NSAIDs副作用抗炎镇痛作用生理保护功能内毒素-长春普华制药.ppt
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1、新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药朗生朗生(lngshng)医药市场部医药市场部第一页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药疼痛基础知识疼痛基础知识暨辣椒碱产品暨辣椒碱产品(chnpn)(chnpn)知识培训知识培训第二页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药 一一.疼痛疼痛(tngtng)的基础知识的基础知识第三页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药疼痛疼痛(tngtng)的定义的定义n生命生命(shngmng)(shngmng)的第五特征疼痛的第五特征疼痛n疼痛是与实际或潜在的组织损伤相关联的一种不愉疼痛是与实际或潜在的组织损伤相关联的一种不愉快的感觉和情绪体验快的
2、感觉和情绪体验”。它是一种复杂的生理、心理。它是一种复杂的生理、心理现象,常伴有自主神经活动、运动反射和情绪反应,是现象,常伴有自主神经活动、运动反射和情绪反应,是人类特有的复合感觉。是临床上某些疾病常见的一种症人类特有的复合感觉。是临床上某些疾病常见的一种症状状 国际疼痛研究协会(国际疼痛研究协会(IASPIASP)20012001 第四页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药疼痛疼痛(tngtng)的分类的分类 按快慢分:急性按快慢分:急性 ,慢性慢性 按部位分按部位分:n1.1.软组织损伤引起的各种疼痛软组织损伤引起的各种疼痛 急性急性:运动运动(yndng)(yndng)损伤如
3、肌肉、肌腱、韧带等扭伤、拉伤损伤如肌肉、肌腱、韧带等扭伤、拉伤 慢性慢性:腰肌劳损腰肌劳损.肩周炎肩周炎.肌筋膜炎等炎性损伤肌筋膜炎等炎性损伤n2.2.骨与关节病变引起的慢性疼痛(骨与关节病变引起的慢性疼痛(OAOA、RARA等)及椎管狭窄、等)及椎管狭窄、骨质疏松症引起的慢性腰背痛骨质疏松症引起的慢性腰背痛第五页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药疼痛疼痛(tngtng)的产生的产生 外源性致痛物质外源性致痛物质 体外进入体内体外进入体内(t ni)致痛物质致痛物质 释放释放 内源性致痛物质内源性致痛物质 受损伤的细胞受损伤的细胞 伤害性伤害性 神经递质神经递质 初级感觉初级感觉
4、中枢神中枢神 痛觉和不舒痛觉和不舒 感受器感受器 神经元神经元 经系统经系统 服的感觉服的感觉 C神经纤维神经纤维(shn jn xin wi)第六页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药内源性致痛物质内源性致痛物质(wzh)按组织来源分为:按组织来源分为:1、组织损伤:组织损伤:K,H,缓激肽,前列腺素,5-HT,组胺,乙酰胆 碱,三磷酸腺苷,NGF(神经生长因子)2、感觉神经末梢释放物:感觉神经末梢释放物:P P物质物质,降钙素基因相关(xinggun)肽,兴奋性 氨基酸,一氧化氮,甘丙肽,胆囊收缩素,生长抑素3、交感神经释放物:交感神经释放物:神经肽,去甲肾上腺素,花生四烯酸代谢
5、物等4、神经营养因子神经营养因子5、血管因子:血管因子:一氧化氮,激肽类,胺类6、免疫细胞产物:免疫细胞产物:白介素,肿瘤坏死因子,阿片肽 第七页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药伤害性疼痛伤害性疼痛(tngtng)感受传导分类感受传导分类n有髓鞘的有髓鞘的A A 传入纤维快速传入纤维快速(kui s)(kui s)的刺痛的刺痛n无髓鞘的无髓鞘的C C传入纤维缓慢持久的钝痛,痒传入纤维缓慢持久的钝痛,痒第八页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药 伤害伤害(shnghi)(shnghi)感受过程的现代观念感受过程的现代观念第九页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药
6、第十页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药n非甾体抗炎镇痛药非甾体抗炎镇痛药(NSAIDs):(NSAIDs):扶他林,法斯通n阿片类阿片类:与阿片受体结合产生中枢性镇痛。如 吗啡、芬太尼n麻醉剂麻醉剂:通过神经阻滞而达到(d do)镇痛作用。如左旋布比卡因、罗哌卡因等nP P物质抑制剂物质抑制剂:通过耗竭疼痛传导递质P物质,阻断疼痛传导而起到镇痛作用(辣椒碱)镇痛药物的分类镇痛药物的分类(fn li)(fn li)与作用机与作用机理理第十一页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药其它其它(qt)(qt)镇痛药物镇痛药物 n 抗抑郁药抗抑郁药n 抗焦虑药抗焦虑药 n 曲马多曲
7、马多 n 氯胺酮氯胺酮n 肾上腺素能受体激动肾上腺素能受体激动(jdng)(jdng)药药 n 降钙素降钙素 n 激素类激素类第十二页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药NASIDsNASIDs的发展的发展(fzhn)(fzhn)历史历史n远古远古(yung)(yung)古希腊、罗马用柳树皮叶等古希腊、罗马用柳树皮叶等n1860 1860 合成水杨酸合成水杨酸n1899 1899 阿司匹林阿司匹林n1950s 1950s 保泰松保泰松n1960s 1960s 消炎痛消炎痛n1970s 1970s 布洛芬、双氯芬酸、萘普生、炎痛喜康布洛芬、双氯芬酸、萘普生、炎痛喜康n1980s 198
8、0s 舒林酸、阿西美幸舒林酸、阿西美幸n1990s 1990s 萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、特异性萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、特异性 COX-2 COX-2 抑制剂抑制剂第十三页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药NSAIDsNSAIDs的分类的分类(fn li)(fn li)目前临床最常用的镇痛药,品种繁多,商品名各异。酸类:羧酸类-水杨酸类(阿司匹林(s p ln))乙酸类(双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、依托度酸)丙酸类(布洛芬)灭酸类(氟芬那酸、甲酚那酸)烯醇类:吡唑酮类(保泰松)昔康类:吡罗昔康、美洛昔康 非酸类:萘丁美酮 昔布类:塞来昔布(万络)、罗非昔布(西乐葆)第十四
9、页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药花花花花 生生生生 四四四四 烯烯烯烯 酸酸酸酸 血栓素血栓素 A2 前列环素前列环素 前列腺素前列腺素 E2(血小板血小板)(胃肠粘膜胃肠粘膜(zhn m)(肾肾)炎性前列腺素炎性前列腺素促发炎症促发炎症促发炎症促发炎症(ynzhng)(ynzhng)非甾体类药物非甾体类药物非甾体类药物非甾体类药物 (NSAIDs)(NSAIDs)副副副副 作作作作 用用用用抗炎镇痛抗炎镇痛抗炎镇痛抗炎镇痛(zhn(zhn tn)tn)作用作用作用作用生理保护功能生理保护功能生理保护功能生理保护功能内毒素内毒素内毒素内毒素 ,细胞因子细胞因子细胞因子细胞因子
10、,有丝分裂原有丝分裂原有丝分裂原有丝分裂原抑制抑制激激激激 活活活活COX-1COX-1COX-1COX-1COX-2COX-2COX-2COX-2非甾体抗炎镇痛药非甾体抗炎镇痛药(NSAIDs)(NSAIDs)的机理的机理第十五页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药NSAIDsNSAIDs的副作用的副作用n上消化道反应上消化道反应n肝脏毒性肝脏毒性n肾脏损害肾脏损害n血液系统损害血液系统损害n过敏性反应过敏性反应n神经系统损害神经系统损害n潜在潜在(qinzi)的心血管风险的心血管风险n其它损害其它损害第十六页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药镇痛镇痛(zhn tn)(
11、zhn tn)治疗的误区治疗的误区(一一)n以口服以口服(kuf)镇痛药为主,忽略外用镇痛药镇痛药为主,忽略外用镇痛药第十七页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药国外在国外在OAOA治疗中外用剂型已成为一种治疗中外用剂型已成为一种(y zhn)(y zhn)较为普遍的使用方法较为普遍的使用方法外用外用(wi yn)(wi yn)剂型剂型0 02020404060608080100100中国中国英国英国韩国韩国日本日本美国美国口服口服全球(qunqi)NSAIDS在治疗骨性关节炎的用药趋势(口服型与外用型的比较)UMMC Audit research.2000第十八页,共五十二页。新型
12、新型 植物植物 镇痛药镇痛药误区(二)误区(二)n同类镇痛药的重复使用或联用(多见几种同类镇痛药的重复使用或联用(多见几种不同商品名或不同剂型的不同商品名或不同剂型的NSAIDsNSAIDs联用)联用)其结果其结果(ji gu)(ji gu)增加毒性作用,却不增加疗效增加毒性作用,却不增加疗效第十九页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药误区(三)误区(三)n过于积极过于积极(jj)地干预疼痛(因疼痛是肌体地干预疼痛(因疼痛是肌体自我保护的反应)自我保护的反应)第二十页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药误区(四)误区(四)n长期使用镇痛药,忽视长期使用镇痛药,忽视(hsh)
13、不良反应(对不良反应(对病人的教育和提醒不够,滥用镇痛药引病人的教育和提醒不够,滥用镇痛药引起严重的不良反应)起严重的不良反应)第二十一页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药镇痛药的安全性问题镇痛药的安全性问题(wnt)n阿片类:阿片类:成瘾性、呼吸抑制、便秘等nNSAIDsNSAIDs:胃肠道的损害 如:消化道溃疡和出血 肾脏毒性 增加(zngji)引发心脑血管病的危险性第二十二页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药安全性问题安全性问题(wnt)(wnt)2005年4月7日FDA关于非甾体抗炎药的附加条例2005年2月16-18日日 FDA关于(guny)关于(guny)
14、COXCOX2-心血管风险的讨论20042004年1212月月2020日日FDA关于西乐葆 DTC推广声明20042004 年1212月1717日FDA发布西乐葆增加CV 不良事件警示2004年年9月30日日MSD万络退出市场第二十三页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药镇痛药的合理使用镇痛药的合理使用(shyng)模式模式n轻度表浅的疼痛-以外用镇痛药为主n重度深部的疼痛-以不同(b tn)种类镇痛药 联合用药为主第二十四页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药多模式多模式(msh)镇痛镇痛 Kehlet H,Dahl JB.Anesth Analg.1993;77:104
15、8-1056.Playford RJ,et al.Digestion.1991;49:198-203.n降低每种镇痛药物剂量降低每种镇痛药物剂量n产生协同作用产生协同作用,增强对伤害增强对伤害(shnghi)(shnghi)感受的抑制感受的抑制n减轻每种药物的不良反应减轻每种药物的不良反应 阿片类阿片类NSAIDs对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚P物质抑制剂物质抑制剂神经神经(shnjng)阻阻滞滞作用增强作用增强第二十五页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药二二.辣椒辣椒(ljio)碱镇痛的药理作用碱镇痛的药理作用第二十六页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药劲朗(辣椒(ljio
16、)碱 软膏)新型新型(xnxng)(xnxng)的植物镇痛药的植物镇痛药 第二十七页,共五十二页。新型新型 植物植物 镇痛药镇痛药 19 19世纪中叶,世纪中叶,ThreshThresh首次分离并命名辣椒碱。首次分离并命名辣椒碱。辣椒碱为一种生物碱香草壬烯酰胺,结构式如下:辣椒碱为一种生物碱香草壬烯酰胺,结构式如下:2020世纪世纪5050年代,年代,JancsoJancso开始发现辣椒碱参与了激活感知痛开始发现辣椒碱参与了激活感知痛觉的神经元活动,从此开始了辣椒碱止痛作用觉的神经元活动,从此开始了辣椒碱止痛作用(zuyng)(zuyng)的研究。的研究。历史历史(lsh)(lsh)回顾回顾第
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