解热镇痛抗炎药专题知识培训专家讲座.pptx
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1、第第20章章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs 1解热镇痛抗炎药专题知识培训第1页 概概 述述抑制抑制PGs生物合成生物合成解热、镇痛、抗炎解热、镇痛、抗炎甾体抗炎药甾体抗炎药 (SAIDs)非甾体抗炎药非甾体抗炎药(NSAIDs)2解热镇痛抗炎药专题知识培训第2页作用机制:抑制抑制PG合成合成 PG COX-1 COX-1 维持生理功效结构,保护胃粘膜维持生理功效结构,保护胃粘膜COXCOX 维持肾血流量、调整血小板聚集等 COX-2 参加参加炎症炎症反应反应 损伤性因子损伤性因子 AA AA P
2、GEPGE2 2 表示表示 诱导细胞因子(诱导细胞因子(IL-1IL-1、6 6、8 8、TNFTNF)等等合成合成药品药品:抑制抑制 COX-2COX-2越强,抗炎、镇痛效果越显著越强,抗炎、镇痛效果越显著 抑制抑制 COX-1COX-1越强。消化道、肾等不良反应越大越强。消化道、肾等不良反应越大 3解热镇痛抗炎药专题知识培训第3页 图图20-1 抗炎药作用部位示意图抗炎药作用部位示意图NSAIDs 环氧酶环氧酶脂氧酶脂氧酶 PGFPGF2 2 PGD PGD2 2 PGE PGE2 2收缩支气管收缩支气管 致痉原致痉原 致痛致痛.发炎发炎 PGI2 2TXI2 2LTs4解热镇痛抗炎药专题
3、知识培训第4页 表表20-1 药品对药品对COX-1COX-1和和COX-2COX-2IC50IC50 及及COX-2/COX-1COX-2/COX-1比值比值l药品COX-1COX-1COX-2COX-2COX-2/COX-1COX-2/COX-1吡罗昔康吡罗昔康0.00150.906600阿司匹林阿司匹林1.6277173吲哚美辛吲哚美辛0.0281.6860布洛芬布洛芬4.872.815.16美洛昔康美洛昔康0.2140.1710.08双氯芬酸双氯芬酸1.571.100.705解热镇痛抗炎药专题知识培训第5页表表表表 20-2 20-2 20-2 20-2 药药药药 物物物物 分分分分
4、类类类类化学分类化学分类非选择性非选择性COX抑制药抑制药选择性选择性COX-2抑制药抑制药水杨酸类水杨酸类阿阿 司司 匹匹 林林苯胺类苯胺类对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚吲哚基吲哚基 茚基乙酸茚基乙酸类类吲哚美辛吲哚美辛 舒林酸舒林酸l依靠度酸芳基乙酸类芳基乙酸类双氯芬酸双氯芬酸芳基丙酸类芳基丙酸类布洛芬布洛芬 奈普生奈普生 等等吡唑酮类吡唑酮类保泰松保泰松烷酮类烷酮类奈丁美酮奈丁美酮烯醇酸类烯醇酸类吡罗昔康吡罗昔康美洛昔康美洛昔康二芳基吡唑类二芳基吡唑类塞来昔布塞来昔布二芳基呋喃酮类二芳基呋喃酮类罗非昔布罗非昔布磺酰苯胺类磺酰苯胺类尼美舒利尼美舒利6解热镇痛抗炎药专题知识培训第6页1.抗炎作用抗
5、炎作用(除苯胺类外)试验试验资料:资料:炎症时炎症时PG合成,合成,控制症状控制症状 细胞黏附分子活性表示细胞黏附分子活性表示(退热、退热、炎性渗炎性渗 出、消炎消肿止痛出、消炎消肿止痛)对对症治症治疗疗。不能根治、不能延缓病程发展、不能根治、不能延缓病程发展、不能预防并发症发生不能预防并发症发生 适应证适应证:治疗治疗风湿性类风湿性关节炎、骨关节风湿性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等。炎、强直性脊柱炎等。诊疗诊疗急性风湿热(阿司急性风湿热(阿司匹林)匹林)抑抑制制7解热镇痛抗炎药专题知识培训第7页2.镇痛作用镇痛作用:部位:部位:外周外周;中枢;中枢程度:程度:中等中等适应证:适应证
6、:头、牙、神经、肌肉、关节、头、牙、神经、肌肉、关节、月经等慢性钝痛月经等慢性钝痛组织损组织损伤炎伤炎 症症缓激肽、组缓激肽、组胺、胺、5-5-HT HT 痛觉感痛觉感 受受 器器COX-2痛觉痛觉NSAIDsPG增敏增敏 8解热镇痛抗炎药专题知识培训第8页 3.解热解热-抑制中枢抑制中枢PGPG合成合成发烧者体温发烧者体温 正常正常感染感染 组织组织损伤损伤 炎症炎症 疾病疾病中中性性粒粒细细胞胞内内热热原原CNSPGE2IL-IFN TNF体温调整中枢体温调整中枢产热产热散热散热体温体温COXNSAIDs 用于感冒、肿瘤、炎症、组织用于感冒、肿瘤、炎症、组织损伤等所致发烧损伤等所致发烧9解
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