药理学人工合成抗菌药专家讲座.pptx
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1、人工合成抗菌药人工合成抗菌药药理学人工合成抗菌药第1页内容提要内容提要 喹诺酮类药品喹诺酮类药品 概述概述 各种喹诺酮类药品特点各种喹诺酮类药品特点 磺胺类药品磺胺类药品 其它合成类抗菌药其它合成类抗菌药 TMP TMP与与SMZ SMZ 呋喃妥因与呋喃唑酮呋喃妥因与呋喃唑酮 甲硝唑甲硝唑 药理学人工合成抗菌药第2页第一节第一节 喹诺酮类药品喹诺酮类药品 人工合成含人工合成含4-4-喹诺酮基本结构,对喹诺酮基本结构,对细菌细菌DNADNA螺旋酶螺旋酶(DNA gyraseDNA gyrase)含有选择性抑制作)含有选择性抑制作用抗菌药品。用抗菌药品。药理学人工合成抗菌药第3页一、概一、概 述述
2、 1 1、分类、分类 第一代第一代 萘啶酸萘啶酸 是是19621962年用于临床第一个喹诺酮类年用于临床第一个喹诺酮类药,抗菌谱窄,口服吸收差,副作用多,现已不药,抗菌谱窄,口服吸收差,副作用多,现已不用。用。第二代第二代 吡哌酸吡哌酸 抗菌活性强于萘啶酸,口服少许吸抗菌活性强于萘啶酸,口服少许吸收,不良反应较萘啶酸少,仅限于治疗泌尿道和收,不良反应较萘啶酸少,仅限于治疗泌尿道和肠道感染肠道感染 第三代第三代 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 1979 1979年合成诺氟沙星年合成诺氟沙星(norfloxacin),随又合成一系列含氟新喹诺酮),随又合成一系列含氟新喹诺酮类药,通称为氟喹诺酮(类药,通称为
3、氟喹诺酮(fluoroquinolones)。)。是是惯用抗菌药惯用抗菌药药理学人工合成抗菌药第4页、抗菌谱、抗菌谱 氟喹诺酮属氟喹诺酮属广谱杀菌广谱杀菌药药对革兰阴性菌、阳性菌、结核分枝杆菌、对革兰阴性菌、阳性菌、结核分枝杆菌、军团菌、厌氧菌、支原体及衣原体有杀灭军团菌、厌氧菌、支原体及衣原体有杀灭作用。作用。3 3、抗菌作用机制、抗菌作用机制 DNADNA盘旋酶盘旋酶:阴性菌作用靶点:阴性菌作用靶点 拓扑异构酶拓扑异构酶:阳性菌作用靶点:阳性菌作用靶点 药理学人工合成抗菌药第5页药理学人工合成抗菌药第6页、耐药性、耐药性 与其它类别抗菌药之间无交叉耐药。与其它类别抗菌药之间无交叉耐药。4
4、4、体内过程、体内过程 口服吸收好,体内分布广,组织体液口服吸收好,体内分布广,组织体液浓度高,可达有效抑菌或杀菌水平;血浆浓度高,可达有效抑菌或杀菌水平;血浆半衰期相对较长,血浆蛋白结合率低(半衰期相对较长,血浆蛋白结合率低(14%14%30%30%),多数经尿排泄,尿中浓度高;),多数经尿排泄,尿中浓度高;药理学人工合成抗菌药第7页5 5、临床应用、临床应用 主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、肠道、骨、关节、皮肤、软组织感染。道、肠道、骨、关节、皮肤、软组织感染。1.1.泌尿生殖道感染泌尿生殖道感染 环丙沙星、加替沙星、环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星为首
5、选;环丙沙星是铜绿假单胞菌氧氟沙星为首选;环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎首选。性尿道炎首选。2.2.呼吸道感染呼吸道感染 左氧氟沙星与万古霉素适用左氧氟沙星与万古霉素适用首选治疗青霉素高度耐药肺炎链球菌感染。首选治疗青霉素高度耐药肺炎链球菌感染。3.3.肠道感染与伤寒肠道感染与伤寒 药理学人工合成抗菌药第8页6 6、不良反应、不良反应 1.1.胃肠道反应胃肠道反应 2.CNS 2.CNS毒性毒性 不宜用于有中枢神经系统病史不宜用于有中枢神经系统病史者,尤其是有癫痫病史患者。者,尤其是有癫痫病史患者。3.3.皮肤反应及光敏性皮炎皮肤反应及光敏性皮炎 4.4.对幼年动物可引发软骨组织损害,故不对幼
6、年动物可引发软骨组织损害,故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全小儿。小儿。药理学人工合成抗菌药第9页各种喹诺酮类药品各种喹诺酮类药品 :诺氟沙星诺氟沙星 环丙沙星环丙沙星 氧氟沙星氧氟沙星 左氧氟沙星左氧氟沙星 药理学人工合成抗菌药第10页第二节第二节 磺胺类药品磺胺类药品 磺胺药是属人工合成磺胺药是属人工合成广谱抑菌药广谱抑菌药。近年来,。近年来,因为抗生素和喹诺酮类药品快速发展,磺胺因为抗生素和喹诺酮类药品快速发展,磺胺类不良反应成为突出问题,临床应用受到显类不良反应成为突出问题,临床应用受到显著限制。但仍有一定价值。著限制。但仍有一定价值。药理学人
7、工合成抗菌药第11页n在磺胺问世之前,西医对于炎症,尤其是对流行性脑膜炎、在磺胺问世之前,西医对于炎症,尤其是对流行性脑膜炎、肺炎、败血症等,都因无特效药而感到非常棘手。肺炎、败血症等,都因无特效药而感到非常棘手。n19321932年,德国化学家合成了一个名为年,德国化学家合成了一个名为“百浪多息百浪多息”红色染红色染料,因其中包含一些含有消毒作用成份,所以曾被零星用料,因其中包含一些含有消毒作用成份,所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在试验中,它在试管内却无显著于治疗丹毒等疾患。然而在试验中,它在试管内却无显著杀菌作用,所以没有引发医学界重视。杀菌作用,所以没有引发医学界重视。n同年,德国
8、生物化学家杜马克在试验过程中发觉,同年,德国生物化学家杜马克在试验过程中发觉,“百浪百浪多息多息”对于感染溶血性链球菌小白鼠含有很高疗效。以后,对于感染溶血性链球菌小白鼠含有很高疗效。以后,他又用兔、狗进行试验,都取得成功。这时,他女儿得了他又用兔、狗进行试验,都取得成功。这时,他女儿得了链球菌败血病,奄奄一息,他在焦虑不安中,决定使用链球菌败血病,奄奄一息,他在焦虑不安中,决定使用“百浪多息百浪多息”,结果女儿得救。,结果女儿得救。n19391939年,杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。年,杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。药理学人工合成抗菌药第12页对氨基苯磺酰胺对氨基苯磺酰胺药理学人工合
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