第四章-胆碱受体阻断药...ppt

安徽中医药高等专科学校安徽中医药高等专科学校(zhunkxuxio)(zhunkxuxio)机能学教研室机能学教研室第四章第四章 胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药(cholinoceptor blocking drugs)(cholinoceptor blocking drugs)第一页，共六十六页。胆碱胆碱胆碱胆碱(dn jin)(dn jin)(dn jin)(dn jin)受体阻断药即抗胆碱受体阻断药即抗胆碱受体阻断药即抗胆碱受体阻断药即抗胆碱(dn jin)(dn jin)(dn jin)(dn jin)药药药药 分类分类分类分类 M M M M受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 N N N N受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 N N N N1 1 1 1R R R R（-）药：神经节阻断药，降压）药：神经节阻断药，降压）药：神经节阻断药，降压）药：神经节阻断药，降压 N N N N2 2R R R R（-）药：肌松药）药：肌松药）药：肌松药）药：肌松药第二页，共六十六页。第一节第一节M M受体阻断受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药第三页，共六十六页。一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱 阿托品阿托品(atropine(atropine，Atro.)Atro.)第四页，共六十六页。来源：来源：植物提取：植物提取：颠茄、曼陀罗、莨菪等颠茄、曼陀罗、莨菪等 人工合成：人工合成：历史：颠茄历史：颠茄 Atropa belladonna Atropa belladonnaAtropaAtropa是纪念它作为一种能杀人的毒物，取自是纪念它作为一种能杀人的毒物，取自于希腊神话命运三女神中的长女于希腊神话命运三女神中的长女AtroposAtropos的，的，在神话中，她掌管人的生、死，能切断生命之在神话中，她掌管人的生、死，能切断生命之线。线。第二个字第二个字belladonnabelladonna起因古代妇女一度时兴起因古代妇女一度时兴(shxng)(shxng)的做法：用颠茄植物的提取物扩瞳，示美。的做法：用颠茄植物的提取物扩瞳，示美。第五页，共六十六页。颠茄颠茄(din qi)(din qi)曼陀罗曼陀罗刺茄刺茄第六页，共六十六页。体内体内(tni)(tni)过程过程药理作用药理作用临床应用临床应用不良反应不良反应第七页，共六十六页。硫酸硫酸(lisun)(lisun)阿托品化学结构阿托品化学结构 第八页，共六十六页。口服易吸收口服易吸收(xshu)(xshu)可通过可通过BBBBBB及胎盘及胎盘排泄较快排泄较快:约约80%80%尿排。尿排。滴眼滴眼扩瞳持久，可能是阿托品减慢房水循环扩瞳持久，可能是阿托品减慢房水循环 所致。所致。一、一、体内体内(tni)(tni)过程过程返回返回(fnhu)(fnhu)第九页，共六十六页。二、药理作用二、药理作用作用机制作用机制(jzh)(jzh)(-)(-)M M受体受体(对对M M受体无选择性受体无选择性)大剂量大剂量(-)N(-)N1 1受体。受体。第十页，共六十六页。药理作用：药理作用：1.1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌 止泌止泌 效果：唾液腺、汗腺效果：唾液腺、汗腺 消化、呼吸道、泪腺消化、呼吸道、泪腺 副作用：口干、皮干。副作用：口干、皮干。较大量：（较大量：（-）胃液分泌，但对胃酸）胃液分泌，但对胃酸(wi sun)(wi sun)(wi sun)(wi sun)的分的分泌泌 影响较少。影响较少。第十一页，共六十六页。2.2.松弛内脏松弛内脏(nizng)(nizng)(nizng)(nizng)平滑肌平滑肌 解痉解痉特点：特点：（1 1）对过度兴奋或痉挛的平滑肌解痉显著）对过度兴奋或痉挛的平滑肌解痉显著,对正常平滑肌影响较小对正常平滑肌影响较小（2 2）胃肠）胃肠 输尿管膀胱输尿管膀胱 胆道、支气管胆道、支气管 子宫子宫第十二页，共六十六页。3 3对眼的作用对眼的作用 扩瞳扩瞳 （1 1）散瞳瞳孔括约肌松弛）散瞳瞳孔括约肌松弛(sn ch)(sn ch)(sn ch)(sn ch)，瞳孔扩大。，瞳孔扩大。副作用：畏光、流泪副作用：畏光、流泪（2 2）升高眼压前房角变窄）升高眼压前房角变窄,阻碍房水流通阻碍房水流通 青光眼禁用。青光眼禁用。（3 3）调节麻痹睫状肌松弛，拉紧悬韧带）调节麻痹睫状肌松弛，拉紧悬韧带,晶状晶状体扁平，屈光度降低，物体成像在视网膜之后，体扁平，屈光度降低，物体成像在视网膜之后，视远物清楚，视近物模糊不清，视远物清楚，视近物模糊不清，导致导致远视远视。副作用：阅读、精细的手工劳动受影响。副作用：阅读、精细的手工劳动受影响。第十三页，共六十六页。瞳孔放大瞳孔放大第十四页，共六十六页。第十五页，共六十六页。第十六页，共六十六页。4 4心血管心血管 （1 1）心率）心率 治疗量（治疗量（0.5mg0.5mg）：）：HR HR（+）迷走）迷走 较大剂量（较大剂量（1 12mg2mg）：）：HRHR（-）心脏）心脏 MR MR，解除迷走神经对心脏的抑制，解除迷走神经对心脏的抑制（2 2）血管、血压）血管、血压(xuy)(xuy)(xuy)(xuy)治疗量：无明显影响治疗量：无明显影响 大剂量：解除小血管痉挛大剂量：解除小血管痉挛 皮肤血管扩张（潮红与温热）皮肤血管扩张（潮红与温热）扩张血管作用与阻断扩张血管作用与阻断M M受体无关受体无关，可能是代偿，可能是代偿性散热反应或直接扩张血管。性散热反应或直接扩张血管。第十七页，共六十六页。5 5CNSCNS：（：（+）(-)(-)治疗量：（治疗量：（+）迷走中枢）迷走中枢,（+）大脑）大脑 表现出：烦躁、多言、谵妄表现出：烦躁、多言、谵妄(zhnwng)(zhnwng)(zhnwng)(zhnwng)等。等。中毒剂量（中毒剂量（10mg10mg）：）：过度（过度（+）转入（）转入（-）表现表现:幻觉、定向力障碍、运动失调、幻觉、定向力障碍、运动失调、惊厥，最终呼吸麻痹导致死亡。惊厥，最终呼吸麻痹导致死亡。返回返回(fnhu)(fnhu)第十八页，共六十六页。1 1解痉适用于各种内脏解痉适用于各种内脏(nizng)(nizng)(nizng)(nizng)绞痛。绞痛。效果：胃肠绞痛效果：胃肠绞痛 肾肾,膀胱膀胱 胆绞痛胆绞痛 （合用度冷丁）（合用度冷丁）2 2止泌止泌 全麻前给药全麻前给药:减少呼吸道和唾液腺的分泌。减少呼吸道和唾液腺的分泌。严重盗汗、流涎严重盗汗、流涎“某些感冒药的成分某些感冒药的成分:减少呼吸道分泌物减少呼吸道分泌物三、临床三、临床(lnchun)(lnchun)应用应用第十九页，共六十六页。3 3眼科眼科 治疗虹膜睫状体炎；治疗虹膜睫状体炎；检查眼底时的散瞳；检查眼底时的散瞳；验光配镜准确测定晶状体的屈光度验光配镜准确测定晶状体的屈光度 特点特点:作用强作用强,维持时间维持时间(shjin)(shjin)(shjin)(shjin)长（长（2 2周），视力周），视力恢复较慢，目前已少用。恢复较慢，目前已少用。儿童验光仍用儿童验光仍用 因儿童睫状肌因儿童睫状肌 调节作用强调节作用强第二十页，共六十六页。KJ5S1手持式裂隙手持式裂隙(lix)灯灯第二十一页，共六十六页。第二十二页，共六十六页。裂隙灯检查内容裂隙灯检查内容裂隙灯检查内容裂隙灯检查内容 眼睑眼睑眼睑眼睑睑缘睑缘睑缘睑缘睫毛睫毛睫毛睫毛泪器泪器泪器泪器-睑结膜睑结膜睑结膜睑结膜球结膜球结膜球结膜球结膜结膜囊结膜囊结膜囊结膜囊角膜巩膜缘角膜巩膜缘角膜巩膜缘角膜巩膜缘泪膜泪膜泪膜泪膜-角膜角膜角膜角膜前房前房前房前房前房角前房角前房角前房角虹膜虹膜虹膜虹膜(hngm)(hngm)瞳孔瞳孔瞳孔瞳孔后房后房后房后房晶状体晶状体晶状体晶状体裂隙灯裂隙灯检查顺序：检查顺序：检查顺序：检查顺序：先右眼后左眼。先右眼后左眼。先右眼后左眼。先右眼后左眼。筛查时平均筛查时平均筛查时平均筛查时平均(pngjn)(pngjn)每只眼睛检查每只眼睛检查每只眼睛检查每只眼睛检查120120秒。秒。秒。秒。第二十三页，共六十六页。眼睑眼睑眼睑眼睑(ynjin)(ynjin)睑缘及睫毛睑缘及睫毛睑缘及睫毛睑缘及睫毛(jimo)(jimo)泪器泪器泪器泪器 泪膜泪膜泪膜泪膜结膜结膜结膜结膜(jim)(jim)角膜角膜角膜角膜第二十四页，共六十六页。前房前房前房前房 虹膜虹膜虹膜虹膜(hngm)(hngm)和瞳和瞳和瞳和瞳孔孔孔孔 晶状体和玻璃体晶状体和玻璃体晶状体和玻璃体晶状体和玻璃体 第二十五页，共六十六页。眼底眼底(ynd)(ynd)检查检查l l健康体检常规小瞳孔检查眼底的后极部，不健康体检常规小瞳孔检查眼底的后极部，不必散大瞳孔。必散大瞳孔。l l一般对一般对40岁以上被检者作为岁以上被检者作为(zuwi)(zuwi)必查项目。必查项目。l l在暗室中用直接检眼镜检查，焦距为在暗室中用直接检眼镜检查，焦距为25cm。l l检查眼底应按次序，才能系统而全面。检查眼底应按次序，才能系统而全面。l l一般先用透照法检查屈光间质，对角膜、前一般先用透照法检查屈光间质，对角膜、前房、晶状体及玻璃体等有无混浊有所了解后房、晶状体及玻璃体等有无混浊有所了解后再对眼底进行检查。再对眼底进行检查。检查眼底一般先自视检查眼底一般先自视盘起，然后沿视网膜血管的分布检查颞上、盘起，然后沿视网膜血管的分布检查颞上、颞下、鼻上及鼻下各个象限，最后检查黄斑。颞下、鼻上及鼻下各个象限，最后检查黄斑。第二十六页，共六十六页。l l1、视乳头：、视乳头：检查时应注意其边缘检查时应注意其边缘(binyun)(binyun)是是否整齐、是否边界欠清，有否色素弧和巩否整齐、是否边界欠清，有否色素弧和巩膜环；视乳头色泽是否正常；生理凹陷是膜环；视乳头色泽是否正常；生理凹陷是否正常，有无青光眼凹陷、有无隆起、水否正常，有无青光眼凹陷、有无隆起、水肿、出血、渗出等。肿、出血、渗出等。l l2、视网膜血管、视网膜血管检查时注意其弯曲度有无检查时注意其弯曲度有无变化；有无血管鞘；有无口径变化；血管变化；有无血管鞘；有无口径变化；血管的反应有否增强或增宽；血管色泽有否变的反应有否增强或增宽；血管色泽有否变淡、变暗以及血管畸形；要注意动静脉比淡、变暗以及血管畸形；要注意动静脉比例以及交叉部有无特征性改变。例以及交叉部有无特征性改变。第二十七页，共六十六页。l l3、黄斑、黄斑检查黄斑时，首先注意中心凹反检查黄斑时，首先注意中心凹反光，其次注意黄斑反光，黄斑色泽有否变光，其次注意黄斑反光，黄斑色泽有否变暗和不规则变色；色素有无呈团块状及散暗和不规则变色；色素有无呈团块状及散在性游离；有无点状和星芒状白斑出现在性游离；有无点状和星芒状白斑出现(chxin)(chxin)；有否出血斑；樱桃红样改变；囊肿以及；有否出血斑；樱桃红样改变；囊肿以及裂孔等。裂孔等。l l4、视网膜、视网膜以泽一般呈橘红色，如果色素以泽一般呈橘红色，如果色素上皮较少，透见脉络膜血管及其色间素，上皮较少，透见脉络膜血管及其色间素，眼底呈豹纹状，多见于近视及老年人。眼底呈豹纹状，多见于近视及老年人。第二十八页，共六十六页。第二十九页，共六十六页。4 4抗心律失常缓慢性心律失常抗心律失常缓慢性心律失常 （窦性心动过缓、房室传导阻滞（窦性心动过缓、房室传导阻滞)5 5抗休克感染性休克，改善微循环。抗休克感染性休克，改善微循环。6 6解毒解救解毒解救(jiji)(jiji)(jiji)(jiji)有机磷酸酯类中毒有机磷酸酯类中毒 特点特点:解除解除M M样和部分中枢症状样和部分中枢症状 对对ChEChE无复活作用无复活作用.返回(fnhu)(fnhu)第三十页，共六十六页。1 1常见的副作用常见的副作用止泌止泌 口干、皮肤干燥口干、皮肤干燥扩瞳、调节麻痹扩瞳、调节麻痹 视力模糊视力模糊解除迷走（解除迷走（-）心脏）心脏 心悸心悸扩血管扩血管(xugun)(xugun)(xugun)(xugun)面部潮红、体温增高面部潮红、体温增高松弛膀胱逼尿肌松弛膀胱逼尿肌 尿潴留尿潴留 四、不良反应和注意事项四、不良反应和注意事项第三十一页，共六十六页。禁忌证禁忌证 青光眼青光眼 幽幽门门(yumn)(yumn)(yumn)(yumn)梗梗阻阻 前列腺肥大前列腺肥大第三十二页，共六十六页。第三十三页，共六十六页。幽门幽门(yumn)梗阻梗阻手术手术(shush)第三十四页，共六十六页。2 2中毒及抢救中毒及抢救 中毒量中毒量5-10mg5-10mg，致死量致死量80-130mg80-130mg。婴儿和幼儿易中毒。许多儿童中毒是由于用婴儿和幼儿易中毒。许多儿童中毒是由于用阿托品滴眼经鼻泪管吸收或咽下经肠道吸收而阿托品滴眼经鼻泪管吸收或咽下经肠道吸收而引起的。服用过量的含颠茄引起的。服用过量的含颠茄(din qi)(din qi)(din qi)(din qi)平喘药，也可平喘药，也可中毒。严重中毒曾发生于食用含有颠茄中毒。严重中毒曾发生于食用含有颠茄(din qi)(din qi)(din qi)(din qi)生生物碱的浆果或种子，及饮用由紫曼陀罗种子制物碱的浆果或种子，及饮用由紫曼陀罗种子制成的茶。成的茶。第三十五页，共六十六页。（1 1）中中毒毒症症状状：口口干干（伴伴有有吞吞咽咽困困难难）、皮皮干干、视视力力模模糊糊、畏畏光光、高高热热、烦烦躁躁不不安安、兴兴奋奋(xngfn)(xngfn)(xngfn)(xngfn)、幻幻觉觉、谵谵妄妄、躁躁狂狂、惊惊厥厥等等兴兴奋奋(xngfn)(xngfn)(xngfn)(xngfn)症症状状，严严重重时时可可由由兴兴奋奋(xngfn)(xngfn)(xngfn)(xngfn)转转入入抑抑制制，出出现现昏昏迷迷、呼呼吸吸麻痹而死亡。麻痹而死亡。第三十六页，共六十六页。例例：美美国国士士兵兵在在行行军军途途中中(t(t(t(t zhn)zhn)zhn)zhn)使使用用曼曼陀陀罗罗果果充充饥饥而而导导致致中中毒毒，症症状状持持续续数数十十天天之之久久，这这些些士士兵兵个个个个成成为为天天然然小小丑丑，丧失了战斗力。丧失了战斗力。曼陀罗原称曼陀罗原称“詹姆斯镇草詹姆斯镇草”，16661666年前往弗吉尼亚州詹姆斯镇年前往弗吉尼亚州詹姆斯镇打压打压“贝肯叛乱贝肯叛乱”的士兵由于食物的士兵由于食物匮乏，吃了那些匮乏，吃了那些(nxi)(nxi)草的果实导草的果实导致大规模食物中毒。还有人喝了致大规模食物中毒。还有人喝了这种植物叶子酿造的花草茶后不这种植物叶子酿造的花草茶后不省人事。省人事。第三十七页，共六十六页。美国人把这种中毒症状编了一个顺口溜，美国人把这种中毒症状编了一个顺口溜，形容病人形容病人(bngrn)(bngrn)(bngrn)(bngrn)：“烫烫得像野兔，得像野兔，瞎瞎得像蝙蝠，得像蝙蝠，干干得像骨头，得像骨头，红红得像紫菜头，得像紫菜头，疯狂疯狂的母鸡比他不如！的母鸡比他不如！”第三十八页，共六十六页。（2 2）抢救）抢救a.a.停药停药,清除毒物；支持对症；预防并发症清除毒物；支持对症；预防并发症b.b.具体措施：具体措施：口服中毒者：洗胃、导泻口服中毒者：洗胃、导泻兴奋症状：可用地西泮或短效巴比妥类；兴奋症状：可用地西泮或短效巴比妥类；设疑：可否用设疑：可否用CPZCPZ？为何？为何？呼吸抑制：人工呼吸、给氧等；呼吸抑制：人工呼吸、给氧等；体温升高体温升高(shn o)(shn o)(shn o)(shn o)：冰袋、酒精擦浴，尤其是：冰袋、酒精擦浴，尤其是儿童；儿童；第三十九页，共六十六页。对抗药：对抗药：毛果芸香碱毛果芸香碱 消除消除MRMR（-）的症状；）的症状；毒扁豆碱毒扁豆碱 消除中枢症状，消除中枢症状，因其代谢快，需反复给药，应注因其代谢快，需反复给药，应注 意毒性。意毒性。新斯的明新斯的明 对中枢症状无效（不易入脑）。对中枢症状无效（不易入脑）。注意注意：当解救有机磷酸酯类中毒导致的阿托：当解救有机磷酸酯类中毒导致的阿托品过量品过量(gu(gu(gu(guling)ling)ling)ling)时，不能用胆碱酯酶抑制药（毒扁豆时，不能用胆碱酯酶抑制药（毒扁豆碱、新斯的明）碱、新斯的明）?返回返回(fnhu)(fnhu)第四十页，共六十六页。第四十一页，共六十六页。东莨菪碱东莨菪碱 （scopolaminescopolamine）是由洋金花等植物提取的生物碱。是由洋金花等植物提取的生物碱。作用特点：作用特点：CNS CNS（-）大脑）大脑 镇静、催眠镇静、催眠 （+）呼吸中枢）呼吸中枢机机制制不不清清，有有人人认认为为(rnwi)(rnwi)(rnwi)(rnwi)中中枢枢存存在在MRMR的的两个亚型，即两个亚型，即M M1 1-R-R：抑制性受体，阿托品（：抑制性受体，阿托品（-）M M1 1R R，出现兴奋症状出现兴奋症状M M2 2-R-R：兴奋性受体，东莨菪碱：兴奋性受体，东莨菪碱 （-）M M2 2R R，出现抑制性效应，出现抑制性效应 第四十二页，共六十六页。2 2止泌、扩瞳作用强；解痉、心血管作用弱；止泌、扩瞳作用强；解痉、心血管作用弱；3 3麻醉前给药优于阿托品：止泌作用强，镇麻醉前给药优于阿托品：止泌作用强，镇 静，兴奋呼吸中枢静，兴奋呼吸中枢4 4防晕止吐防晕止吐 （1 1）防治）防治(fngzh)(fngzh)(fngzh)(fngzh)晕动病对晕车、晕船等晕动晕动病对晕车、晕船等晕动病表现的头晕、恶心、呕吐等症状有效。病表现的头晕、恶心、呕吐等症状有效。（2 2）防治妊娠呕吐及放射病呕吐。）防治妊娠呕吐及放射病呕吐。第四十三页，共六十六页。5 5解救有机磷酸酯类中毒；治疗感染性休克。解救有机磷酸酯类中毒；治疗感染性休克。6 6治疗震颤麻痹具有中枢性抗胆碱作用治疗震颤麻痹具有中枢性抗胆碱作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)，不良反应和禁忌证与阿托品相似。不良反应和禁忌证与阿托品相似。第四十四页，共六十六页。山莨菪碱山莨菪碱 （anisodamineanisodamine，654654）是从茄科植物唐古特山莨菪中提取的生是从茄科植物唐古特山莨菪中提取的生物碱。物碱。天然品：天然品：654-1654-1 合成品：合成品：654-2654-2作用特点作用特点(tdin)(tdin)(tdin)(tdin)：松松弛弛平平滑滑肌肌，解解除除血血管管痉痉挛挛，改改善善微微循循环环的的作作用用突突出出；临临床床上上取取代代阿阿托托品品用用于于各各种种感感染染性性休休克克；也也用用于于内内脏脏平平滑滑肌肌痉痉挛挛性性绞绞痛；痛；止泌、散瞳作用弱；中枢兴奋作用弱止泌、散瞳作用弱；中枢兴奋作用弱副作用少，毒性较低。副作用少，毒性较低。第四十五页，共六十六页。l l 莨菪（天仙子）又称英国龙葵、黑龙葵、龙葵、颠茄、致命龙莨菪（天仙子）又称英国龙葵、黑龙葵、龙葵、颠茄、致命龙莨菪（天仙子）又称英国龙葵、黑龙葵、龙葵、颠茄、致命龙莨菪（天仙子）又称英国龙葵、黑龙葵、龙葵、颠茄、致命龙葵、睡龙葵、孤莲花、巴巴多斯莲、孤挺花、西班牙百合、裸女葵、睡龙葵、孤莲花、巴巴多斯莲、孤挺花、西班牙百合、裸女葵、睡龙葵、孤莲花、巴巴多斯莲、孤挺花、西班牙百合、裸女葵、睡龙葵、孤莲花、巴巴多斯莲、孤挺花、西班牙百合、裸女百合等等。百合等等。百合等等。百合等等。在意大利语中，莨宕的意思是在意大利语中，莨宕的意思是在意大利语中，莨宕的意思是在意大利语中，莨宕的意思是“漂亮女人漂亮女人漂亮女人漂亮女人(nrn)(nrn)”。在文艺复兴。在文艺复兴。在文艺复兴。在文艺复兴时期，女人时期，女人时期，女人时期，女人(nrn)(nrn)们会用莨宕植物的提取液来护理眼睛，它有扩大们会用莨宕植物的提取液来护理眼睛，它有扩大们会用莨宕植物的提取液来护理眼睛，它有扩大们会用莨宕植物的提取液来护理眼睛，它有扩大瞳孔的功效，能让女人瞳孔的功效，能让女人瞳孔的功效，能让女人瞳孔的功效，能让女人(nrn)(nrn)看上去眼睛更加细长，外表更加漂亮。看上去眼睛更加细长，外表更加漂亮。看上去眼睛更加细长，外表更加漂亮。看上去眼睛更加细长，外表更加漂亮。第四十六页，共六十六页。（二）阿托品的合成（二）阿托品的合成(hchng)(hchng)(hchng)(hchng)代用品代用品后马托品后马托品 （homatropinehomatropine）是眼科常用的阿托品的合成代用品，对眼的是眼科常用的阿托品的合成代用品，对眼的作用与阿托品相似，也能使瞳孔扩大及调节麻痹作用与阿托品相似，也能使瞳孔扩大及调节麻痹，但，但作用较弱，维持时间较短作用较弱，维持时间较短（24243636小时）。小时）。适用于眼底检查及验光配镜。适用于眼底检查及验光配镜。托吡卡胺托吡卡胺(tropicamide)(tropicamide)扩瞳及调节麻痹作用强扩瞳及调节麻痹作用强,起效快起效快,维持维持6h,6h,用于用于散瞳作眼底或屈光检查的首选药散瞳作眼底或屈光检查的首选药.第四十七页，共六十六页。l ll 溴丙胺太林溴丙胺太林 （propantheline bromidepropantheline bromide）又名普鲁本辛又名普鲁本辛 特点：对特点：对胃肠胃肠M M受体选择性较高受体选择性较高，解除胃肠平滑肌痉挛作用强而持久，解除胃肠平滑肌痉挛作用强而持久，能延缓胃的排空时间，并抑制胃酸能延缓胃的排空时间，并抑制胃酸分泌。分泌。适用于胃、十二指肠溃疡、胃肠绞适用于胃、十二指肠溃疡、胃肠绞痛痛(jio tn)(jio tn)(jio tn)(jio tn)及胆绞痛及胆绞痛(jio tn)(jio tn)(jio tn)(jio tn)等。此外，等。此外，尚可用于妊娠呕吐和遗尿症。不良反尚可用于妊娠呕吐和遗尿症。不良反应与阿托品相似，但较少。应与阿托品相似，但较少。第四十八页，共六十六页。第二节第二节N N受体阻断受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药第四十九页，共六十六页。一、一、N N1 1 受体阻断药（神经节阻断药）受体阻断药（神经节阻断药）降压作用降压作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)强大强大,维持短维持短,抗高血压药抗高血压药(急急 症症),),现少用。现少用。第五十页，共六十六页。二、二、N N2 2受体阻断药受体阻断药 N N2 2受体阻断药又称骨骼肌松弛药。本类受体阻断药又称骨骼肌松弛药。本类药物能与神经肌肉接头处运动终板上药物能与神经肌肉接头处运动终板上N N2 2受体受体结合，阻断神经冲动向肌肉传递，导致骨结合，阻断神经冲动向肌肉传递，导致骨骼肌松弛。根据作用机制的不同骼肌松弛。根据作用机制的不同(b tn)(b tn)(b tn)(b tn)，可，可分为去极化型和非去极化型两类。分为去极化型和非去极化型两类。第五十一页，共六十六页。（一）去极化型肌松药（一）去极化型肌松药机制机制:过强过强 激动激动 拮抗拮抗特点：特点：先出现肌颤后出现肌松；先出现肌颤后出现肌松；连用有快速耐受性；连用有快速耐受性；过量过量(gu(gu(gu(guling)ling)ling)ling)禁用新斯的明抢救；为禁用新斯的明抢救；为什么什么?第五十二页，共六十六页。乙酰胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶(AchE,(AchE,真性胆碱酯酶真性胆碱酯酶):):存在于胆碱能神经末梢存在于胆碱能神经末梢 作用作用:水解水解(shuji)(shuji)(shuji)(shuji)AchAch假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶(PchE):(PchE):存在于血浆存在于血浆,肝肾肝肾,神经胶质细胞等处神经胶质细胞等处 作用作用:对对AchAch作用弱作用弱,水解其他胆碱酯类水解其他胆碱酯类,如如 琥珀胆碱琥珀胆碱新斯的明新斯的明:(-)AchE(-)AchE和和PchEPchE第五十三页，共六十六页。琥珀胆碱（琥珀胆碱（succinylcholinesuccinylcholine）又名司可林（又名司可林（scolinescoline）作用作用:快、短快、短肌松顺序：眼睑颜面肌松顺序：眼睑颜面 颈部颈部 四肢四肢(szh)(szh)(szh)(szh)躯干躯干 呼吸肌呼吸肌 恢复顺序相反恢复顺序相反肌松强度：颈部、四肢最强肌松强度：颈部、四肢最强第五十四页，共六十六页。用途用途外科麻醉辅助用药外科麻醉辅助用药 在较浅麻醉下获得满意的在较浅麻醉下获得满意的肌松效果。肌松效果。用于内镜检查：气管镜、食道镜、胃镜检用于内镜检查：气管镜、食道镜、胃镜检查等短时操作查等短时操作(cozu)(cozu)(cozu)(cozu)。配伍：配伍：不宜与不宜与chEchE抑制剂合用：毒扁豆碱抑制剂合用：毒扁豆碱不宜与其他肌松药合用：氨基苷类不宜与其他肌松药合用：氨基苷类第五十五页，共六十六页。（二）非去极化型肌松药（二）非去极化型肌松药 机制机制（-）N2R N2R （拮抗剂）（拮抗剂）特点：特点：肌松前无肌颤；肌松前无肌颤；吸入麻醉药能增强本药肌松作用吸入麻醉药能增强本药肌松作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)；过量可用新斯的明抢救；过量可用新斯的明抢救；第五十六页，共六十六页。筒箭毒碱筒箭毒碱（tubocurarinetubocurarine）是从南美防已科是从南美防已科植物植物(zhw)(zhw)(zhw)(zhw)中提取的生物中提取的生物碱。能竞争性地阻断碱。能竞争性地阻断AChACh对对N N2 2受体的激动作受体的激动作用，使骨骼肌松弛用，使骨骼肌松弛.第五十七页，共六十六页。l l 用于外科用于外科(wik)(wik)(wik)(wik)麻醉的辅助用药。麻醉的辅助用药。l l 过量也可引起呼吸肌麻痹。抢救时除人过量也可引起呼吸肌麻痹。抢救时除人工呼吸外，还应同时注射新斯的明，因新工呼吸外，还应同时注射新斯的明，因新斯的明抑制斯的明抑制AChEAChE的活性，使的活性，使AChACh增多，可拮增多，可拮抗筒箭毒碱的作用。抗筒箭毒碱的作用。l l 安全性小，作用时间长，作用不易逆转，安全性小，作用时间长，作用不易逆转，现少用。现少用。第五十八页，共六十六页。禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者。休克患者。1010岁以下儿童对此药高度岁以下儿童对此药高度(god)(god)(god)(god)敏敏感，故不宜用于儿童。感，故不宜用于儿童。第五十九页，共六十六页。肌松药的其他用途肌松药的其他用途注射死刑注射死刑(sxng)(sxng)致死剂致死剂 l l在美国，执行死刑时由典狱长发出信号，行刑小组就在美国，执行死刑时由典狱长发出信号，行刑小组就在美国，执行死刑时由典狱长发出信号，行刑小组就在美国，执行死刑时由典狱长发出信号，行刑小组就开始把两三种药品以致命的剂量注射入静脉管。药品开始把两三种药品以致命的剂量注射入静脉管。药品开始把两三种药品以致命的剂量注射入静脉管。药品开始把两三种药品以致命的剂量注射入静脉管。药品按照如下顺序注射：按照如下顺序注射：按照如下顺序注射：按照如下顺序注射：l l麻醉剂麻醉剂麻醉剂麻醉剂硫喷妥钠硫喷妥钠（Sodium thiopentalSodium thiopentalSodium thiopentalSodium thiopental），商品名为），商品名为），商品名为），商品名为喷妥撒喷妥撒喷妥撒喷妥撒 （PentothalPentothalPentothalPentothal），使囚犯进入昏睡状态），使囚犯进入昏睡状态），使囚犯进入昏睡状态），使囚犯进入昏睡状态(zhungti)(zhungti)(zhungti)(zhungti)。静脉给药时具有引起一般性麻醉的作用。静脉给药时具有引起一般性麻醉的作用。静脉给药时具有引起一般性麻醉的作用。静脉给药时具有引起一般性麻醉的作用。l l根据国际特赦组织的报告，在大脑中该药品可在根据国际特赦组织的报告，在大脑中该药品可在根据国际特赦组织的报告，在大脑中该药品可在根据国际特赦组织的报告，在大脑中该药品可在30s30s30s30s内达到有效临床浓度。外科手术中，患者在内达到有效临床浓度。外科手术中，患者在内达到有效临床浓度。外科手术中，患者在内达到有效临床浓度。外科手术中，患者在10-15s10-15s10-15s10-15s内内内内被注射被注射被注射被注射100-150mg100-150mg100-150mg100-150mg的剂量。在执行死刑中，可以使用的剂量。在执行死刑中，可以使用的剂量。在执行死刑中，可以使用的剂量。在执行死刑中，可以使用多达多达多达多达5g5g5g5g（5000 mg5000 mg5000 mg5000 mg）的喷妥撒。这本身就是致死的剂）的喷妥撒。这本身就是致死的剂）的喷妥撒。这本身就是致死的剂）的喷妥撒。这本身就是致死的剂量。有人相信在注射了这种麻醉剂后，囚犯就什么也量。有人相信在注射了这种麻醉剂后，囚犯就什么也量。有人相信在注射了这种麻醉剂后，囚犯就什么也量。有人相信在注射了这种麻醉剂后，囚犯就什么也感觉不到了。感觉不到了。感觉不到了。感觉不到了。l l生理盐水冲洗静脉管。生理盐水冲洗静脉管。生理盐水冲洗静脉管。生理盐水冲洗静脉管。第六十页，共六十六页。l l致瘫剂致瘫剂溴化双哌雄双酯（溴化双哌雄双酯（溴化双哌雄双酯（溴化双哌雄双酯（Pancuronium bromidePancuronium bromidePancuronium bromidePancuronium bromide），），），），又称巴夫龙（又称巴夫龙（又称巴夫龙（又称巴夫龙（PavulonPavulonPavulonPavulon），是一种肌肉），是一种肌肉），是一种肌肉），是一种肌肉(jru)(jru)(jru)(jru)松弛剂，它的松弛剂，它的松弛剂，它的松弛剂，它的注射剂量可以麻痹横膈膜和肺，从而导致呼吸停止。通常，注射剂量可以麻痹横膈膜和肺，从而导致呼吸停止。通常，注射剂量可以麻痹横膈膜和肺，从而导致呼吸停止。通常，注射剂量可以麻痹横膈膜和肺，从而导致呼吸停止。通常，该药在注射后该药在注射后该药在注射后该药在注射后1 1 1 1到到到到3 3 3 3分钟生效。在美国很多州，该药的注射分钟生效。在美国很多州，该药的注射分钟生效。在美国很多州，该药的注射分钟生效。在美国很多州，该药的注射剂量高达剂量高达剂量高达剂量高达100100100100毫克，这比外科手术中使用的剂量，通常为毫克，这比外科手术中使用的剂量，通常为毫克，这比外科手术中使用的剂量，通常为毫克，这比外科手术中使用的剂量，通常为每千克体重每千克体重每千克体重每千克体重40404040到到到到100100100100微克，要高出很多。微克，要高出很多。微克，要高出很多。微克，要高出很多。l l其他可以作为致瘫剂使用的化学药品包括其他可以作为致瘫剂使用的化学药品包括其他可以作为致瘫剂使用的化学药品包括其他可以作为致瘫剂使用的化学药品包括氯化筒箭毒氯化筒箭毒氯化筒箭毒氯化筒箭毒碱碱碱碱（tubocurarine chloridetubocurarine chloridetubocurarine chloridetubocurarine chloride）和）和）和）和氯化琥珀酰胆碱氯化琥珀酰胆碱氯化琥珀酰胆碱氯化琥珀酰胆碱（succinylcholine chloridesuccinylcholine chloridesuccinylcholine chloridesuccinylcholine chloride）。）。）。）。l l生理盐水冲洗静脉管。生理盐水冲洗静脉管。生理盐水冲洗静脉管。生理盐水冲洗静脉管。第六十一页，共六十六页。l l毒性剂（并非所有州都使用）毒性剂（并非所有州都使用）氯化钾氯化钾被被以致死剂量注射以中断与心脏功能有关的以致死剂量注射以中断与心脏功能有关的重要电信号，使心脏停止跳动。重要电信号，使心脏停止跳动。在最后一在最后一种药物被注射后的一到两分钟以内，由医种药物被注射后的一到两分钟以内，由医生或医学专家宣布囚犯死亡。从囚犯离开生或医学专家宣布囚犯死亡。从囚犯离开其牢房其牢房(lofng)(lofng)(lofng)(lofng)到被宣布死亡的时间可能只有到被宣布死亡的时间可能只有3030分钟。通常死亡发生在死刑执行令下达后分钟。通常死亡发生在死刑执行令下达后的的5 5到到1818分钟以内。分钟以内。第六十二页，共六十六页。小结小结(xioji)(xioji)(xioji)(xioji)1 1阿托品的作用机制：（阿托品的作用机制：（-）MRMR2 2阿托品的用途：阿托品的用途：两解（解痉、解毒）两解（解痉、解毒）两抗（抗心律失常、抗休克）两抗（抗心律失常、抗休克）一止（止泌）一止（止泌）一扩（扩瞳）一扩（扩瞳）3 3阿托品对眼睛的作用：扩瞳、升高眼压、阿托品对眼睛的作用：扩瞳、升高眼压、调节麻痹调节麻痹4 4阿托品中毒阿托品中毒(zhng d)(zhng d)(zhng d)(zhng d)症状及抢救措施。症状及抢救措施。第六十三页，共六十六页。5 5东莨菪碱的特点东莨菪碱的特点(tdin)(tdin)(tdin)(tdin)，为何说麻醉前给药优，为何说麻醉前给药优于阿托品？于阿托品？6 6山莨菪碱（山莨菪碱（654654）的特点，为何抗休克取代）的特点，为何抗休克取代阿托品？阿托品？7 7阿托品的合成代用品：阿托品的合成代用品：(1)(1)后马托品后马托品 扩瞳特点扩瞳特点 (2)(2)丙胺太林丙胺太林 解痉的应用解痉的应用8 8N N1 1R R（-）药作用：降压）药作用：降压9 9N N2 2R R（-）药：肌松药）药：肌松药 去极化：琥珀胆碱，禁用新斯的明抢救去极化：琥珀胆碱，禁用新斯的明抢救 非去极化：筒箭毒碱，可用新斯的明抢救非去极化：筒箭毒碱，可用新斯的明抢救 第六十四页，共六十六页。思思 考考 题题l l简述阿托品的药理作用及临床用途。简述阿托品的药理作用及临床用途。l l试述山莨菪碱、东莨菪碱与阿托品之间的药试述山莨菪碱、东莨菪碱与阿托品之间的药理作用有何异同理作用有何异同(ytng)(ytng)？l l后马托品和溴丙胺太林有何临床用途？后马托品和溴丙胺太林有何临床用途？l l除极化型肌松药和非除极化型肌松药的药理除极化型肌松药和非除极化型肌松药的药理作用有何不同？作用有何不同？第六十五页，共六十六页。内容(nirng)总结安徽中医药高等专科学校机能学教研室。较大量：（-）胃液分泌，但对胃酸的分泌。4抗心律失常缓慢性心律失常。许多儿童中毒是由于用阿托品滴眼经鼻泪管吸收或咽下经肠道吸收而引起的。（2）防治妊娠呕吐及放射病呕吐。根据作用机制的不同，可分为去极化型和非去极化型两类。先出现肌颤后出现肌松。有人相信在注射了这种麻醉剂后，囚犯(qifn)就什么也感觉不到了。后马托品和溴丙胺太林有何临床用途第六十六页，共六十六页。