镇痛药药理学文档资料.pptx

1 12 23 3镇痛药镇痛药(analgesics)阿片受体激动药（吗啡）阿片受体激动药（吗啡）部分阿片受体激动药部分阿片受体激动药其他镇痛药其他镇痛药一、阿片类镇痛药阿片（阿片（opium）罂罂粟粟果果浆浆汁汁的的干干燥燥物物，含含2020多多种种生生物碱，分为：物碱，分为：菲类菲类(吗啡、可待因等吗啡、可待因等)异喹啉类（罂粟碱等）异喹啉类（罂粟碱等）吗啡（吗啡（morphine）镇痛机制镇痛机制 阿片受体阿片受体(opioid receptor)高效性和选择性高效性和选择性 严格的立体结构特异性严格的立体结构特异性 有特异的拮抗剂有特异的拮抗剂 Distribution of the receptors：边缘系统、蓝斑核、脊髓胶质区、丘脑内侧、边缘系统、蓝斑核、脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质、中脑顶盖前核、孤束核、脑室及导水管周围灰质、中脑顶盖前核、孤束核、极后区、迷走神经背核、肠肌。极后区、迷走神经背核、肠肌。TypesTypes：、内阿片肽内阿片肽 opioid peptids：脑啡肽：脑啡肽：甲啡肽（甲啡肽（M-enkephalin）亮啡肽（亮啡肽（L-enkephalin）内啡肽：内啡肽：-内啡肽（内啡肽（-endorphin）强啡肽强啡肽（dynorphin）SP吗啡类药物与阿片受体（吗啡类药物与阿片受体（）结合，结合，模拟内阿片肽样作用模拟内阿片肽样作用SPSPSPSP吗啡类药物与阿片受体（吗啡类药物与阿片受体（）结合，结合，模拟内阿片肽样作用模拟内阿片肽样作用SPSPSPEEE阿片受体阿片受体内源性阿片肽内源性阿片肽阿片类镇痛药阿片类镇痛药激动阿片受体激动阿片受体Gi抑制抑制AC促进促进K+外流外流减少减少Ca2+内流内流突触后膜超极化突触后膜超极化使突触前膜递质释放减少使突触前膜递质释放减少产生镇痛作用产生镇痛作用减弱或阻滞痛减弱或阻滞痛觉信号传递觉信号传递脊髓胶质区脊髓胶质区丘脑内侧丘脑内侧脑室脑室导水管周围灰质导水管周围灰质 体内过程体内过程 (pharmacokinetics)首关消除，生物利用度低首关消除，生物利用度低 皮下或肌内注射吸收好皮下或肌内注射吸收好 可透过胎盘可透过胎盘 少量进入脑内少量进入脑内 肝脏代谢，肾脏排出肝脏代谢，肾脏排出药理作用药理作用中枢作用中枢作用 镇痛镇痛 镇静、欣快感镇静、欣快感 抑制呼吸抑制呼吸 其他其他:缩瞳、镇咳、呕吐等缩瞳、镇咳、呕吐等外周作用外周作用神经内分泌神经内分泌 镇痛镇痛(analgesia)analgesia)1 12 23 3慢性钝痛慢性钝痛急性锐痛急性锐痛作用强，选择性高作用强，选择性高意识清楚意识清楚 镇静镇静(sedation)sedation)和欣快：和欣快：激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体 消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力。提高对疼痛的耐受力。抑制呼吸抑制呼吸 降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对CO2的敏感性的敏感性治疗量：治疗量：呼吸频率减慢呼吸频率减慢急性中毒：呼吸频率急性中毒：呼吸频率3 4次次/分，给予中枢分，给予中枢兴奋药解救兴奋药解救呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因其他其他作用延脑孤束核的阿片受体，抑制咳嗽中作用延脑孤束核的阿片受体，抑制咳嗽中枢枢镇咳镇咳中脑盖前核中脑盖前核缩瞳缩瞳 针尖样瞳孔（中毒表现）针尖样瞳孔（中毒表现）兴奋脑干催吐化学感受区兴奋脑干催吐化学感受区恶心、呕吐恶心、呕吐 心血管系统心血管系统 (cardiovascular system)1.直立性低血压直立性低血压 扩张血管，外周阻力扩张血管，外周阻力 抑制压力感受器反射抑制压力感受器反射 促进组胺释放促进组胺释放2.抑制呼吸：抑制呼吸：CO2 积蓄积蓄 脑血管扩张脑血管扩张颅内压增颅内压增高高 消化系统消化系统 1.便秘便秘 延缓肠内容物通过延缓肠内容物通过 胃窦张力增加胃窦张力增加胃排空速度减慢胃排空速度减慢 小肠静息张力增加小肠静息张力增加 推进性蠕动减慢推进性蠕动减慢 结肠张力增加结肠张力增加 推进性蠕动减慢或消失推进性蠕动减慢或消失 中枢抑制中枢抑制 便意迟钝便意迟钝2.抑制胆汁、胰液和肠液的分泌抑制胆汁、胰液和肠液的分泌 3.兴奋胆道兴奋胆道Oddi括约肌括约肌 胆道和胆囊内压增加胆道和胆囊内压增加胆绞痛胆绞痛 镇痛镇痛 适应证：严重创伤、烧伤、晚期癌痛适应证：严重创伤、烧伤、晚期癌痛 胆绞痛和肾绞痛：加胆绞痛和肾绞痛：加M受体阻断药受体阻断药 心肌梗死心肌梗死性心前区剧痛性心前区剧痛 镇静和扩血管镇静和扩血管血压正常血压正常临床应用临床应用(Clinical uses)心源性哮喘心源性哮喘 (asthma caused by heart failure)与强心苷、氨茶碱及利尿药合用与强心苷、氨茶碱及利尿药合用 机制机制(mechanism)：抑制呼吸中枢，缓解短促的呼吸抑制呼吸中枢，缓解短促的呼吸 扩张外周血管，减轻心脏负荷扩张外周血管，减轻心脏负荷 中枢镇静中枢镇静 止泻止泻(treating diarrhoea)阿片酊或复方樟脑酊阿片酊或复方樟脑酊咳嗽咳嗽 可待因用于剧烈无痰干咳可待因用于剧烈无痰干咳复合麻醉复合麻醉 镇静、止痛、抗焦虑镇静、止痛、抗焦虑麻醉前给药麻醉前给药不良反应不良反应(adverse reactions)治疗量：治疗量：恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压和免疫秘、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压和免疫抑制等抑制等 耐受性耐受性(tolerance)药物连续应用后，机体对药物反应强度药物连续应用后，机体对药物反应强度递减。表现为使用剂量逐渐增大和用药间隔递减。表现为使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。时间缩短。成瘾性成瘾性(addiction)表现为躯体依赖性和精神依赖性，停药后出表现为躯体依赖性和精神依赖性，停药后出现戒断症状，甚至意识丧失，病人精神出现变态，现戒断症状，甚至意识丧失，病人精神出现变态，有明显强迫性觅药行为等。有明显强迫性觅药行为等。戒断症状戒断症状 停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。成瘾的治疗成瘾的治疗 替代疗法替代疗法 美沙酮或二氢埃托啡美沙酮或二氢埃托啡 单单独独或或联联合合治治疗疗，6 7 天天可可基基本本脱脱瘾瘾。联联合合应应用用，治治疗疗期期间间情情绪绪稳稳定定，不不出出现现戒戒断断症症状状，且且不不易易出出现现美美沙沙酮酮或或二氢埃托啡的依赖性。二氢埃托啡的依赖性。原因：用量过大原因：用量过大表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸压下降、紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹麻痹抢救：人工呼吸，给氧抢救：人工呼吸，给氧 呼吸抑制呼吸抑制纳洛酮纳洛酮急性中毒急性中毒禁忌证禁忌证 禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛，禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛，支气管哮喘及肺心病患者，颅高压患支气管哮喘及肺心病患者，颅高压患者者可待因（甲基吗啡）可待因（甲基吗啡）口服易吸收口服易吸收肝脏代谢，肝脏代谢，10%脱甲基生成吗啡脱甲基生成吗啡 镇痛为吗啡的镇痛为吗啡的1/12，镇咳为吗啡的镇咳为吗啡的1/4用于中枢性镇咳和中度疼痛镇痛用于中枢性镇咳和中度疼痛镇痛人工合成镇痛药人工合成镇痛药哌替啶（哌替啶（pethidine），），度冷丁度冷丁(dolantin)体内过程体内过程 注射给药注射给药 经肝代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶。经肝代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶。后者有明显中枢兴奋作用后者有明显中枢兴奋作用1.中枢神经系统中枢神经系统1)镇痛效力约为吗啡的镇痛效力约为吗啡的1/10 1/7。成瘾较。成瘾较慢，戒断症状持续时间较短慢，戒断症状持续时间较短2)消除紧张、焦虑、烦躁不安等反应消除紧张、焦虑、烦躁不安等反应 药理作用药理作用 3)抑制呼吸：较弱。降低呼吸中枢对抑制呼吸：较弱。降低呼吸中枢对CO2的敏感性的敏感性4)兴奋延脑催吐化学感受区兴奋延脑催吐化学感受区恶心呕吐恶心呕吐5)增加前庭器官的敏感性增加前庭器官的敏感性眩晕眩晕2.平滑肌平滑肌1）提高胃肠道平滑肌、括约肌张力，减少）提高胃肠道平滑肌、括约肌张力，减少推进性蠕动，因作用时间短推进性蠕动，因作用时间短 不引起不引起便秘便秘2）引起胆道括约肌痉挛，作用弱于吗啡）引起胆道括约肌痉挛，作用弱于吗啡3）大剂量收缩支气管平滑肌）大剂量收缩支气管平滑肌3.心血管系统心血管系统1）直立性低血压）直立性低血压 扩张血管，外周阻力扩张血管，外周阻力，抑制压力感，抑制压力感受器反射受器反射 2）抑制呼吸）抑制呼吸 CO2 积蓄积蓄脑血管扩张脑血管扩张 颅颅 内压增高内压增高抑制血管运动中枢抑制血管运动中枢直接扩张血管直接扩张血管促进组胺释放促进组胺释放1.镇痛镇痛 对各种疼痛有效对各种疼痛有效 内脏绞痛合用解痉药（阿托品内脏绞痛合用解痉药（阿托品)镇痛作用、成瘾性弱于吗啡镇痛作用、成瘾性弱于吗啡 产妇临产前产妇临产前24小时内不宜使用小时内不宜使用 临床应用临床应用2.麻醉前给药及人工冬眠麻醉前给药及人工冬眠 镇静，消除术前紧张，减少麻醉药用量镇静，消除术前紧张，减少麻醉药用量 与氯丙嗪、异丙嗪合用与氯丙嗪、异丙嗪合用 冬眠合剂冬眠合剂3.心源性哮喘（急性肺水肿）心源性哮喘（急性肺水肿）镇静，减轻病人的烦躁和恐惧镇静，减轻病人的烦躁和恐惧抑制中枢对抑制中枢对CO2敏感性，呼吸由浅快变深慢敏感性，呼吸由浅快变深慢扩血管，减少回心血量，减轻心脏负荷扩血管，减少回心血量，减轻心脏负荷1.恶心、呕吐、眩晕、心悸、直立性低血恶心、呕吐、眩晕、心悸、直立性低血压等。大剂量可明显抑制呼吸。偶可致压等。大剂量可明显抑制呼吸。偶可致震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥 2.久用成瘾久用成瘾 不良反应不良反应 禁忌证禁忌证 禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛，禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛，支气管哮喘及肺心病患者，颅脑外伤和支气管哮喘及肺心病患者，颅脑外伤和颅高压患者颅高压患者 药物相互作用药物相互作用1.曾用单胺氧化酶抑制剂病人，用哌替曾用单胺氧化酶抑制剂病人，用哌替啶可致严重呼吸抑制、中枢兴奋、谵啶可致严重呼吸抑制、中枢兴奋、谵妄、高热和惊厥妄、高热和惊厥2.氯丙嗪和三环类抗抑郁药可增强本药氯丙嗪和三环类抗抑郁药可增强本药的呼吸抑制作用的呼吸抑制作用美沙酮（美沙酮（methadone）镇痛作用与吗啡相似镇痛作用与吗啡相似口服生物利用度口服生物利用度92%，血浆蛋白结，血浆蛋白结合率合率90%，半衰期，半衰期1540h。反复。反复使用有一定蓄积性使用有一定蓄积性镇痛、镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压镇痛、镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力影响与吗啡相似力影响与吗啡相似欣快症状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，欣快症状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻程度较轻临床用于各种剧痛，及吗啡和海洛因的临床用于各种剧痛，及吗啡和海洛因的脱毒治疗脱毒治疗喷他佐辛喷他佐辛(pentazocine,镇痛新镇痛新)为为受体激动剂和受体激动剂和受体部分激动药受体部分激动药用于各种用于各种慢性慢性疼痛，为非麻醉药品疼痛，为非麻醉药品药理作用：药理作用：喷他佐辛镇痛的效价强度为吗啡的喷他佐辛镇痛的效价强度为吗啡的1/3，呼吸抑制的效价强度为吗啡的，呼吸抑制的效价强度为吗啡的1/2，且抑制程度不随剂量增加而增强，且抑制程度不随剂量增加而增强 大剂量大剂量6090mg，产生烦躁、焦虑、产生烦躁、焦虑、幻觉等精神症状，大剂量纳洛酮对抗幻觉等精神症状，大剂量纳洛酮对抗 心血管系统作用心血管系统作用大剂量或静脉给药使心率加快，血压大剂量或静脉给药使心率加快，血压升高升高冠心病患者静脉注射，升高平均动脉冠心病患者静脉注射，升高平均动脉压、左室舒张末压，使心脏做功量增压、左室舒张末压，使心脏做功量增加加提高血浆中去甲肾上腺素水平提高血浆中去甲肾上腺素水平激动激动受体，镇痛作用是吗啡的受体，镇痛作用是吗啡的80倍，倍，15min起效，维持起效，维持2h可产生欣快、呼吸抑制和成瘾性，大剂可产生欣快、呼吸抑制和成瘾性，大剂量产生肌肉僵直（纳洛酮对抗）量产生肌肉僵直（纳洛酮对抗）芬太尼芬太尼(fentanyl)用于各种疼痛用于各种疼痛 与氟哌利多合用，有神经安定镇与氟哌利多合用，有神经安定镇痛作用。用于帮助完成一些小手术或痛作用。用于帮助完成一些小手术或医疗检查，如烧伤换药、内镜检查等。医疗检查，如烧伤换药、内镜检查等。静脉注射过速易呼吸抑制静脉注射过速易呼吸抑制禁用于支气管哮喘、颅脑肿瘤或颅禁用于支气管哮喘、颅脑肿瘤或颅脑外伤引起昏迷的患者及二岁以下脑外伤引起昏迷的患者及二岁以下小儿小儿 我国生产的强镇痛药我国生产的强镇痛药镇痛作用强于吗啡镇痛作用强于吗啡镇痛作用短暂（镇痛作用短暂（2小时左右）小时左右）小剂量间断用药不易产生耐受性小剂量间断用药不易产生耐受性用于哌替啶、吗啡镇痛无效时用于哌替啶、吗啡镇痛无效时二氢埃托啡二氢埃托啡 （dihydroetorphine）阿片受体拮抗剂阿片受体拮抗剂 纳洛酮（纳洛酮（naloxone）叔氮上以烯丙基取代甲基，叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羟基变酮基位羟基变酮基口服生物利用度低于口服生物利用度低于2%，一般注射给药，一般注射给药本身无明显药理效应及毒性本身无明显药理效应及毒性对各型阿片受体有拮抗作用对各型阿片受体有拮抗作用吗啡中毒：能迅速翻转吗啡的作用，吗啡中毒：能迅速翻转吗啡的作用，消除呼吸抑制和血压下降等消除呼吸抑制和血压下降等吗啡成瘾者：与吗啡竞争阿片受体，吗啡成瘾者：与吗啡竞争阿片受体，迅速诱发戒断症状迅速诱发戒断症状 对各种应激状态下内源性阿片系统激对各种应激状态下内源性阿片系统激活所产生的休克、呼吸抑制、循环衰活所产生的休克、呼吸抑制、循环衰竭等症状有明显逆转作用竭等症状有明显逆转作用1.用于吗啡类镇痛药急性中毒的解救，用于吗啡类镇痛药急性中毒的解救，消除呼吸抑制和其他中枢抑制症状消除呼吸抑制和其他中枢抑制症状2.用于对吸毒成瘾者的诊断用于对吸毒成瘾者的诊断3.试用于各种休克、乙醇中毒等试用于各种休克、乙醇中毒等临床应用临床应用大纲要求大纲要求1.掌掌握握阿阿片片类类镇镇痛痛药药药药理理作作用用、作作用用机机制制以及临床应用以及临床应用2.掌掌握握吗吗啡啡、哌哌替替啶啶、美美沙沙酮酮、喷喷他他佐佐新新及及阿阿片片受受体体拮拮抗抗剂剂纳纳洛洛酮酮的的作作用用特特点点及及临临床应用床应用A型题型题1.吗啡镇痛作用的部位是：吗啡镇痛作用的部位是：A脑脑干干网网状状上上行行激激活活系系统统 B脑脑室室及及导导水水管管周周围围灰灰质质 C纹状体纹状体D中脑盖前核中脑盖前核 E大脑边缘系统大脑边缘系统2关关于于吗吗啡啡的的作作用用描描述述错误的是：错误的是：A引起体位性低血压引起体位性低血压 B治疗心源性哮喘治疗心源性哮喘 C呼吸抑制呼吸抑制D降低胃肠平滑肌张力降低胃肠平滑肌张力 E强而持久的镇痛作用强而持久的镇痛作用 答案答案答案答案3吗吗啡啡（morphine）不不具具有有下列那种作用下列那种作用A.抑制呼吸抑制呼吸 B.镇痛镇痛 C.引起腹泻引起腹泻 D.抑制咳嗽抑制咳嗽 E.欣快感欣快感4吗吗啡啡药药物物注注射射给给药药的的原因是原因是A首首过过消消除除明明显显，生生物物利用度小利用度小 B口服对胃肠刺激性大口服对胃肠刺激性大C口服不吸收口服不吸收 D易被胃酸破坏易被胃酸破坏 E片剂不稳定片剂不稳定答案答案答案答案5吗吗啡啡临临床床应应用用范范围围不包括不包括 A镇痛镇痛 B急性肺水肿急性肺水肿 C心源性哮喘心源性哮喘D分娩止痛分娩止痛 E止泻止泻 6.拮拮抗抗剂剂和和有有效效地地消消除除吗吗啡啡急急性性中中毒毒的的药药物是物是A美沙酮美沙酮 B肾上腺素肾上腺素C普萘洛尔普萘洛尔 D纳洛酮纳洛酮 E .哌替啶哌替啶答案答案答案答案7吗吗啡啡的的缩缩瞳瞳的的作作用用部位是部位是A延脑的孤束核延脑的孤束核 B导水管周围灰质导水管周围灰质 C中脑盖前核中脑盖前核D蓝斑核蓝斑核 E脑干极后区脑干极后区8哌哌替替啶啶的的中中枢枢作作用用不包括不包括A镇痛镇痛 B抑制呼吸抑制呼吸 C镇静镇静D恶心呕吐恶心呕吐 E直立性低血压直立性低血压答案答案答案答案9下下列列药药物物激激动动、受受体体，拮拮抗抗受受体体的的是是 A喷他佐新喷他佐新 B吗啡吗啡 C哌替啶哌替啶 D芬太尼芬太尼 E美沙酮美沙酮10哌哌替替啶啶叙叙述述错错误误的是的是 A镇痛镇痛 B人工冬眠人工冬眠 C心源性哮喘心源性哮喘 D麻醉前给药麻醉前给药 E止泻止泻答案答案答案答案11与与脑脑内内阿阿片片受受体体无关的镇痛药是无关的镇痛药是 A哌替啶哌替啶 B曲马多曲马多 C罗通定罗通定D二氢埃托啡二氢埃托啡 E芬太尼芬太尼12对对创创伤伤性性剧剧痛痛无无明显疗效的药物是明显疗效的药物是 A哌替啶哌替啶 B美沙酮美沙酮 C罗通定罗通定 D芬太尼芬太尼 E曲马多曲马多答案答案答案答案13镇镇痛痛作作用用最最强强的的药物是药物是A二氢埃托啡二氢埃托啡 B芬太尼芬太尼 C吗啡吗啡 D哌替啶哌替啶 E阿法罗定阿法罗定14迅迅速速诱诱发发吗吗啡啡戒戒断症状的药物是断症状的药物是 A喷他佐新喷他佐新 B纳洛酮纳洛酮 C美沙酮美沙酮 D曲马多曲马多 E布桂嗪布桂嗪答案答案答案答案15心源性哮喘的治疗最好选用心源性哮喘的治疗最好选用A纳洛酮纳洛酮 B芬太尼芬太尼 C吗啡吗啡 D尼可刹米尼可刹米 E地塞米松地塞米松答案答案B型题型题A哌替啶哌替啶 B芬太尼芬太尼 C喷他佐新喷他佐新 D吗啡吗啡 E美沙酮美沙酮16阿片受体的部分阿片受体的部分激动剂是激动剂是 17对海洛因成瘾的对海洛因成瘾的患者进行戒毒治疗的患者进行戒毒治疗的药物是药物是18禁用于分娩止痛禁用于分娩止痛的药物是的药物是19有明显的抗有明显的抗M胆胆碱受体作用镇痛药是碱受体作用镇痛药是 答案答案答案答案X型题型题20吗吗啡啡的的作作用用部部位位描描述述正正确确的是的是A吗吗啡啡的的成成瘾瘾性性及及戒戒断断症症状状与蓝斑核有关与蓝斑核有关B吗吗啡啡镇镇痛痛部部位位是是脑脑室室及及导导水管周围灰质水管周围灰质C吗吗啡啡缩缩瞳瞳与与中中脑脑盖盖前前核核有有关关D与与咳咳嗽嗽反反射射及及呼呼吸吸抑抑制制有有关的是脑干脊外侧核关的是脑干脊外侧核E与与胃胃肠肠活活动动有有关关的的是是延延脑脑孤孤束核束核21吗吗啡啡对对中中枢枢神神经经系系统统的药理作用包括的药理作用包括A镇痛、镇静镇痛、镇静 B止泻止泻 C恶心呕吐恶心呕吐D呼吸抑制呼吸抑制 E瞳孔缩小瞳孔缩小答案答案答案答案22吗啡禁用于吗啡禁用于 A慢慢性性呼呼吸吸道道阻阻塞塞性性疾病疾病 B支支气气管管哮哮喘喘和和肺肺心心病病 C颅内压升高颅内压升高D心源性哮喘心源性哮喘 E分娩止痛分娩止痛 23吗吗啡啡的的临临床床应应用用有有A创伤痛创伤痛 B止泻止泻 C复合麻复合麻 D急性肺水肿急性肺水肿 E心梗引起的剧痛心梗引起的剧痛答案答案答案答案24阿片受体的拮抗剂有阿片受体的拮抗剂有A曲马多曲马多 B二氢埃托啡二氢埃托啡 C纳洛酮纳洛酮 D罗通定罗通定 E 纳曲酮纳曲酮25喷他佐新的叙述正确的有喷他佐新的叙述正确的有A激动激动、受体，拮抗受体，拮抗受体受体 B为苯并吗啡烷类衍生物为苯并吗啡烷类衍生物C它的镇痛效力为吗啡的它的镇痛效力为吗啡的1/3 D拮抗拮抗受体，故成瘾性小受体，故成瘾性小E能促进吗啡戒断症状的产生能促进吗啡戒断症状的产生答案答案答案答案26可可引引起起直直立立性性低低血压的药物有血压的药物有 A吗啡吗啡 B芬太尼芬太尼 C喷他佐新喷他佐新 D哌替啶哌替啶 E氯丙嗪氯丙嗪27哌哌替替啶啶的的临临床床应应用有用有A内脏绞痛内脏绞痛 B支气管哮喘支气管哮喘 C心源性哮喘心源性哮喘D麻醉前给药麻醉前给药 E人工冬眠人工冬眠答案答案答案答案28吗啡对消化道的作用有吗啡对消化道的作用有A抑抑制制胃胃肠肠道道运运动动，造造成成便便秘秘 B抑抑制制中中枢枢神神经经系系统统，使使患患者便意迟钝者便意迟钝C抑抑制制消消化化腺腺分分泌泌，使使食食物物消化延缓消化延缓 D使使胃胃肠肠道道的的张张力力增增加加，蠕蠕动减弱动减弱E胃肠道内容物排空减慢胃肠道内容物排空减慢29曲马多的特点有曲马多的特点有A镇镇咳咳效效力力为为可可待待因因的的1/2 B治疗量不抑制呼吸治疗量不抑制呼吸C无明显的心血管作用无明显的心血管作用 D用于中重度疼痛用于中重度疼痛E长期使用易成瘾长期使用易成瘾答案答案答案答案问答题问答题1吗啡的药理作用及临床应用吗啡的药理作用及临床应用2简述吗啡镇痛作用的机制简述吗啡镇痛作用的机制选择题答案：选择题答案：1B6D7C8E9A10E2D3C4A5D11C16C17E18D19A20ABC12C13A14B15C21ACDE22ABCE23ABDE24CE25ABCDE26ADE27ACDE28ABCDE29ABCDE问答题答案问答题答案一简述吗啡的药理作用及临床应用。一简述吗啡的药理作用及临床应用。1.药理作用药理作用（1）中枢神经系统）中枢神经系统镇镇痛痛 能能有有效效地地提提高高痛痛阈阈，产产生生强强大大的的镇镇痛痛作作用用，同同时时可可以减轻患者对疼痛的恐惧感。以减轻患者对疼痛的恐惧感。欣欣快快感感 疼疼痛痛患患者者或或成成瘾瘾者者给给予予阿阿片片类类药药物物之之后后，常常有有欣欣快感。快感。镇镇静静 阿阿片片类类药药物物常常使使患患者者嗜嗜睡睡、意意识识模模糊糊，一一些些正正常常的的行动可能受影响，但并不造成记忆丧失。行动可能受影响，但并不造成记忆丧失。呼呼吸吸抑抑制制 阿阿片片类类药药物物抑抑制制脑脑干干的的呼呼吸吸中中枢枢，造造成成严严重重的的呼吸抑制，剂量愈大，抑制作用就愈显著。呼吸抑制，剂量愈大，抑制作用就愈显著。镇镇咳咳 阿阿片片类类药药物物抑抑制制咳咳嗽嗽反反射射，故故可可于于无无痰痰干干咳咳。阿阿片类的镇咳作用也会产生耐受性。片类的镇咳作用也会产生耐受性。缩缩瞳瞳 阿阿片片类类药药物物使使瞳瞳孔孔缩缩小小，针针尖尖样样瞳瞳孔孔是是阿阿片片类类药药物物中中毒毒的的特特殊殊表表现现。这这是是中中脑脑盖盖前前核核部部位位的的阿阿片片受受体体被被激激活的结果。这一现象对本类药中毒均有鉴别诊断的意义。活的结果。这一现象对本类药中毒均有鉴别诊断的意义。增增强强肌肌张张力力 一一些些阿阿片片类类药药物物可可造造成成躯躯体体的的大大肌肌肉肉张张力力增加。这可能是药物在脊髓水平上作用的结果。增加。这可能是药物在脊髓水平上作用的结果。恶恶心心呕呕吐吐 阿阿片片类类药药物物激激活活延延脑脑极极后后区区的的阿阿片片受受体体，导导致恶心和呕吐。致恶心和呕吐。（2.）外周作用）外周作用对对心心血血管管的的作作用用 可可能能发发生生低低血血压压，最最常常见见的的是是直直立立性性低低血压。血压。对对胃胃肠肠道道的的作作用用 阿阿片片类类药药物物抑抑制制胃胃肠肠道道运运动动，造造成成便便秘秘，这是药物对外周和中枢的阿片受体共同作用的结果。这是药物对外周和中枢的阿片受体共同作用的结果。泌尿生殖系统泌尿生殖系统 阿片类药物减少肾血流量，抑制肾功能。阿片类药物减少肾血流量，抑制肾功能。神神经经内内分分泌泌 阿阿片片类类药药物物可可使使抗抗利利尿尿激激素素、催催乳乳素素、促促生生长素分泌增加，使促黄体生成素分泌减少。长素分泌增加，使促黄体生成素分泌减少。2.临床应用临床应用（1）疼疼痛痛 阿阿片片类类对对各各种种疼疼痛痛均均有有效效，由由于于易易引引起起成成瘾瘾性性和和耐耐受受性性，所所以以一一般般仅仅用用于于其其他他镇镇痛痛药药物物无无效效的的急急性性锐锐痛痛和和严严重重创创伤伤、烧烧伤伤晚晚期期癌癌症症等等引引起起的的疼疼痛痛。心心肌肌梗梗死死引引起起的的剧剧痛如果患者的血压正常，亦可用吗啡镇痛。痛如果患者的血压正常，亦可用吗啡镇痛。（2）心心源源性性哮哮喘喘：左左心心衰衰突突发发的的急急性性肺肺水水肿肿引引起起的的呼呼吸吸困困难注射吗啡可缓解难注射吗啡可缓解（3）咳咳嗽嗽 阿阿片片类类药药物物有有强强大大的的镇镇咳咳作作用用，用用于于镇镇咳咳时时所所用用剂剂量量小小于于镇镇痛痛。但但由由于于目目前前已已有有许许多多新新型型镇镇咳咳药药物物，阿阿片片类用于镇咳者已日渐减少。类用于镇咳者已日渐减少。（4）止泻。常选用阿片酊，减轻腹泻症状。）止泻。常选用阿片酊，减轻腹泻症状。（5）复复合合麻麻醉醉 由由于于阿阿片片类类药药物物的的镇镇静静、止止痛痛和和抗抗焦焦虑虑作作用用，常常作作手手术术前前用用药药。有有时时也也在在术术中中配配合合其其他他麻麻醉醉药药物物，以以提高麻醉效果提高麻醉效果二、简述吗啡镇痛药的作用机制二、简述吗啡镇痛药的作用机制 阿阿片片类类镇镇痛痛药药物物与与机机体体各各部部位位特特异异性性阿阿片片受受体体结结合合产产生生多多种种药药理理作作用用。镇镇痛痛机机制制是是通通过过激激动动脑脑室室及及导导水水管管周周围围灰灰质质的的阿阿片片受受体体，即即，和和受受体体，产产生生模模拟拟内内源源性性阿阿片片肽肽的的作作用用，发发挥挥镇镇痛痛作作用用。分分布布在在边边缘缘系系统统和和蓝蓝斑斑核核的的阿阿片片受受体体于于情情绪绪及及精精神神活活动动有有关关。产产生生欣欣快快感感及及有有镇镇静静和和解解除除恐恐惧惧和和焦焦虑虑的的作作用用。外外周周尚尚存存在在一一些些阿阿片片类类药药物物的的其其他他作作用用位位点点如如肠肠道道神神经经丛丛如如激激活活肠肠黏黏膜膜下下神神经经丛丛中中的的阿阿片片受受体体，可可对对胃胃肠肠道道平平滑滑肌肌产产生生作作用用；心心肌肌中中存存在在的的阿阿片片受受体体与与心心肌肌缺缺血血预预适适应应有有关关。阿阿片片受受体体可可能能有有多多种种亚亚型型，每每种种亚亚型型受受体体与与某某些些特特定定类类型型的的阿阿片片样样物物质质有有更更高高的的亲亲和和力力，而且不同亚型的受体介导不同的效应群。而且不同亚型的受体介导不同的效应群。编者：叶菜英（北京协和医学院）编者：叶菜英（北京协和医学院）