21章离子通道和钙通道阻滞药.pptx
《21章离子通道和钙通道阻滞药.pptx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《21章离子通道和钙通道阻滞药.pptx(31页珍藏版)》请在咨信网上搜索。
1、 第第第第21212121章章章章 离子通道概论离子通道概论离子通道概论离子通道概论 及钙通道阻滞药及钙通道阻滞药及钙通道阻滞药及钙通道阻滞药长治医学院药理教研室长治医学院药理教研室 离子通道是细胞膜中的跨膜蛋白质分子,在离子通道是细胞膜中的跨膜蛋白质分子,在脂质双分子层膜上构成具有高度选择性的亲水性脂质双分子层膜上构成具有高度选择性的亲水性孔道,对某些离子能选择性通透,其功能是细胞孔道,对某些离子能选择性通透,其功能是细胞生物电活动的基础。生物电活动的基础。1 1 离子通道概论药离子通道概论药通道表现为三种状态:通道表现为三种状态:激活态、失活态和关闭态(静息态)激活态、失活态和关闭态(静息
2、态)离子通道两大特征:离子选择性、门控特性离子通道两大特征:离子选择性、门控特性失活态(关)失活态(关)离子通道的三种功能状态离子通道的三种功能状态适当刺激适当刺激膜外侧膜外侧去极化去极化复极化复极化(复活复活)(失活)失活)膜内侧膜内侧静息态(关)静息态(关)mh Na+Ca2+激活态(开)激活态(开)K+分类分类 voltage gated channels ligand gated channels 钠通道:电压门控钠通道:电压门控 钙通道:电压、配体门控钙通道:电压、配体门控 钾通道:电压、钙依赖性、钾通道:电压、钙依赖性、内向整流内向整流 氯通道:电压、配体门控氯通道:电压、配体门控
3、1.1.按激活方式分按激活方式分2.2.按离子选择性分按离子选择性分离子通道的生理功能离子通道的生理功能决定细胞的兴奋性、不应性、传导性决定细胞的兴奋性、不应性、传导性介导兴奋介导兴奋-收缩偶联收缩偶联调节血管平滑肌的舒缩活动调节血管平滑肌的舒缩活动参与细胞跨膜信号转导过程参与细胞跨膜信号转导过程3 3 钙通道阻滞药钙通道阻滞药一、钙离子的生理意义一、钙离子的生理意义心脏起搏、心肌、骨骼肌和血管平滑肌细胞心脏起搏、心肌、骨骼肌和血管平滑肌细胞的兴奋的兴奋-收缩耦联、递质释放、血液凝固、腺收缩耦联、递质释放、血液凝固、腺体分泌及基因表达等;钙离子也是重要的第体分泌及基因表达等;钙离子也是重要的第
4、二信使二信使。二、钙通道的类型二、钙通道的类型1.receptor-operated channels:存在于肌质网存在于肌质网等细胞器膜上,是储钙释放进入胞浆的途径,等细胞器膜上,是储钙释放进入胞浆的途径,由由IP3或或Ca2+等第二信使激活细胞器上的相应受等第二信使激活细胞器上的相应受体而引起通道开放。体而引起通道开放。2.voltage gated channels:L、N、T、P、Q、R 种亚型。种亚型。其中其中L型型(long-lasting)作用持续时间长,是细胞兴奋作用持续时间长,是细胞兴奋时外钙内流的最主要途径。时外钙内流的最主要途径。目前用于临床的主要是目前用于临床的主要是L
5、型钙型钙通道阻滞药通道阻滞药.特点:特点:电压依赖性;电压依赖性;激活速度激活速度2030ms,失活速度失活速度100300ms;选择性低,正常状态下,能选择性让钙通过,选择性低,正常状态下,能选择性让钙通过,在在Ca2+0浓度下降时,也允许浓度下降时,也允许Na+通过。通过。三、药物分类三、药物分类1987年年WHO根据药物对钙通道的选择性分为:根据药物对钙通道的选择性分为:(1 1)选择性钙通道阻滞药:)选择性钙通道阻滞药:苯烷胺类,如苯烷胺类,如维拉帕米;维拉帕米;二氢吡啶类,如二氢吡啶类,如硝苯地平;硝苯地平;地尔硫卓类,如地尔硫卓类,如地尔硫卓;地尔硫卓;(2 2)非选择性钙通道阻滞
6、药:)非选择性钙通道阻滞药:氟桂嗪类,如氟桂嗪类,如氟桂利嗪;氟桂利嗪;普尼拉明类;普尼拉明类;其他。其他。按应用时间先后分为:按应用时间先后分为:第一代第一代 第二代第二代 第三代第三代 四、钙通道阻滞药的作用方式及作用机制四、钙通道阻滞药的作用方式及作用机制电压依赖性电压依赖性钙通道分子结构钙通道分子结构1 2Ca2+细胞外侧细胞外侧 细胞内侧细胞内侧 维拉帕米维拉帕米硝苯地平硝苯地平药理作用机制药理作用机制与通道所处的状态和药物的理化性质密切相关与通道所处的状态和药物的理化性质密切相关ver、dil(亲水性亲水性)进入细胞内侧进入细胞内侧与与开放态开放态的通的通道结合道结合,开放次数越多
7、越容易进入细胞,阻滞作开放次数越多越容易进入细胞,阻滞作用也越强用也越强,作用具有作用具有频率依赖性。频率依赖性。nif(疏水性)(疏水性)在细胞膜外侧在细胞膜外侧与与失活态失活态的通道结合的通道结合,延长失活后延长失活后复活所需要的时间,复活所需要的时间,作用具有作用具有电压电压依赖性。依赖性。Ca2+静息态静息态开放态开放态失活态失活态钙离子通道状态钙离子通道状态ROI复活复活nifver、dil五、药理作用五、药理作用 负性肌力负性肌力:在不影响兴奋除极的情况下,在不影响兴奋除极的情况下,心肌收缩性心肌收缩性,使心肌兴奋收缩脱耦联。使心肌兴奋收缩脱耦联。心心肌肌 负性频率和负性传导负性频
8、率和负性传导:房室结传导速度房室结传导速度窦房窦房 结自律性结自律性心率心率保护缺血心肌:保护缺血心肌:心肌缺血心肌缺血细胞膜对细胞膜对Ca2+的通的通 透性透性外钙内流外钙内流或内或内Ca2+外流外流细胞内细胞内 特别是线粒体内特别是线粒体内Ca2+钙钙超负荷超负荷细胞死细胞死 亡。亡。平平滑滑肌肌(1 1)血管)血管:血管平滑肌的肌浆网发育较差,血血管平滑肌的肌浆网发育较差,血 管收缩所需管收缩所需Ca2+主要来自细胞外,故对钙主要来自细胞外,故对钙 通道阻滞药药很敏感。通道阻滞药药很敏感。特点:特点:对小动脉扩对小动脉扩 张作用强,尤其对痉挛状态的血管扩张作张作用强,尤其对痉挛状态的血管
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 21 离子 通道 阻滞
1、咨信平台为文档C2C交易模式,即用户上传的文档直接被用户下载,收益归上传人(含作者)所有;本站仅是提供信息存储空间和展示预览,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对上载内容不做任何修改或编辑。所展示的作品文档包括内容和图片全部来源于网络用户和作者上传投稿,我们不确定上传用户享有完全著作权,根据《信息网络传播权保护条例》,如果侵犯了您的版权、权益或隐私,请联系我们,核实后会尽快下架及时删除,并可随时和客服了解处理情况,尊重保护知识产权我们共同努力。
2、文档的总页数、文档格式和文档大小以系统显示为准(内容中显示的页数不一定正确),网站客服只以系统显示的页数、文件格式、文档大小作为仲裁依据,平台无法对文档的真实性、完整性、权威性、准确性、专业性及其观点立场做任何保证或承诺,下载前须认真查看,确认无误后再购买,务必慎重购买;若有违法违纪将进行移交司法处理,若涉侵权平台将进行基本处罚并下架。
3、本站所有内容均由用户上传,付费前请自行鉴别,如您付费,意味着您已接受本站规则且自行承担风险,本站不进行额外附加服务,虚拟产品一经售出概不退款(未进行购买下载可退充值款),文档一经付费(服务费)、不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
4、如你看到网页展示的文档有www.zixin.com.cn水印,是因预览和防盗链等技术需要对页面进行转换压缩成图而已,我们并不对上传的文档进行任何编辑或修改,文档下载后都不会有水印标识(原文档上传前个别存留的除外),下载后原文更清晰;试题试卷类文档,如果标题没有明确说明有答案则都视为没有答案,请知晓;PPT和DOC文档可被视为“模板”,允许上传人保留章节、目录结构的情况下删减部份的内容;PDF文档不管是原文档转换或图片扫描而得,本站不作要求视为允许,下载前自行私信或留言给上传者【精***】。
5、本文档所展示的图片、画像、字体、音乐的版权可能需版权方额外授权,请谨慎使用;网站提供的党政主题相关内容(国旗、国徽、党徽--等)目的在于配合国家政策宣传,仅限个人学习分享使用,禁止用于任何广告和商用目的。
6、文档遇到问题,请及时私信或留言给本站上传会员【精***】,需本站解决可联系【 微信客服】、【 QQ客服】,若有其他问题请点击或扫码反馈【 服务填表】;文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“【 版权申诉】”(推荐),意见反馈和侵权处理邮箱:1219186828@qq.com;也可以拔打客服电话:4008-655-100;投诉/维权电话:4009-655-100。