药物对机体的作用药效学专家讲座.pptx
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1、第二章第二章 药品对机体作用药品对机体作用-药效学药效学药物对机体的作用药效学第1页药品基本作用药品基本作用药品不产生新功效药品只能经过调整机体组织器官原有生理、生化功效而发挥作用药品基本作用:兴奋和抑制使原有功效水平升高兴奋使原有功效水平降低抑制药物对机体的作用药效学第2页药品作用与效应(Action vs.Effect)action=how the drug works(初始作用)usually by enhancing or inhibiting cell functioneffect=consequence of drug action on body药物对机体的作用药效学第3页Exa
2、mple:阿斯匹林作用作用抑制前列腺素合成酶抑制前列腺素合成酶效应效应解热解热&镇痛镇痛在不一样作用水平上可能表现出不一样兴奋与抑制在不一样作用水平上可能表现出不一样兴奋与抑制药物对机体的作用药效学第4页药品作用选择性Selectivity:药品只作用于特定靶点或靶器官程度取决于:亲和力 与 反应性选择性高:作用更准确,副作用更少药-靶结合能力结合后引发产生能力药物对机体的作用药效学第5页治疗作用(治疗作用(therapeutic action)对因治疗对因治疗 对症治疗对症治疗 (补充治疗补充治疗)不良反应不良反应(Adverse drug reaction,ADR)与用药目标无关,并造成对
3、病人不利反应。与用药目标无关,并造成对病人不利反应。药品作用两重性药物对机体的作用药效学第6页1 副作用副作用(side effect,副反应,副反应,side reaction)在治疗剂量时,出现与治疗目标无关在治疗剂量时,出现与治疗目标无关不适反应不适反应.2 毒性反应毒性反应(toxic reaction)剂量过大或蓄积过多发生危害性反应剂量过大或蓄积过多发生危害性反应3 后遗效应后遗效应(residual effect)停停药药以以后后血血药药浓浓度度已已降降至至阈阈浓浓度度以以下下时仍残余生物效应时仍残余生物效应4 停药反应停药反应 (withdrawal reaction,反跳反跳
4、,rebound reaction)停药以后原有疾病加重停药以后原有疾病加重药物对机体的作用药效学第7页5 变态反应变态反应(过敏反应,过敏反应,allergic reaction)机机体体受受药药品品刺刺激激后后发发生生异异常常免免疫疫反反应应。(与原有效应、剂量无关)(与原有效应、剂量无关)6 特异质反应特异质反应(idiosyncrasy)7 与与遗遗传传相相关关,反反应应性性质质可可能能与与常常人人不一样不一样 (与原有效应、剂量相关与原有效应、剂量相关)药物对机体的作用药效学第8页受体理论受体理论受受体体(receptor):存存在在于于细细胞胞膜膜上上、胞胞浆浆内内或或细细胞胞核核
5、上上大大分分子子蛋蛋白白质质,能能识识别别、传传递递信信息息并并引发效应细胞成份。引发效应细胞成份。配体配体(ligand)内源性内源性神经递质、激素等神经递质、激素等外源性外源性 药品药品能与受体特异性结合物质药物对机体的作用药效学第9页受体认定所需特征受体认定所需特征饱和性饱和性 (数量有限)(数量有限)特异性特异性 (专一对象)(专一对象)可逆性可逆性 (结合可解离、可置换)(结合可解离、可置换)高亲和力高亲和力 (内源性配体生理浓度)(内源性配体生理浓度)结构专一性结构专一性 (对配体有高度识别力)(对配体有高度识别力)立体选择性立体选择性 (构象要求严格,光学异构体差异大)(构象要求
6、严格,光学异构体差异大)区域分布性区域分布性 (不一样组织不一样区域,分布不一样)(不一样组织不一样区域,分布不一样)亚细胞或分子特征亚细胞或分子特征 (亚型)(亚型)配体结合试验资料与药理活性相关性配体结合试验资料与药理活性相关性生物体存在内源性配体生物体存在内源性配体药物对机体的作用药效学第10页1878年年 Langley 提出受体物质提出受体物质1909年年 Ehrlich 提出提出 Receptor1933年年 Clark:提出占领学说,之后:提出占领学说,之后Ariens进行修正进行修正 提出内在活性概念,出现速率学说、二态学说、提出内在活性概念,出现速率学说、二态学说、第二信使学
7、说第二信使学说70年代:电鳐电器官中分离出年代:电鳐电器官中分离出Ach受体受体8090年代:分子水平年代:分子水平 纯化纯化分子克隆化分子克隆化 AA序列序列受体构型确实定受体构型确实定 测定功效区段测定功效区段重组入细胞膜重组入细胞膜 发展成受体药理学发展成受体药理学受体理论发展受体理论发展药物对机体的作用药效学第11页配体受体结合:化学性配体受体结合:化学性构象互补构象互补相互吸引(范德华力、离子相互吸引(范德华力、离子键、氢键、共价键)键、氢键、共价键)配体配体-受体复合物受体复合物 传递信号,传递信号,引发生理生化效应引发生理生化效应药物对机体的作用药效学第12页受体及亚型命名受体及
8、亚型命名已知已知内源性配体内源性配体:按特异配体命:按特异配体命名(组胺受体)名(组胺受体)尚不知内源性配体:按相关研究尚不知内源性配体:按相关研究药品命名(阿片受体)药品命名(阿片受体)亚型:用字母和阿拉伯数字命名亚型:用字母和阿拉伯数字命名药物对机体的作用药效学第13页受体存在部位分类:受体存在部位分类:细胞膜受体细胞膜受体 Ach Ach、adradr、DADA、HisHis、阿片、胰岛素受体等、阿片、胰岛素受体等胞浆受体胞浆受体 肾上腺皮质激素、肾上腺皮质激素、性激素等性激素等胞核受体胞核受体 甲状腺素受体甲状腺素受体药物对机体的作用药效学第14页信号转导方式等分类信号转导方式等分类离
9、子通道关联受体离子通道关联受体G G蛋白偶联受体蛋白偶联受体酪氨酸激酶活性相关受体酪氨酸激酶活性相关受体基因调整表示受体基因调整表示受体药物对机体的作用药效学第15页激动药结合区域激动药结合区域膜外膜外膜内膜内激动药结合区域激动药结合区域 Ligand-gated ion channel receptors药物对机体的作用药效学第16页G蛋白偶联蛋白偶联CN激动药结合区域激动药结合区域膜外膜外膜内膜内 G-protein coupled recptors药物对机体的作用药效学第17页激动药结合区域激动药结合区域膜外膜外膜内膜内催化结构区域催化结构区域Tyrosine kinase-linked
10、 receptor药物对机体的作用药效学第18页激动药结合区域激动药结合区域膜外膜外膜内膜内DNA结合区域结合区域转录激活区域转录激活区域载体载体+药品药品载体载体-药品复合物药品复合物载体载体+药品药品载体载体 Intracellular receptors(核受体)药物对机体的作用药效学第19页第二信使第二信使:cAMPcAMP、Ca2+Ca2+、肌醇磷脂、肌醇磷脂、cGMPcGMP等等亚型分布和特殊功效亚型分布和特殊功效一细胞各种受体一细胞各种受体一药品多受体作用一药品多受体作用突触前膜和突触后膜分布突触前膜和突触后膜分布(反馈反馈调整调整)药物对机体的作用药效学第20页调整:调整:与配
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