抗高血压药的临床应用专题知识培训专家讲座.pptx

抗高血压药临床应用抗高血压药临床应用抗高血压药临床应用抗高血压药临床应用1抗高血压药的临床应用专题知识培训第1页l【高血压高血压】高血压是以体循环动脉血压增高为主要表高血压是以体循环动脉血压增高为主要表现临床综合征，是最常见心血管疾病。现临床综合征，是最常见心血管疾病。l【高血压诊疗标准高血压诊疗标准】世界卫生组织提议：成人血压超世界卫生组织提议：成人血压超出出140/90 mmHg。概概 述述2抗高血压药的临床应用专题知识培训第2页l原原发发性性高高血血压压，约约占占90%，病病因因未未明明,主主要要是是在在各各种种原因影响下，血压调整功效失调所致。原因影响下，血压调整功效失调所致。l继继发发性性高高血血压压，约约占占5%10%，其其血血压压升升高高是是一一些些疾疾病病一一个个表表现现，如如继继发发于于肾肾动动脉脉狭狭窄窄、肾肾实实质质病病变变，嗜铬细胞瘤、妊娠或因药品所致等。嗜铬细胞瘤、妊娠或因药品所致等。3抗高血压药的临床应用专题知识培训第3页 高血压病是世界各国最常见心血管疾病高血压病是世界各国最常见心血管疾病高血压病是世界各国最常见心血管疾病高血压病是世界各国最常见心血管疾病l l据卫生部门统计资料显示，我国现有高血压病患者已超出据卫生部门统计资料显示，我国现有高血压病患者已超出据卫生部门统计资料显示，我国现有高血压病患者已超出据卫生部门统计资料显示，我国现有高血压病患者已超出亿人亿人亿人亿人，每年，每年，每年，每年新增新增新增新增300300万万万万人以上。人以上。人以上。人以上。l l现有脑卒中患者现有脑卒中患者现有脑卒中患者现有脑卒中患者500500余万余万余万余万，每年新发病，每年新发病，每年新发病，每年新发病150150万人万人万人万人，死亡，死亡，死亡，死亡2020万万万万人，其中人，其中人，其中人，其中7676人有高血压病史。人有高血压病史。人有高血压病史。人有高血压病史。l l冠心病患者约有冠心病患者约有冠心病患者约有冠心病患者约有10001000万万万万，6565有高血压病史。有高血压病史。有高血压病史。有高血压病史。流行病学调查流行病学调查4抗高血压药的临床应用专题知识培训第4页l l1515岁以上人群高血压患病率约为岁以上人群高血压患病率约为岁以上人群高血压患病率约为岁以上人群高血压患病率约为14%14%，比三十年前增加了一，比三十年前增加了一，比三十年前增加了一，比三十年前增加了一倍。心脑血管病发病和死亡展现年轻化趋势，倍。心脑血管病发病和死亡展现年轻化趋势，倍。心脑血管病发病和死亡展现年轻化趋势，倍。心脑血管病发病和死亡展现年轻化趋势，3030岁左右发生岁左右发生岁左右发生岁左右发生心肌梗死和脑卒中已屡见不鲜。心肌梗死和脑卒中已屡见不鲜。心肌梗死和脑卒中已屡见不鲜。心肌梗死和脑卒中已屡见不鲜。l l5050以上病人在参加调查后才知道自己身患高血压，每个以上病人在参加调查后才知道自己身患高血压，每个以上病人在参加调查后才知道自己身患高血压，每个以上病人在参加调查后才知道自己身患高血压，每个人只有人服用控制高血压药品，每人只有人服用控制高血压药品，每人只有人服用控制高血压药品，每人只有人服用控制高血压药品，每1010个人中只有不到个个人中只有不到个个人中只有不到个个人中只有不到个人把血压控制在正常范围内。人把血压控制在正常范围内。人把血压控制在正常范围内。人把血压控制在正常范围内。5抗高血压药的临床应用专题知识培训第5页l l英国皇家医学院一位院士在一份汇报中说，当前全世英国皇家医学院一位院士在一份汇报中说，当前全世英国皇家医学院一位院士在一份汇报中说，当前全世英国皇家医学院一位院士在一份汇报中说，当前全世界大约有界大约有界大约有界大约有5050高血压病人没有诊疗出来，已经被确诊高血压病人没有诊疗出来，已经被确诊高血压病人没有诊疗出来，已经被确诊高血压病人没有诊疗出来，已经被确诊高血压患者中有半数未接收治疗，而在接收治疗者中，高血压患者中有半数未接收治疗，而在接收治疗者中，高血压患者中有半数未接收治疗，而在接收治疗者中，高血压患者中有半数未接收治疗，而在接收治疗者中，血压真正得到有效控制也仅占半数。我国更低，高血血压真正得到有效控制也仅占半数。我国更低，高血血压真正得到有效控制也仅占半数。我国更低，高血血压真正得到有效控制也仅占半数。我国更低，高血压控制率还不足压控制率还不足压控制率还不足压控制率还不足5 5 。6抗高血压药的临床应用专题知识培训第6页l l流行病学研究证实，造成心血管病上升和年轻化趋势主要原流行病学研究证实，造成心血管病上升和年轻化趋势主要原流行病学研究证实，造成心血管病上升和年轻化趋势主要原流行病学研究证实，造成心血管病上升和年轻化趋势主要原因是经济发展，生活改进所造成因是经济发展，生活改进所造成因是经济发展，生活改进所造成因是经济发展，生活改进所造成不健康生活方式不健康生活方式不健康生活方式不健康生活方式。l l已经明确心血管病主要危险原因包含：已经明确心血管病主要危险原因包含：已经明确心血管病主要危险原因包含：已经明确心血管病主要危险原因包含：年纪、性别、高血压、年纪、性别、高血压、年纪、性别、高血压、年纪、性别、高血压、高血脂、吸烟、不平衡膳食、糖尿病、肥胖、缺乏运动以及高血脂、吸烟、不平衡膳食、糖尿病、肥胖、缺乏运动以及高血脂、吸烟、不平衡膳食、糖尿病、肥胖、缺乏运动以及高血脂、吸烟、不平衡膳食、糖尿病、肥胖、缺乏运动以及精神压力精神压力精神压力精神压力。l l19981998年，卫生部为提升广大群众对高血压危害认识，动员全年，卫生部为提升广大群众对高血压危害认识，动员全年，卫生部为提升广大群众对高血压危害认识，动员全年，卫生部为提升广大群众对高血压危害认识，动员全社会参加高血压预防和控制工作，普及高血压防治知识，决社会参加高血压预防和控制工作，普及高血压防治知识，决社会参加高血压预防和控制工作，普及高血压防治知识，决社会参加高血压预防和控制工作，普及高血压防治知识，决定将每年定将每年定将每年定将每年1010月月月月8 8日日日日定为定为定为定为“全国高血压日全国高血压日全国高血压日全国高血压日”。7抗高血压药的临床应用专题知识培训第7页 高血压危害：高血压危害：l高血压连续进展，心脏后负荷增加，引发心肌肥厚与心高血压连续进展，心脏后负荷增加，引发心肌肥厚与心力衰竭，同时引发小动脉内皮损伤，内膜肥厚，管腔变力衰竭，同时引发小动脉内皮损伤，内膜肥厚，管腔变窄，使血压深入升高，累及脑、心、肾等主要器官，最窄，使血压深入升高，累及脑、心、肾等主要器官，最终可造成终可造成冠心病，心功不全，肾功不全和脑卒中冠心病，心功不全，肾功不全和脑卒中。高血压治疗：高血压治疗：l控制体重、低盐饮食、禁烟、限酒、运动锻炼、抗高血控制体重、低盐饮食、禁烟、限酒、运动锻炼、抗高血压药品治疗。压药品治疗。8抗高血压药的临床应用专题知识培训第8页一、p正常血压形成和影响血压原因正常血压形成和影响血压原因形成血压条件：形成血压条件：循环系统平均充盈压：其大小与血量和血容量相关。循环系统平均充盈压：其大小与血量和血容量相关。心脏射血：心室收缩时所释放能量，一部分用于推进血液流心脏射血：心室收缩时所释放能量，一部分用于推进血液流动，是血液动能；另一部分形成对血管壁侧压组成血流势能。动，是血液动能；另一部分形成对血管壁侧压组成血流势能。外周阻力：指小动脉和微动脉对血流阻力。外周阻力：指小动脉和微动脉对血流阻力。血压血压 =输出量输出量 x x 总外周阻力总外周阻力高血压形成与调整机制高血压形成与调整机制9抗高血压药的临床应用专题知识培训第9页l 生理条件下影响血压原因：生理条件下影响血压原因：心脏每搏输出量心脏每搏输出量 心率心率 外周阻力外周阻力 10抗高血压药的临床应用专题知识培训第10页p 动脉血压调整动脉血压调整 血压神经调整血压神经调整（1 1）压力感受性反射：）压力感受性反射：（2 2）化化学学感感受受性性反反射射：主主动动脉脉体体和和颈颈动动脉脉体体存存在在化化学学感感 受器，对血中氧、二氧化碳、氢离子等浓度敏感。受器，对血中氧、二氧化碳、氢离子等浓度敏感。（3 3）中枢缺血反应：）中枢缺血反应：11抗高血压药的临床应用专题知识培训第11页 血压体液调整血压体液调整（1 1）肾素）肾素-血管担心素血管担心素-醛固酮系统醛固酮系统（2 2）精氨酸加压素）精氨酸加压素（3 3）内皮衍生性舒张因子）内皮衍生性舒张因子（4 4）内皮素）内皮素（5 5）缓激酞和血管舒张素）缓激酞和血管舒张素（6 6）心钠素）心钠素 肾素对血压调整肾素对血压调整 12抗高血压药的临床应用专题知识培训第12页（一）抗高血压药品分类（一）抗高血压药品分类 1.利尿药利尿药（1）噻嗪类和相关药品：氢氯噻嗪、氯噻酮）噻嗪类和相关药品：氢氯噻嗪、氯噻酮（2）袢利尿药：呋塞米、依他尼酸）袢利尿药：呋塞米、依他尼酸（3）潴钾利尿药：螺内酯、氨苯喋啶）潴钾利尿药：螺内酯、氨苯喋啶2.血管担心素转化酶抑制药：卡托普利、依那普利、雷米普利血管担心素转化酶抑制药：卡托普利、依那普利、雷米普利3.血管担心素血管担心素受体阻断药受体阻断药：洛沙坦、缬沙坦洛沙坦、缬沙坦4.钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平 抗高血压药分类及治疗目标抗高血压药分类及治疗目标13抗高血压药的临床应用专题知识培训第13页5.交感神经抑制药交感神经抑制药（1）中枢性降压药：可乐定、）中枢性降压药：可乐定、-甲基多巴甲基多巴（2）神经节阻滞药：美加明、咪噻芬）神经节阻滞药：美加明、咪噻芬（3）交感神经末梢抑制药：利血平、胍乙啶）交感神经末梢抑制药：利血平、胍乙啶（4）受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪（5）受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔（6）、受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛 6.血管扩张药血管扩张药（1）直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠）直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠（2）钾通道开放药：二氮嗪、吡那地尔、米诺地尔）钾通道开放药：二氮嗪、吡那地尔、米诺地尔（3）其它：乌拉地尔）其它：乌拉地尔14抗高血压药的临床应用专题知识培训第14页（二）抗高血压药品治疗目标（二）抗高血压药品治疗目标 对对高高血血压压患患者者来来说说，控控制制血血压压并并不不是是唯唯一一目目标标，更更主主要要是是要要降降低低高高血血压压患患者者心心、脑脑、肾肾等等脏脏器器并并发发症症，改改进患者生活质量，延长寿命。进患者生活质量，延长寿命。15抗高血压药的临床应用专题知识培训第15页l l1978197819781978年世界卫生组织（年世界卫生组织（年世界卫生组织（年世界卫生组织（WHOWHOWHOWHO）教授组提出抗高血压药教授组提出抗高血压药教授组提出抗高血压药教授组提出抗高血压药品品品品阶梯治疗方案。阶梯治疗方案。阶梯治疗方案。阶梯治疗方案。l l20202020世纪世纪世纪世纪90909090年代抗高血压药品治疗方针已从阶梯治疗年代抗高血压药品治疗方针已从阶梯治疗年代抗高血压药品治疗方针已从阶梯治疗年代抗高血压药品治疗方针已从阶梯治疗方案转为方案转为方案转为方案转为个体化治疗方案（个体化治疗方案（个体化治疗方案（个体化治疗方案（individualized individualized individualized individualized therapytherapytherapytherapy），），），），即依据病人详细情况，如年纪、性别、即依据病人详细情况，如年纪、性别、即依据病人详细情况，如年纪、性别、即依据病人详细情况，如年纪、性别、种族、血压升高和主要器官损伤程度及有没有其它种族、血压升高和主要器官损伤程度及有没有其它种族、血压升高和主要器官损伤程度及有没有其它种族、血压升高和主要器官损伤程度及有没有其它合并症等，选取药品。合并症等，选取药品。合并症等，选取药品。合并症等，选取药品。16抗高血压药的临床应用专题知识培训第16页l是治疗高血压惯用药，可单独治疗轻度高血压，也常与是治疗高血压惯用药，可单独治疗轻度高血压，也常与与其它降压药合并用以治疗中、重度高血压。与其它降压药合并用以治疗中、重度高血压。治疗高血压主要药品治疗高血压主要药品利尿药利尿药17抗高血压药的临床应用专题知识培训第17页 1、早期早期（23 w），排钠利尿，血容量），排钠利尿，血容量，心输出量，心输出量，Bp.降压机制降压机制:2、长久、长久 血管平滑肌细胞内血管平滑肌细胞内Na+含量降低，含量降低，经过经过Na+-Ca2+，细胞内细胞内Ca 2+。血管平滑肌对血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低。等缩血管物质敏感性降低。诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等。诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等。（一）噻嗪类（一）噻嗪类（thiazides）18抗高血压药的临床应用专题知识培训第18页 口服生物利用度为口服生物利用度为60-90，tmax1-3h。口服。口服1h产生效应产生效应 可透过胎盘。大多数噻嗪类作用连续时间为可透过胎盘。大多数噻嗪类作用连续时间为12h。体内过程及影响原因体内过程及影响原因临床应用与评价临床应用与评价1.用于高血压治疗，通常小剂量氢氯噻嗪用于高血压治疗，通常小剂量氢氯噻嗪（6.25-12.5mg/d）即可取得满意降压作用。天即可取得满意降压作用。天天最大剂量不超出天最大剂量不超出100mg。2.长久应用，应与保钾药适用。长久应用，应与保钾药适用。19抗高血压药的临床应用专题知识培训第19页1.电解质紊乱：低血钾、低血镁、低氯碱血症。电解质紊乱：低血钾、低血镁、低氯碱血症。2.潴留现象：高尿酸血症、高钙血症。潴留现象：高尿酸血症、高钙血症。3.代谢性改变：高血糖、高脂血症。代谢性改变：高血糖、高脂血症。4.高敏反应：皮疹、光敏性、发烧等。高敏反应：皮疹、光敏性、发烧等。5.其它：可增高血尿素氮，加重肾功效不良。其它：可增高血尿素氮，加重肾功效不良。多与其它降压药适用，多与其它降压药适用，12.5-50mg/d，1-2次口服。小于次口服。小于25mg/d，对糖耐量与血脂代谢影响较小。，对糖耐量与血脂代谢影响较小。不良反应不良反应药品剂量与使用方法药品剂量与使用方法20抗高血压药的临床应用专题知识培训第20页代表药：代表药：呋塞米呋塞米特点：特点：作用时间短，利尿作用强，不良反应多，抗作用时间短，利尿作用强，不良反应多，抗 高血压作用与噻嗪类相仿。高血压作用与噻嗪类相仿。应用：应用：主要用于高血压危象时，快速控制血压；也主要用于高血压危象时，快速控制血压；也 可用于含有氮质血症肾功效不全高血压患者。可用于含有氮质血症肾功效不全高血压患者。（二）袢利尿药（二）袢利尿药21抗高血压药的临床应用专题知识培训第21页代表药：代表药：螺内酯、氨苯蝶啶。螺内酯、氨苯蝶啶。降压作用：降压作用：与噻嗪类相同。与噻嗪类相同。优点：优点：降压时不引发低血钾、高血糖与高尿酸血症，不降压时不引发低血钾、高血糖与高尿酸血症，不 影响血脂。但可致高血钾症，对肾功效受损者不影响血脂。但可致高血钾症，对肾功效受损者不 宜使用。宜使用。应用：应用：惯用于反抗其它利尿药失钾作用及发挥协同利尿作用。惯用于反抗其它利尿药失钾作用及发挥协同利尿作用。（三）潴钾利尿药（三）潴钾利尿药22抗高血压药的临床应用专题知识培训第22页l临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主，但长久应用易临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主，但长久应用易致电解质及血脂代谢紊乱，增加尿酸及血浆肾素活性。致电解质及血脂代谢紊乱，增加尿酸及血浆肾素活性。高效利尿药不作为轻症高血压一线药，而用于高血压高效利尿药不作为轻症高血压一线药，而用于高血压危象及伴有慢性肾功效不良高血压患者。危象及伴有慢性肾功效不良高血压患者。l因为排因为排NaNa+是利尿药降压主要原因，所以对于患者一是利尿药降压主要原因，所以对于患者一般中度限钠，天天般中度限钠，天天5 58g8g。适量补钾，天天。适量补钾，天天1 13g3g。l普通情况下利尿剂使用时，剂量宜小，不宜大，因其普通情况下利尿剂使用时，剂量宜小，不宜大，因其降压效应曲线较平坦，而其副作用与剂量相关。降压效应曲线较平坦，而其副作用与剂量相关。利尿药应用注意事项利尿药应用注意事项23抗高血压药的临床应用专题知识培训第23页l受体阻断药种类多，降压机制、临床应用及不良反应相同。受体阻断药种类多，降压机制、临床应用及不良反应相同。l主要差异是对心脏主要差异是对心脏1受体选择性，内在拟交感活性、生物利受体选择性，内在拟交感活性、生物利用度和体内消除速率等。用度和体内消除速率等。l理想理想受体阻断药含有以下特点：长期有效、心脏选择性、受体阻断药含有以下特点：长期有效、心脏选择性、惯用剂量即可发挥疗效、含有益药代动力学特征、有血管扩惯用剂量即可发挥疗效、含有益药代动力学特征、有血管扩张作用、不影响脂质代谢。张作用、不影响脂质代谢。受体阻断药受体阻断药24抗高血压药的临床应用专题知识培训第24页1.抗高血压作用：抗高血压作用：降压作用强于噻嗪类利尿药。降压作用强于噻嗪类利尿药。2.降压作用机制：降压作用机制：（1）中枢性作用）中枢性作用（2）阻断突触前膜）阻断突触前膜受体受体（3）抑制肾素释放）抑制肾素释放（4）降低心输出量）降低心输出量药理作用及机制药理作用及机制25抗高血压药的临床应用专题知识培训第25页1.可单独使用作为降血压首选药。可单独使用作为降血压首选药。2.对年轻患者、心输出量及肾素活性偏高者疗效很好。对年轻患者、心输出量及肾素活性偏高者疗效很好。3.对心肌梗死、高血压伴心绞痛患者疗效尤佳。对心肌梗死、高血压伴心绞痛患者疗效尤佳。4.优点是不引发体位性低血压。优点是不引发体位性低血压。5.依据依据受体阻断药药效及药代动力学特征及患者详细情况受体阻断药药效及药代动力学特征及患者详细情况选取选取受体阻断药。受体阻断药。临床应用与评价临床应用与评价26抗高血压药的临床应用专题知识培训第26页1.普通副作用：眩晕、疲惫、嗜睡、胃肠紊乱。普通副作用：眩晕、疲惫、嗜睡、胃肠紊乱。2.心心脏脏抑抑制制作作用用：严严重重心心动动过过缓缓、房房室室传传导导阻阻滞滞、诱诱发发急急性性心心衰衰或或支支气气管管哮哮喘喘、四四肢肢冷冷厥厥及及雷雷诺诺现现象象。可用异丙肾上腺素或阿托品拮抗。可用异丙肾上腺素或阿托品拮抗。3.脂质代谢紊乱：长久、大剂量使用时出现。脂质代谢紊乱：长久、大剂量使用时出现。不良反应和防治不良反应和防治27抗高血压药的临床应用专题知识培训第27页 一、一、1、2受体阻断药：普萘洛尔、纳多洛尔受体阻断药：普萘洛尔、纳多洛尔普萘洛尔（普萘洛尔（propranolol，心得安），心得安）1.对对1、2受体无选择性，也无内在拟交感活性。受体无选择性，也无内在拟交感活性。2.口口服服吸吸收收好好，首首过过效效应应强强，生生物物利利用用度度不不高高。（40-70在肝脏破坏），在肝脏破坏），t1/2为为6h。3.惯惯用用剂剂量量10-30mg/d，tid。此此药药开开始始用用量量要要求求，每每次次510毫毫克克，1日日3次次，以以后后逐逐步步增增加加到到每每日日100毫毫克克。有有诱诱发发支支气气管哮喘等副作用。管哮喘等副作用。药药 物物依据其对依据其对受体选择性不一样分为以下三类受体选择性不一样分为以下三类28抗高血压药的临床应用专题知识培训第28页纳多洛尔（纳多洛尔（nadolol）1.别名萘羟心安，康加多尔。别名萘羟心安，康加多尔。2.对对1、2受受体体无无选选择择性性，也也无无内内在在拟拟交交感感活活性性。对对受受体体阻阻断断作用为普奈洛尔作用为普奈洛尔2-4倍。倍。3.主主要要展展现现心心肌肌收收缩缩力力减减弱弱，心心率率减减慢慢，心心输输出出量量降降低低，血血压压降低和血浆肾素活性降低。降低和血浆肾素活性降低。4.无无肝肝脏脏首首过过效效应应，生生物物利利用用度度约约30，t1/2为为14-24h，3-4h后达血药浓度峰值。后达血药浓度峰值。5.不良反应及禁忌证与普萘洛尔相同。肾功效减退者慎用。不良反应及禁忌证与普萘洛尔相同。肾功效减退者慎用。29抗高血压药的临床应用专题知识培训第29页二、二、1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔阿替洛尔（阿替洛尔（atenolol）1.对对1受受体体含含有有较较高高选选择择性性阻阻断断作作用用，无无内内在在活活性性。阻阻断断受受体作用强度为普奈洛尔体作用强度为普奈洛尔0.5-1倍。倍。2.口口服服吸吸收收率率为为46-62，首首过过效效应应仅仅0-10，生生物物利利用用度为度为50-60。t1/2为为6-8h。3.对对1受受体体有有选选择择性性阻阻断断，对对2受受体体作作用用较较弱弱，但但对对哮哮喘喘病病人仍需慎用。人仍需慎用。30抗高血压药的临床应用专题知识培训第30页美托洛尔（美托洛尔（metoprolol）1.无无内内在在活活性性1受受体体阻阻断断药药，对对血血管管和和支支气气管管平平滑滑肌肌收收缩缩作作用较普奈洛尔弱。用较普奈洛尔弱。2.与与其其它它受受体体阻阻断断药药一一样样，中中止止治治疗疗时时普普通通应应在在7-10d内内逐逐步步撤撤消消，尤尤其其对对缺缺血血性性心心脏脏病病患患者者，骤骤然然停停药药可可使使病病情情恶恶化。化。3.对肾脏没有保护作用。长久使用可使肾功效快速下降。对肾脏没有保护作用。长久使用可使肾功效快速下降。31抗高血压药的临床应用专题知识培训第31页三、三、受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛拉贝洛尔（拉贝洛尔（labetalol）1.拉拉贝贝洛洛尔尔对对1和和1受受体体都都有有竞竞争争性性阻阻断断作作用用，其其中中阻阻断断受体作用较阻断受体作用较阻断1受体强受体强5至至10倍。倍。2.本本药药降降压压作作用用温温和和。对对心心率率减减慢慢作作用用弱弱于于普普奈奈洛洛尔尔，降降压压作用出现较快。使肾血流量增加。作用出现较快。使肾血流量增加。3.适适合合用用于于治治疗疗各各型型高高血血压压，静静脉脉注注射射可可治治疗疗高高血血压压危危象象。无严重不良反应。无严重不良反应。32抗高血压药的临床应用专题知识培训第32页1.选选择择性性阻阻断断1和和非非选选择择性性阻阻断断受受体体，无无内内在在拟拟交交感感活性。活性。2.血血压压下下降降主主要要是是外外周周血血管管阻阻力力降降低低所所致致，对对心心输输出出量量及心率影响较小。及心率影响较小。3.用于轻、中度高血压，不良反应较少。用于轻、中度高血压，不良反应较少。卡维地洛（卡维地洛（carvedilol）33抗高血压药的临床应用专题知识培训第33页ACEI是是近近十十几几年年来来广广泛泛应应用用于于临临床床一一类类新新型型、安安全全、有有效效降降压压药药。1993年年世世界界卫卫生生组组织织正正式式将将其其列列为为一一线线降压药品。降压药品。ACEI降降压压程程度度可可与与 受受体体阻阻滞滞剂剂相相比比，靠靠近近利利尿尿剂剂降降压压能力；较能力；较 受体阻滞剂和利尿剂更能提升患者生存质量。受体阻滞剂和利尿剂更能提升患者生存质量。血管担心素转化酶抑制剂血管担心素转化酶抑制剂（ACEI）34抗高血压药的临床应用专题知识培训第34页【药品药品】卡托普利、依那普利卡托普利、依那普利 卡托普利（卡托普利（captopril）1、ACEI可经过抑制整体可经过抑制整体AT形成，对血管、肾发挥直接作用；形成，对血管、肾发挥直接作用；并深入影响交感神经系统及醛固酮分泌而发生间接作用。并深入影响交感神经系统及醛固酮分泌而发生间接作用。2、ACEI也抑制局部也抑制局部RAAS，使局部生成，使局部生成AT降低。降低。3、降低缓激肽降解、降低缓激肽降解。药理作用及机制药理作用及机制35抗高血压药的临床应用专题知识培训第35页 口服易吸收，空腹服用生物利用度为口服易吸收，空腹服用生物利用度为70%，饭后服，饭后服用生物利用度降低至用生物利用度降低至30%-40%。半衰期。半衰期2h h。对对绝绝大大多多数数轻轻、中中度度高高血血压压有有效效，尤尤其其对对正正常常肾肾素素型及高肾素型高血压疗效更佳。型及高肾素型高血压疗效更佳。药动学与影响原因药动学与影响原因临床应用与评价临床应用与评价36抗高血压药的临床应用专题知识培训第36页1.降压作用强且快速，适合用于各型高血压。降压作用强且快速，适合用于各型高血压。2.可口服短期或长久应用都有较强降压作用。可口服短期或长久应用都有较强降压作用。3.降降压压谱谱较较广广，除除降降低低肾肾素素型型高高血血压压及及原原发发性性醛醛固固酮酮增多症外，对其它类型高血压都有效。增多症外，对其它类型高血压都有效。4.能逆转心室肥厚。能逆转心室肥厚。5.副作用小，不增快心率，不引发直立性低血压。副作用小，不增快心率，不引发直立性低血压。6.能改进心功效及肾血流量，不造成水钠潴留。能改进心功效及肾血流量，不造成水钠潴留。降压优点：降压优点：37抗高血压药的临床应用专题知识培训第37页 应用小剂量时应用小剂量时（37.5mg/d），），ACEI不良反应发生率很不良反应发生率很低，剂量过大时，并不会带来更大降压效果，但副反应却会低，剂量过大时，并不会带来更大降压效果，但副反应却会随之增加。随之增加。1.低血压（低血压（2%）：见于开始剂量过大时，应小量开始使用。）：见于开始剂量过大时，应小量开始使用。2.咳咳嗽嗽（5%20%）：为为刺刺激激性性干干咳咳，常常在在用用药药后后1周周至至6个个月内出现。月内出现。不良反应和防治不良反应和防治38抗高血压药的临床应用专题知识培训第38页3.高高血血钾钾：可可见见于于伴伴有有肾肾功功效效不不全全或或服服用用保保钾钾利利尿尿药药，受受体体阻断药及补钾病人。阻断药及补钾病人。4.对胎儿影响：对胎儿器官形成早期（妊娠第一至第三个月）对胎儿影响：对胎儿器官形成早期（妊娠第一至第三个月）无致畸作用，但连续应用可造成胎儿死亡。无致畸作用，但连续应用可造成胎儿死亡。5.其它：有血管神经性水肿、肾功效受损，久用可因血锌降低其它：有血管神经性水肿、肾功效受损，久用可因血锌降低而引发皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等，补充锌可望克服。而引发皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等，补充锌可望克服。故肾动脉狭窄者禁用故肾动脉狭窄者禁用。39抗高血压药的临床应用专题知识培训第39页 v第二代不含巯基强效血管担心素转换酶抑制药，是前体药，第二代不含巯基强效血管担心素转换酶抑制药，是前体药，活性代谢产物依那普利拉发挥抑制血管担心素转化酶作用，活性代谢产物依那普利拉发挥抑制血管担心素转化酶作用，比卡托普利强比卡托普利强10倍，降压作用慢而持久。倍，降压作用慢而持久。依那普利（依那普利（enalapril）药理作用与机制药理作用与机制40抗高血压药的临床应用专题知识培训第40页 口服吸收快速，生物利用度约口服吸收快速，生物利用度约60，不受进食影响。，不受进食影响。适合用于各期高血压病、肾性高血压、肾血管性高适合用于各期高血压病、肾性高血压、肾血管性高血压、恶性高血压及充血性心衰。疗效与卡托普利血压、恶性高血压及充血性心衰。疗效与卡托普利相同，但降压作用强而持久。相同，但降压作用强而持久。药动学与影响原因药动学与影响原因临床应用与评价临床应用与评价41抗高血压药的临床应用专题知识培训第41页 因不含巯基副作用小于卡托普利，以咳嗽、头痛、头晕较常因不含巯基副作用小于卡托普利，以咳嗽、头痛、头晕较常见，其它还有低血压、恶心、腹泻、肌肉痉挛、血管神经性见，其它还有低血压、恶心、腹泻、肌肉痉挛、血管神经性水肿等。偶可引发血红蛋白降低和转氨酶升高。水肿等。偶可引发血红蛋白降低和转氨酶升高。不良反应和防治不良反应和防治42抗高血压药的临床应用专题知识培训第42页 氯沙坦（氯沙坦（losartan）1.本品为血管担心素本品为血管担心素（AT）受体）受体AT1亚型拮抗药。亚型拮抗药。AT受体受体 AT1亚型主要位于血管和心肌组织。亚型主要位于血管和心肌组织。2.AT受受体体拮拮抗抗药药经经过过阻阻断断AT与与位位于于细细胞胞膜膜上上AT受受体体结结合合，松松弛弛血血管管平平滑滑肌肌、扩扩张张血血管管、增增加加肾肾盐盐和和水水排排泄泄量量、降低血浆容量。降低血浆容量。3.AT受体拮抗药具备受体拮抗药具备ACEI阻滞阻滞AI转换成转换成A及抑制及抑制ACE所所介导降解缓激肽和介导降解缓激肽和P物质作用。物质作用。血管担心素血管担心素受体阻断药受体阻断药药理作用与机制药理作用与机制43抗高血压药的临床应用专题知识培训第43页1.进食不影响其生物利用度。进食不影响其生物利用度。2.可可产产生生ACEI抑抑制制A所所致致副副作作用用，其其作作用用和和A作作用用降降低低呈呈非非相相关关依依赖赖性性，本本品品不不引引发发干干咳咳，引引发血管神经性水肿发生率较低。发血管神经性水肿发生率较低。3.长久用药安全性有待深入观察。长久用药安全性有待深入观察。临床应用与评价临床应用与评价44抗高血压药的临床应用专题知识培训第44页钙通道阻滞药选择性阻滞细胞膜上钙通道，干扰钙内钙通道阻滞药选择性阻滞细胞膜上钙通道，干扰钙内流；也可作用于肌浆网上钙通道，使钙贮存降低，使流；也可作用于肌浆网上钙通道，使钙贮存降低，使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低，兴奋性减弱，造成心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低，兴奋性减弱，造成心肌收缩力降低、血管扩张。心肌收缩力降低、血管扩张。钙通道阻滞药是由一大组不一样类型化学结构药品组钙通道阻滞药是由一大组不一样类型化学结构药品组成，按化学结构不一样可分为三类如成，按化学结构不一样可分为三类如二氢吡啶类，苯烷二氢吡啶类，苯烷胺类，地尔硫桌类。胺类，地尔硫桌类。这三类药品基本作用均为抑制钙进这三类药品基本作用均为抑制钙进入细胞内，仅作用部位有所侧重而不一样。入细胞内，仅作用部位有所侧重而不一样。钙通道阻滞药钙通道阻滞药45抗高血压药的临床应用专题知识培训第45页二氢吡啶类二氢吡啶类选择性作用于血管，抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，间接选择性作用于血管，抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，间接舒张周围血管和降低外周阻力而发挥降压作用，是最惯用治舒张周围血管和降低外周阻力而发挥降压作用，是最惯用治疗高血压药品，代表药品为疗高血压药品，代表药品为硝苯地平硝苯地平。苯烷胺类苯烷胺类地尔硫桌类地尔硫桌类对血管选择性差，不引发显著血压下降，对心脏窦房结、房对血管选择性差，不引发显著血压下降，对心脏窦房结、房室结有抑制作用，易造成房室传导阻滞，并有负性肌力作用，室结有抑制作用，易造成房室传导阻滞，并有负性肌力作用，适合用于心率增快高血压病人。适合用于心率增快高血压病人。46抗高血压药的临床应用专题知识培训第46页 药理作用与机制药理作用与机制作用于血管平滑肌细胞作用于血管平滑肌细胞L通道，使周围血管通道，使周围血管扩张，血压下降。扩张，血压下降。药药 物物硝苯地平（硝苯地平（nifedipine）47抗高血压药的临床应用专题知识培训第47页临床应用与评价临床应用与评价用于高血压病或肾性高血压，对重症、恶用于高血压病或肾性高血压，对重症、恶性高血压或高血压脑病也有效。性高血压或高血压脑病也有效。还可用于治疗冠心病，尤以冠状动脉痉挛还可用于治疗冠心病，尤以冠状动脉痉挛引发心绞痛最正确。引发心绞痛最正确。48抗高血压药的临床应用专题知识培训第48页 是一个对血管有高度选择性、长期有效而少负性是一个对血管有高度选择性、长期有效而少负性肌力作用且具轻微利尿排钠作用钙拮抗剂，惯用肌力作用且具轻微利尿排钠作用钙拮抗剂，惯用剂量为每日剂量为每日1次次510mg。非洛地平（商品名波依定）非洛地平（商品名波依定）49抗高血压药的临床应用专题知识培训第49页 氨氯地平（商品名络活喜）氨氯地平（商品名络活喜）1.新一代二氢吡啶类药，是一个缓释剂，半衰期为新一代二氢吡啶类药，是一个缓释剂，半衰期为3550h，生物利用度生物利用度63，有吸收慢、作用连续时间长特点。，有吸收慢、作用连续时间长特点。2.对对血血管管组组织织更更含含有有选选择择性性，几几乎乎无无负负性性肌肌力力和和负负性性频频率率作作用，且不影响心脏传导系统。用，且不影响心脏传导系统。3.其血管扩张作用是逐步产生，故不易出现急性低血压。其血管扩张作用是逐步产生，故不易出现急性低血压。50抗高血压药的临床应用专题知识培训第50页 哌唑嗪（哌唑嗪（prazosin）1.近近几几年年被被推推为为第第一一线线降降压压药药品品。1受受体体阻阻滞滞剂剂经经过过选选择择性性作作用用于于突突触触后后膜膜 1受受体体，使使阻阻力力血血管管和和容容量量血血管管都都扩扩张张，降降低心脏前、后负荷，血压下降。低心脏前、后负荷，血压下降。2.1受受体体阻阻滞滞剂剂降降压压显显著著。可可用用于于各各种种病病因因、不不一一样样严严重重程程度度高血压首次治疗。高血压首次治疗。3.不不良良反反应应可可出出现现头头痛痛、口口干干、周周围围性性水水肿肿和和体体重重增增加加，而而且且首次给药时可出现显著首次给药时可出现显著首剂现象首剂现象，即体位性低血压。，即体位性低血压。1受体阻断药受体阻断药51抗高血压药的临床应用专题知识培训第51页抗高血压药应用注意事项抗高血压药应用注意事项高血压治疗高血压治疗高血压治疗高血压治疗当代观点当代观点当代观点当代观点确定血压控制目标值确定血压控制目标值确定血压控制目标值确定血压控制目标值无靶器官功效障碍者，以无靶器官功效障碍者，以无靶器官功效障碍者，以无靶器官功效障碍者，以120/80 120/80 mmHgmmHg为最理想血为最理想血为最理想血为最理想血压水平。压水平。压水平。压水平。有靶器官功效障碍者，或老有靶器官功效障碍者，或老有靶器官功效障碍者，或老有靶器官功效障碍者，或老年高血压患者以收缩压控制年高血压患者以收缩压控制年高血压患者以收缩压控制年高血压患者以收缩压控制在在在在140 140 mmHgmmHg为宜。为宜。为宜。为宜。52抗高血压药的临床应用专题知识培训第52页p 个体化选药个体化选药个体化选药个体化选药当代高血压治疗强调应依据病人发病原因、病理生当代高血压治疗强调应依据病人发病原因、病理生当代高血压治疗强调应依据病人发病原因、病理生当代高血压治疗强调应依据病人发病原因、病理生理改变特点及对药品耐受性制订理改变特点及对药品耐受性制订理改变特点及对药品耐受性制订理改变特点及对药品耐受性制订个体化治疗方案个体化治疗方案个体化治疗方案个体化治疗方案。p 联适用药联适用药联适用药联适用药高血压病因复杂，近年强调不一样作用机制抗高高血压病因复杂，近年强调不一样作用机制抗高高血压病因复杂，近年强调不一样作用机制抗高高血压病因复杂，近年强调不一样作用机制抗高血压药品联适用药主要性和价值。是血压药品联适用药主要性和价值。是血压药品联适用药主要性和价值。是血压药品联适用药主要性和价值。是高血压治疗一高血压治疗一高血压治疗一高血压治疗一个主要标准。个主要标准。个主要标准。个主要标准。53抗高血压药的临床应用专题知识培训第53页 1.1.1.1.增强疗效增强疗效增强疗效增强疗效：为为为为了了了了增增增增强强强强疗疗疗疗效效效效，联联联联适适适适用用用用药药药药比比比比单单单单纯纯纯纯增增增增大大大大单单单单个个个个药药药药剂剂剂剂量量量量更更更更适适适适当当当当。因因因因不不不不一一一一样样样样类类类类别别别别药药药药产产产产生生生生不不不不一一一一样样样样药药药药理理理理作作作作用用用用，它它它它们们们们降降降降压压压压作作作作用用用用相相相相加加加加（或或或或协协协协同同同同），可可可可降降降降低低低低体体体体内内内内平平平平衡衡衡衡代代代代偿偿偿偿对血压下降限制。对血压下降限制。对血压下降限制。对血压下降限制。长长长长久久久久单单单单用用用用一一一一个个个个药药药药