药理学内酰胺类抗生素.pptx
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1、第三十六章第三十六章-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 -内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素系系指指化化学学结结构构中中含含有有-内内酰酰胺胺环环基基团团一一类类抗抗生生素素。包包含含青青霉霉素素类类、头头孢孢菌菌素素类类、其其基基本本结结构构前前者者为为6-氨氨基基青青霉霉烷烷酸酸(6-APA,后后者者为为7-氨氨基基头头孢孢烷酸(烷酸(7-ACA)。)。作作用用机机制制:主主要要是是抑抑制制细细菌菌细细胞壁生物合成。胞壁生物合成。药理学内酰胺类抗生素第1页1抑抑制制转转肽肽酶酶活活性性,阻阻止止黏黏肽肽交交叉叉连连接接,使使细细菌菌细细胞胞壁壁缺缺损损,水水分分内内渗渗,菌菌体体膨膨胀胀、破破裂裂、
2、死死亡亡。其其作作用用靶靶位位是是青青霉霉素素结结合合蛋蛋白(白(PBPs)。)。2 2激发细菌自溶酶激发细菌自溶酶(autolysinsautolysins)活性活性,促进菌体裂解死亡。促进菌体裂解死亡。内酰胺类内酰胺类抗菌机制:抗菌机制:药理学内酰胺类抗生素第2页 产产生生水水解解酶酶。缺缺乏乏自自溶溶酶酶。使使菌菌体体自自溶溶降降低低。内内酰酰胺胺酶酶与与药药品品结结合合。使使之之停停留留在在胞胞浆浆膜膜外外而而不不能能抵抵达达作作用用靶靶位位(PBPsPBPs)发发挥挥抗抗菌菌作作用用。改改变变菌菌膜膜通通透透性性。使使该该类类抗抗生生素素不不能能进进入入菌菌体体内内。加加速速药药品品
3、外外排排。改改变变PBPsPBPs。使使内内酰酰胺类对胺类对PBPsPBPs亲和力降低。亲和力降低。【耐药机制】【耐药机制】药理学内酰胺类抗生素第3页一、天然青霉素一、天然青霉素 由青霉菌培养液提取由青霉菌培养液提取取得,含有5 5种种(X、F、G、K、双氢F),其中其中以青霉素青霉素G G性质较稳定,作用最强,稳定,作用最强,低毒价廉,是当是当前治疗敏感菌所致各种感染首选药。前治疗敏感菌所致各种感染首选药。第一节第一节天然青霉素天然青霉素 药理学内酰胺类抗生素第4页 钠钠盐盐或或钾钾盐盐晶晶粉粉,室室温温中中稳稳定定,易易溶溶于于水水,但但水水溶溶液液室室温温中中不不稳稳定定易易被被酸酸、碱
4、碱、醇醇、氧氧化化剂剂、金金属属离离子子分分解解破破坏坏,且且可可生生成具抗原降解产物,故成具抗原降解产物,故需现用现配需现用现配。青霉素青霉素G(苄青霉素)(苄青霉素)主要优点:主要优点:杀菌作用强、毒性低。杀菌作用强、毒性低。缺缺点点:不不耐耐酸酸、不不耐耐酶酶,耐耐药药现现象象极极为为普普遍遍,抗抗菌谱窄;可引发过敏反应甚至过敏性休克。菌谱窄;可引发过敏反应甚至过敏性休克。药理学内酰胺类抗生素第5页【体内过程】【体内过程】不不耐耐酸酸,口口服服吸吸收收少少且且不不规规则则,肌肌注注易易吸吸收收,有有效效血血药药浓浓度度可可维维持持4-6h4-6h,透透过过脑脑脊脊液液和和房房水水但但浓浓
5、度度低低,但但在在炎炎症症时时可可到到达达有有效效浓浓度度,几几乎乎以以原原型型从从肾肾排排泄泄。与与丙丙磺磺舒舒适适用用,可可与与青青霉霉素素G G竞竞争争肾肾小管分泌。小管分泌。药理学内酰胺类抗生素第6页抗菌谱抗菌谱 为快速杀菌药。为快速杀菌药。G+球球菌菌:如如对对溶溶链链菌菌、肺肺炎炎球球菌菌、草草绿绿色色链链球球菌菌、不不产产生生酶酶金金葡葡菌菌及及多多数数表表皮葡菌等作用强。皮葡菌等作用强。G+杆杆菌菌:如如白白喉喉杆杆菌菌、炭炭疽疽杆杆菌菌及及革兰阳性厌氧杆菌革兰阳性厌氧杆菌敏感。敏感。【药理作用】药理学内酰胺类抗生素第7页 G G-球球菌菌:对对脑脑膜膜炎炎球球菌菌和和淋淋球球
6、菌菌敏敏感,但易耐药。感,但易耐药。其其它它:如如螺螺旋旋体体(梅梅毒毒、钩钩端端、回回归归热热),鼠鼠咬咬热热螺螺菌菌、放放线线杆杆菌菌等等高高度度敏感。敏感。对真菌、立克次氏体、病毒和原虫无效。对真菌、立克次氏体、病毒和原虫无效。金金葡葡菌菌、肺肺炎炎球球菌菌、脑脑膜膜炎炎球球菌菌和和淋淋球球菌菌对该药易产生耐药。对该药易产生耐药。药理学内酰胺类抗生素第8页青霉素青霉素G G作用特点:作用特点:1.1.对对繁繁殖殖期期细细菌菌作作用用强强,对对静静止止期期细细菌菌作作用弱;用弱;2.2.对对G G+菌作用强,对菌作用强,对G G-杆菌作用弱杆菌作用弱;3.3.对人和动物毒性小,对真菌无效;
7、对人和动物毒性小,对真菌无效;4.4.不不宜宜与与四四环环素素、氯氯霉霉素素及及大大环环内内酯酯类类等等速效抑菌剂适用。速效抑菌剂适用。药理学内酰胺类抗生素第9页临临床床应应用用 对对青青霉霉素素敏敏感感病病原原体体引引发发感感染均为首选。染均为首选。1.链球菌感染链球菌感染咽咽炎炎、扁扁桃桃体体炎炎、猩猩红红热热、蜂蜂窝窝组组织织炎炎、败败血血症症等等;对对草草绿绿色色链链球球菌菌引引发发细细菌菌性性心心内内膜膜炎炎,宜与宜与SM 或或GM适用。适用。2.脑膜炎双脑膜炎双球菌球菌和其它敏感菌引发脑膜炎和其它敏感菌引发脑膜炎大剂量治疗有效,对脑膜大剂量治疗有效,对脑膜炎双球菌引发流脑常与炎双球
8、菌引发流脑常与SD适用。适用。3.螺旋体引发感染螺旋体引发感染钩端螺旋体、梅毒、回归热。钩端螺旋体、梅毒、回归热。治疗梅毒除早期轻症者外应采治疗梅毒除早期轻症者外应采取大剂量治疗。取大剂量治疗。4.G+杆菌引发感染杆菌引发感染破伤风、白喉、炭疽病,青霉素破伤风、白喉、炭疽病,青霉素G只只对细菌有效,对细菌外毒素无作用,对细菌有效,对细菌外毒素无作用,应与对应抗毒素适用。应与对应抗毒素适用。5.肺炎球菌感染:如大叶肺炎、中耳炎等肺炎球菌感染:如大叶肺炎、中耳炎等药理学内酰胺类抗生素第10页1.过敏反应过敏反应(变态反应变态反应)(最为常见)(最为常见)普通过敏反应:药热、药疹、血清病型普通过敏反
9、应:药热、药疹、血清病型反应等反应等 过敏性休克(最严重)过敏性休克(最严重):表现冷汗、四表现冷汗、四肢冰凉、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。肢冰凉、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不及时可危及生命。抢救不及时可危及生命。过敏性休克发生与剂量、给药路径无关。过敏性休克发生与剂量、给药路径无关。【不良反应不良反应】药理学内酰胺类抗生素第11页 致致敏敏物物质质:青青霉霉素素降降解解产产物物青青霉霉噻噻唑唑蛋蛋白白、青青霉霉烯烯酸酸、青青霉霉素素或或6-APA高分子聚合物。高分子聚合物。其其降降解解产产物物作作为为半半抗抗原原,进进入入体体内内后后与与蛋蛋白白质质或或多多肽肽分分子子结结合合
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