大环内酯类与林可霉素类抗菌药.pptx
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1、大环内酯类及林可霉素类抗菌药大环内酯类及林可霉素类抗菌药大环内酯类及林可霉素类抗菌药大环内酯类及林可霉素类抗菌药主要内容主要内容大环内酯类发展简介1大环内酯类作用与机制2大环内酯类药动学特点3大环内酯类应用及代表药4林可霉素类作用与药动特点5林可霉素类应用与不良反应6大环内酯类抗菌药发展简介大环内酯类抗菌药发展简介 大环内酯类(大环内酯类(macrolides)抗生素是一类因具有)抗生素是一类因具有14、15、16 元大环内酯环的抗生素。元大环内酯环的抗生素。第一代第一代:1952年年第一个第一个大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素红霉素红霉素问世,问世,后相继发现麦迪霉素、螺旋霉素、竹桃霉素、交
2、沙霉素及吉他后相继发现麦迪霉素、螺旋霉素、竹桃霉素、交沙霉素及吉他霉素等。霉素等。第二代第二代:因第一代抗菌谱窄、不良反应大(:因第一代抗菌谱窄、不良反应大(胃肠道反应及肝胃肠道反应及肝损害多见损害多见)、耐药性等问题,)、耐药性等问题,70年代起陆续发展了年代起陆续发展了第二代半合第二代半合成成大环内酯类抗生素,以大环内酯类抗生素,以阿奇霉素、克拉霉素阿奇霉素、克拉霉素为代表。为代表。第三代第三代:近年已发现:近年已发现不引起耐药不引起耐药的的酮基酮基大环内酯抗生素。大环内酯抗生素。2006-12-6 安万特公司成功研发第一个第三代大环内酯类抗安万特公司成功研发第一个第三代大环内酯类抗生素生
3、素泰利霉素泰利霉素(Telithromycin,商品名:,商品名:Ketek),),但发现导致罕见视力损害和严重肝损伤。美国雅培公司正开发但发现导致罕见视力损害和严重肝损伤。美国雅培公司正开发第二个第三代大环内酯类抗生素第二个第三代大环内酯类抗生素噻霉素噻霉素(Cethromycin)。)。大环内酯类抗菌药发展简介大环内酯类抗菌药发展简介 大环内酯类抗生素按化学结构分为:大环内酯类抗生素按化学结构分为:14元大环内酯类:元大环内酯类:红霉素、红霉素、竹桃霉竹桃霉素、素、克拉霉素、罗红霉素克拉霉素、罗红霉素等。等。15元大环内酯类:元大环内酯类:阿奇霉素(唯一)阿奇霉素(唯一)。16元大环内酯类
4、:麦迪霉素、吉他元大环内酯类:麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素等。霉素等。大环内酯类抗菌药作用及机制大环内酯类抗菌药作用及机制 与与内酰胺类合用的争论:内酰胺类合用的争论:大环内酯类为快效抑菌剂,能迅速阻断细菌蛋大环内酯类为快效抑菌剂,能迅速阻断细菌蛋白质的合成,致细菌生长处于静止状态,细菌合成白质的合成,致细菌生长处于静止状态,细菌合成细胞壁的过程停止。而细胞壁的过程停止。而内酰胺类为快效杀菌剂,内酰胺类为快效杀菌剂,通过影响细菌细胞壁合成而起杀菌作用,故两者合通过影响细菌细胞壁合成而起杀菌作用,故两者合用可能降低后者疗效。然而,这一传统
5、观念近年受用可能降低后者疗效。然而,这一传统观念近年受到越来越多临床医生质疑。到越来越多临床医生质疑。例如例如Waterer 等对他们等对他们1996 年年1 月月2000 年年7 月间收治的菌血症性肺炎链球菌肺炎月间收治的菌血症性肺炎链球菌肺炎患者的资料进行了分析患者的资料进行了分析,结果发现联合应用结果发现联合应用内内酰胺类和大环内酯类抗生素组明显提高了疗效。酰胺类和大环内酯类抗生素组明显提高了疗效。大环内酯类抗菌药作用及机制大环内酯类抗菌药作用及机制 大环内酯类抗菌谱较窄,第一代大环内酯类抗菌谱较窄,第一代主要对大主要对大多数革兰阳性菌、厌氧菌多数革兰阳性菌、厌氧菌和部分革兰阴性菌和部分
6、革兰阴性菌(奈瑟菌、嗜血杆菌及白喉棒状菌)有强大(奈瑟菌、嗜血杆菌及白喉棒状菌)有强大抗菌活性。对嗜肺军团菌、弯曲菌、抗菌活性。对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、支原体、衣原体衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌等也具有、弓形虫、非典型分枝杆菌等也具有良好作用。对产酶葡萄球菌和耐甲氧西林金良好作用。对产酶葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(黄色葡萄球菌(MRSA)有一定抗菌活性。)有一定抗菌活性。第二代第二代药物药物增强了革兰阴性菌增强了革兰阴性菌的抗菌活性。的抗菌活性。大环内酯类通常为大环内酯类通常为抑菌抑菌作用,作用,高浓度时高浓度时为杀菌为杀菌作用。作用。大环内酯类抗菌药作用及机制大环内酯类抗菌药
7、作用及机制 大环内酯类抗生素通过不可逆地结大环内酯类抗生素通过不可逆地结合到细菌核糖体合到细菌核糖体50S亚基亚基而而抑制抑制细菌细菌蛋蛋白质合成白质合成。哺乳动物核糖体无。哺乳动物核糖体无50S亚基,亚基,故几无影响。故几无影响。林可霉素、克林霉素林可霉素、克林霉素和和氯霉素氯霉素作用作用机理与大环内酯类相同或相近,故机理与大环内酯类相同或相近,故合用合用时可能发生拮抗作用,也易使细菌产生时可能发生拮抗作用,也易使细菌产生耐药性。耐药性。大环内酯类抗菌药药动学特点大环内酯类抗菌药药动学特点1.吸收:吸收:红霉素不耐酸,口服吸收少,常制成肠溶片红霉素不耐酸,口服吸收少,常制成肠溶片或酯化物。新
8、大环内酯类耐胃酸,如克拉霉素及阿或酯化物。新大环内酯类耐胃酸,如克拉霉素及阿奇霉素。食物干扰红霉素及阿奇霉素的吸收,但能奇霉素。食物干扰红霉素及阿奇霉素的吸收,但能增加克拉霉素吸收。增加克拉霉素吸收。2.分布:分布:不能分布到脑脊液,不能分布到脑脊液,是少数能扩散到前列腺是少数能扩散到前列腺的药物的药物。3.代谢:代谢:主要经肝代谢,克拉霉素代谢产物仍有抗菌主要经肝代谢,克拉霉素代谢产物仍有抗菌活性,阿奇霉素不在肝内代谢,大部分自胆汁经粪活性,阿奇霉素不在肝内代谢,大部分自胆汁经粪排出,小部分从尿排泄。排出,小部分从尿排泄。4.排泄:排泄:红霉素与阿奇霉素主要以活性形式聚积和分红霉素与阿奇霉素
9、主要以活性形式聚积和分泌在胆汁中,部分药物经肝肠循环被重吸收。克拉泌在胆汁中,部分药物经肝肠循环被重吸收。克拉霉素及其代谢产物经肾排泄,故肾功不全者应调整霉素及其代谢产物经肾排泄,故肾功不全者应调整剂量。剂量。大环内酯类应用及代表药大环内酯类应用及代表药一、主要不良反应一、主要不良反应1.肝毒性:肝毒性:正常剂量下肝毒性较小,但酯化红霉素有一定肝毒正常剂量下肝毒性较小,但酯化红霉素有一定肝毒性,如依托红霉素、琥乙红霉素,古只宜短期少量应用。同性,如依托红霉素、琥乙红霉素,古只宜短期少量应用。同类药也有肝毒性反应。主要表现为胆汁瘀积、肝酶升高等,类药也有肝毒性反应。主要表现为胆汁瘀积、肝酶升高等
10、,一般停药后可恢复。一般停药后可恢复。2.局部刺激:局部刺激:注射给药可引起局部刺激,故本类药物注射给药可引起局部刺激,故本类药物不宜肌注不宜肌注。静脉滴注可引起静脉滴注可引起静脉炎静脉炎,故滴液宜稀(,故滴液宜稀(0.1%),滴入速),滴入速度不宜过快。度不宜过快。克林霉素也有此类反应克林霉素也有此类反应。该两类药应用时应严该两类药应用时应严格按照说明书浓度配药并控制滴速格按照说明书浓度配药并控制滴速。3.本类药可本类药可抑制茶碱的正常代谢抑制茶碱的正常代谢。两者联用可致茶碱血药浓度。两者联用可致茶碱血药浓度异常升高而致中毒,甚至死亡,因此应异常升高而致中毒,甚至死亡,因此应避免联用避免联用
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