化学药物与人体健康.pptx
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1、 第十四讲第十四讲 化学药物与人体健康化学药物与人体健康 药物,通常是指对生物机体(如人、畜、庄稼等)产药物,通常是指对生物机体(如人、畜、庄稼等)产生某种生理或生化作用,并用于预防、治疗、缓解和诊断生某种生理或生化作用,并用于预防、治疗、缓解和诊断疾病,以及具有调节机体功能的化学物质,故又称化学药疾病,以及具有调节机体功能的化学物质,故又称化学药物。它是人类向疾病作斗争的重要武器。有关药物的知识物。它是人类向疾病作斗争的重要武器。有关药物的知识是人类在生产劳动过程中,逐渐积累起来的。随着人类科是人类在生产劳动过程中,逐渐积累起来的。随着人类科学技术的发展和物质文明的进步,适用于各种用途的新药
2、学技术的发展和物质文明的进步,适用于各种用途的新药与日俱增,层出不穷。使医药为人类健康水平的迅速提高与日俱增,层出不穷。使医药为人类健康水平的迅速提高及人类寿命的大幅度延长做出极为可贵的贡献。及人类寿命的大幅度延长做出极为可贵的贡献。第一节第一节 常用医药常用医药 按照我国医药领域传统习惯,医用药物总体分为两大按照我国医药领域传统习惯,医用药物总体分为两大类即西药和中药。但无论何种药,在使用过程中都应本着类即西药和中药。但无论何种药,在使用过程中都应本着“急则治标(对症),缓则治本(对因),标本兼治急则治标(对症),缓则治本(对因),标本兼治”的的原则,辨证施治。原则,辨证施治。药物与人体健康
3、的关系相当密切,概括起来药物对人药物与人体健康的关系相当密切,概括起来药物对人体功能的影响主要有三条:其一,抵抗外来病邪对人体的体功能的影响主要有三条:其一,抵抗外来病邪对人体的侵害,如抗生素类药;其二,补充人体某些物质的不足,侵害,如抗生素类药;其二,补充人体某些物质的不足,如维生素、铁剂、钙剂等;其三,改变人体内部环境,如如维生素、铁剂、钙剂等;其三,改变人体内部环境,如胃舒平、西地兰、优降糖等。胃舒平、西地兰、优降糖等。西药种类繁多,就其分类而言,目前主要有以下几种:西药种类繁多,就其分类而言,目前主要有以下几种:按制剂类型分有片剂、针剂、糖浆剂、软膏剂、栓剂及洗按制剂类型分有片剂、针剂
4、、糖浆剂、软膏剂、栓剂及洗剂等;按化学结构来分有磺胺类、甾族类、酰胺类、维生剂等;按化学结构来分有磺胺类、甾族类、酰胺类、维生素等;按用途来分有麻醉药、解热镇痛药、兴奋药、解毒素等;按用途来分有麻醉药、解热镇痛药、兴奋药、解毒药、抗菌药等。药、抗菌药等。一、解热镇痛药一、解热镇痛药 解热镇痛药为具有解热、止痛的药物,其中多数尚解热镇痛药为具有解热、止痛的药物,其中多数尚有消炎、抗风湿的作用。它能使发热病人的体温降至正常。有消炎、抗风湿的作用。它能使发热病人的体温降至正常。并具有中等强度的镇痛作用,对头痛、牙痛、神经痛、关并具有中等强度的镇痛作用,对头痛、牙痛、神经痛、关节痛等常见的慢性疼痛效果
5、较好,而对创伤剧痛及内脏痛节痛等常见的慢性疼痛效果较好,而对创伤剧痛及内脏痛无效,无成瘾性。无效,无成瘾性。解热镇痛药在化学结构上主要分为水杨酸类、苯胺类解热镇痛药在化学结构上主要分为水杨酸类、苯胺类及吡唑酮类,前一类毒性较低应用较广,后二类毒副作用及吡唑酮类,前一类毒性较低应用较广,后二类毒副作用较大。较大。1、乙酰水杨酸、乙酰水杨酸 又名阿司匹林,化学名又名阿司匹林,化学名2-乙酰氧基苯甲酸。化学结构乙酰氧基苯甲酸。化学结构为:为:其性状为白色针状或板状晶体,无臭或略带酸味,微其性状为白色针状或板状晶体,无臭或略带酸味,微溶于水,易溶于醇、醚等。易水解,故宜干燥保存。其临溶于水,易溶于醇、
6、醚等。易水解,故宜干燥保存。其临床作用和用途有:解热、镇痛和抗风湿作用。常用于发热、床作用和用途有:解热、镇痛和抗风湿作用。常用于发热、感冒、头痛、急性风湿性关节炎及类风湿性关节炎等;抑感冒、头痛、急性风湿性关节炎及类风湿性关节炎等;抑制血小板聚焦。使出血时间延长,并能防止血栓形成;对制血小板聚焦。使出血时间延长,并能防止血栓形成;对胆道蛔虫病亦有一定疗效。胆道蛔虫病亦有一定疗效。2、对乙酰氨基酚、对乙酰氨基酚 又名扑热息痛,化学名又名扑热息痛,化学名N-(4羟基苯基)乙酰胺。羟基苯基)乙酰胺。化学结构为:化学结构为:白色或类白色结晶或晶状粉末,无臭,味微苦,易溶白色或类白色结晶或晶状粉末,无
7、臭,味微苦,易溶于热水、乙醇等,不溶于苯、乙醚。其解热作用与阿司匹于热水、乙醇等,不溶于苯、乙醚。其解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱,无抗炎、抗风湿作用。目前许多林相似,镇痛作用较弱,无抗炎、抗风湿作用。目前许多主治伤风感冒的药物中均含对乙酰氨基酚成分。主治伤风感冒的药物中均含对乙酰氨基酚成分。一般来说,在解热镇痛药中,消炎痛、氯灭酸等对解一般来说,在解热镇痛药中,消炎痛、氯灭酸等对解除各种炎症引起的疼痛较好;其次为保泰松、氨基比林和除各种炎症引起的疼痛较好;其次为保泰松、氨基比林和阿司匹林。消炎、抗风湿作用以阿司匹林、保泰松及消炎阿司匹林。消炎、抗风湿作用以阿司匹林、保泰松及消炎痛等较强
8、。扑热息痛及非那西汀无抗风湿作用。其他还有痛等较强。扑热息痛及非那西汀无抗风湿作用。其他还有布洛芬、优洛芬、芬必得及板兰根、牛黄等。布洛芬、优洛芬、芬必得及板兰根、牛黄等。2000年年11月国家药品监督管理局宣布了十余种含有月国家药品监督管理局宣布了十余种含有PPA的感冒药禁止销售,这不禁引起许多人的不安与担忧。的感冒药禁止销售,这不禁引起许多人的不安与担忧。其实其实PPA没有想象中那么可怕,其化学名称为没有想象中那么可怕,其化学名称为“苯丙醇胺苯丙醇胺”,俗名去甲麻黄碱,俗名去甲麻黄碱“或或”美沙芬美沙芬“,主要存在于草麻黄,主要存在于草麻黄等麻黄科植物中。等麻黄科植物中。PPA是是phen
9、yl propanopanopamine 的的简写。其药理作用为能收缩人体表面的血管,如鼻黏膜血简写。其药理作用为能收缩人体表面的血管,如鼻黏膜血管的管的收缩使人鼻塞减轻,且还可以发汗驱寒,用于胸闷咳喘、收缩使人鼻塞减轻,且还可以发汗驱寒,用于胸闷咳喘、风水浮肿等疾病的治疗。但如果服用量过大,或本身便是风水浮肿等疾病的治疗。但如果服用量过大,或本身便是中风、高血压、冠心病患者,即使服用量不大,也可能导中风、高血压、冠心病患者,即使服用量不大,也可能导致全身血管痉挛、冠状动脉缺血等引起血压过高,心律失致全身血管痉挛、冠状动脉缺血等引起血压过高,心律失常或缺血性中风,并能对抗同时采用的降压治疗。另
10、外服常或缺血性中风,并能对抗同时采用的降压治疗。另外服用用PPA会引起急性肾衰或过敏。会引起急性肾衰或过敏。二、抗生素二、抗生素 抗生素是细菌、放线菌和真菌等微生物的次级代谢抗生素是细菌、放线菌和真菌等微生物的次级代谢产物,在低浓度时,对各种病原微生物有强大的抑制或杀产物,在低浓度时,对各种病原微生物有强大的抑制或杀灭作用。目前临床应用的抗生素,除来自生物合成(发酵)灭作用。目前临床应用的抗生素,除来自生物合成(发酵)外,亦可用化学合成方法制得。此类药物品种繁多,我国外,亦可用化学合成方法制得。此类药物品种繁多,我国目前应用于临床或已试制成功的抗生素有目前应用于临床或已试制成功的抗生素有100
11、多种。常用多种。常用的有以下几类。的有以下几类。1、青霉素族抗生素、青霉素族抗生素 (1)青霉素钾(青霉素)青霉素钾(青霉素G钾)钾)又名盘尼西林。是毒菌属的青霉素所产生的一类抗生又名盘尼西林。是毒菌属的青霉素所产生的一类抗生素的总称。在青霉素的培养液中可获得素的总称。在青霉素的培养液中可获得F、G、K等七种青等七种青霉素,其中以青霉素霉素,其中以青霉素G性质较稳定,抗菌作用强,产量高,性质较稳定,抗菌作用强,产量高,是临床上最常用的一种青霉素。是临床上最常用的一种青霉素。青霉素的基本结构青霉素G,R为 青霉素青霉素G中中R为苄基,故又称苄基青霉素。是一种不为苄基,故又称苄基青霉素。是一种不稳
12、定的有机酸,可与碱金属结合成盐,其钾盐(青霉素稳定的有机酸,可与碱金属结合成盐,其钾盐(青霉素G钾)、钠盐性质均不稳定,遇酸、碱、醇、氯化剂及加热钾)、钠盐性质均不稳定,遇酸、碱、醇、氯化剂及加热都易被破坏,放置室温都易被破坏,放置室温24小时大部分失效,且形成易致敏小时大部分失效,且形成易致敏的青霉烯酸等。故应临用时配制,即时用完,一般口服无的青霉烯酸等。故应临用时配制,即时用完,一般口服无效,宜肌肉注射。效,宜肌肉注射。红霉素应用近半个世纪以来,尽管有不少新抗生素药红霉素应用近半个世纪以来,尽管有不少新抗生素药物相继问世,但不失为对敏感细菌所致感染的首选药。如物相继问世,但不失为对敏感细菌
13、所致感染的首选药。如肺炎球所致大叶性肺炎、脑膜炎、支气管炎等;链球菌所肺炎球所致大叶性肺炎、脑膜炎、支气管炎等;链球菌所致猩红热、咽炎、中耳炎等;革兰阳性杆菌所致感染如白致猩红热、咽炎、中耳炎等;革兰阳性杆菌所致感染如白喉、破伤风等等。喉、破伤风等等。(2)氨苄青霉素(氨苄西林钠)氨苄青霉素(氨苄西林钠)性状为白色或类白色粉末或结晶,在水中易溶,浓度性状为白色或类白色粉末或结晶,在水中易溶,浓度愈高愈不稳定,其耐酸性强。愈高愈不稳定,其耐酸性强。本品为广谱半合成青霉素,毒性较低。性能上与青霉本品为广谱半合成青霉素,毒性较低。性能上与青霉素钾互有异同,主要用于治疗尿路感染、呼吸道感染、胆素钾互有
14、异同,主要用于治疗尿路感染、呼吸道感染、胆道及肠道感染等。道及肠道感染等。其他本族抗生素还有苄星青霉素(长效西林)、新青其他本族抗生素还有苄星青霉素(长效西林)、新青霉素霉素II、III、羧苄青霉素(犬比西林)及阿莫西林(羟氨、羧苄青霉素(犬比西林)及阿莫西林(羟氨苄青霉素,作用同氨苄青霉素)等。使用此类药物须注意苄青霉素,作用同氨苄青霉素)等。使用此类药物须注意过敏性休克的防治。过敏性休克的防治。2、头孢菌素族抗生素、头孢菌素族抗生素 头孢菌素又称先锋霉素,是由与青霉素近缘的头孢头孢菌素又称先锋霉素,是由与青霉素近缘的头孢菌属的真菌产生的抗生素之一。其药理作用与青毒素相似,菌属的真菌产生的抗
15、生素之一。其药理作用与青毒素相似,即干扰细菌壁的合成,为繁殖期杀菌剂。即干扰细菌壁的合成,为繁殖期杀菌剂。头孢菌素类抗生素特点为:抗菌谱广,除对球菌、革头孢菌素类抗生素特点为:抗菌谱广,除对球菌、革兰氏阳性杆菌螺旋体有较强作用外,对某些革兰氏阴性兰氏阳性杆菌螺旋体有较强作用外,对某些革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌等也有效,对结核杆菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌等也有效,对结核杆菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌无效;与半合成耐酶青霉素相杆菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌无效;与半合成耐酶青霉素相似,亦有耐酸耐酶的特点;过敏反应发生率低,使用较安似,亦有耐酸耐酶的特点;过敏反应发生率低,使用较安全。是
16、一类很有开发前途的较理想的抗生素。全。是一类很有开发前途的较理想的抗生素。头孢菌素母核为:头孢菌素母核为:头孢菌素的基本结构为头孢菌素的基本结构为7-氨基头孢霉烷酸,其母核氨基头孢霉烷酸,其母核为为 -内酰胺与氢化噻嗪环稠合的双环体系,改变某些取内酰胺与氢化噻嗪环稠合的双环体系,改变某些取代基,则为不同的头孢菌素,故此类抗生素亦有许多品种。代基,则为不同的头孢菌素,故此类抗生素亦有许多品种。按对按对 -内胺酶的稳定性及开发年代可分为四类。内胺酶的稳定性及开发年代可分为四类。(1)第一代头孢菌素)第一代头孢菌素 系系20世纪世纪60年代及年代及70年代初开发。其特点为对革兰阳年代初开发。其特点为
17、对革兰阳性菌包括耐青霉素性菌包括耐青霉素G金葡菌的杀灭性较第二、三代为强;金葡菌的杀灭性较第二、三代为强;对各种对各种 -内酰胺酶的稳定性远较第二、三、四代差;对肾内酰胺酶的稳定性远较第二、三、四代差;对肾脏具有一定毒性,与氨基甙类抗生素或强效利尿剂合用时脏具有一定毒性,与氨基甙类抗生素或强效利尿剂合用时会加剧其毒性作用。会加剧其毒性作用。此类药物有先锋霉素此类药物有先锋霉素I-VIII及先锋霉素及先锋霉素18号等许多品号等许多品种。种。表表51 常用第一代头孢菌素药(下页)常用第一代头孢菌素药(下页)(2)第二代头孢菌素)第二代头孢菌素 大多系大多系20世纪世纪70年代中期开发。特点为抗菌活
18、性、抗年代中期开发。特点为抗菌活性、抗菌谱较第一代广,特别是抗革兰阴性菌的活性优于第一代,菌谱较第一代广,特别是抗革兰阴性菌的活性优于第一代,对第三代耐药的部分细菌亦相当敏感,对肾脏毒性小。对第三代耐药的部分细菌亦相当敏感,对肾脏毒性小。药药 物物 名名 称称性性 状状作作 用用 与与 用用 途途头孢噻吩钠(先头孢噻吩钠(先锋霉素锋霉素I)白色粉末,无臭,具引白色粉末,无臭,具引湿性,受热易分解,易湿性,受热易分解,易溶于水溶于水广谱杀菌剂,主治肺部广谱杀菌剂,主治肺部感染、尿路感染、败血感染、尿路感染、败血症、腹膜炎等症、腹膜炎等头孢唑啉钠(先头孢唑啉钠(先锋霉素锋霉素V)白色或灰色晶状粉末
19、,白色或灰色晶状粉末,无臭、味苦,易溶于水无臭、味苦,易溶于水耐酶、高效低毒。对革耐酶、高效低毒。对革兰阳性菌、阴性菌一般兰阳性菌、阴性菌一般均有效。如呼吸道感染、均有效。如呼吸道感染、尿路感染、肺炎、肾盂尿路感染、肺炎、肾盂肾炎等等。是本族中最肾炎等等。是本族中最具优势的一种。具优势的一种。头孢拉啶(先锋头孢拉啶(先锋霉素霉素VI)白色晶状粉末,易溶于白色晶状粉末,易溶于水,对酸稳定水,对酸稳定可口服,也可针注。对可口服,也可针注。对其它多种抗生素耐药的其它多种抗生素耐药的杆菌等有迅速而靠的杀杆菌等有迅速而靠的杀菌作用,毒性低。主治菌作用,毒性低。主治泌尿系统感染、呼吸道泌尿系统感染、呼吸道
20、系统及软组织感染等。系统及软组织感染等。属此代的有头孢呋新、头孢孟多、头孢西丁、头孢属此代的有头孢呋新、头孢孟多、头孢西丁、头孢克罗、头孢替安等十几种。克罗、头孢替安等十几种。(3)第三代头孢菌素)第三代头孢菌素 大多系大多系20世纪世纪70年代中期至年代中期至80年代初开发。特点为抗年代初开发。特点为抗菌活性强,抗菌谱更广,性能稳定,作用时间长。对第一、菌活性强,抗菌谱更广,性能稳定,作用时间长。对第一、二代头孢菌素无效的部分细菌(如绿脓杆菌等)有良好的二代头孢菌素无效的部分细菌(如绿脓杆菌等)有良好的抗菌作用。但对革兰阳性菌的杀灭性不如第一代,对肾脏抗菌作用。但对革兰阳性菌的杀灭性不如第一
21、代,对肾脏基本无毒性,副作用小。基本无毒性,副作用小。此代药物已用于临床的有:头孢噻肟钠、头孢哌酮钠此代药物已用于临床的有:头孢噻肟钠、头孢哌酮钠(又名先锋必)、头孢他啶、头孢三嗪(又名菌必治)、(又名先锋必)、头孢他啶、头孢三嗪(又名菌必治)、孢唑肟钠(又名益保世灵)等十多种。孢唑肟钠(又名益保世灵)等十多种。(4)第四代头孢菌素)第四代头孢菌素 20世纪世纪80年代中后期开发。本类头孢菌素对各种年代中后期开发。本类头孢菌素对各种 -内酰胺酶高度稳定,对多数耐药菌株的活性超过第三代头内酰胺酶高度稳定,对多数耐药菌株的活性超过第三代头孢菌素及氨基甙类抗生素。多数品种尚在试验中,目前使孢菌素及氨
22、基甙类抗生素。多数品种尚在试验中,目前使用的有头孢唑喃等。用的有头孢唑喃等。3、大环内酯类抗生素、大环内酯类抗生素 本类药物均具有大环内酯环结构。主要是红霉素及其本类药物均具有大环内酯环结构。主要是红霉素及其衍生物。衍生物。红霉素是红色链丝菌培养液中分离出的一种抗菌素,红霉素是红色链丝菌培养液中分离出的一种抗菌素,它是由含有它是由含有13个碳原子的红霉内酯环与去氧氨基糖和红霉个碳原子的红霉内酯环与去氧氨基糖和红霉糖缩合而成的碱性甙。其药理作用为抑制菌体蛋白质的合糖缩合而成的碱性甙。其药理作用为抑制菌体蛋白质的合成。成。红霉素为白色结晶,味苦,微溶于水,易溶于乙醇等红霉素为白色结晶,味苦,微溶于
23、水,易溶于乙醇等有机溶剂,在低温和有机溶剂,在低温和pH 为为7时最稳定,在酸或碱中水解易时最稳定,在酸或碱中水解易失效。故常制成肠溶衣片供口服,以免被胃酸破坏而失效。失效。故常制成肠溶衣片供口服,以免被胃酸破坏而失效。还可制成在酸中较为稳定的酯类,如红霉素硬脂酸酯。还可制成在酸中较为稳定的酯类,如红霉素硬脂酸酯。红霉素抗菌谱与青霉素类似。对革兰性菌和部分革兰红霉素抗菌谱与青霉素类似。对革兰性菌和部分革兰阴性菌起作用。尤其对青霉素类耐药菌引起的感染效果较阴性菌起作用。尤其对青霉素类耐药菌引起的感染效果较好。好。其他大环人酯类抗生素常用的还有螺旋霉素、麦迪霉其他大环人酯类抗生素常用的还有螺旋霉素
24、、麦迪霉素等。目前已有红霉素的换代产品如利君沙片(琥乙红霉素等。目前已有红霉素的换代产品如利君沙片(琥乙红霉素片)等。素片)等。4、氨基甙类抗生素、氨基甙类抗生素 这是一类含有氨基糖分子与非糖部分的甙元结合而成这是一类含有氨基糖分子与非糖部分的甙元结合而成的甙类化合物。品种很多,如链霉素、庆大霉素、卡那霉的甙类化合物。品种很多,如链霉素、庆大霉素、卡那霉素和小诺霉素等。此类抗生素对革兰氏阴性菌有较强的抗素和小诺霉素等。此类抗生素对革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用。如硫酸链霉素主要用于各种结核病。但缺点是容菌作用。如硫酸链霉素主要用于各种结核病。但缺点是容易产生抗药性,且毒副作用较大,严重时可产生眩
25、晕、耳易产生抗药性,且毒副作用较大,严重时可产生眩晕、耳聋等,对肾脏也有毒性,须谨慎使用。聋等,对肾脏也有毒性,须谨慎使用。5、其他抗生素、其他抗生素 常用的氯霉素类,如主治伤寒的氯霉素;多肽类,如常用的氯霉素类,如主治伤寒的氯霉素;多肽类,如抗敌素、凡可霉素等;林可霉素类,如主治肺炎、扁桃体抗敌素、凡可霉素等;林可霉素类,如主治肺炎、扁桃体炎等症的洁霉素等。炎等症的洁霉素等。三、磺胺类药三、磺胺类药 化学合成的磺胺类药物近半个世纪以来不因诸多抗化学合成的磺胺类药物近半个世纪以来不因诸多抗生素的问世而淘汰,且品种不断更新,尤其与甲氧苄氨嘧生素的问世而淘汰,且品种不断更新,尤其与甲氧苄氨嘧啶合用
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