执业药师药学专业知识二归纳.doc
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执业药师药学专业知识二归纳 资料仅供参考 第1季 循环系统用药 【冲刺前,明确3个基本事实TANG】 A.不论难易,最终经过的比例是基本稳定的。 B.多选题——不论是10道还是20道——大家都难——尽力而为即可。 C.我们只要60%——72分。稳妥一点,是80分(2/3) ——不是90、100分,更不是120分! 切实可行的目标——水到渠成的成功! 一、按专题串讲,不求面面俱到—— 1.属于 2.首选/主要应用 3.特征性不良反应/禁忌症/用药监护 4.机制 二、冲刺强化训练——尽最大可能,秒杀! 药学专业知识(二)·教材(TANG) 章节 名称 页数 页码起止 1 精神与中枢神经系统疾病用药 27 (1-27) 2 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 12 (28-39) 3 呼吸系统疾病用药 22 (40-63) 4 消化系统疾病用药 33 (64-96) 5 循环系统疾病用药 54 (97-150) 6 血液系统疾病用药 41 (151-191) 7 利尿剂及泌尿系统疾病用药 24 (192-215) 8 内分泌系统疾病用药 55 (216-270) 9 调节水、电解质、酸碱平衡药与营养药 28 (271-298) 10 抗菌药物 87 (299-386) 11 抗病毒药 11 (387-397) 12 抗寄生虫病药 8 (398-405) 13 抗肿瘤药 37 (406-442) 14 眼科疾病用药 12 (443-454) 15 耳鼻喉疾病用药 4 (455-458) 16 皮肤科疾病用药 14 (459-472) 三大战役——215/472页 1.抗菌药、抗病毒、寄生虫药——106页——【基础班已总结,冲刺班靠后,二轮总结】; 2.循环——心衰、心绞痛、高血压、高血脂、心律失常(54); 3.内分泌——甲亢、糖尿病、激素、避孕药(55)。 冲刺 ·药学专业知识(二) 第1季 第五章 循环系统疾病用药 1.心衰 2.心律失常 3.心绞痛 4.高血压 5.调血脂药 一、属于 1.毛花苷丙(西地兰C)、去乙酰毛花苷(西地兰D)——速效 2.毒毛花苷K:速效。以原形经肾脏排出,蓄积性低 3.地高辛——中效,口服 4.洋地黄毒苷:长效(注——与基础班“速效”不同TANG)。经肝代谢,受肾功能影响小,有蓄积性。 5.多巴胺、多巴酚丁胺(治疗心衰时)——β受体激动剂 6.米力农、氨力农——磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制剂 7.抗快速性心律失常的代表药——重要考点TANG 【总结TANG】 【口诀TANG】 分类 钠通道阻滞剂 ⅠA类 奎尼丁、普鲁卡因胺 普通卡车装水泥 ⅠB类 利多卡因、苯妥英钠、美西律 一本万利,多美啊! ⅠC类 普罗帕酮、氟卡尼 普通罗汉都怕佛 Ⅱ类 普萘洛尔、艾司洛尔(β受体阻断剂) Ⅲ类 胺碘酮、溴苄胺、索她洛尔(阻断钾通道,延长动作电位时程药) Ⅳ类 维拉帕米、地尔硫(艹卓)(钙通道阻滞剂) Ⅴ类 腺苷、天冬酸钾镁和地高辛 8.普萘洛尔——非选择性β受体阻断剂:阻断β1+β2; 9.比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔——选择性β1受体阻断剂(阿替、比索参加选美TANG); 10.卡维地洛、拉贝洛尔——阻断β受体兼α1——(周围血管舒张); 11.奈必洛尔——激动β3受体——增强NO释放——周围血管舒张。 12.硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯——硝酸酯类 13.选择性钙通道阻滞剂 ①二氢吡啶类——硝苯地平、拉西地平、尼卡地平; ②非二氢吡啶类——地尔硫(艹卓)和维拉帕米。 14.非选择性钙通道阻滞剂 氟桂利嗪和桂利嗪——解除脑血管痉挛(另有尼莫地平)。 15.XX普利——血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 16.X沙坦——血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 17.阿利克仑——肾素抑制剂 18.利血平——交感神经末梢抑制剂 19.可乐定、甲基多巴——激活血管运动神经中枢α2受体 20.硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌 21.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体。 22.她汀类——羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂——降低LDL-ch作用最强,还能改进动脉粥样硬化。 23.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特——贝丁酸类调血脂药——侧重于TG,并升高HDL-ch。 24.烟酸类——B族维生素,大剂量时——降脂。 25.阿昔莫司——烟酸衍生物——作用时间较长,改进2型糖尿病患者血脂紊乱。 26.依折麦布——胆固醇吸收抑制剂。 二、首选/主要应用 1.唯一被FDA确认治疗慢性心衰的正性肌力药——地高辛; 2.窦性——首选——普萘洛尔(Ⅱ类) 3.室上性——首选——维拉帕米(Ⅳ类) 4.急性室性——首选——利多卡因(Ⅰb类) 5.慢性室性——首选——美西律(Ⅰb类) 6.广谱——胺碘酮(Ⅲ类) 7.唯一能降低猝死率的抗心律失常药是——β受体阻断剂 8.支气管痉挛、跛行和雷诺综合征、低血糖恶化者——选择性β1受体阻断剂——比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔。 9.临床使用最多的正性肌力药——地高辛和去乙酰毛花苷。 10.缓慢型心律失常——阿托品、异丙肾上腺素(TANG——阿丙)。 11.妊娠期间心房颤动——心室率时:首先考虑——地高辛和维拉帕米;无效——β受体阻断剂。 12.硝酸甘油——起效最快;持续时间最短;舌下含服——心绞痛急性发作的首选。 13.亚硝酸异戊酯——起效快,维持时间短——急性发作。 14.冠心病的长期治疗、预防——硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯——无肝脏首关效应,生物利用度近100%——中效。 15.钙拮抗剂 A.变异型心绞痛——最有效。其它心绞痛——也有效。 B.伴哮喘和阻塞性肺疾病者——扩张支气管平滑肌。 C.高血压。 D.外周血管痉挛性疾病——雷诺综合征等。 16.心绞痛治疗组合 (1)β受体阻断剂+长效硝酸酯类——抗心绞痛首选。 (2)β受体阻断剂+CCB——CCB可引起心动过速,增加心肌氧耗,与β受体阻断剂合用。 17.ACEI/ARB: (1)降压。 (2)减轻左室心肌肥厚,逆转心肌肥厚。 (3)肾保护。 (4)脑血管保护。 ARB特别适用于伴随糖尿病肾病。 18.甲基多巴——妊娠高血压——首选药; 19.硝普钠用于: A.高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者; B.嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压; C.麻醉时产生的控制性低血压; D.急性心力衰竭,急性肺水肿。 20.高三酰甘油血症的治疗原则——重要! (1)TG>1.70 mmol/L——改进生活方式——基石。 (2)2~3个月后,若TG≥2.26mmol/L——启动药物治疗。 (3)LDL-ch未达标者——首选她汀类;已达标者——低HDL-ch成为次级治疗目标——首选贝丁酸类、烟酸。 (4)伴糖尿病者——单用非诺贝特,或联合她汀。 (5)需要联合时——首选非诺贝特。 21.烟酸 (1)高脂血症(除Ⅰ型外)。 (2)烟酸缺乏症——糙皮病;接受肠道外营养,或因营养不良引起的体重骤减,妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异烟肼者——烟酸缺乏。 22.卡维地洛——慢性心衰一线药 三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护 1.洋地黄类 A.胃肠道症状——中毒信号。 B.心血管系统:心律失常,最多见室早、室上速;加重心衰。 C.神经系统——意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、亢奋。 D.感官系统——色觉异常(红-绿、蓝-黄辨认异常)。 【洋地黄类药物——不良反应TANG】 不良反应洋地黄,胃肠反应心失常。 红绿不分成色盲,神经亢奋睡得香。 2.冲刺特别总结TANG——抗心律失常药的特征性不良反应 语音不清、视物模糊 美西律 缓慢性心律失常 洋地黄类 折返性心律失常加重 ⅠC类 尖端扭转型室性心动过速: ⅠA类;Ⅲ类索她洛尔最常见。 狼疮样面部皮疹 普罗帕酮 ①支气管痉挛 ②严重心动过缓和房室传导阻滞。 ③下肢间歇性跛行(绝对禁忌症)、雷诺综合征。 ④掩盖低血糖反应。 β受体阻断剂——II: 负性肌力 维拉帕米和地尔硫(艹卓)——IV 3.胺碘酮——III——冲刺完善版TANG。 ①心律失常——加重房颤;快速室性心律失常。 ②肺毒性——停药、糖皮质激素治疗。 ③甲状腺功能——减退/亢进; ④光过敏——显著。 ⑤低血压和心动过缓。 ⑥严重——肝炎和肝硬化。 ⑦静脉推注能够诱发静脉炎。 【速记·冲刺完善版TANG】 胺碘酮,含碘甲状腺受伤。 肺中毒,房子里面不见光。 静脉炎,肝脏变硬血压降。 4.奎尼丁——毒性大。 A.消化道反应。 B.心血管反应:(1)低血压。(2)血管栓塞。(3)心律失常:抑制心脏——心动过缓甚至停搏。 C.金鸡纳反应——耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清。 D.奎尼丁晕厥——意识丧失、呼吸停止、室颤而死亡。 E.变态反应(过敏)。 奎尼丁,真要命,胃肠反应不算轻。 会晕厥,会过敏,还有金鸡纳反应。 血压下降血管堵,心脏抑制心搏停! 5.多巴胺/多巴酚丁胺——长期用于周围血管病患者——手足疼痛或发冷,局部组织坏死或坏疽。 多巴胺突然停药——严重低血压;有强烈的血管收缩作用,不慎渗出血管可致组织坏死——解救:酚妥拉明。 6.磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制剂:米力农、氨力农 ①心律失常; ②血小板减少。 7.硝酸甘油 (1)舒张血管—— A.搏动性头痛; B.面部潮红或有烧灼感; C.血压下降、晕厥; D.反射性心率加快。 (2)血硝酸盐水平升高。 硝酸甘油——用药注意: (1)坐位含服;用药后由卧位或坐位突然站立时——防止体位性低血压。 (2)不应突然停药——避免反跳现象。 (3)使用喷雾剂前不宜摇动,使用时屏住呼吸,最好喷雾于舌下,每次间隔30s。 (4)不要与西地那非等药合用。 (5)防止耐药——任何剂型连续使用24h都可能。克服——偏离心脏给药方法: ①口服,保证8~12h的无或低硝酸酯浓度期。 ②舌下含服或喷雾、帖敷持续应用须有12h以上的间歇期。 ③静脉滴注给药连续超过24h者应间隔一定时间给予。小剂量、间断使用静滴硝酸甘油及硝酸异山梨酯,每日提供8~12h的无药期。 【无硝酸酯覆盖的时段,怎么办?】 加用——β受体阻断剂、钙通道阻滞剂。 心绞痛一旦发作——临时舌下含服硝酸甘油。 8.钙拮抗剂 A心脏抑制——心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心衰; B.过度扩血管——低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿; C.反射性交感神经兴奋——心功能不全。 D.牙龈增生。 9.ACEI——按考试的可能性TANG。 A.常见——长期干咳;血管神经性水肿缓激肽增多——处理:血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂; B.补充TANG——高血钾; C.首剂低血压反应; D.其它——胸痛、上呼吸道症状(鼻炎);血肌酐和尿素氮及蛋白尿高;味觉障碍(有金属味)。 10.ARB 心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿、类流感样综合征(前后联系TANG:利福平)及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。禁忌证:双侧肾动脉狭窄、孕期。 11.利血平——抑郁症、不能用于溃疡患者。 12.甲基多巴:(1)亚硫酸盐过敏。(2)活动性肝病。 13.硝普钠:(1)代偿性高血压。(2)先天性视神经萎缩。(3)毒性反应:硝普钠代谢产物引起,发生高铁血红蛋白血症;硫氰酸盐浓度过高——乏力、厌食等,重者可致死亡;遇光易变质,滴注瓶应用黑纸遮住。 14.哌唑嗪——体位性低血压、首剂低血压反应。 15.她汀类 A.肌毒性——肌痛、肌病、横纹肌溶解症; B.肝毒性——肝脏转氨酶AST及ALT升高。 记忆TANG——她常吃鸡肝,容易得高脂血症。 16.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特 ——贝丁酸类 A.主要——胃肠道反应。 B.肌痛、肌病 C.肝脏转氨酶AST及ALT升高 D.胆石症、胆囊炎记忆 TANG——太贝了,吃了点鸡肝,胃肠反应,还得胆结石了! 17.烟酸、阿昔莫司 A.强烈的扩张血管——皮肤反应:发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿——缓解:小剂量缓释制剂,或合用阿司匹林/布洛芬。 B.少见——肌毒性:肌痛、肌病; C.心血管毒性——心动过速、房颤、体位性低血压。 D.大剂量——肝毒性。 记忆TANG—— 烟抽多了心受伤,肌肝中毒血管张。 四、机制 1.强心苷类 抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶,使细胞内Na+水平升高,促进Na+-Ca2+交换,提高细胞内Ca2+水平——正性肌力。 2.硝酸酯类——进入平滑肌细胞分解为一氧化氮(NO),活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶,产生环鸟核苷单磷酸,使钙离子从细胞释放,松弛平滑肌。 主要作用: (1)降低心肌氧耗量。 (2)扩张冠状动脉和侧支循环血管,增加缺血区域特别是心内膜下的血液供应。 3.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI,XX普利): 是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。 4.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(XX沙坦) 5.阿利克仑——肾素抑制剂 直接抑制肾素——降低血管紧张素Ⅰ和Ⅱ水平。 6.利血平——交感神经末梢抑制剂/交感神经递质耗竭剂。使交感神经末梢去甲肾上腺素释放增加,又阻止其再入囊泡——逐渐减少或耗竭——降压。 7.可乐定和甲基多巴——作用于中枢神经系统。 激活血管运动神经中枢α2受体,减少交感神经冲动传出——降压。 8.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体。 ①起效快,作用强,使小动脉和小静脉舒张——降压。与β受体阻断剂或利尿剂联合,用于重度顽固性高血压。 ②减轻前列腺增生。 ③改进胰岛素抵抗。 ④降低TC、TG与LDL-ch,升高HDL-ch,对高脂血患者有利。 9.硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌。 ①硝普钠——对小静脉、小动脉和微静脉均有扩张作用;作用时间很短,必须静滴。 ②肼屈嗪——仅扩张小动脉。 10.她汀类——竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶),降低血总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和载脂蛋白(Apo)B,也降低三酰甘油(TG),轻度升高高密度脂蛋白(HDL-ch)。 11.烟酸 ①脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂,减少游离脂肪酸向肝内转移,使极低密度脂蛋白(VLDL-ch)生成减少; ②增加VLDL-ch的清除率——降三酰甘油(TG); ③抑制肝内合成含载脂蛋白B的脂蛋白。 “较为全效” :升高HDL-ch——最强!降低载脂蛋白LP(a)——唯一!降低TC、TG及LDL-ch。 12.依折麦布——胆固醇吸收抑制剂:选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白(NPC1L1)活性,经过肠肝循环持续减少肠道内胆固醇吸收——用于原发性高胆固醇血症。 补充TANG胆汁酸螯合剂--考来烯胺——阻断胆汁酸肝肠循环 【优点】 小结TANG:调血脂药 主要机制 主要应用 她汀类 抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶 主降LDL-Ch 贝特类 抑制乙酰辅酶A羧化酶 主降TG 烟酸 脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂 全效! A.升高HDL-ch——最强! B.降低载脂蛋白LP(a)——唯一! C.主降VLDL-ch; 依折麦布 减少肠道内胆固醇吸收 原发性高胆固醇血症 第2季 内分泌系统用药 第2季 第八章 内分泌系统疾病用药 上部——三大硬菜 1.糖尿病用药 2.甲状腺疾病用药 3.糖皮质激素 下部——性相关,及其它 雌激素、孕激素、避孕药 蛋白同化激素 调节骨代谢与形成药 【提前】前列腺、ED、雄激素(第7章第2部分) 上部——三大硬菜 1.糖尿病用药 2.甲状腺疾病用药 3.糖皮质激素 一、属于 (一)胰岛素 1.门冬、赖脯胰岛素——超短效。 2.“可溶性/常规/中性胰岛素”——短效。 3.低精蛋白锌胰岛素——中效。 4.精蛋白锌胰岛素——长效。 5.甘精和地特胰岛素——超长效。 (二)口服降糖药(7类) 1.XX双胍——双胍类药 2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 ——α葡萄糖苷酶抑制剂——餐中整片吞服 3.格列XX(格列本脲、格列吡嗪…)——磺酰脲类促胰岛素分泌药 4.X格列奈(瑞格列奈、那…、米…)——非磺酰脲类促胰岛素分泌药——“餐时血糖调节剂”——餐前即刻服用(无需餐前0.5h服用) 5.X格列酮(罗格列酮、吡…)——胰岛素增敏剂 6.X肽(艾塞那肽、利拉鲁肽)——胰高糖素样肽-1受体激动剂 7.X格列汀(西格列汀、阿…)——二肽基肽酶-4抑制剂 口服降糖药(7类=2+3+2,TANG 冲刺总结) 1.XX双胍——双胍类 2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇——α葡萄糖苷酶抑制剂 3.格列XX(格列本脲…)——磺酰脲类促胰岛素分泌药 4.X格列奈(瑞格列奈、那…)——非磺酰脲类促胰岛素分泌药 5.X格列酮(罗格列酮、吡…)——胰岛素增敏剂 6.X肽(艾塞那肽、利拉鲁肽)——胰高糖素样肽-1受体激动剂 7.X格列汀(西格列汀、阿…)——二肽基肽酶-4抑制剂 (三)治疗甲状腺疾病的药物 1.碘塞罗宁——人工合成的T3 2.丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑——硫脲类 (四)糖皮质激素 药 物 短 效 可的松、氢化可的松 中 效 泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙 长 效 地塞米松、倍她米松 记忆TANG——地塞几倍长好,太短可要松的。 可的松和泼尼松——为前药,需在肝内分别转化而生效——严重肝功能不全者宜选择:氢化可的松或泼尼松龙。 二、首选/主要应用 1.胰岛素: (1)1型糖尿病;2型有严重并发症者; (2)纠正细胞内缺钾。 2.赖脯、门冬胰岛素——超短效——紧邻餐前皮下注射,用药10min内须进食。控制餐后血糖。 3.低精蛋白锌胰岛素——中效:睡前或早餐前给药,控制空腹血糖。 4.精蛋白锌胰岛素——长效。 5.甘精胰岛素——超长效——皮下注射:傍晚注射1次。 6.严重肾功能不全——胰岛素。 7.急性心肌梗死者: A.急性期——胰岛素; B.急性期后——磺酰脲类。 8.二甲双胍 双胍类药——2型糖尿病一线用药; 能减轻体重,特别适用于肥胖患者。 9.口服降糖药——不同的情况,不同的选择 A.空腹较高——长效:格列齐特和格列美脲; (空腹特别美!TANG) B.餐后升高——短效:格列吡嗪、格列喹酮; (餐后比较魁梧TANG) C.既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素——格列美脲、格列吡嗪;(心灵比较美TANG) D.轻、中度肾功能不全者——格列喹酮(肾亏TANG)。 10.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇 适用于——以碳水化合物为主食,和餐后血糖升高的患者(老年人、亚洲人群)。 11.艾塞那肽 ①早餐和晚餐前60min内给药,餐后不可给药。 ②每次给药剂量固定,不需要根据血糖水平调整。 12. 中国2型糖尿病防治指南·4线治疗方案 ①首选——二甲双胍。 ②二线治疗——胰岛素促分泌剂或α葡萄糖苷酶抑制剂。 ③不适合者:+胰岛素增敏剂,或二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。 ④三线治疗——+胰岛素,或3种口服药联合。 ⑤四线治疗——多次胰岛素。停用胰岛素促分泌剂。 13.甲状腺激素药 甲状腺片 左旋三碘甲腺原氨酸 左甲状腺素——人工合成的T4 碘塞罗宁——人工合成的T3 ①治疗甲减; ②诊断甲亢——抑制试验。 14.丙硫氧嘧啶——抑制甲状腺素合成。 (1)甲亢; (2)甲状腺危象: A.术前服用使甲状腺功能恢复到正常; B.术前2周左右+碘剂。 15.甲巯咪唑 ——作用强,奏效快,代谢慢,维持时间长。 16.卡比马唑——在体内水解游离出甲巯咪唑——作用开始较慢、维持时间较长——不适用于甲状腺危象。 17.碘剂——剂量不同,作用不同! 小剂量——合成甲状腺素,纠正垂体促甲状腺素分泌过多,使肿大的甲状腺缩小。用于: (1)地方性甲状腺肿。 (2)甲状腺危象(配合硫脲类)。 (3)甲亢术前准备:使甲状腺变硬,血供减少。 大剂量——抗甲状腺——(补充TANG:抑制甲状腺素释放)。 作用时间短暂,且服用时间过长时可使病情加重——不作为常规抗甲状腺药。 碘和碘化物【用法与用量】 口服:用于甲状腺危象,每间隔6h给予1次。 用于甲亢术前准备——术前2周服复方碘口服溶液,一日3次,一次从5滴逐日增加至15滴。 18.曲安奈德(激素) ——用于各种皮肤病(神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等)、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘等。 三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护 1.胰岛素 【口诀TANG:脂肪萎缩低血糖,局部过敏胰岛抗】 A.低血糖反应。 B.过敏反应。 C.局部反应——注射部位红肿、硬结。 D.注射部位皮下脂肪萎缩、增生。 E.胰岛素抵抗——1日的胰岛素需要量大于2U/kg。 2.XX双胍——酮尿或乳酸性血症——原因:增强糖无氧酵解。 3.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇——胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响。 4.格列XX——低血糖;血液系统:粒细胞减少、血小板减少症。 5.罗格列酮、吡格列酮——心衰、增加女性骨折的风险。 (冲刺前后对比TANG——男性骨质疏松骨折:华法林) 6.甲状腺素 A.心动过速、心绞痛、暂时性低血压; B.月经紊乱; C.体重减轻、骨骼肌痉挛、肌无力。 7.硫脲类 A.药物过敏——皮肤瘙痒、皮疹、红斑狼疮样综合征。 B.白细胞和粒细胞计数减少——每周检査1次白细胞,如白细胞计数<3×109/L时,停药。 C.中性粒细胞胞浆抗体(ANCA)相关性血管炎,肾脏受累。 D.肝毒性——AST及ALT升高和严重肝炎。 【丙硫氧嘧啶不良反应TANG】 伤了肝肾白细胞,血管发炎皮肤瘙。 硫脲类口诀【TANG】 甲亢硫脲慢显效,抑制过氧成不了。 加上碘剂再手术,抑制释放变硬了。 药物过敏很常见,严重减少粒细胞。 8.糖皮质激素 不良反应 A.库欣综合征——肾上腺皮质功能亢进综合征 B.诱发三高 C.诱发溃疡 D.诱发感染 E.诱发青光眼 F.诱发骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟 G.诱发或加重精神疾病(精神病或癫痫病) 四、机制 1.XX双胍——与胰岛β细胞无关。 ①增加——糖酵解、糖外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素敏感性。 ②抑制——肠道内葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖原输出。 2.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇 ——竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性——减慢淀粉分解为葡萄糖,延缓单糖吸收,降低餐后血糖峰值。 3.格列XX ——磺酰脲类——刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。 4.X格列奈(瑞格列奈、那格列奈、米格列奈) 以“快开-速闭”的作用机制,经过与受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道,快速促进胰岛素早期分泌,降低餐后血糖。特点—— ①吸收快、起效快、作用时间短。 ②既可降低空腹血糖,又可降低餐后血糖。 5.罗格列酮、吡格列酮 ——增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用——降低空腹、餐后血糖,及胰岛素和C肽水平。 6.艾塞那肽和利拉鲁肽——胰高糖素样肽-1受体激动剂 增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌;延缓胃排空;中枢性食欲抑制减少进食量。优势: (1)增加胰岛素分泌、外周组织对胰岛素的敏感性——降低餐后血糖。 (2)增加胰岛素分泌主基因的表示——增加胰岛素的生物合成。 (3)显著降低体重。 7.X格列汀(西格列汀、阿…) 抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)—— 促使胰岛素分泌增加,胰高血糖素分泌减少,并减少肝葡萄糖的合成。 平稳地降低糖化血红蛋白。 8.甲状腺素作用: (1)维持正常生长发育,不足—— 呆小病(克汀病); 黏液性水肿(成人)。 (2)促进代谢和增加产热。 (3)提高交感肾上腺系统的感受性。 9.丙硫氧嘧啶—— ①抑制过氧化酶,使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘,酪氨酸不能碘化; ②一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻——不能生成甲状腺激素。 缺点——不能直接对抗甲状腺激素,待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效,作用较慢。 10.糖皮质激素: 一抗炎来二免疫,三抗毒素四抗休。 血液五多和两少,诱发三高能退烧。(TANG) 其中: (1)对代谢——升糖、解蛋、移脂、保钠TANG。 ①糖——升高(TANG诱发糖尿病); ②脂肪——(TANG,诱发高血脂)——向心性肥胖; ③蛋白质——分解; ④电解质——增强钠离子再吸收(TANG水钠潴留),及钾、钙、磷排泄(TANG低钾、骨质疏松)。 (2)对血液和造血系统的作用: ①增加5——红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原、(补充TANG中性粒细胞)。 ②减少2——嗜酸粒细胞、淋巴细胞。 糖皮质激素【TANG原创】 激素是个万能药,好多疾病能治疗。 一抗炎来二免疫,三抗毒素四抗休。 血液五多和两少,诱发三高能退烧。 升糖移脂分蛋白,钾钙降低钠增高。 红白板多淋酸少,神经兴奋癫痫到。 骨松眼青胃溃疡,伤口不长麻烦了。 第2季 第八章 内分泌系统疾病用药 上部——三大硬菜 1.糖尿病用药 2.甲状腺疾病用药 3.糖皮质激素 下部——性相关,及其它 1.雌激素、孕激素、避孕药 2.蛋白同化激素 3.调节骨代谢与形成药 4.【提前】前列腺、ED、雄激素(第7章第2部分) 下部——性相关,及其它 1.雌激素、孕激素、避孕药 2.蛋白同化激素 3.调节骨代谢与形成药 4.【提前】前列腺、ED、雄激素(第7章第2部分) 一、属于 1.雌二醇(活性最强)、戊酸雌二醇、炔雌醇、尼尔雌醇、雌三醇(最弱)——雌激素(XX醇); 2.黄体酮、甲羟孕酮、炔孕酮、环丙孕酮、地屈孕酮、屈螺酮——孕激素(XX酮); 3.左炔诺孕酮——紧急避孕药(孕激素含量相当于8天的短效口服避孕药量——抑制排卵); 4.米非司酮——抗孕激素——只能作为避孕失败后的补救措施,绝不能当做常规避孕药! 5.复方甲地孕酮和庚酸炔诺酮注射液——长效避孕——雌激素+孕激素——抑制排卵、抗着床。 6.苯丙酸诺龙、司坦唑醇——蛋白同化激素; 7.骨化三醇——1,25-(OH)2-D3,是钙在肠道中被主动吸收的调节剂; 8.阿法骨化醇——1α-OH-D3,口服经小肠吸收后在肝内转化为1,25-(OH)2-D3; 9.依替膦酸二钠、氯(屈)膦酸二钠、阿仑膦酸钠、帕米磷酸二钠——双膦酸盐类——抑制骨吸收,增加骨密度; 10.雷洛昔芬、依普黄酮——雌激素受体调节剂——抗骨质疏松。 11.α1受体阻断剂——治疗前列腺增生 A.酚苄明(第一代)——非选择性α1受体阻断剂——可引起心动过速。 B.哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪(第二代)——选择性α1受体阻断剂。 C.坦洛新和西洛多辛(第三代)——高选择性(前列腺)α1受体阻断剂(与血管平滑肌上的α1受体亲和力低,很少发生低血压)。 12.非那雄胺、依立雄胺——Ⅱ型5α还原酶抑制剂 13.度她雄胺——I型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂 小结——治疗前列腺增生药TANG 代表药 机制 (1)α1受体阻断剂 X唑嗪; 坦洛新、西洛多辛 松弛前列腺平滑肌,减轻膀胱出口压力——减少动力因素。 (2)5α还原酶抑制剂 非那/依立/度她雄胺 干扰睾酮对前列腺的刺激,减少膀胱出口梗阻——减少静力因素。 (3)植物制剂 普适泰 不清 14.XX那非(西地那非、伐地那非、她达那非)——5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂 (前后联系TANG:磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制剂——米力农、氨力农——治疗心衰) 15.十一酸睾酮、丙酸睾酮——雄激素 二、首选/主要应用 1.雌激素 ①功能性子宫出血、闭经、绝经期综合征;②前列腺癌。 2.孕激素:A. 习惯性流产、闭经、经前综合征、痛经、经血过多、围绝经期、良性乳腺病。 B.辅助受孕;C.小剂量孕激素口服——阻碍受精。 3.雌激素+孕激素——负反馈——抑制排卵——避孕。 4.壬苯醇醚栓——阴道内给药(外用避孕)。 【两个特殊孕激素的细节考点】 (1)环丙孕酮——抗雄激素作用强——使睾酮水平降低,抑制精子生成,降低精子穿透力——避孕。 (2)地屈孕酮 ①高选择性,没有雄、雌激素作用。 ②最重要——不影响体重、糖耐量、血压、血脂、凝血功能和肝功能;不影响排卵;不导致嗜睡。 5.碳酸钙、葡萄糖酸钙 (1)钙缺乏——手足抽搐。 (2)过敏性疾病。 (3)镁、氟中毒。 (4)心脏复苏。 补钙的关键注意点: A.清晨和睡前各服用一次,错开与食物服用,最好是餐后1h服用; B.同时宜补充维生素D; C.同期应用降钙素。 6.骨化三醇、阿法骨化醇: ①绝经后及老年性骨质疏松症。 ②纤维性骨炎。 ③维生素D依赖性佝偻病患者。 ④甲状旁腺功能低下。 ⑤严重肾衰竭,长期接受血液透析者——缓解肌肉骨骼疼痛。 7.依替膦酸二钠、氯(屈)膦酸二钠、阿仑膦酸钠——双向作用。 小剂量——抑制骨吸收,增加骨密度; 大剂量——抑制骨形成。 8.阿仑膦酸钠——骨质疏松妇女的椎体畸变、身高缩短、骨折。 9.帕米膦酸二钠——甲旁亢。最大优点:作用更持久,抑制新骨形成的作用极低——特别适用于恶性肿瘤患者骨转移疼痛。 10.降钙素/依降钙素 ①恶性肿瘤骨转移所致的骨溶解和高钙血症;高钙血症危象; ②镇痛——肿瘤骨转移(前后联系TANG:帕米膦酸二钠有类似作用)、骨质疏松所致骨痛; ③甲旁亢、缺乏活动或维生素D中毒导致的变应性骨炎。 11.雷洛昔芬 ——选择性雌激素受体调节剂(激动或拮抗) ——绝经后妇女骨质疏松症,降低椎体骨折发生率。 (前后联系TANG:第13章抗恶性肿瘤药:她莫昔芬——乳腺癌——雌激素受体拮抗剂) 12.依普黄酮 ——增加雌激素活性,抗骨质疏松。 13.5α还原酶抑制剂 作用可逆,用药必须长久,甚至终身。 非那雄胺、依立雄胺——起效慢(3~6个月); 度她雄胺(双重作用,显效快,1个月内)。 14.非那雄胺 ——促进头发生长——雄激素源性脱发。 【前后联系TANG——氟她胺】 ——抗雄激素药:第13章抗恶性肿瘤药: 15.十一酸睾酮——雄激素 ——注射给药——治疗男性性功能低下最有效、经济的方法。 16.十一酸睾酮、丙酸睾酮——用于: (1)雄激素缺乏症。 (2)男孩体质性青春期延迟。 (3)再生障碍性贫血。 (4)女性乳腺癌。 【注意】使体内睾酮水平恢复正常即可,睾酮水平超过上限,治疗作用不再增加——睾酮水平正常者:不用。 17.苯丙酸诺龙、司坦唑醇——蛋白同化激素 A.慢性消耗性疾病、重病及术后体弱消瘦; B.血液系统疾病——再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症; C.骨质疏松症、儿童发育不良; D.高脂血症、遗传性血管神经性水肿、肾上腺皮质功能减退症。 三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护 1.雌激素 A.子宫内膜癌;乳腺癌。预防:与孕激素联合。 B.高钙血症、水钠潴留——心衰患者禁用;体重增加、三酰甘油升高、糖耐量下降; C.血栓性静脉炎和(或)静脉血栓栓塞; D.局部使用——白带增多,阴道不规则出血。 E.己烯雌酚——导致子代女性“少女阴道癌”——妊娠期禁用。 2.孕激素 ①常见——突破性出血、月经不规则、宫颈分泌物性状改变、乳房肿痛、性欲降低; ②长期应用——子宫内膜萎缩(TANG雌激素是增生)、月经减少、闭经,诱发阴道真菌感染。 ③血栓栓塞。 3.手术或需长期卧床者,术前应停服避孕药——预防血栓形成。 4.短效口服避孕药的漏服处理 ①漏服<12h,避孕效果不会降低——立即补服即可。 ②如果第一周漏服超过12h——在想起时(>12h)立即补服,即使有可能同时服用2片药。然后在常规时间服下一片药。随后7天同时采取避孕套避孕。 5.左炔诺孕酮——紧急避孕药 剂量过大或多次使用——月经周期紊乱,不规则阴道流血。 6.复方甲地孕酮、庚酸炔诺酮注射液——长效避孕药 孕激素是短效避孕药的几十倍,雌激素近百倍——副作用较大; 停药问题——必须改服短效避孕药三个月后再停,不可突然停药,避免大出血。- 配套讲稿:
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