西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训专家讲座.pptx
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1、第五章第五章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药又称为又称为:拟肾上腺素药品拟肾上腺素药品 拟交感胺类药品拟交感胺类药品 10/24/202410/24/20241 1药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第1页构效关系构效关系 肾上腺素受体激动药基本化学结构为肾上腺素受体激动药基本化学结构为 -苯乙胺,苯乙胺,-苯乙胺由三部分组成:苯苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基环、碳链、氨基。10/24/202410/24/20242 2药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第2页分分 类类 受体激动药受体激动药 NANA肾上腺素受体激动
2、药肾上腺素受体激动药 ,受体激动药受体激动药 ADAD 受体激动药受体激动药 ISPISP10/24/202410/24/20243 3药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第3页第一节第一节、受体受体激动药激动药 肾上腺素肾上腺素 (adrenaline,AD)(adrenaline,AD)肾上腺髓质:肾上腺髓质:AD 85%AD 85%,NA15%NA15%NA NA 苯乙胺苯乙胺-N-N-甲基转移酶甲基转移酶 AD AD 药用药用ADAD为肾上腺髓质为肾上腺髓质提取提取或人工或人工合成品合成品10/24/202410/24/20244 4药物代谢动力学药物代
3、谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第4页性性质质:肾上腺素化学性质不稳定,肾上腺素化学性质不稳定,遇遇光易分解,在中性尤其碱性溶液中,光易分解,在中性尤其碱性溶液中,易氧化变色失效。易氧化变色失效。10/24/202410/24/20245 5药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第5页 体内过程体内过程 1.AD1.AD口服口服吸收极少,口服后在碱性肠液、肠吸收极少,口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏,且不易吸收。粘膜及肝内破坏,且不易吸收。皮下注射皮下注射吸收较慢,维持吸收较慢,维持1h1h;肌肉注射肌肉注射吸吸收较快,维持收较快,维持10-30
4、min10-30min。静脉注射静脉注射(维持几分钟)或(维持几分钟)或滴注滴注。2.2.消除:消除:可被去甲肾上腺素能神经末稍摄取可被去甲肾上腺素能神经末稍摄取或被组织中或被组织中MAOMAO或或COMTCOMT代谢灭活。代谢灭活。10/24/202410/24/20246 6药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第6页 药理作用药理作用 作用机制:激动作用机制:激动 1 1受体和受体和 1 1、2 2受体,受体,1.1.兴奋心脏兴奋心脏 激动心肌细胞膜上激动心肌细胞膜上 1 1受体,心率加紧,传导受体,心率加紧,传导加紧,心肌收缩力加强,加紧,心肌收缩力加强,
5、心输出量增加,心心输出量增加,心肌耗氧量也增加。肌耗氧量也增加。剂量大或静脉注射过快时,剂量大或静脉注射过快时,可出现心律失常,甚至心室颤动。可出现心律失常,甚至心室颤动。10/24/202410/24/20247 7药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第7页 2.2.血管血管 激动激动 1 1受体,皮肤、粘膜、肠系膜、肾血受体,皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩管收缩。激动激动 2 2受体,骨骼肌和冠状血管扩张受体,骨骼肌和冠状血管扩张。激动激动 2 2受体受体 冠状血管扩张冠状血管扩张 腺苷作用腺苷作用 10/24/202410/24/20248 8药物代谢动力
6、学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第8页 3.3.血压血压 小剂量小剂量(0.5-1mg)AD(0.5-1mg)AD:收缩压升高收缩压升高:心脏兴奋,心输出量增加。:心脏兴奋,心输出量增加。舒张压不变或下降,脉压差变大舒张压不变或下降,脉压差变大,这是因为骨骼肌等,这是因为骨骼肌等部位血管扩张,抵消或超出皮肤粘膜、内脏血管收缩。部位血管扩张,抵消或超出皮肤粘膜、内脏血管收缩。大剂量大剂量ADAD:收缩压、舒张压均升高。收缩压、舒张压均升高。这是因为皮肤粘膜、内脏血管这是因为皮肤粘膜、内脏血管收缩超出骨骼肌等血管扩张。收缩超出骨骼肌等血管扩张。10/24/202410/24
7、/20249 9药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第9页升压作用反转升压作用反转:iv较大剂量较大剂量AD:10/24/202410/24/20241010药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第10页 氯丙嗪、酚妥拉明氯丙嗪、酚妥拉明 所引发低血压所引发低血压 能否用肾上腺能否用肾上腺素升压素升压?10/24/202410/24/20241111药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第11页 4 4.支气管支气管支气管支气管 激动支气管平滑肌激动支气管平滑肌激动支气管平滑肌激动支气管平滑肌 2 2受
8、体,使受体,使支气管扩张。支气管扩张。支气管扩张。支气管扩张。激动支气管血管平滑肌激动支气管血管平滑肌激动支气管血管平滑肌激动支气管血管平滑肌 1 1受体,粘膜血管收缩,受体,粘膜血管收缩,通透性降低,消除粘膜水肿。通透性降低,消除粘膜水肿。激动肥大细胞膜上激动肥大细胞膜上激动肥大细胞膜上激动肥大细胞膜上 2 2受体,受体,抑制肥大细胞释放过抑制肥大细胞释放过抑制肥大细胞释放过抑制肥大细胞释放过敏介质。敏介质。敏介质。敏介质。5.5.影响代谢影响代谢 血糖升高血糖升高:激动激动激动激动 受体,促进糖原分解,血糖升高;受体,促进糖原分解,血糖升高;促进脂肪分解,血中促进脂肪分解,血中游离脂肪酸升
9、高游离脂肪酸升高。10/24/202410/24/20241212药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第12页 临床应用临床应用临床应用临床应用 1.1.抢救抢救抢救抢救心脏骤停心脏骤停心脏骤停心脏骤停 用于抢救麻醉和手术意外、溺水、中枢抑制药用于抢救麻醉和手术意外、溺水、中枢抑制药用于抢救麻醉和手术意外、溺水、中枢抑制药用于抢救麻醉和手术意外、溺水、中枢抑制药品中毒、急性传染病、高度心脏传导阻滞等所品中毒、急性传染病、高度心脏传导阻滞等所品中毒、急性传染病、高度心脏传导阻滞等所品中毒、急性传染病、高度心脏传导阻滞等所引发心脏骤停。普通用引发心脏骤停。普通用引发
10、心脏骤停。普通用引发心脏骤停。普通用心脏复苏三联针心脏复苏三联针心脏复苏三联针心脏复苏三联针(肾上(肾上(肾上(肾上腺素、阿托品各腺素、阿托品各腺素、阿托品各腺素、阿托品各1mg1mg1mg1mg,利多卡因,利多卡因,利多卡因,利多卡因50505050100mg100mg100mg100mg)左左左左心室内注射,同时进行有效体外心脏按摩、人心室内注射,同时进行有效体外心脏按摩、人心室内注射,同时进行有效体外心脏按摩、人心室内注射,同时进行有效体外心脏按摩、人工呼吸和纠正酸中毒。工呼吸和纠正酸中毒。工呼吸和纠正酸中毒。工呼吸和纠正酸中毒。10/24/202410/24/20241313药物代谢动
11、力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第13页2.2.过敏性休克过敏性休克(首选首选)过敏性休克主要是组胺等过敏介质被释放过敏性休克主要是组胺等过敏介质被释放出后,出后,其作用于其作用于支气管支气管,引发支气管平滑,引发支气管平滑肌收缩,气道变窄,呼吸困难,血氧下降;肌收缩,气道变窄,呼吸困难,血氧下降;作用于作用于毛细血管毛细血管,使其通透性增加,血浆,使其通透性增加,血浆外渗,血容量下降,血压下降,组织器官外渗,血容量下降,血压下降,组织器官缺血缺氧,循环障碍。缺血缺氧,循环障碍。10/24/202410/24/20241414药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上
12、腺素受体激动药专业知识培训第14页肾上腺素激动肾上腺素激动肥大细胞膜肥大细胞膜上上2 2受体,抑受体,抑制组胺等释放。制组胺等释放。激动激动支气管平滑肌支气管平滑肌细胞细胞膜上膜上2 2受体,使支气管平滑肌松弛。受体,使支气管平滑肌松弛。激激动动1 1受体,使血管收缩,血压升高;激受体,使血管收缩,血压升高;激动动心肌心肌细胞膜上细胞膜上1 1受体,使心脏兴奋,受体,使心脏兴奋,心排出量增加,血压升高;组织供血改进。心排出量增加,血压升高;组织供血改进。肾上腺素是抢救过敏性休克首选药品,肾上腺素是抢救过敏性休克首选药品,普普通皮下或肌内注射,也可迟缓静脉注射。通皮下或肌内注射,也可迟缓静脉注射
13、。10/24/202410/24/20241515药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第15页3.3.控制支气管哮喘控制支气管哮喘急性发作急性发作 肾上腺素激动肾上腺素激动肥大细胞膜肥大细胞膜上上2 2受体,抑制受体,抑制组胺及白三烯等过敏物质释放;激动组胺及白三烯等过敏物质释放;激动支气支气管管平滑肌细胞膜上平滑肌细胞膜上2 2受体,使支气管平滑受体,使支气管平滑肌松弛,用于控制支气管哮喘急性发作,肌松弛,用于控制支气管哮喘急性发作,作用快而强。作用快而强。10/24/202410/24/20241616药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药
14、专业知识培训第16页4.4.与局麻药配伍与局麻药配伍与局麻药配伍与局麻药配伍 目标目标目标目标:收缩血管,降低局麻药吸收,延长局麻:收缩血管,降低局麻药吸收,延长局麻:收缩血管,降低局麻药吸收,延长局麻:收缩血管,降低局麻药吸收,延长局麻作用时间,降低局麻药吸收中毒。作用时间,降低局麻药吸收中毒。作用时间,降低局麻药吸收中毒。作用时间,降低局麻药吸收中毒。局麻药中局麻药中局麻药中局麻药中ADAD浓度为浓度为浓度为浓度为1:200 000(1:200 000(一次用量不超一次用量不超一次用量不超一次用量不超出出出出0.3mg)0.3mg)。但在肢体末端部位如手指、足趾、但在肢体末端部位如手指、足
15、趾、但在肢体末端部位如手指、足趾、但在肢体末端部位如手指、足趾、耳部、阴茎等部位手术时,禁用肾上腺素,以耳部、阴茎等部位手术时,禁用肾上腺素,以耳部、阴茎等部位手术时,禁用肾上腺素,以耳部、阴茎等部位手术时,禁用肾上腺素,以免引发局部组织缺血坏死免引发局部组织缺血坏死免引发局部组织缺血坏死免引发局部组织缺血坏死。10/24/202410/24/20241717药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第17页5.局部止血局部止血 当牙龈或鼻出血时当牙龈或鼻出血时,可,可用浸有用浸有1 1:10001000肾上腺素溶液棉球或肾上腺素溶液棉球或纱布填塞压迫局部而止血。纱布
16、填塞压迫局部而止血。10/24/202410/24/20241818药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第18页 不良反应不良反应 治疗量可引发心悸、烦躁、面色苍治疗量可引发心悸、烦躁、面色苍白。剂量过大或静脉注射过快,可白。剂量过大或静脉注射过快,可引发血压剧升,有发生脑出血危险;引发血压剧升,有发生脑出血危险;并可引发早搏、心动过速甚至心室并可引发早搏、心动过速甚至心室颤动,故应严格控制剂量颤动,故应严格控制剂量 10/24/202410/24/20241919药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第19页禁忌证:器质性心脏病、
17、冠心病、高血禁忌证:器质性心脏病、冠心病、高血压患者,糖尿病及甲亢患者。压患者,糖尿病及甲亢患者。10/24/202410/24/20242020药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第20页 麻黄碱麻黄碱(ephedrine)麻黄碱是从中药麻黄中提取生物碱,现麻黄碱是从中药麻黄中提取生物碱,现已人工合成。已人工合成。作用机制:作用机制:1.直接作用直接作用:激动:激动 1 1、2 2、1 1、2 2受体。受体。2.2.间接作用间接作用:促进神经末梢释放促进神经末梢释放NANA。10/24/202410/24/20242121药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学
18、肾上腺素受体激动药专业知识培训第21页 作用特点作用特点(与与Ad比较):比较):1.化学性质稳定,口服有效。化学性质稳定,口服有效。2.对心脏、血管、血压及支气管平滑肌作对心脏、血管、血压及支气管平滑肌作用用弱、慢、持久弱、慢、持久(维持(维持36h)。3.易经过血脑屏障,中枢兴奋作用显著易经过血脑屏障,中枢兴奋作用显著,表现为精神兴奋,不安和失眠。表现为精神兴奋,不安和失眠。4.快速耐受性快速耐受性,与受体饱和及递质耗竭相,与受体饱和及递质耗竭相关。关。10/24/202410/24/20242222药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第22页 临床应用临床
19、应用 1.防治轻度支气管哮喘防治轻度支气管哮喘,对重症急性发作,对重症急性发作显著无效。显著无效。2.治疗鼻塞治疗鼻塞 用用0.5%0.5%1.0%1.0%滴鼻液滴鼻,滴鼻液滴鼻,激动鼻粘膜血管上激动鼻粘膜血管上1 1受体,引发血管收受体,引发血管收缩,可消除鼻粘膜充血肿胀所引发鼻塞。缩,可消除鼻粘膜充血肿胀所引发鼻塞。10/24/202410/24/20242323药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第23页3.防治低血压防治低血压 在腰麻或硬膜外麻醉时,在腰麻或硬膜外麻醉时,因为大范围交感神经被麻醉,其支配血因为大范围交感神经被麻醉,其支配血管扩张,血液淤积
20、于麻醉范围,使有效管扩张,血液淤积于麻醉范围,使有效循环血量下降,造成血压降低。在麻醉循环血量下降,造成血压降低。在麻醉前可事先肌内注射前可事先肌内注射151530mg30mg麻黄碱进行麻黄碱进行预防预防 4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿皮肤粘缓解荨麻疹和血管神经性水肿皮肤粘膜症状。膜症状。10/24/202410/24/20242424药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第24页【不良反应】【不良反应】可出现可出现中枢神经兴奋中枢神经兴奋所致不安、失眠,晚所致不安、失眠,晚间服用宜加用催眠药预防失眠。短期重复间服用宜加用催眠药预防失眠。短期重复用药可出现用药可出
21、现快速耐受性快速耐受性,每日用药不超出,每日用药不超出3 3次耐受现象不显著。次耐受现象不显著。禁忌证禁忌证同肾上腺素。同肾上腺素。10/24/202410/24/20242525药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第25页 多巴胺多巴胺(dopamine,DA)DA为为NA前体物,药用为人工合成品。前体物,药用为人工合成品。体内过程体内过程 1.DA口服易在肠和肝中破坏,口服易在肠和肝中破坏,口服无效口服无效。2.静脉滴注给药,静脉滴注给药,在体内易被在体内易被MAO和和COMT 所灭活所灭活,作用时间短。,作用时间短。3.DA不易经过血脑屏障不易经过血脑屏障
22、,外周给药无中枢作,外周给药无中枢作 用。用。10/24/202410/24/20242626药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第26页 药理作用药理作用 作用机制:作用机制:激动激动 1 1、1 1及及DADA受体受体 1.1.激动激动 1 1受体受体,皮肤、粘膜血管收缩,皮肤、粘膜血管收缩,血压升高,其作用比血压升高,其作用比NANA弱,也不引发局弱,也不引发局部组织缺血坏死。部组织缺血坏死。2.2.激动激动 1 1受体受体,心收缩力增强,心输出量心收缩力增强,心输出量增加,对心率影响较小,与增加,对心率影响较小,与ADAD、ISOISO比不比不 引发心律
23、失常。引发心律失常。10/24/202410/24/20242727药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第27页 3.激动激动DA受体受体 (1)肾、肠系膜及冠状血管扩张肾、肠系膜及冠状血管扩张,因为,因为DA 激动激动D1受体而激活腺苷酸环化酶,使细受体而激活腺苷酸环化酶,使细胞内胞内cAMP含量增加而引发血管扩张。含量增加而引发血管扩张。肾血管扩张,血流量增加,肾小球滤过肾血管扩张,血流量增加,肾小球滤过增加,尿量增加,肾功效改进。增加,尿量增加,肾功效改进。(2)激动肾小管激动肾小管D1受体,排受体,排Na+利尿。利尿。10/24/202410/24/20
24、242828药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第28页 临床应用临床应用 1.治疗各种休克,是理想抗休克药,治疗各种休克,是理想抗休克药,既能升高既能升高血压又能增加尿量血压又能增加尿量。因作用时间短,需静脉连续滴注给药,开始因作用时间短,需静脉连续滴注给药,开始滴注速度为滴注速度为25ug/kg/min。用药前必需补足用药前必需补足血容量血容量。2.可用于急性肾功效衰竭可用于急性肾功效衰竭及心功效不全及心功效不全。10/24/202410/24/20242929药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培训第29页 第二节第二节 受体激
25、动药受体激动药 去甲肾上腺素去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)NANA为去甲肾上腺素能神经递质,药用为去甲肾上腺素能神经递质,药用NANA为为人人工合成品工合成品,化学性质,化学性质不稳定不稳定,见光、遇热易,见光、遇热易分解失效,在碱性溶液中易氧化失效,在酸分解失效,在碱性溶液中易氧化失效,在酸性溶液中较稳定,性溶液中较稳定,禁与碱性药品配伍禁与碱性药品配伍。10/24/202410/24/20243030药物代谢动力学药物代谢动力学西医药理学肾上腺素受体激动药专业知识培
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