第6篇胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药.pptx
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1、第六章第六章 胆碱受体激动药和作用胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药于胆碱酯酶药 直接激动胆碱受体直接激动胆碱受体抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶第一节第一节 胆碱受体激动药胆碱受体激动药M、N 胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂 乙酰胆碱乙酰胆碱Acetylcholine(ACh)氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱CarbamylcholineM 胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂 毛果云香碱毛果云香碱(匹鲁卡品)(匹鲁卡品)PilocarpineN 胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂 (烟碱)(烟碱)Nicotine 一一 M、N 胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂 AChAcetylcholine一、一、M、N 胆碱受体激动剂乙酰胆碱
2、胆碱受体激动剂乙酰胆碱药理作用药理作用:激动激动M、N胆碱受体,具体为:胆碱受体,具体为:1.M 样作用:样作用:(1)心心率率减减慢慢,心心收收缩缩力力减减弱弱,血血管管扩扩张张,血压下降血压下降(2)增增加加唾唾液液腺腺和和支支气气管管分分泌泌,刺刺激激肠肠道道运运动动和和分分泌泌,加加强强泌泌尿尿道道及及支支气气管管平平滑滑肌肌的收缩的收缩 (3)眼瞳孔括约肌和睫状肌收缩眼瞳孔括约肌和睫状肌收缩2.N样作用:样作用:(1)N1 受体激动兴奋全部自主神经节;受体激动兴奋全部自主神经节;兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞,使兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞,使 AD 释放增释放增加,胃肠道平滑肌收缩,腺体分泌增加
3、,加,胃肠道平滑肌收缩,腺体分泌增加,心肌收缩力增加,血压上升心肌收缩力增加,血压上升 (2)N2 受体激动骨骼肌收缩受体激动骨骼肌收缩3.中枢作用:中枢作用:外源性外源性ACh不易通过血脑屏障,无明显中枢不易通过血脑屏障,无明显中枢 作用作用氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱(carbamylcholine)氨甲酰胆碱药理作用与氨甲酰胆碱药理作用与 Ach 相似,但不相似,但不易被易被 AChE 水解,故作用时间较长。由水解,故作用时间较长。由于体内作用广泛,选择性较差,副作用于体内作用广泛,选择性较差,副作用较多,很少全身给药。目前主要用于局较多,很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼部滴眼以治
4、疗青光眼二、二、M 胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂 毛果芸香碱毛果芸香碱OCH2OC2H5NNCH3PilocarpineM胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂 毛果芸香碱毛果芸香碱药理作用药理作用:直接激动直接激动M胆碱受体产生胆碱受体产生M样作用,样作用,对眼作用强对眼作用强,故主要作为眼科用药。故主要作为眼科用药。1、眼:、眼:(1)缩瞳缩瞳:(2)降低眼内压降低眼内压:(3)调节痉挛调节痉挛(看近物清楚看近物清楚):缩瞳缩瞳:降低眼内压降低眼内压调节痉挛调节痉挛Treatment involves use of drugs to reduce aqueous production and/or
5、to allow increased fluid outflow.Pilocarpine,an acetylcholine mimetic,is used to stretch the trabecular tissues to allow the aqueous humor to flow out through the canal of Schlem.Beta2 antagonists may be used for open angle glaucoma since these agents reduce the production of vitreous fluid.2、腺体:、腺体
6、:使腺体分泌增加,尤其是汗腺和唾液腺使腺体分泌增加,尤其是汗腺和唾液腺3、平滑肌:、平滑肌:激激动动消消化化道道平平滑滑肌肌的的 M 受受体体,增增加加消消化化道道平平滑滑肌肌的的收收缩缩力力和和张张力力。也也可可激激动动呼呼吸道平滑肌的吸道平滑肌的 M 受体,使气管收缩。受体,使气管收缩。临床用途临床用途1 青光眼:青光眼:毛果芸香碱是青光眼首选药物。毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透性好。性好。2 缩瞳:与阿托品交替点眼,治疗虹膜炎。缩瞳:与阿托品交替点眼,治疗虹膜炎。注意注意滴眼时压迫内眦,避免药液经鼻腔吸收,产生
7、滴眼时压迫内眦,避免药液经鼻腔吸收,产生M样作用(出汗,唾液分泌等),可用阿托品样作用(出汗,唾液分泌等),可用阿托品对抗。收缩气管,哮喘患者慎用。对抗。收缩气管,哮喘患者慎用。三、三、N 胆碱受体激动药胆碱受体激动药烟碱烟碱(Nicotine,尼古丁)尼古丁)烟碱是烟叶烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中中的主要成分。国产晒烟中含烟碱含烟碱 38%,经加工制成烤烟后含烟碱,经加工制成烤烟后含烟碱 12%。毒性作用毒性作用 烟碱剧毒,急性中毒死亡快。成人致死量约为烟碱剧毒,急性中毒死亡快。成人致死量约为 50 mg,一支烟卷约含烟碱一支烟卷约含烟碱(2030mg),一支一支雪茄
8、烟含烟碱量雪茄烟含烟碱量 100150mg。烟碱在粘膜极易吸烟碱在粘膜极易吸收,吸收后收,吸收后 8090%在体内破坏,少部分以原形在体内破坏,少部分以原形从肾排出。从肾排出。药理作用药理作用双向作用:使用初期兴奋,持续使用抑制。双向作用:使用初期兴奋,持续使用抑制。作用广泛、复杂,无临床使用价值作用广泛、复杂,无临床使用价值1、对、对 N1 受体兴奋受体兴奋2、对、对 N2 受体兴奋受体兴奋3、长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血压、长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。第二节胆碱酯酶抑制剂(抗胆碱酯酶药)第二节胆碱酯酶抑制剂(抗
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