药理学试题(含答案).doc

药理学试题一

一、名词解释(5题, 每题3分, 共15分)
1 受体
2 化疗指数
3 零级动力学消除
4 半衰期
5 肾上腺素升压作用翻转
  二、填空题（30空, 每空0.5分, 共15分)
1. b受体激动可引起心脏_________________, 骨骼肌血管和冠状血管______________, 支气管平滑肌___________________, 血糖___________________。
2. 有机磷酸酯类中毒的机理是_________________, 表现为__________________功能亢进的症状, 可选用________________和_________________解救。
3. 癫痫强直阵挛性发作首选_______________, 失神性发作首选__________________。
复杂部分性发作首选________________, 癫痫持续状态首选___________________。
4. 左旋多巴是在_______________转变为__________________而发挥抗震颤麻痹作用.
5. 哌替啶的临床用途为_______________________, __________________________, _________________________, ___________________________。
6. 强心苷的毒性反应表现在_________________________, ___________________________和_________________________方面。
7. 西米替丁为____________________阻断剂, 主要用于_______________________。
8. 糖皮质激素用于严重感染时必须与______________合用, 以免造成_______________。
9. 丙基硫氧嘧啶主要是通过抑制                  酶而发挥抗甲状腺作用。
10.磺胺药化学结构与______________________相似, 因而可与之竞争______________________酶, 妨碍____________________合成, 最终使 _____________合成受阻, 影响细菌生长繁殖。
三、A型选择题（只选一个最佳正确答案。30题, 每题1分, 共30分）
1. 两种药物产生相等效应所需剂量的大小，代表两药
A. 作用强度   B. 最大效应   C. 内在活性   D. 安全范围   E．治疗指数
2. 丙磺舒增加青霉素的药效是由于
A. 与青霉素竞争结合血浆蛋白。提高后者浓度
B. 减少青霉素代谢
C. 竞争性抑制青霉素从肾小管分泌
D. 减少青霉素酶对青霉素的破坏
E．抑制肝药酶
3. 治疗重症肌无力首选
A. 毒扁豆碱   B. 匹鲁卡品   C. 琥珀酰胆碱   D. 新斯的明   E. 阿托品
4. 阿托品解除平滑肌痉挛效果最好的是
A. 支气管平滑肌   B. 胆道平滑肌 C. 胃肠道平滑肌
D. 子宫平滑肌      E. 尿道平滑肌
5. 治疗过敏性休克首选
A. 苯海拉明   B. 糖皮质激素   C. 肾上腺素   D. 酚妥拉明  
E. 异丙肾上腺素
6. 选择性作用于β1受体的药物是
A. 多巴胺   B. 多巴酚丁胺   C. 去甲肾上腺素  D. 麻黄碱   E. 异丙肾上腺素
7. 选择性α1受体阻断药是
A. 酚妥拉明    B. 可乐定    C. α-甲基多巴    D. 哌唑嗪    E. 妥拉唑啉
8. 地西泮不具有下列哪项作用
A. 镇静、催眠、抗焦虑作用     B. 抗抑郁作用     C. 抗惊厥作用    
D. 抗癫痫         E. 中枢性肌肉松弛作用
9. 在下列药物中广谱抗癫痫药物是
A. 地西泮     B. 苯巴比妥     C. 苯妥英钠    D. 丙戊酸钠    
E. 乙琥胺
10. 治疗三叉神经痛可选用
A. 苯巴比妥     B. 地西泮     C. 苯妥英钠     D. 乙琥胺    
E. 阿司匹林
11. 成瘾性最小的药物是
A. 吗啡     B. 芬太尼     C. 喷他佐辛    D.可待因    E. 哌替啶
12. 吗啡中毒最主要的特征是
A. 循环衰竭           B. 瞳孔缩小        C. 恶心、呕吐 
D. 中枢兴奋           E. 血压降低
13. 下列哪个药物是最强的环氧酶抑制剂之一
A. 保泰松    B. 乙酰水杨酸    C. 对乙酰氨基酚    D. 吲哚美辛   
E. 布洛芬
14．治疗急性心肌梗塞并发室性心律失常的首选药物是
A．奎尼丁    B．胺碘酮    C．普萘洛尔    D. 利多卡因    
E．维拉帕米
15．强心苷治疗心衰的原发作用是
A．使已扩大的心室容积缩小    B．降低心肌耗氧量     C. 减慢心率
D. 正性肌力作用       E．减慢房室传导
16．下述哪种不良反应与硝酸甘油扩张血管的作用无关
A. 心率加快       B. 体位性低血压    C．搏动性头痛
D. 升高眼内压     E. 高铁血红蛋白血症
17．呋塞米利尿的作用是由于
A. 抑制肾脏对尿液的稀释功能          B．抑制肾脏对尿液的浓缩功能 
C．抑制肾脏对尿液的浓缩和稀释功能    D．抑制尿酸的排泄  
E. 抑制 Ca2+、Mg2+的重吸收
18．肝素过量引起自发性出血的对抗药是
A．硫酸鱼精蛋白   B．维生素 K    C．垂体后叶素   D．氨甲苯酸  
E．右旋糖酐
19. 下列哪个药属于胃壁细胞 H+泵抑制药
A．西米替丁   B．哌仑西平   C．奥美拉唑   D．丙谷胺    E．硫糖铝
20. 下列哪个药物适用于催产和引产
A. 麦角毒    B．缩宫素    C．前列腺素    D．麦角新碱   E．麦角胺
21．磺酰脲类降血糖药物的主要作用机制是
A．促进葡萄糖降解    B．拮抗胰高血糖素的作用    C．妨碍葡萄糖的肠道吸收
D．刺激胰岛B细胞释放胰岛素     E．增强肌肉组织糖的无氧酵解
22. 环丙沙星抗菌机理是
A．抑制细菌细胞壁的合成     B．抗叶酸代谢    C．影响胞浆膜通透性
D．抑制DNA螺旋酶，阻止DNA合成      E．抑制蛋白质合成
23. 与β-内酰胺类抗菌作用机制无关者为
A. 与PBPs结合   B. 抑制转肽酶 C. 激活自溶酶
D. 阻止粘肽交叉联接 E. 抑制DNA回旋酶
24. 下列药物中哪种药物抗铜绿假单胞菌作用最强
A. 羧苄西林   B. 替卡西林 C. 阿莫西林 D. 呋苄西林 E. 双氯西林
25. 能渗透到骨及骨髓内首选用于金葡菌骨髓炎的抗生素为
A. 红霉素   B. 乙酰螺旋霉素 C. 头孢氨苄 D. 克林霉素 E. 阿齐霉素
26. 对利福平药理特点的描述哪项是错的
A.属半合成抗生素类，抗菌谱广   B. 对耐药金葡菌作用强
C．抗结核作用强，穿透力强    D．结核杆菌对其抗药性小，可单用于结核病
E．有肝病者或与异烟肼合用时易引起肝损害
27. 下列哪种药物可用作疟疾病因性预防
A．氯喹    B．青蒿素    C．甲氟喹     D．乙胺嘧啶    E．伯氨喹
28. 下列哪项不是甲硝唑的适应症
A．阿米巴痢疾    B．阿米巴肝脓肿    C．阴道滴虫病
D．绦虫病 E．厌氧菌性盆腔炎
29. 下列哪个药不属于烷化剂
A. 氮芥    B．环磷酰胺    C．噻替哌     D．5-氟尿嘧啶    
E．白消安
30. 阻止嘧啶类核苷酸形成的抗肿瘤药物是
A. 环磷酰胺    B. 顺铂   C. 氟尿嘧啶      D. 巯嘌呤    
E. 甲氨蝶呤 
四、简答题（3题, 每题5分, 共15分)
1. 氯丙嗪中枢神经系统的药理作用。
2. 简述氨基苷类主要不良反应。
五、问答题（3题，每题10分，共30分）
1 比较阿托品与毛果芸香碱对眼睛的作用和用途。
2 试述ACEI的作用、作用机制及用途。
3. 试述阿司匹林的解热镇痛抗炎作用及作用机理。
试题一答案

一、名词解释(5题, 每题3分, 共15分)

1 受体：受体是与配体结合的位点，主要存在细胞膜或细胞浆或细胞核的大分子化合物，如蛋白质、核酸、脂质等。其某个部分的立体构象具有高度选择性，能准确地识别并特异地结合某些立体特异性配体（能与受体结合的物质）。这种特定结合部位即称为受点。
2 治疗指数：一般以动物半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数有效量(ED50)之比来衡
量。即治疗指数（TI）＝ LD50/ ED50。
3 零级动力学消除：单位时间内消除恒定的量的药物的消除方式这种消除半衰期不恒定。
4 半衰期：血药浓度下降一半所需要的时间。
5 肾上腺素升压作用翻转：   当用α受体阻断药后，再用肾上腺素，则使肾上腺素升压作用变为降压, 此作用称肾上腺素翻转现象。

二、填空题(30空, 每空0.5分, 共15分)

1. 兴奋、舒张、舒张、升高
2. 不可逆抑制AChE（或乙酰胆碱酯酶）、胆碱能神经、阿托品、解磷定
3. 苯妥英钠（或苯巴比妥）、乙琥胺（或丙戊酸钠）、卡马西平、地西泮
4. 脑内、多巴胺（或DA）
5. 多种剧烈疼痛、心源性哮喘、分娩止痛、人工冬眠
6. 胃肠道反应、中枢神经系统反应、心脏反应
7. H2受体、胃和十二指肠溃疡
8. 足量、有效、敏感的抗菌药物、感染扩散
9. 过氧化物
10. PABA（或对氨基苯甲酸）、二氢蝶酸合成酶、FH2（二氢叶酸）、FH4（四氢叶酸）或DNA

三、A型选择题（只选一个正确答案。30题, 每题1分, 共30分）

1. A 2. C 3. D 4. C 5. C 6. B 7. D 8. B 9. D 10. C 11. C 12. b 13. d
 14.D 15. D 16. E 
17. C 18.A 19. C 20. B 21. D 22. D 23. E 24. D 25. D 26. D 27. D 28. D 29. D 30. C

四、简答题(2题, 每题5分, 共10分)

1. 氯丙嗪的药理作用：
①中枢神经系统（1分）
抗精神病作用：安定，镇静; （1分）
镇吐作用，作用于延髓催吐化学感受器; （1分）
降温作用，抑制下丘脑体温调节中枢（1分）; 对正常体温也有降温作用。（1分）
加强中枢抑制药物的作用。（1分） 
2. 氨基苷类主要不良反应：
①耳毒性或第Ⅷ对脑神经的损害 前庭功能损害∶1分
耳蜗神经损害∶1分
② 肾脏损害  可损害肾小管上皮细胞,产生蛋白尿、管型尿、氮质血症等。1分
③ 神经肌肉接头阻滞  引起神经肌肉麻痹。与药物抑制突触前膜释放乙酰胆碱
有关。1分
④ 过敏反应 皮疹、发热、血管神经性水肿，过敏性休克等。1分 
五、问答题(3题, 每题10分, 共30分) 
1. 比较阿托品与毛果芸香碱对眼睛的作用和用途。
毛果云香碱
（1）缩瞳作用：兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔缩小。（1分）
（2）降低眼内压：兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，虹膜根部变薄，利于房水回流，使眼内压降低。（1分）
（3）调节痉挛（视远物不清）：兴奋睫状肌上的M受体，使悬韧带松弛，晶状体变厚，使成像于视网膜前。（1分）
用于青光眼（1分）和虹膜睫状体炎。（1分）
阿托品
（1）散瞳作用：阻断瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔开大。（1分）
（2）升高眼内压：阻断瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔开大，虹膜根部变厚，不利于房水回流，使眼内压升高。（1分）
（3）调节麻痹（视近物不清）：阻断睫状肌上的M受体，使悬韧带变紧，晶状体变薄，使成像于视网膜后。（1分）用于扩瞳，验光配镜（1分），虹膜睫状体炎（1分）。 
2. ACEI抗高血压的作用及用途
ACEI为血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂（1分），抑制ATⅠ转化为ATⅡ，减弱缩血管活性（2分）；减少缓激肽的水解，增强舒血管活性，导致血管舒张，血容量减少，血压下降（2分）。
其降压特点是降压同时不伴有反射性心率加快，也不减少心、脑、肾等重要器管的血流量，反而可稍增肾血流量（1分）。
用于肾性（1分）和原发性高血压（1分），特别适用于高肾素型高血压（1分）。肾素活性越高，降压效果越好。也可用于顽固性心力衰竭（1分）。 
3．①　解热作用（1分）：解热镇痛抗炎药抑制下丘脑体温调节中枢环氧化酶，使下丘脑体温调节中枢PG的合成与释放减少，主要是通过增加散热过程（表现为血管扩张，出汗增加），使升高的体温降至正常（2分）。其降温作用不同于氯丙嗪，仅使发热病人的体温恢复正常, 对正常人体温无明显影响。（1分）
②　镇痛作用（1分）：ＰＧs本身是一致痛物质，另外ＰＧＩ２和ＰＧＥ２能提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性，解热镇痛抗炎药通过抑制外周疼痛部位的ＣＯＸ，使ＰＧs的合成减少而减轻疼痛（2分）。对慢性钝痛有效, 无成瘾性。
③　抗炎作用（1分）：炎症局部产生大量的ＰＧs，其本身是一种致炎剂，能扩张血管和增加白细胞趋化性，还对其他炎症介质有协同作用，解热镇痛抗炎药能抑制炎症部位的ＣＯＸ－２,使ＰＧs的合成减少,炎症减轻（2分）。
药理学试题二

一、名词解释(5题, 每题3分, 共15分)
1 首关效应

2. 副作用

3. 生物利用度

4 一级动力学消除

5 二重感染 
二、填空题(30空, 每空0.5分, 共15分)
1.  药物的跨膜转运可分为______________、_____________和________________三种方式。
2. 停药后经______________个血浆半衰期药物基本消除。
3.  有机磷酸酯类中毒可选用________________和_________________解救。
4. 普奈洛尔的临床应用有_______________、____________________、_________________和___________________。
5.  癫痫强直阵挛性发作首选_______________, 失神性发作首选__________________。
复杂部分性发作首选________________, 癫痫持续状态首选___________________。
7.  西米替丁为____________________阻断剂, 主要用于_______________________。
8. 卡托普利属于_____________________________抑制剂, 可抑制_____________的生成，用于治疗__________________和_______________________。
9. 糖皮质激素用于严重感染时必须与______________合用, 以免造成_______________。
10.磺胺药化学结构与______________________相似, 因而可与之竞争______________________酶, 妨碍____________________合成, 最终使 _____________合成受阻, 影响细菌生长繁殖。
三、A型选择题（只选一个最佳正确答案。共30题, 每题1分, 共30分）
1. 体液PH对药物跨膜转运的影响是        
A. 弱酸性药物，PH低时，因解离型少，不易通过生物膜         
B. 弱酸性药物，PH低时，因解离型多，不易通过生物膜         
C. 弱碱性药物，PH高时，因解离型少，易通过生物膜          
D. 弱碱性药物，PH高时，因解离型多，易通过生物膜            
E .弱碱性药物，PH高时，因解离型多，不易通过生物膜 
2. 以下哪种表现属于M受体兴奋效应
A. 膀胱括约肌收缩   B. 骨骼肌收缩   C. 瞳孔散大 
D. 汗腺分泌        E. 睫状肌舒张
3. β2受体主要分布于
A. 皮肤、黏膜血管     B. 支气管平滑肌和冠状血管     C. 心脏     
D. 瞳孔括约肌        E. 唾液腺
4. 有机磷酸酯类中毒的机理是
A. 裂解胆碱酯酶的多肽链            B. 使胆碱酯酶的阴离子部位磷酸化
C. 使胆碱酯酶的酯解部位磷酸化      D. 使胆碱酯酶的阴离子部位乙酰化
E. 使胆碱酯酶的酯解部位乙酰化
5. 琥珀酰胆碱是
A. 保肝药         B. 抗癫痫小发作药      C. 非去极化型肌松药;
D. 去极化型肌松药     E. 肠道用磺胺药
6. 对抗去甲肾上腺素所致的局部组织缺血坏死，可选用下列哪种药
A. 阿托品    B. 肾上腺素    C. 酚妥拉明    D. 多巴胺    E. 普萘洛尔
 7. 治疗过敏性休克首选
A. 苯海拉明   B. 糖皮质激素   C. 肾上腺素   D. 酚妥拉明   E. 异丙肾上腺素
8. 下列哪种药物对肾及肠系膜血管扩张作用最强
A. 异丙肾上腺素   B. 间羟胺   C. 麻黄碱    D. 多巴胺   E. 肾上腺素
 9. 地西泮抗焦虑的主要部位是
A. 中脑网状结构     B. 纹状体     C. 下丘脑     D. 边缘系统    
E. 大脑皮层  
  10.氯丙嗪引起锥体外系反应可选用下列哪个药防治
     A. 苯海索    B. 金刚烷胺    C. 左旋多巴    D. 溴隐亭   E. 甲基多巴
11. 治疗三叉神经痛可选用
     A. 苯巴比妥     B. 地西泮     C. 苯妥英钠     D. 乙琥胺     E. 阿司匹林
12. 左旋多巴治疗帕金森病的机制是
    A. 左旋多巴在脑内转变为DA, 补充纹状体内DA的不足
    B. 提高纹状体中乙酰胆碱的含量          C. 提高纹状体中5-HT 含量
    D. 降低黑质中乙酰胆碱的含量            E. 阻断黑质中胆碱受体
13. 吗啡中毒致死的主要原因
     A. 昏睡     B. 震颤     C. 呼吸麻痹     D. 血压降低     E. 心律失常
 14. 大剂量乙酰水杨酸可用于
A. 预防心肌梗塞    B. 预防脑血栓形成    C. 慢性钝痛
     D. 风湿性关节炎    E. 肺栓塞
15．强心苷中毒引起的窦性心动过缓的治疗可选用
A． 氯化钾 B． 阿托品   C． 利多卡因 D． 肾上腺素 E． 吗啡
16．阵发性室上性心动过速并发变异型心绞痛，宜采用下述何种药物治疗
  A．维拉帕米    B．利多卡因 C．普鲁卡因胺   
   D．奎尼丁     E．普萘洛尔
17．能抑制肝HMG-CoA还原酶活性的药物是
   A．考来烯胺    B．烟酸   C．氯贝丁酯
D．洛伐他汀   E．普罗布考
18、下列哪项不是抗心律失常药共同作用       
   A 减慢舒张期自发除极               B 改变膜反应性及传导性                       
    C 延长或相对延长ERP               D 抑制心肌收缩力
 E. 消除折返
19．呋塞米利尿的作用是由于
    A. 抑制肾脏对尿液的稀释功能          B．抑制肾脏对尿液的浓缩功能 
C．抑制肾脏对尿液的浓缩和稀释功能    D．抑制尿酸的排泄 
E. 抑制 Ca2+、Mg2+的重吸收
20．治疗香豆素类药过量引起的出血宜选用
      A．鱼精蛋白    B．维生素 K    C．维生素 C    D．垂体后叶素    E．右旋糖酐
 21. 下列哪个药属于胃壁细胞 H+泵抑制药
      A．西米替丁 B．哌仑西平 C．奥美拉唑       D．丙谷胺 E．硫糖铝
 22. 对色甘酸钠药理作用叙述正确的是
      A. 对抗组胺、白三烯等过敏介质的作用
      B. 直接舒张支气管平滑肌
C. 通过抑制磷酸二酯酶而使平滑肌舒张
    D. 抑制肥大细胞脱颗粒 E. 治疗哮喘的急性发作
 23. 下列哪个药物适用于催产和引产
       A. 麦角毒    B．缩宫素    C．益母草 D．麦角新碱   E．麦角胺
24． 抗甲状腺药他巴唑的作用机制
A． 直接拮抗已合成的甲状腺素
B. 抑制甲状腺腺胞内过氧化物酶，妨碍甲状腺素合成
        C．使促甲状腺激素释放减少      D．抑制甲状腺细胞增生
        E．使甲状腺细胞摄碘减少
  25. 甲氧苄啶抗菌机理是
        A. 抑制细菌蛋白质合成  B．抑制细菌二氢叶酸还原酶
        C．抑制细菌细胞壁合成 D．抑制细菌二氢蝶酸合成酶
        E．影响细菌胞浆膜通透性
   26. 红霉素的抗菌机制是：
     A. 抑制RNA多聚酶    B. 抑制二氢蝶酸还原酶
     C. 抑制转肽作用及（或）mRNA移位
     D．与PBPS结合，使转肽酶乙酰化
      E．与细菌核蛋白体的30S亚基结合，而阻碍蛋白质的合成
    27. 对异烟肼药理特点的说明哪一项不正确
      A. 对结核菌有高度选择性，抗菌力强
      B．单用时易产生耐药性 C．穿透力弱，不易透人细胞内
      D．其乙酰化速率有明显的种族和个体差异
      E．可引起周围神经炎及肝毒性
  28. 控制间日疟症状及复发的有效治疗方案是哪一项
      A．氯喹十乙胺嘧啶 B．奎宁十乙胺嘧啶 C．氯喹十伯氨喹
      D．乙胺嘧啶十伯氨喹 E．奎宁十青蒿素
  29. 下列对甲硝唑的描述中哪一项不正确
      A．对阿米巴大滋养体有直接杀灭作用
      B．治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病效果最好
      C．适用于排包囊者
      D．对阴道滴虫有直接杀灭作用
      E．对厌氧菌有较强的抗菌作用
   30. 下列哪个药不属于影响核酸合成药
    A. 5-氟脲嘧啶 B．6-巯基嘌呤 C．甲氨喋呤 D．噻替派 E．阿糖胞苷

四、问答题（2题, 每题5分, 共10分)
1. 简述糖皮质激素的抗炎作用机理。
2. 简述吗啡中枢系统的药理作用。
五、问答题（3题，每题10分，共30分）
1  比较匹鲁卡品和阿托品对眼睛的作用和用途。
2. 试述硝酸甘油治疗心绞痛的机理及与b受体阻断剂合用的好处。
3. 试述青霉素主要的严重不良反应及发生机理, 以及预防和治疗措施。
试题二答案

一、名词解释(5题, 每题3分, 共15分)

1. 首关效应：药物经消化道吸收过程中，经门静脉进入肝脏，药物在消化道或者在肝脏有部分被代谢，使进入循环的药量减少。（消化道或者肝脏少一个减1分）
2. 副作用：药物治疗量时出现的与治疗无关的不适反应，称副作用或副反应。
3. 生物利用度：是指药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的一种量度。药物的制剂因素和人体的生物因素都可影响生物利用度，从而影响临床疗效。
4. 一级动力学消除： 单位时间内体内药物按照恒定的比例消除（2分），这种消除半衰期恒定（1分）。
5. 二重感染：长期应用广谱抗生素后，使敏感细菌受到抑制，不敏感细菌乘机在体内大量繁殖，造成二重感染，又称菌群交替症。

二、填空题(30空, 每空0.5分, 共15分)

1. 被动转运、主动转运、膜动转运
2. 4～5
3. 阿托品、胆碱酯酶复活剂（解磷定或碘解磷定）
4. 心绞痛，快速型心律失常，高血压，甲状腺机能亢进
5. 苯妥英钠（或苯巴比妥）、乙琥胺（或丙戊酸钠）、卡马西平、地西泮
6. 导泻、利胆、镇静、抗惊厥
7. H2受体、胃和十二指肠溃疡
8. 血管紧张素Ⅰ转化酶抑制、ATⅡ（血管紧张素Ⅱ）、原发性高血压和高肾素活性高血压（或肾性高血压）、充血性心力衰竭
9 足量、有效、敏感的抗菌药物、感染扩散
10. PABA（对氨基苯甲酸）、二氢蝶酸合成酶、FH2（二氢叶酸）、FH4（四氢叶酸）或DNA

三、A型选择题（只选一个正确答案。30题, 每题1分, 共30分）

1. C 2. D 3. B 4. E 5. D 6. C 7. C 8. D 9. D 10. A 11. C 12.A 13. C 14.D 15. B 16. A 17. D 18. C 19. C 20. A 21. C 22. D 23. B 24. B 25. B 26. C 27. C 28. C 29. C 30. D

四、简答题(2题, 每题5分, 共10分)

1. 糖皮质激素的抗炎作用机理：
（1）抑制炎症细胞的募集（1分）：通过抑制表达细胞黏附分子和有关细胞因子基因的转录，抑制中性粒细胞和巨噬细胞渗出血管向炎症部位募集。
（2）抑制磷脂酶A2和环氧合酶2（COX-2）；（1分）
（3）抑制基因转录，降低细胞因子（ILs、TNF）生成；（1分）
（4）抑制诱导型NO合酶，减少NO生成；（1分）
（5）抑制成纤维细胞生成和毛细血管增生。（1分）

2. 吗啡的药理作用：
中枢神经系统
    (1) 镇痛、镇静（1分）：有强大的镇痛作用, 对各种疼痛有效. 吗啡还有镇静作用, 能消除由疼痛所致的焦虑紧张等情绪反应, 有些患者可出现欣快症, 是造成吗啡成瘾的主要原因之一。
(2) 抑制呼吸：降低呼吸中枢CO2的敏感性, 使呼吸深而慢, 严重者可因呼吸停止而死亡。（1分）
(3) 镇咳：因易成瘾, 常被可待因代替。（1分）
   (4) 催吐：兴奋延脑催吐化学感受区的阿片受体, 引起恶心、呕吐。（1分）
(5) 缩瞳：针尖样瞳孔是吗啡中毒的特征。（1分）

五、问答题(3题, 每题10分, 共30分)

1. 比较阿托品与毛果芸香碱对眼睛的作用和用途。
毛果云香碱
（1）缩瞳作用：兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔缩小（1分）
（2）降低眼内压：兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，虹膜根部变薄，利于房水回流，使眼内压降低。（1分）
（3）调节痉挛（视远物不清）：兴奋睫状肌上的M受体，使悬韧带松弛，晶状体变厚，使成像于视网膜前。（1分）
用于青光眼（1分）和虹膜睫状体炎。（1分）
阿托品
（1）       散瞳作用：阻断瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔开大。（1分）
（2）       升高眼内压：阻断瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔开大，虹膜根部变厚，不利于房水回流，使眼内压升高。（1分）
（3）       调节麻痹（视近物不清）：阻断睫状肌上的M受体，使悬韧带变紧，晶状体变薄，使成像于视网膜后。（1分）
用于扩瞳，验光配镜（1分），虹膜睫状体炎（1分）。

2. 硝酸甘油抗心绞痛的机理：
       心绞痛是由于冠状动脉供血不足，心脏供氧量小于心脏需氧量， 使心脏供
    需氧失衡所致(1分)。
①    降低心肌耗氧量：舒张容量血管，降低前负荷。（1分）
                   舒张阻力血管降低后负荷（1分）
②    增加心脏缺血区的供氧量，使心室壁肌张力和心室内压下降，心内膜层血管阻力降低，利于血液由外膜流向内膜。（1分）
机制：产生NO，NO激活鸟苷酸环化酶，使细胞内的cGMP含量，cGMP依赖的蛋白激酶被激活，使肌球蛋白去磷酸化，平滑肌松弛。（2分）

       两药合用好处：普萘洛尔和硝酸甘油合用可互相取长补短。两药能协同降低心肌耗氧量，提高疗效，减少不良反应（1分）。普萘洛尔可拮抗硝酸甘油引起的反射性心率加快和心收缩力加强作用（1分），而硝酸甘油可抵消普萘洛尔的心室壁肌张力增高，心室容积增加及射血时间延长。因此两药联合应用可互相克服其缺点，增强疗效（2分）。

3. 青霉素主要的严重不良反应：
 过敏反应，特别是过敏性休克。（1分）
机制：属于Ⅰ型变态反应（1分），青霉素G及其降解产物青霉噻唑酸和青霉烯酸等皆可为半抗原，在体内与蛋白质结合成全抗原，刺激机体产生IgE抗体，附着在肥大细胞膜上；当机体再次接触青霉素时，引起肥大细胞脱颗粒，释放过敏活性物质：ACh、组胺、5-HT、缓激肽、慢反应物质等，作用于气管和血管平滑肌，引起休克的发生。（2分）
预防：① 详细询问病人的过敏史，凡对青霉素类过敏者禁用。（1分）
② 应用前应作皮试，应特别警惕个别人皮试中亦可发生过敏性休克，反应阳性者禁用。（1分）
③ 注射青霉素及皮试时，均应事先做好急救准备，以防不测。（1分）
抢救措施：
   过敏反应重在预防，过敏性休克一旦发生要积极抢救；肌肉或静脉注射肾上腺素（1分），必要时加入糖皮质激素和抗组胺药（1分）。同时采取其他措施，如吸氧、输液、人工呼吸、气管切开等。（1分）
药理学试题三

一、名词解释(10题, 每题2分, 共20分)
1 副作用
2 肝肠循环
3 零级动力学消除
4 二重感染
5 肾上腺素升压作用翻转
6 抗生素后效应
7 耐药性
8 半衰期
9 LD50
10 激动剂

二、填空题（30空, 每空0.5分, 共15分）
1. b受体激动可引起心脏心率_________________, 骨骼肌血管和冠状血管______________, 支气管平滑肌___________________, 血糖___________________。
2. 有机磷酸酯类中毒的机理是_________________, 可选用________________和_________________解救。
3. 地西泮的药理作用是__________________________、________________________、___________________________、____________________________。
4.苯妥英钠的作用机理是____________________________, 药理作用有________________________,_________________________, _______________________。
6. 左旋多巴是在_______________转变为__________________而发挥抗震颤麻痹作用.
7. 西米替丁为____________________阻断剂, 主要用于______________________。
8. 糖皮质激素用于中毒性休克时必须与______________合用, 以免造成_______________。
9. 丙基硫氧嘧啶主要是通过抑制                  酶而发挥抗甲状腺作用。
10．氯霉素与细菌_______________亚基结合抑制_______________，四环素与细菌_______________亚基结合，阻止_______________。
11磺胺药化学结构与______________________相似, 因而可与之竞争______________________酶。
12 氯霉素的严重不良反应是_______________和_______________。
三、A型选择题（只选一个最佳正确答案。30题, 每题1分, 共30分）

1.两种药物产生相等效应所需剂量的大小，代表两药
A. 作用强度                     B. 最大效应  
C. 内在活性                     D. 安全范围  
E．治疗指数
2. 丙磺舒增加青霉素的药效是由于
     A. 与青霉素竞争结合血浆蛋白，提高后者浓度
B. 减少青霉素代谢                 C. 竞争性抑制青霉素从肾小管分泌         
D. 减少青霉素酶对青霉素的破坏     E．抑制肝药酶
3. 治疗重症肌无力首选
A. 毒扁豆碱                     B. 毛果芸香碱  
C. 琥珀酰胆碱                    D. 新斯的明  
E. 阿托品
4. 阿托品解除平滑肌痉挛效果最好的是
A. 支气管平滑肌                 B. 胆道平滑肌 
C. 胃肠道平滑肌                 D. 子宫平滑肌     
E. 尿道平滑肌
5. 治疗过敏性休克首选
A. 苯海拉明                     B. 糖皮质激素  
C. 肾上腺素                      D. 酚妥拉明 
E. 异丙肾上腺素
6. 选择性作用于β1受体的药物是
A. 多巴胺                         B. 多巴酚丁胺  
C. 去甲肾上腺素                   D. 麻黄碱  
E. 异丙肾上腺素
7. 选择性α1受体阻断药是
A. 酚妥拉明                       B. 可乐定   
C. α-甲基多巴                    D. 哌唑嗪   
E. 妥拉唑啉
8.苯二氮卓类药物的中枢抑制作用主要机制是
    A. 直接激动GABA受体      
B. 与BZ受体结合，使Cl—内流减少，使细胞膜超极化
C. 直接抑制大脑皮质        
D. 与BZ受体结合，最终使Cl—通道开放频率增加  
E. 直接促进Cl—内流
9. 在下列药物中广谱抗癫痫药物是
    A. 地西泮                        B. 苯巴比妥    
C. 苯妥英钠                      D. 丙戊酸钠     
E. 乙琥胺
10.氯丙嗪引起的低血压状态，应选用
A. 多巴胺                        B. 肾上腺素 
C. 去甲肾上腺素                  D. 异丙肾上腺素    
E. 麻黄碱
11. 成瘾性最小的药物是
A. 吗啡                          B. 芬太尼    
C. 喷他佐辛                      D. 可待因  
E. 哌替啶
12. 下列哪个药物是最强的环氧酶抑制剂
A. 保泰松                      B. 乙酰水杨酸   
C. 对乙酰氨基酚                D. 吲哚美辛   
E. 塞来昔布
13. 奎尼丁不具有下列哪项药理作用
A. 拟胆碱作用                  B. 降低自律性 
C. 减慢传导速度                D. 阻断受体     
E. 延长E