交感神经阻断药.pptx
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1、1肾上腺素受体阻断剂的基础肾上腺素受体阻断剂的基础和临床应用进展和临床应用进展广医药理教研室广医药理教研室 魏毅魏毅2一、交感神经生理基础一、交感神经生理基础3NA的合的合成及成及灭活灭活多巴多巴多巴多巴多巴胺多巴胺多巴胺多巴胺NANA酪氨酸酪氨酸NANA突触前细胞突触前细胞突触后细胞突触后细胞2 21 1摄取摄取2摄取摄取1MAOCOMTMAO5肾上腺素受体的信号及调节肾上腺素受体的信号及调节受体脱敏的原因受体脱敏的原因受体磷酸化受体磷酸化受体下调受体下调6肾上腺素受体调节肾上腺素受体调节n n普遍的负反馈调节,可导致药物耐受普遍的负反馈调节,可导致药物耐受n n避免过度兴奋引起的毒性作用,
2、如氧化避免过度兴奋引起的毒性作用,如氧化应激损伤应激损伤可卡因引起正反馈调节:伏核多巴可卡因引起正反馈调节:伏核多巴胺受体上调胺受体上调7二、交感神经生理作用二、交感神经生理作用81.交感神经兴奋对内脏功能的作用交感神经兴奋对内脏功能的作用n n瞳孔放大瞳孔放大n n心率加快,心输出量增多,血压升高心率加快,心输出量增多,血压升高n n呼吸道平滑肌扩张呼吸道平滑肌扩张n n胃肠道功能抑制胃肠道功能抑制 肠壁舒张(括约肌收缩)肠壁舒张(括约肌收缩)消化腺分泌减少消化腺分泌减少92.交感神经兴奋导致血液重新分配交感神经兴奋导致血液重新分配n n血管平滑肌舒张血管平滑肌舒张n n血管平滑肌收缩血管平
3、滑肌收缩n n其它其它 冠状动脉冠状动脉骨骼肌骨骼肌肝脏肝脏胃肠道胃肠道皮肤皮肤血管收缩(血管收缩(1 1受体)受体)血管扩张(血管扩张(2 2受体)受体)103.交感神经兴奋对代谢的影响交感神经兴奋对代谢的影响提高机体代谢,保证机体应激时能量需求提高机体代谢,保证机体应激时能量需求n n游离脂肪酸增加游离脂肪酸增加n n血糖升高血糖升高n n抑制胰岛素分泌,葡萄糖利用减少;促抑制胰岛素分泌,葡萄糖利用减少;促进脂肪的分解来提供机体能量进脂肪的分解来提供机体能量长期应激是胖还是瘦11脂肪酶的调节脂肪酶的调节肾上腺素是主要的激活激素(肾上腺素是主要的激活激素(cAMP-PKA-Lipase),而
4、胰岛素是主要的抑),而胰岛素是主要的抑制激素制激素AdrenalineInsulin Lipase 奥利斯特奥利斯特 Orlistat交感神经兴奋促进甲状腺功能而增强基础代谢交感神经兴奋促进甲状腺功能而增强基础代谢13交感神经和副交感神经的关系交感神经和副交感神经的关系胃肠道系统胃肠道系统心血管系统心血管系统分分解解代代谢谢合合成成代代谢谢144.交感神经兴奋对记忆的影响交感神经兴奋对记忆的影响n n机制机制:应激后产生的糖皮质激素应激后产生的糖皮质激素n n必须在一定的应激必须在一定的应激(如有兴趣如有兴趣)下才下才具有较强的认知能力、学习能力具有较强的认知能力、学习能力n n过度的应激则降
5、低记忆力过度的应激则降低记忆力Trends Neurosci.(1999)22,422426155.交感神经兴奋对免疫功能的影响交感神经兴奋对免疫功能的影响n n一定的应激增强免疫功能一定的应激增强免疫功能n n急性应激导致冠心病患者炎症因子急性应激导致冠心病患者炎症因子增强增强,血小板激活而出现心梗血小板激活而出现心梗n n过度的应激则降低免疫功能过度的应激则降低免疫功能16三、交感神经过度兴奋与心三、交感神经过度兴奋与心血管疾病的关系血管疾病的关系高血压患者的血清中的肾上腺素、心率和高血压患者的血清中的肾上腺素、心率和交感神经放电明显升高交感神经放电明显升高Grassi et al.200
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