β内酰胺酶抑制剂.pptx
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1、 病原菌质粒传递产生-内酰胺酶,致使一些药物-内酰胺环水解而失活,是病原菌对一些常见的-内酰胺类抗生素(青霉素类、头孢菌素类)耐药的主要方式-内酰胺酶抑制剂-内酰胺酶抑制剂是一类-内酰胺类药物,可与-内酰胺酶发生牢固的结合而使酶失活,和其他抗生素联用可增强其抗菌活性,减少其用量。制剂分类制剂分类按作用分为三类:(1)可逆的竞争性抑制剂,如邻氯西林、双氯西林等;(2)不可逆的竞争性抑制剂,既与-内酰胺竞争酶的活性部位,又与酶发生不可逆的化学反应,使酶失去活性,如棒酸、舒巴坦、他唑巴坦等;(3)非竞争性抑制剂,不与-内酰胺竞争酶的催化活性部位,而在远离此部位的适当部位与酶结合,使酶变态而丧失作用,
2、如甲氧西林等。不可逆的竞争性抑制剂已用于临床的品种包括:舒巴坦(sulbactam)克拉维酸(clavulanic acid)他唑巴坦(tazobactam)都属于不可逆的自杀性-内酰胺酶抑制剂。克拉维酸又名棒酸,属于氧青霉烷类又名棒酸,属于氧青霉烷类青霉素类青霉素类 理化性质链霉菌的代谢产物,为-内酰胺酶的有效抑制剂,具有抗革兰氏阳性菌和阴性菌的活性理化性质:系不稳定的油状物克拉维酸钾为针状结晶,易溶于水。其钠盐为羽毛状结晶(丙酮水溶液),带4分子结晶水,mp.68。结构中含有-内酰胺环,与青霉素类及头孢菌素类的区别在于其硫原子为氧原子所替代。克拉维酸是各种青霉素酶型的强力和不可逆抑制剂,不
3、论在体外还是体内都能抑制耐药的革兰阳性菌和阴性菌,特别是金黄色葡萄球菌、肺炎球菌和奇异变形杆菌所产生的酶。抗菌作用抗菌作用克拉维酸为广谱-内酰胺酶抑制剂,本身仅有微弱的抗菌活性,但却是很多-内酰胺酶的强力抑制剂,能增强青霉素类及头孢菌素类对许多产-内酰胺酶微生物的抗菌活性,减少这些药物的剂量。不良反应不良反应克拉维酸毒性小,临床应用副反应小。对青霉素等过敏者不宜应用。常用的复方制剂注射用阿莫西林钠克拉维酸钾注射用替卡西林钠克拉维酸钾舒巴坦属于半合成青霉烷砜类,是用于临床的第二种-内酰胺酶抑制剂。舒巴坦与克拉维酸的抑酶谱相似,但抑酶作用稍弱,抗菌活性略强。理化性质 外观:白色或类白色结晶 熔点:
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