镇痛药专题知识宣讲.pptx

第十九章第十九章镇镇 痛痛 药药镇痛药专题知识宣讲1/46第十九章第十九章 镇痛药镇痛药第一节第一节 阿片生物碱类阿片生物碱类第二节第二节 人工合成阿片类镇痛药人工合成阿片类镇痛药第三节第三节 其它镇痛药其它镇痛药第四节第四节 阿片受体拮抗药阿片受体拮抗药镇痛药专题知识宣讲2/461、定义：、定义：是一类作用于是一类作用于CNS，经过激动，经过激动阿片受体，选择性减轻或消除疼痛以及疼阿片受体，选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引发精神担心和烦躁不安等情绪反应，痛引发精神担心和烦躁不安等情绪反应，但不影响意识和其它感觉药品。但不影响意识和其它感觉药品。第十九章第十九章 镇痛药镇痛药镇痛药专题知识宣讲3/462、镇痛镇痛作用特点作用特点:（1）对痛觉有高度选择性，对痛觉有高度选择性，镇痛时意识清醒，镇痛时意识清醒，其它感觉不受影响。其它感觉不受影响。（2）镇痛作用强大，对各种疼痛有效；）镇痛作用强大，对各种疼痛有效；（3）镇痛同时伴有镇静作用；）镇痛同时伴有镇静作用；（4）属于麻醉性镇痛药，易成瘾；为）属于麻醉性镇痛药，易成瘾；为国家管国家管制药品制药品。镇痛药专题知识宣讲4/46痛产生：痛产生：疼疼 痛痛组织损伤组织损伤炎症刺激炎症刺激致炎致痛物致炎致痛物质（质（K+K+、H+H+、PGPG）释放）释放提升痛觉对提升痛觉对致炎致痛物致炎致痛物质敏感性质敏感性刺激感觉刺激感觉神经末梢神经末梢镇痛药专题知识宣讲5/463、痛和镇痛意义、痛和镇痛意义（1）疼痛：）疼痛：疼痛是许多疾病症疼痛是许多疾病症状，是机体受到伤状，是机体受到伤害后发出一个保护害后发出一个保护反应，常伴有不愉反应，常伴有不愉快情绪反应。快情绪反应。镇痛药及时应用不但能消除病人感觉，镇痛药及时应用不但能消除病人感觉，还可改进、预防可能产生生理功效紊乱。还可改进、预防可能产生生理功效紊乱。疼痛部位、疼痛性质、疼痛发作时患疼痛部位、疼痛性质、疼痛发作时患者体征和表现是诊疗疾病主要依据，对者体征和表现是诊疗疾病主要依据，对诊疗不明确病不要滥用镇痛药，以免掩诊疗不明确病不要滥用镇痛药，以免掩盖病情、贻误诊治。盖病情、贻误诊治。（2）镇痛意义：）镇痛意义：镇痛药专题知识宣讲6/464、药品分类：、药品分类：（1）阿片生物碱类镇痛药：如吗啡、可待因；）阿片生物碱类镇痛药：如吗啡、可待因；（2）人工合成镇痛药：如度冷丁、芬太尼；）人工合成镇痛药：如度冷丁、芬太尼；（3）其它类镇痛药：如罗通定。）其它类镇痛药：如罗通定。镇痛药专题知识宣讲7/46阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物，阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物，含有含有2020各种生物碱。如菲类：吗啡、可待因等。各种生物碱。如菲类：吗啡、可待因等。异喹啉类：含有平滑肌松弛作用。异喹啉类：含有平滑肌松弛作用。阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳等。因为疗效显著，有咳等。因为疗效显著，有“天赐良药天赐良药”美名。美名。1818首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品。首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品。第一节第一节阿片生物碱类阿片生物碱类镇痛药专题知识宣讲8/46镇痛药专题知识宣讲9/461.A环环3位上位上-OH-OH被甲基被甲基取代，则镇痛作用减弱，取代，则镇痛作用减弱，如可待因。如可待因。2.17位侧链上甲基被烯位侧链上甲基被烯丙基取代，丙基取代，镇痛作用减镇痛作用减弱，并成为吗啡拮抗剂，弱，并成为吗啡拮抗剂，如纳络酮。如纳络酮。【构效关系】【构效关系】【化学结构】【化学结构】由四个双键氢化菲核与由四个双键氢化菲核与N-甲基哌啶环稠合而成甲基哌啶环稠合而成;其其A环和环和C环由氧桥连接。环由氧桥连接。镇痛药专题知识宣讲10/46药品3位位6位位17位位作用特点作用特点吗啡吗啡OHOHCH3镇痛，易成瘾（激镇痛，易成瘾（激动药）动药）可待因可待因OCH3OHCH3镇痛和成瘾减弱，镇痛和成瘾减弱，镇咳（激动药）镇咳（激动药）乙基吗啡乙基吗啡OC2H5OHCH3镇痛和成瘾减弱镇痛和成瘾减弱（激动药）（激动药）海洛因海洛因OCOCH3OCOCH3CH3镇痛和成瘾增强镇痛和成瘾增强（激动药）（激动药）烯丙吗啡烯丙吗啡OHOHCH2CH=CH2阿片受体阻断药阿片受体阻断药（部分激动药）（部分激动药）纳洛酮纳洛酮*OH=OCH2CH=CH2阿片受体阻断药阿片受体阻断药（阻断药）（阻断药）吗啡及其衍生物构效特点吗啡及其衍生物构效特点*注：注：7-8位为单键，位为单键，14位有羟基位有羟基镇痛药专题知识宣讲11/46作用部位：镇镇痛痛丘丘脑脑、脑脑室室、导导水水管管周周围围灰灰质质及脊髓胶质区。及脊髓胶质区。缩缩瞳瞳中中脑脑盖前核盖前核镇镇咳、呼吸抑制咳、呼吸抑制延延脑脑孤束核孤束核镇静镇静边缘边缘系系统统欣快感欣快感蓝蓝斑核斑核作用部位与受体受体镇痛药专题知识宣讲12/46镇痛药专题知识宣讲13/46 阿片受体发觉，提醒脑内可能存在对应内源性阿阿片受体发觉，提醒脑内可能存在对应内源性阿片样物质。片样物质。从脑内分离出内源性阿片肽，如脑啡肽从脑内分离出内源性阿片肽，如脑啡肽(受体受体)、内啡肽、内啡肽(、受体受体)、强啡肽、强啡肽(受体受体)、内内吗啡肽吗啡肽(受体受体)等，均具镇痛作用。等，均具镇痛作用。吗啡吗啡是是 受体经典激动剂，受体经典激动剂，纳洛酮纳洛酮是其阻断剂。是其阻断剂。1973 1973 年国外学者用放射性标识方法证实大鼠年国外学者用放射性标识方法证实大鼠脑内阿片受体存在。分布广泛而不均匀。阿片受脑内阿片受体存在。分布广泛而不均匀。阿片受体可分为：体可分为：、三种亚型。三种亚型。1993 1993 年阿片受体分子克隆成功。年阿片受体分子克隆成功。镇痛药专题知识宣讲14/46【体内过程】【体内过程】1.口服有显著首过效应，生物利用度低，常口服有显著首过效应，生物利用度低，常注注射给药射给药；2.仅有少许透过血脑屏障进入中枢发挥作用，仅有少许透过血脑屏障进入中枢发挥作用，并可经过胎盘进入胎儿体内；并可经过胎盘进入胎儿体内；3.体内药品体内药品1/10代谢为吗啡代谢为吗啡-6-葡萄糖醛酸苷葡萄糖醛酸苷（M6G），镇痛活性是吗啡），镇痛活性是吗啡4-6倍；倍；4.大部分经肾排泄，少许经乳汁和胆汁排泄。大部分经肾排泄，少许经乳汁和胆汁排泄。吗啡（吗啡（Morphine）镇痛药专题知识宣讲15/46【药理作用药理作用】1中枢神经系统中枢神经系统(1)镇痛、镇静镇痛、镇静 特点：特点：皮皮下下注注射射5-10mg，即即可可显显著著减减轻轻或或消消除除疼疼痛痛，对对慢慢性性连连续续性性钝钝痛痛效效果果好好于于急急性性间断性锐痛；间断性锐痛；有显著镇静作用有显著镇静作用;屡次用药产生屡次用药产生欣快感。欣快感。镇痛药专题知识宣讲16/46机机理理：1.1.含含脑脑啡啡肽肽神神经经元元释释放放脑脑啡啡肽肽，与与前前膜膜阿阿片片受受体体结结合合，使使前前膜膜电电压压依依赖赖钙钙通通道道失失活活，降降低低感感觉觉神神经经末末梢梢在在疼疼痛痛刺刺激激时时释放释放P P物质，从而阻止痛觉冲动传入脑内。物质，从而阻止痛觉冲动传入脑内。2.脑脑啡啡肽肽与与后后膜膜阿阿片片受受体体结结合合，开开放放钾钾通通道道，促促进进K+外外流流，使使神经细胞膜超极化。神经细胞膜超极化。吗啡镇痛作用同内源性脑啡肽。吗啡镇痛作用同内源性脑啡肽。初级感觉传入初级感觉传入神经神经递质：神经神经递质：谷氨酸、谷氨酸、Ach、NA、5-HT和和P物质。物质。含脑啡肽神经元与疼痛含脑啡肽神经元与疼痛镇痛药专题知识宣讲17/46(2)(2)抑制呼吸：抑制呼吸：急性中毒时呼吸频率可减至急性中毒时呼吸频率可减至2-32-3次次/分分 机理机理:直接抑制桥脑呼吸调整中枢直接抑制桥脑呼吸调整中枢；降低延髓呼吸中枢对降低延髓呼吸中枢对COCO2 2敏感性。敏感性。(3)(3)镇咳：镇咳：作用强。抑制延脑咳嗽中枢，使咳嗽反作用强。抑制延脑咳嗽中枢，使咳嗽反射消失。因易成瘾，惯用射消失。因易成瘾，惯用可待因可待因代替。代替。镇痛药专题知识宣讲18/46(5)(5)催吐催吐:兴奋延髓催吐化学感受区，引发恶心和呕吐。兴奋延髓催吐化学感受区，引发恶心和呕吐。连续用药时催吐作用可消失。连续用药时催吐作用可消失。(4)缩瞳：缩瞳：针尖样瞳孔为吗啡中毒特征。针尖样瞳孔为吗啡中毒特征。作用于中脑顶盖前核阿片受体，兴奋动眼神经缩作用于中脑顶盖前核阿片受体，兴奋动眼神经缩瞳核，此神经是副交感神经瞳核，此神经是副交感神经,兴奋时释放神经递兴奋时释放神经递质是乙酰胆碱质是乙酰胆碱,乙酰胆碱作用于虹膜括约肌上乙酰胆碱作用于虹膜括约肌上M 受体会引发缩瞳。致使瞳孔缩小。受体会引发缩瞳。致使瞳孔缩小。以上均以上均可用吗啡拮抗剂纳洛酮反抗可用吗啡拮抗剂纳洛酮反抗。镇痛药专题知识宣讲19/46中脑顶盖中脑顶盖镇痛药专题知识宣讲20/46吗啡中枢药理作用吗啡中枢药理作用：“三镇一抑一催三镇一抑一催缩缩”。解释为：解释为：“三镇三镇”-镇痛，镇静，镇镇痛，镇静，镇咳。咳。“一抑一抑”-抑制呼吸。抑制呼吸。“一催缩一催缩”-催吐、缩瞳（中毒时表现为针尖催吐、缩瞳（中毒时表现为针尖样瞳孔）。样瞳孔）。总总 结结镇痛药专题知识宣讲21/46（1）胃肠道：）胃肠道：止泻及致便秘作用止泻及致便秘作用。兴奋胃肠平滑肌和括约肌，提升其张力，兴奋胃肠平滑肌和括约肌，提升其张力，引发痉挛，使胃排空和推进性肠蠕动减引发痉挛，使胃排空和推进性肠蠕动减弱弱;抑制消化液分泌，使食物消化延缓抑制消化液分泌，使食物消化延缓;抑制抑制CNS，使排便反射降低。，使排便反射降低。2兴奋平滑肌兴奋平滑肌 镇痛药专题知识宣讲22/46（3 3）其它平滑肌）其它平滑肌：收缩支气管平滑肌，造成支气管哮喘；收缩支气管平滑肌，造成支气管哮喘；收缩膀胱括约肌，造成尿潴留；对输尿管也收缩膀胱括约肌，造成尿潴留；对输尿管也有收缩作用；有收缩作用；收缩子宫平滑肌，反抗催产素对子宫兴奋作收缩子宫平滑肌，反抗催产素对子宫兴奋作用而延长产程。用而延长产程。（2 2）收缩胆道平滑肌）收缩胆道平滑肌：胆道平滑肌和括约胆道平滑肌和括约肌收缩，胆道排空受阻，胆囊内压力增加，肌收缩，胆道排空受阻，胆囊内压力增加，诱发胆绞痛诱发胆绞痛。阿托品可缓解。阿托品可缓解。镇痛药专题知识宣讲23/46（1）降压作用：）降压作用：扩张容量血管及阻力血管；扩张容量血管及阻力血管；抑制血管运动中枢；抑制血管运动中枢；释放组胺。释放组胺。（2 2）升高颅内压：）升高颅内压：因抑制呼吸，引发因抑制呼吸，引发COCO2 2蓄积，继发性引发脑血管扩张和脑血流蓄积，继发性引发脑血管扩张和脑血流量增加，造成颅内压升高。量增加，造成颅内压升高。3.心血管系统心血管系统镇痛药专题知识宣讲24/46阿片类药品对细胞免疫和体液免疫都有阿片类药品对细胞免疫和体液免疫都有抑制作用。抑制作用。抑制巨噬细胞吞噬功效，抑制淋巴细胞抑制巨噬细胞吞噬功效，抑制淋巴细胞增殖，抑制自然杀伤细胞活性。增殖，抑制自然杀伤细胞活性。阿片类物质依赖者免疫功效均严重受损，阿片类物质依赖者免疫功效均严重受损，人类免疫缺点病毒感染率以及肿瘤发病人类免疫缺点病毒感染率以及肿瘤发病率显著高于普通人群。率显著高于普通人群。4.免疫系统免疫系统镇痛药专题知识宣讲25/46【临床应用临床应用】l.l.各种急性剧痛：各种急性剧痛：为预防成瘾，除癌症剧痛能够长久应用为预防成瘾，除癌症剧痛能够长久应用外，可短期用于其它镇痛药无效急性锐痛，外，可短期用于其它镇痛药无效急性锐痛，如严重创伤、大手术后及烧伤等；如严重创伤、大手术后及烧伤等；对急性心梗引发猛烈疼痛，不但止痛，对急性心梗引发猛烈疼痛，不但止痛，还可减轻患者焦虑情绪和心脏负担；还可减轻患者焦虑情绪和心脏负担；对内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛宜适用解对内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛宜适用解痉药阿托品。痉药阿托品。镇痛药专题知识宣讲26/46癌痛镇痛三阶梯疗法癌痛镇痛三阶梯疗法癌痛治疗三阶梯方法就是对癌痛性质和原因作出正确评定后，依癌痛治疗三阶梯方法就是对癌痛性质和原因作出正确评定后，依据癌症病人疼痛程度和原因适当选择对应镇痛药。据癌症病人疼痛程度和原因适当选择对应镇痛药。轻度疼痛轻度疼痛：解热镇痛抗炎药（阿司匹林、布洛芬、消炎痛栓：解热镇痛抗炎药（阿司匹林、布洛芬、消炎痛栓剂等）剂等）中度疼痛中度疼痛：弱阿片类（可待因等）：弱阿片类（可待因等）重度疼痛重度疼痛：强阿片类（吗啡、度冷丁等）：强阿片类（吗啡、度冷丁等）在用药过程中在用药过程中尽可能选择口服给药路径；尽可能选择口服给药路径；有规律按时给药而不是按需（只在痛时）给药，有规律按时给药而不是按需（只在痛时）给药，剂量个体化，剂量个体化，需要时可加辅助药品，如解痉药、精神治疗（抗抑郁药或抗焦虑药），还可需要时可加辅助药品，如解痉药、精神治疗（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采取针灸止痛，严重骨肿疼痛尚可采取放射治疗。采取针灸止痛，严重骨肿疼痛尚可采取放射治疗。镇痛药专题知识宣讲27/46【临床应用临床应用】2.2.心源性哮喘：心源性哮喘：iv iv 吗啡，吸氧，还吗啡，吸氧，还应采取强心、利尿等综合办法。应采取强心、利尿等综合办法。什么是心源性哮喘？吗啡用于什么是心源性哮喘？吗啡用于心源性哮喘机制是什么？心源性哮喘机制是什么？镇痛药专题知识宣讲28/46急性左心衰竭急性左心衰竭心输出量降低心输出量降低心室腔内残余血量增多心室腔内残余血量增多肺淤血、肺水肿肺淤血、肺水肿换气障碍换气障碍血中血中CO2分压升高分压升高呼吸中枢过分兴奋呼吸中枢过分兴奋喘息状态喘息状态心源性哮喘心源性哮喘 心源性哮喘：心源性哮喘：是指急性左心衰竭致突发性急性肺是指急性左心衰竭致突发性急性肺水肿，造成肺泡换气功效障碍，二氧化碳潴留刺水肿，造成肺泡换气功效障碍，二氧化碳潴留刺激呼吸中枢，引发浅而快呼吸，称为心源性哮喘。激呼吸中枢，引发浅而快呼吸，称为心源性哮喘。镇痛药专题知识宣讲29/46【吗啡治疗心源性哮喘机制】【吗啡治疗心源性哮喘机制】(1)(1)降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对COCO2 2敏感性，使呼吸频率减慢；敏感性，使呼吸频率减慢；(2)(2)扩张外周血管，降低回心血量，减轻心脏扩张外周血管，降低回心血量，减轻心脏前后前后负荷；负荷；(3)(3)镇静作用有利于消除心脏病人烦躁、焦虑情绪。镇静作用有利于消除心脏病人烦躁、焦虑情绪。镇痛药专题知识宣讲30/463.3.止泻：止泻：用于消耗性腹泻，选取阿片酊用于消耗性腹泻，选取阿片酊或复方樟脑酊，用于急、慢性消耗性腹或复方樟脑酊，用于急、慢性消耗性腹泻。若为细菌感染，应同时服用抗菌药。泻。若为细菌感染，应同时服用抗菌药。【不良反应不良反应】1.1.常见有眩晕、恶心、呕吐、便秘、常见有眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、嗜睡、体位性低血压；排尿困难、嗜睡、体位性低血压；镇痛药专题知识宣讲31/46成瘾治疗：成瘾治疗：惯用惯用“替换疗法替换疗法”帮助患者帮助患者脱瘾。如应用美沙酮或二氢埃托啡两种脱瘾。如应用美沙酮或二氢埃托啡两种药品序贯交替使用。药品序贯交替使用。2.2.耐受性及成瘾性：耐受性及成瘾性：连续屡次用药易连续屡次用药易产生，一旦停药即出现戒断症状。应连产生，一旦停药即出现戒断症状。应连续用药不超出一周。续用药不超出一周。镇痛药专题知识宣讲32/463.3.急性中毒：急性中毒：可出现昏迷、呼吸深度可出现昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔缩小、血压下降、紫抑制、针尖样瞳孔缩小、血压下降、紫绀、甚至休克。绀、甚至休克。呼吸麻痹是中毒致死主呼吸麻痹是中毒致死主要原因。要原因。办法：办法：可注射吗啡拮抗药可注射吗啡拮抗药纳洛酮。纳洛酮。人工呼吸、人工呼吸、给给氧氧抢抢救。救。镇痛药专题知识宣讲33/46【禁忌症禁忌症】分娩止痛及哺乳妇女、支气管哮喘及肺分娩止痛及哺乳妇女、支气管哮喘及肺心病患者心病患者（因（因收缩支气管及抑制呼吸收缩支气管及抑制呼吸）、颅脑损伤颅脑损伤所致颅内压增高及肝功效严重减退患者。所致颅内压增高及肝功效严重减退患者。吗啡有抑制呼吸作用，能够减轻病人呼吸困难痛苦。吗啡有抑制呼吸作用，能够减轻病人呼吸困难痛苦。假如用量过大可致呼吸迟缓，能够少至每分钟假如用量过大可致呼吸迟缓，能够少至每分钟3次，甚至出现呼吸麻痹，这通常是吗啡中毒致死直接次，甚至出现呼吸麻痹，这通常是吗啡中毒致死直接原因。吗啡能经过胎盘或乳汁抑制胎儿或新生儿呼吸，原因。吗啡能经过胎盘或乳汁抑制胎儿或新生儿呼吸，同时能反抗催产素对子宫兴奋作用而延长产程，故禁同时能反抗催产素对子宫兴奋作用而延长产程，故禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛。用于分娩止痛及哺乳妇女止痛。镇痛药专题知识宣讲34/46可待因（可待因（Codeine）【特点】【特点】1.1.可待因是前体药品，体内药品可待因是前体药品，体内药品10%10%转化为吗啡而转化为吗啡而发挥镇痛作用；发挥镇痛作用；2.2.镇痛作用为吗啡镇痛作用为吗啡1/51/5或更低；或更低；3.3.镇咳作用是吗啡镇咳作用是吗啡1/41/4，属中枢性镇咳药；，属中枢性镇咳药；4.4.镇静、抑制呼吸作用比吗啡弱；镇静、抑制呼吸作用比吗啡弱；5.5.几乎不产生欣快感，久用也可成瘾，但成瘾性几乎不产生欣快感，久用也可成瘾，但成瘾性低于吗啡。低于吗啡。6.6.用于中等疼痛和中枢性镇咳（无痰干咳及猛烈用于中等疼痛和中枢性镇咳（无痰干咳及猛烈频繁咳嗽）。频繁咳嗽）。镇痛药专题知识宣讲35/46第二节人工合成阿片类镇痛药 哌替啶（度冷丁，哌替啶（度冷丁，Dolantin）【特点】【特点】口服生物利用度低，常注射给药口服生物利用度低，常注射给药1.镇痛、镇静作用时间比吗啡短，镇痛作用为镇痛、镇静作用时间比吗啡短，镇痛作用为吗啡吗啡1/10；2.抑制呼吸作用似吗啡，成瘾性小于吗啡；抑制呼吸作用似吗啡，成瘾性小于吗啡；3.无镇咳、缩瞳作用；无镇咳、缩瞳作用；4.无止泻、致便秘作用；无止泻、致便秘作用；5.不延缓产程。不延缓产程。镇痛药专题知识宣讲36/46【用途】【用途】1.1.各种猛烈疼痛各种猛烈疼痛：如术后、创伤、烧伤、晚期：如术后、创伤、烧伤、晚期癌痛等；癌痛等；2.2.心源性哮喘：心源性哮喘：作用机制同吗啡；作用机制同吗啡；3.3.麻醉前给药：麻醉前给药：可消除患者手术前担心、恐惧可消除患者手术前担心、恐惧情绪，降低麻醉药用量；情绪，降低麻醉药用量；4.4.人工冬眠人工冬眠：与氯丙嗪、异丙嗪适用于人工冬：与氯丙嗪、异丙嗪适用于人工冬眠疗法。眠疗法。镇痛药专题知识宣讲37/46镇痛药镇痛药成瘾吗啡度冷丁，镇痛镇静抑呼吸。成瘾吗啡度冷丁，镇痛镇静抑呼吸。镇咳惯用可待因，绞痛配伍阿托品。镇咳惯用可待因，绞痛配伍阿托品。镇痛药专题知识宣讲38/46芬太尼芬太尼 是一个强效镇痛药，镇痛比吗啡强是一个强效镇痛药，镇痛比吗啡强80倍，可用倍，可用于各种剧痛。于各种剧痛。也可产生欣快感、呼吸抑制和依赖性，大剂量也可产生欣快感、呼吸抑制和依赖性，大剂量产生肌肉僵直。产生肌肉僵直。与全麻或局麻药适用，可降低麻醉药用量。与全麻或局麻药适用，可降低麻醉药用量。不良反应可用纳洛酮反抗。不良反应可用纳洛酮反抗。【禁忌】【禁忌】支气管哮喘、脑肿瘤、颅脑外伤引发昏支气管哮喘、脑肿瘤、颅脑外伤引发昏迷患者。迷患者。镇痛药专题知识宣讲39/46美沙酮美沙酮1.p.o与静脉和皮下注射都有效，也可椎管与静脉和皮下注射都有效，也可椎管内和直肠给药。内和直肠给药。2.镇痛：强度与吗啡相当，连续时间长于镇痛：强度与吗啡相当，连续时间长于吗啡；耐受性与成瘾性产生较慢；戒断症吗啡；耐受性与成瘾性产生较慢；戒断症状轻且易于治疗。状轻且易于治疗。3.屡次用药有显著镇静作用。屡次用药有显著镇静作用。镇痛药专题知识宣讲40/46美沙酮美沙酮4.抑制呼吸、缩瞳、便秘及收缩胆道平滑抑制呼吸、缩瞳、便秘及收缩胆道平滑肌比吗啡弱。肌比吗啡弱。5.适合用于创伤、手术及晚期癌症所致剧适合用于创伤、手术及晚期癌症所致剧痛，也用于吗啡或海洛因成瘾者逐步减量痛，也用于吗啡或海洛因成瘾者逐步减量替换脱毒疗法。替换脱毒疗法。t1/2 35 h。镇痛药专题知识宣讲41/46美沙酮替换递减法使用标准美沙酮替换递减法使用标准给药方法为每日一次，能够逐日减量给药方法为每日一次，能够逐日减量20或更多，并或更多，并无不适。美沙酮替换递减前一个阶段比较轻易完成，无不适。美沙酮替换递减前一个阶段比较轻易完成，但在后一阶段，当剂量减至但在后一阶段，当剂量减至10mg左右时，戒毒者可左右时，戒毒者可出现失眠、焦虑、不安、骨关节疼痛、胃肠不适、全出现失眠、焦虑、不安、骨关节疼痛、胃肠不适、全身难受等，这时就要暂缓减药，在某一剂量上维持身难受等，这时就要暂缓减药，在某一剂量上维持1-2天后再慢减。停药时应果断。停药后戒断症状会有天后再慢减。停药时应果断。停药后戒断症状会有重复，重复，2-3日达高峰，日达高峰，7日后基本消失。此时要多作勉日后基本消失。此时要多作勉励和解释工作，切不可恢复用药，更不可马上出院。励和解释工作，切不可恢复用药，更不可马上出院。此时若回到原有环境之中就很易复吸。此时若回到原有环境之中就很易复吸。单一用药，单一用药，逐日递减，逐日递减，先快后慢，先快后慢，只减不加，只减不加，停药果断。停药果断。镇痛药专题知识宣讲42/46第三节第三节其它镇痛药其它镇痛药 罗通定（罗通定（rotundinerotundine，左旋延胡索乙素、左，左旋延胡索乙素、左旋旋四氢帕马丁四氢帕马丁）（颅痛定）颅痛定）颅痛定）颅痛定）罗通定为植物玄胡（元胡）有效成份，有活血散罗通定为植物玄胡（元胡）有效成份，有活血散瘀、行气止痛之功。是四氢帕马丁左旋体。瘀、行气止痛之功。是四氢帕马丁左旋体。【机制】【机制】经过阻断脑内多巴胺受体，也可促进脑啡肽和内经过阻断脑内多巴胺受体，也可促进脑啡肽和内啡肽释放，产生显著镇静和镇痛作用。与阿片受体啡肽释放，产生显著镇静和镇痛作用。与阿片受体无关。无关。镇痛药专题知识宣讲43/46【特点】【特点】1.1.口服吸收好；口服吸收好；2.2.镇痛作用小于度冷丁，治疗慢性连续性钝痛效镇痛作用小于度冷丁，治疗慢性连续性钝痛效果好，对锐痛疗效差。果好，对锐痛疗效差。3.3.用于胃肠及肝胆系统等内科疾病引发钝痛，也用于胃肠及肝胆系统等内科疾病引发钝痛，也用于痛经及分娩止痛，对产程及胎儿均无影响。用于痛经及分娩止痛，对产程及胎儿均无影响。4.4.镇静和安定作用镇静和安定作用，用于疼痛性失眠；，用于疼痛性失眠；5.5.不良反应小，无成瘾性。不良反应小，无成瘾性。镇痛药专题知识宣讲44/46【药理作用药理作用】纳纳洛洛酮酮（naloxonenaloxone）化化构构与与吗吗啡啡相相同同，对对阿阿片片受受体体有有竞竞争争性性拮拮抗抗作作用用，能能快快速速反反抗抗阿阿片片类类药药品品过量中毒。过量中毒。【临床应用临床应用】主主要要用用于于吗吗啡啡类类及及酒酒精精类类急急性性中中毒毒，能能快快速速解解除除呼呼吸吸抑抑制制、颅颅内内压压升升高高、血血压压下下降降；使使昏昏迷迷快快速速复复苏苏，也也用用于于吸吸毒毒成成瘾瘾患患者者诊诊疗疗，对对吗吗啡啡成成瘾瘾者者可可快快速速诱诱发发戒戒断断综综合合征征。纳纳洛洛酮酮也也是是主主要要工工具药。具药。第四节第四节阿片受体拮抗药阿片受体拮抗药 镇痛药专题知识宣讲45/46预预 习习第二十章第二十章 治疗神经退行性疾病治疗神经退行性疾病药品药品祝生活愉快！学习进步！再见！镇痛药专题知识宣讲46/46