药理学-氨基糖苷类抗生素专家讲座.pptx
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1、第第4242章章 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素药理学氨基糖苷类抗生素第1页分分 类类T天然天然 来自链霉菌:链霉素,卡那霉素,妥布霉素来自链霉菌:链霉素,卡那霉素,妥布霉素 来自小单胞菌:庆大霉素,西索米星来自小单胞菌:庆大霉素,西索米星 T半合成半合成 阿米卡星,奈替米星,异帕米星,卡那霉素阿米卡星,奈替米星,异帕米星,卡那霉素B B药理学氨基糖苷类抗生素第2页优优 点点比青霉素和头孢菌素抗比青霉素和头孢菌素抗GG杆菌活性强杆菌活性强抗菌谱广抗菌谱广缺缺 点点无抗厌氧菌活性,消化道不吸收,损伤无抗厌氧菌活性,消化道不吸收,损伤肾功效和第八对脑神经肾功效和第八对脑神经药理学氨基糖苷类抗生素
2、第3页第一节第一节 氨基糖苷类抗生素共性氨基糖苷类抗生素共性【药理作用药理作用】氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用含有以下特点:药。其杀菌作用含有以下特点:1.杀菌作用呈浓度依赖性。杀菌作用呈浓度依赖性。2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌作用强。作用强。3.含有显著抗生素后效应。含有显著抗生素后效应。4.含有首次接触效应。含有首次接触效应。5.在碱性环境中抗菌活性增强。在碱性环境中抗菌活性增强。药理学氨基糖苷类抗生素第4页抗菌谱抗菌谱 对对需氧需氧GG-杆菌杆菌(包含(包含
3、铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌),),耐甲氧西林敏感葡萄球菌耐甲氧西林敏感葡萄球菌敏感敏感 对沙雷菌属,嗜血杆菌属,痢疾杆菌,沙对沙雷菌属,嗜血杆菌属,痢疾杆菌,沙门杆菌、门杆菌、结核分支杆菌结核分支杆菌有良好作用有良好作用 对淋球菌,脑膜炎球菌等对淋球菌,脑膜炎球菌等GG-球菌,肠球球菌,肠球菌,菌,厌氧菌厌氧菌,链球菌,链球菌不敏感不敏感 药理学氨基糖苷类抗生素第5页抗菌机制抗菌机制 抑制细菌核糖体循环中多个步骤抑制细菌核糖体循环中多个步骤 抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成 杀菌杀菌 经过离子吸附作用附着于细菌表面造成经过离子吸附作用附着于细菌表面造成胞膜缺损,通透性增加,胞内主要物质外胞膜缺损,通
4、透性增加,胞内主要物质外漏而造成细菌死亡漏而造成细菌死亡药理学氨基糖苷类抗生素第6页抑制蛋白质合成全过程(起始、延伸、终抑制蛋白质合成全过程(起始、延伸、终 止)止)静止期杀菌药静止期杀菌药 1.1.起始阶段:抑制起始阶段:抑制3030S S亚基始动复合物和亚基始动复合物和7070S S亚亚 基始动复合物形成基始动复合物形成 2.2.延伸阶段:与延伸阶段:与3030S S亚基亚基P P1010蛋白结合,致蛋白结合,致A A位位 歪曲,歪曲,mRNAmRNA错译,阻止移位错译,阻止移位 3.3.终止阶段:阻止终止密码子与终止阶段:阻止终止密码子与A A位结合;阻位结合;阻 止止7070S S 亚
5、基解离。亚基解离。与细菌核糖体与细菌核糖体30S亚基结合亚基结合抑制蛋白质合成步骤:抑制蛋白质合成步骤:药理学氨基糖苷类抗生素第7页抑制蛋白质合成开始抑制蛋白质合成开始药理学氨基糖苷类抗生素第8页药理学氨基糖苷类抗生素第9页药理学氨基糖苷类抗生素第10页细菌耐药机制细菌耐药机制1.1.产生钝化酶产生钝化酶 (主要)主要)如:磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶如:磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶 2.2.细胞膜通透性下降细胞膜通透性下降 如:绿脓杆菌对链霉素耐药如:绿脓杆菌对链霉素耐药 3.3.修饰靶蛋白(修饰靶蛋白(P P1010蛋白)蛋白)如:结核杆菌对链霉素耐药如:结核杆菌对链霉素耐药
6、药理学氨基糖苷类抗生素第11页体内过程体内过程吸收吸收:肌内注射和静脉滴注给药:肌内注射和静脉滴注给药。口服极难吸口服极难吸 收,仅作肠道消毒用。收,仅作肠道消毒用。分布分布:血浆蛋白结合率低(链霉素除外)血浆蛋白结合率低(链霉素除外)分布于细胞外液,不能透过血脑屏障分布于细胞外液,不能透过血脑屏障在肾皮质,内耳内、外淋巴液有高浓度在肾皮质,内耳内、外淋巴液有高浓度 蓄积蓄积 代谢与排泄代谢与排泄:原形经肾排泄,尿中浓度很高,原形经肾排泄,尿中浓度很高,t1/2约为约为23 h,肾衰竭患者可延长,肾衰竭患者可延长2030倍,倍,以肾功效不全时应注意调整剂量及时间以肾功效不全时应注意调整剂量及时
7、间 药理学氨基糖苷类抗生素第12页临床应用临床应用敏感需氧敏感需氧G G-杆菌所致全身感染杆菌所致全身感染 w严重感染需与严重感染需与-内酰胺类和氟喹诺酮类内酰胺类和氟喹诺酮类 联合应用联合应用w消化道感染、肠道术前准备消化道感染、肠道术前准备w外用外用w链霉素、卡那霉素治疗结核链霉素、卡那霉素治疗结核药理学氨基糖苷类抗生素第13页不良反应不良反应耳毒性耳毒性 前庭功效障碍前庭功效障碍:眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤:眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤 平衡障碍平衡障碍 听神经损伤听神经损伤:耳鸣,听力减退,永久性耳聋:耳鸣,听力减退,永久性耳聋 w 机制:机制:药品妨碍毛细胞糖代谢和能量利用,药品妨碍毛
8、细胞糖代谢和能量利用,使细胞膜使细胞膜NaNa+-K-K+-ATP-ATP酶功效障碍,毛细胞受损酶功效障碍,毛细胞受损药理学氨基糖苷类抗生素第14页耳毒性防治耳毒性防治 经常经常问询问询患者是否有早期症状耳鸣、眩晕等患者是否有早期症状耳鸣、眩晕等定时频繁听力定时频繁听力监测监测 “亚临床耳毒性亚临床耳毒性”老人老人和和儿童儿童患者更应注意、孕妇防止使用患者更应注意、孕妇防止使用防止防止适用其它耳毒性药品防止与掩盖耳毒性药适用其它耳毒性药品防止与掩盖耳毒性药品适用品适用抗组胺药抗组胺药 监监测测血血药药浓浓度度,血血药药峰峰浓浓度度不不超超出出1212mg/Lmg/L,谷谷浓度不高于浓度不高于2
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