其他途径：如苯妥英钠。
3． 肾上腺素临床应用的主要禁忌症有哪些。答：禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲状腺机能亢进症等患者，老年人应慎用。
4． 试述酚妥拉明的用途。答：（1）治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎，防止NA漏出血管引起的组织坏死。（2）抗休克。（3）肾上腺嗜铬细胞瘤的辅助治疗。（4）治疗嗜铬细胞瘤骤发的高血压危象和嗜铬细胞瘤术前准备。（5）治疗难治性充血性心力衰竭和急性心肌梗死。
5． 试比较琥珀胆碱和筒箭毒碱在作用、机理、不良反应和中毒解救方面有何不同。答：作用机理: 持续兴奋NM受体; 竞争性阻断NM受体.
不良反应: 血钾过高，肌肉酸痛:心率减慢，血压下降，支气管痉挛.
中毒解救: 不能用新斯的明; 可用新斯的明解救.
6．简述苯二氮卓类药物的主要药理作用。答：现认为苯二氮卓类药物的中枢作用主要与增强GABA能神经的功能有关，是由于苯二氮卓类药与其受体结合后，解除了GABA调控因子对GABA受体高亲和力部位的抑制，从而促进它与GABA结合，使氯离子通道开放，导致神经元细胞膜超极化，增强GABA的突触后抑制功能。
7. 服用阿司匹林引起胃肠道不良反应的主要表现及其机理，防治的措施有哪些？答：口服直接刺激胃黏膜，可致上腹不适、恶心、呕吐。血浓度高时刺激CTZ引起恶心、呕吐。较大量抑制PG在胃黏膜合成，致胃溃疡与胃出血。防治措施：将药片嚼碎，饭后服，同服抗酸药或用肠溶片，胃溃疡患者禁用。
8． 试述硝酸酯类与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛的药理基础。答：普萘洛尔是β受体阻滞剂,可以减慢心律,减少做功.硝酸酯类如硝酸甘油可以扩冠状动泳以满足心脏做功.但是普萘洛尔有抑制心脏的副作用,硝甘有反射性引起心率增快的副作用,此两种药物合用能消除双方对心脏的副作用.此为此两种药物合用的药理基础。
9． 试述氯丙嗪所引起的血压下降，不用肾上腺素治疗的理由。答：氯丙嗪阻断α受体，引起血压下降；肾上腺素可激活α与β受体产生心血管效应
氯丙嗪中毒时血压下降，用肾上腺素后只表现β效应，使血压更加降低，故不宜选用。而应选用主要激动α受体的去甲肾上腺素.
10．试述吗啡用于治疗心源性哮喘的药理依据是什么？答：① 抑制呼吸中枢 减弱了过度的反射性呼吸兴奋　② 扩张外周血管 减轻心脏负担，有利于消除肺水肿
③ 镇静作用 减弱病人紧张情绪，减轻心脏耗氧量

11．简述吗啡的药理作用和临床应用表现在哪些方面？答：药理作用：一，中枢神经系统（1）镇痛、镇静作用。（2）抑制呼吸作用。（3）镇咳作用。二，心血管系统：使外周血管扩张，引起体位性低血压。三，平滑肌作用，易引起便秘、诱发胆绞痛等。临床应用：（1）镇痛。（2）心源性哮喘及肺水肿。（3）止泻。
12． 简述对乙酰氨基酚（扑热息痛）的药理作用及应用特点。答：药理作用：其抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作用弱，故解热镇痛作用强，抗风湿作用弱，对血小板凝血机制无影响。应用于感冒发热、神经痛、肌肉痛及乙酰水杨酸不能耐受或过敏的患者。
13． 试述抗高血压药物的分类，并列出各类的一个代表药物。答：（1）利尿药，如氢氯噻嗪。（2）钙拮抗药，如硝苯地平。（3）血管紧张素转化酶抑制药，如卡托普利。（4）抑制交感神经活性药物，如可乐定。(5)血管扩张药，如硝普钠。
14． 简述可乐定降压作用机制及其主要适应症。答：其降压机制为，（1）激动延髓a2受体及I1-咪唑啉受体，降低外周交感张力；（2）激动外周突触前膜a2受体，抑制去甲肾上腺素的释放。适应症：主要用于兼有溃疡病的高血压患者和肾性高血压者。
15． 试述利尿药分哪几类，写出各类药物主要的作用部位并列出一个代表药物。答：可分三类：（1）高效能利尿药，主要作用于肾脏髓袢升支粗段髓质部和皮质部，利尿作用强大。如呋塞米。（2）中效能利尿药，主要作用于髓袢升支粗段皮质部和远曲小管近端，利尿效能中等，如噻嗪类。（3）低效能利尿药，主要作用于远曲小管和集合管，利尿作用弱于上述两类。如螺内酯。
16． 抗心绞痛药物可分哪几类，每类各写出一个代表药物。答：可 分 为 三类① 硝酸 醋 类如硝酸甘油。②B受 体 阻断剂如普蔡洛尔。③钙 拮 抗 剂如硝苯地平(心痛定)。
17．试述普萘洛尔的降压作用机制及其主要适应证。答：降压机制：（1）阻断心脏的B1受体；（2）阻断肾脏B受体，抑制肾素分泌；（3）阻断中枢B受体；（4）阻断突触前膜B受体。
18.用于治疗流行性脑脊髓膜炎的磺胺类药物是哪个药？简述选用此药的药理基础。答：选用 磺 胺 嘧啶(SD)；磺 胺 嘧啶的药理基础:①SD与血浆蛋白结合率低;② SD易通过血脑屏障。
19．简述利多卡因抗心律失常机制及其临床应用。答：机制：主要为直接抑制Na+内流，促进K+外流；降低自律性，缩短不应期，改善传导，消除单项阻滞。临床主要用于室性心律失常，首选用于治疗急性心肌梗死性室性心律失常，亦用于强心甙中毒的室性心律失常、室性早搏及心室纤颤。
20．糖皮质激素有哪些主要的不良反应。答：①类肾上腺皮质功能亢进症；②诱发加重溃疡；③诱发加重感染；④抑制或延缓儿童生长发育；⑤白内障、青光眼；⑥欣快、失眠、诱发癫痫或精神失常；⑦延缓伤口愈合。
21．钙拮抗剂对心脏的作用主要表现在哪些方面。答：①负性肌力 减弱心脏收缩力 。
②负性频率 使心率减慢。③负性传导 减慢房室传导，延长有效不应期。
22． 呋塞米利尿作用特点及主要不良反应。答：（1）作用特点：利尿作用迅速、强大、维持时间短。（2）主要不良反应：水和电解质紊乱、耳毒性、高尿酸血症和其他如胃肠道反应等。

23．比较吗啡和阿司匹林的镇痛作用，镇痛机理及其临床应用的区别。答：（1）镇痛强度与性质：吗啡具有强大的选择性镇痛作用，对各种疼痛均有效，对持续性慢性钝痛的效力大于间断性锐痛。消除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧情绪，还显著提高对疼痛的耐受力。阿司匹林仅有中等程度镇痛作用，对严重创伤性剧痛及内脏、平滑肌绞痛无效；对慢性钝痛有良好镇痛作用。（2）镇痛机制：吗啡镇痛作用部位在脊髓胶质区、丘脑内侧核团、脑室与导水管周围灰质的阿片受体。阿司匹林镇痛作用主要在外周，阻止炎症时PG合成，但也不排除部分地通过CNS而发挥镇痛作用。（3）应用：吗啡主要用于急性锐痛与癌性疼痛，因有成瘾性不用于慢性钝痛。阿司匹林主要用于慢性钝痛，因不产生欣快症与成瘾性，应用广泛。24．常用硫脲类抗甲状腺药物有哪些？简述本类药物的作用原理、临床应用。答：常用有：丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑（他巴唑）。作用原理：为抑制甲状腺激素合成。临床应用：①甲状腺机能亢进症的内科治疗；②甲状腺手术前准备；③甲亢危象的辅助治疗。
25． 简述氨基甙类抗生素的主要不良反应及其预防措施。答：主要不良反应①耳毒性。②肾毒性。③肌松作用。 预防措施：①不能与速尿、利尿酸等合用，以免加重耳毒性。用药时间不宜过长。②一般用约小超过一周，老人慎用。③可用新斯的明和钙剂解救。
26． 简述天然青霉素G有哪些主要缺点。答：① 窄谱 对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、螺旋体有效　② 不耐胃酸　　③ 易产生耐药性
27．简述氨茶碱的药理作用、临床应用。答：药理作用①舒张气道平滑肌。②抗炎和免疫调节作用　③增强呼吸肌的收缩力④兴奋呼吸中枢⑤　利尿作用⑥强心作用。临床应用① 各种急、慢性支气管哮喘
　　② 心源性哮喘　　③ 心脏性水肿的辅助治疗
28．详述磺胺甲基异恶唑（SMZ）和甲氧苄啶（TMP）合用的药理基础。答：磺胺类药物（包括SMZ）抑制二氢叶酸合成酶，甲氧苄氨嘧啶（TMP）抑制二氢叶酸还原酶，使细菌叶酸代谢受到双重阻断作用，因而增强抗菌作用，达杀菌效果。两药的药动学特征相似，如半衰期（t1/2）相近，故合用使血药浓度同步增高，增强抗菌效果。
29．简述肝素的主要临床应用。答：　① 急性血栓栓塞性疾病
　　② 播散性血管内凝血 ③ 体外抗凝
30．简述红霉素的主要不良反应及其预防措施。答：( 1) 胃肠道反应，宜饭后服药。
(2 )静 脉 滴易引起静脉炎，避免药液外漏。(3 )肝 损 害，定期查肝功能。