第5篇拟胆碱药.pptx
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1、2024/9/28 周六1第6章 拟胆碱药 胆碱受体激动药胆碱受体激动药 易逆性胆碱酯酶抑制药易逆性胆碱酯酶抑制药易逆性胆碱酯酶抑制药易逆性胆碱酯酶抑制药 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 难难逆性胆碱酯酶抑制药逆性胆碱酯酶抑制药逆性胆碱酯酶抑制药逆性胆碱酯酶抑制药 拟胆碱药拟胆碱药2024/9/28 周六2胆碱受体激动药胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)是指可与胆碱受体结合并能激动该受体,产生是指可与胆碱受体结合并能激动该受体,产生与递质乙酰胆碱作用相似的药物。与递质乙酰胆碱作用相似的药物。胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药(Anticholineste
2、rase drug)是指通过抑制胆碱酯酶的活性,使乙酰胆碱破是指通过抑制胆碱酯酶的活性,使乙酰胆碱破坏减少,在突触间隙大量堆积而激动胆碱受体坏减少,在突触间隙大量堆积而激动胆碱受体的药物。的药物。2024/9/28 周六3胆碱受体激动药分类胆碱受体激动药分类:lM,N受体激动药受体激动药,如氨甲酰,如氨甲酰胆碱;胆碱;lM受体激动药受体激动药,如毛果芸香碱;,如毛果芸香碱;lN受体激动药受体激动药,如烟碱,作用,如烟碱,作用复杂,无临床应用价值。复杂,无临床应用价值。2024/9/28 周六4一、一、M 胆碱受体激动药胆碱受体激动药(Muscarine cholinoceptor agonis
3、ts)毛果芸香碱毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品匹鲁卡品)是从毛果芸香属植物中提取的生物碱是从毛果芸香属植物中提取的生物碱 药理作用药理作用 作用机制和特点:作用机制和特点:激动激动M受体受体,产生,产生M样作用。对样作用。对眼睛眼睛和和腺体腺体的作用明显,的作用明显,对心血管的影响小。对心血管的影响小。2024/9/28 周六5 1.1.对眼睛的作用对眼睛的作用 (1)(1)缩瞳缩瞳 兴奋瞳孔括约肌细胞膜上的兴奋瞳孔括约肌细胞膜上的M M受体,受体,使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。2024/9/28 周六6 (2)(2)降低眼内压降低眼内压(只见于眼压高者
4、)(只见于眼压高者)房水产生及回流房水产生及回流2024/9/28 周六72024/9/28 周六82024/9/28 周六92024/9/28 周六10 (3)(3)调节痉挛调节痉挛 睫状肌睫状肌M M受体兴奋受体兴奋,睫状肌收缩睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向睫状肌向眼中心部方向拉紧拉紧,悬韧带松弛悬韧带松弛,晶状体变凸晶状体变凸,屈光度增大屈光度增大,视近物清视近物清楚楚,远物模糊称调节痉挛。远物模糊称调节痉挛。睫状肌睫状肌 悬韧带悬韧带 晶状体2024/9/28 周六112024/9/28 周六12 2.对腺体作用对腺体作用 皮下注射皮下注射1015mg毛果芸香碱,可明显增加汗腺、毛果
5、芸香碱,可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。唾液腺的分泌。临床应用临床应用 1.青光眼青光眼 毛果芸香碱是治疗青光眼首选药物。毛果芸香碱是治疗青光眼首选药物。特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透性特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透性好。好。2024/9/28 周六13青光眼青光眼闭角型闭角型(angle-closure glauconma 充血性青光眼充血性青光眼):前房角间隙狭窄:前房角间隙狭窄(近视者近视者)。开角型开角型(open-closure glauconma 单纯性青光眼单纯性青光眼):巩膜静脉窦血管:巩膜静脉窦血管硬化(老年者)。硬化(老年者)。2024/9/28 周六14
6、 2.虹膜炎虹膜炎 与扩瞳药(与扩瞳药(阿托品阿托品)交替使用,防止虹膜与晶)交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。状体粘连。3.口腔干燥口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔干燥口腔干燥。2024/9/28 周六15 不良反应 眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时,可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。注意注意 滴眼时应压迫眼内眦,防止药液由鼻腔粘滴眼时应压迫眼内眦,防止药液由鼻腔粘膜吸收产生毒副作用。膜吸收产生毒副作用。2024/9/28 周六16Mushroom Poisoning2024/9/28 周六17烟碱(烟碱(
7、Nicotine,尼古,尼古丁)丁)2024/9/28 周六181.The actions of acetylcholine released from autonomic and somatic motor nerves are terminated by enzymatic destruction of AchE.Its actions are mediated through nicotinic and muscarinic cholinergic receptors.These agonists typically are longer-acting congeners of acet
8、ylcholine or natural alkaloids.The clinical uses of the muscarinic receptor agonists,primarily in ophthalmology and to enhance gastrointestinal and bladder tone.2.Pilocarpine is the most used drug for the treatment of glaucoma.3.Nicotine cholinoceptor agonists,nicotine stimulates the nicotinic acety
9、lcholine receptor.NR mediates neurotransmission at the neuromuscular junction and peripheral autonomic ganglia;in the central nervous system,it largely controls release of neurotransmitters from presynaptic sites.summary2024/9/28 周六19 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药:易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明等新斯的明等 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶
10、药:难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类药有机磷酸酯类药2024/9/28 周六20Cholinesterase cleans up unused acetylcholine,by breaking it down into its components acetate and choline.Neurons which produce acetylcholine are damaged in,with the result that levels of acetylcholine fall in the brain.Cholinesterase inhibitors may be useful
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