N胆碱受体激动药.ppt
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1、第六章第六章 胆碱受体激动胆碱受体激动(jdng)(jdng)药药 (cholinoceptor agonists)(cholinoceptor agonists)M胆碱受体激动胆碱受体激动(jdng)(jdng)药药N胆碱受体激动胆碱受体激动(jdng)(jdng)药药主要有主要有尼古丁尼古丁,对,对,对,对 NN1 1、NN2 2受受体均有激动作用,体均有激动作用,无无实用价实用价值,仅具有毒理学上的意义。值,仅具有毒理学上的意义。临床药物较多,具有临床药物较多,具有临床药物较多,具有临床药物较多,具有较好较好的的的的临床实用临床实用临床实用临床实用价值价值。2023/9/24 周日1第一
2、页,共三十五页。第一节第一节 M M 胆碱受体激动胆碱受体激动(jdng)(jdng)(jdng)(jdng)药药 (一)、胆碱酯类(一)、胆碱酯类(M(M、N N受体激动药)受体激动药)乙酰胆碱乙酰胆碱 (acetylcholine,Ach)(acetylcholine,Ach)(acetylcholine,Ach)(acetylcholine,Ach)来源来源 1.内源性内源性:神经递质神经递质。2.2.人工合成人工合成:药用:药用 Ach Ach脂溶性差,口服不吸收,也难通脂溶性差,口服不吸收,也难通过血脑屏障,进入胃肠道的过血脑屏障,进入胃肠道的AchAch易在易在AchEAchE的作
3、用的作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)下迅速水解失效,只有当大剂量静脉注射时才能出现下迅速水解失效,只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用药理作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)。2023/9/24 周日2第二页,共三十五页。药理作用药理作用 1.1.血管作用血管作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)2.2.心脏作用心脏作用 3.3.平滑肌作用平滑肌作用 4.4.腺体作用腺体作用 5.5.骨骼肌作用骨骼肌作用由于由于由于由于AchAch在体内在体内在体内在体内作用广泛作用广泛作用广泛作用广泛(gu(gu ngfn)ngfn
4、),选择性差,无,选择性差,无,选择性差,无,选择性差,无临床实用价值。临床实用价值。临床实用价值。临床实用价值。AchAch主要作为药理学研究的主要作为药理学研究的主要作为药理学研究的主要作为药理学研究的工工具药。具药。2023/9/24 周日3第三页,共三十五页。卡巴胆碱卡巴胆碱(dn jin)(dn jin)(dn jin)(dn jin)作用与作用与AchAch相似相似,但,但不易不易被被AchEAchE水解,水解,故作用时间故作用时间较长较长。由于选择性较差,副。由于选择性较差,副作用较多,很少全身给药。作用较多,很少全身给药。皮下注射皮下注射可可用于术后腹气胀和尿潴留。用于术后腹气
5、胀和尿潴留。现现主要用于主要用于局部滴眼局部滴眼局部滴眼局部滴眼治疗青光眼治疗青光眼。2023/9/24 周日4第四页,共三十五页。贝胆碱贝胆碱 与与AchAch相似相似(xin s)(xin s)(xin s)(xin s),不易不易被被AchEAchE水解。本品对胃肠水解。本品对胃肠平平滑肌滑肌及膀胱及膀胱及膀胱及膀胱逼尿肌逼尿肌逼尿肌逼尿肌的的作用强作用强,对心血管作用,对心血管作用,对心血管作用,对心血管作用弱弱。临床。临床。临床。临床用于术后腹胀气,尿潴留,胃张力减退症等。用于术后腹胀气,尿潴留,胃张力减退症等。用于术后腹胀气,尿潴留,胃张力减退症等。用于术后腹胀气,尿潴留,胃张力减
6、退症等。醋甲胆碱醋甲胆碱 与与Ach相似相似,可被可被可被可被AchEAchE水解,但水解,但水解,但水解,但水解较慢水解较慢水解较慢水解较慢,故作,故作,故作,故作用用用用较长较长较长较长。对心血管系统作用。对心血管系统作用。对心血管系统作用。对心血管系统作用明显明显,副作用多。临床,副作用多。临床,副作用多。临床,副作用多。临床主要主要主要主要(zh(zh yo)yo)用于用于用于用于口腔粘膜干燥。口腔粘膜干燥。2023/9/24 周日5第五页,共三十五页。(二二)、生物碱类、生物碱类(M(M受体激动受体激动(jdng)(jdng)药药)毛果芸香碱毛果芸香碱(pilocarpine,(pi
7、locarpine,匹鲁卡品匹鲁卡品)1.对眼睛对眼睛(y(y n jing)n jing)的作的作用用2.对腺体作用对腺体作用(zuyng)(zuyng)缩瞳缩瞳降低眼内压降低眼内压调节痉挛调节痉挛皮下注射皮下注射皮下注射皮下注射1015mg1015mg毛果芸香碱,可明显增加毛果芸香碱,可明显增加毛果芸香碱,可明显增加毛果芸香碱,可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。汗腺、唾液腺的分泌。汗腺、唾液腺的分泌。汗腺、唾液腺的分泌。2023/9/24 周日6第六页,共三十五页。1.1.对眼睛的作用对眼睛的作用(1)缩瞳缩瞳 兴奋虹膜兴奋虹膜兴奋虹膜兴奋虹膜(hngm)(hngm)(hngm)(hngm)括
8、约肌上的括约肌上的括约肌上的括约肌上的M M M M受体,使之收缩产生受体,使之收缩产生受体,使之收缩产生受体,使之收缩产生 毛果芸香毛果芸香(ynxing)(ynxing)碱碱 (pilocarpine,(pilocarpine,匹鲁卡品)匹鲁卡品)匹鲁卡品)匹鲁卡品)2023/9/24 周日7第七页,共三十五页。(2)(2)降低降低(jingd)(jingd)(jingd)(jingd)眼内压眼内压 房水产生及回流房水产生及回流2023/9/24 周日8第八页,共三十五页。(3)(3)调节痉挛调节痉挛(jn lun)(jn lun)(jn lun)(jn lun)睫状肌睫状肌睫状肌睫状肌M
9、 M M M受体兴奋受体兴奋受体兴奋受体兴奋,睫状肌收缩睫状肌收缩睫状肌收缩睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部睫状肌向眼中心部睫状肌向眼中心部睫状肌向眼中心部 方向拉紧方向拉紧方向拉紧方向拉紧,悬韧带松弛悬韧带松弛悬韧带松弛悬韧带松弛,晶状体变凸晶状体变凸晶状体变凸晶状体变凸,屈光度增大屈光度增大屈光度增大屈光度增大,近物清楚近物清楚近物清楚近物清楚,远物模糊远物模糊远物模糊远物模糊称调节痉挛。称调节痉挛。称调节痉挛。称调节痉挛。睫状肌睫状肌 悬韧带悬韧带 2023/9/24 周日9第九页,共三十五页。临床应用临床应用1.青光眼青光眼 毛果芸香毛果芸香(ynxing)(ynxing)碱是青光眼碱是青
10、光眼首选药首选药物物.特点特点:作用快、温和、短暂,刺激性小作用快、温和、短暂,刺激性小、渗透性好、渗透性好.2.虹膜炎虹膜炎 与扩瞳药交替与扩瞳药交替(jiot)(jiot)使用,防止虹膜与晶状体粘连使用,防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌,治疗颈部口服增加唾液腺的分泌,治疗颈部(j(j n n b)b)放疗后的口腔干燥。放疗后的口腔干燥。4.中毒的解救中毒的解救2023/9/24 周日10第十页,共三十五页。不良反应不良反应 眼科局部用药眼科局部用药无明显不良反应无明显不良反应。剂量剂量(jling)过大或口服给药时可出现过大或口服给药时可出现M受体受体 过度
11、兴奋的症状。可用阿托品对抗过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。注意注意滴眼时应压迫眼内眦,防止药液滴眼时应压迫眼内眦,防止药液 吸收吸收,产生副作用。产生副作用。2023/9/24 周日11第十一页,共三十五页。二、二、N胆碱受体激动胆碱受体激动(jdng)(jdng)药药 烟碱(yn jin)(yn jin)(Nicotine,尼古丁)毒性作用毒性作用 烟碱剧毒,急性中毒死亡快,与氰化物相似。成人致死烟碱剧毒,急性中毒死亡快,与氰化物相似。成人致死烟碱剧毒,急性中毒死亡快,与氰化物相似。成人致死烟碱剧毒,急性中毒死亡快,与氰化物相似。成人致死量约为量约为量约为量约为50mg,50mg,一支一支一
12、支一支(y zh)(y zh)烟卷约含半个致死量的烟碱烟卷约含半个致死量的烟碱烟卷约含半个致死量的烟碱烟卷约含半个致死量的烟碱(2030mg)(2030mg),一支,一支,一支,一支(y zh)(y zh)雪茄烟含烟雪茄烟含烟雪茄烟含烟雪茄烟含烟100150mg100150mg。烟碱在粘。烟碱在粘。烟碱在粘。烟碱在粘膜极易吸收,吸收后膜极易吸收,吸收后膜极易吸收,吸收后膜极易吸收,吸收后8090%8090%在体内破坏,少部分以原形在体内破坏,少部分以原形在体内破坏,少部分以原形在体内破坏,少部分以原形从肾排出。从肾排出。从肾排出。从肾排出。药理作用药理作用 小剂量小剂量兴奋兴奋(N1、N2受体
13、受体),大剂量大剂量抑制抑制。2023/9/24 周日12第十二页,共三十五页。药理作用药理作用小剂量兴奋小剂量兴奋(xngfn)(xngfn),大剂量抑制。大剂量抑制。1、对、对N1受体兴奋受体兴奋2、对、对N2受体兴奋受体兴奋3、长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血、长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。2023/9/24 周日13第十三页,共三十五页。易逆性抗胆碱酯酶药:易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明等新斯的明等抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药:难逆性抗胆碱酯酶药:有机有机(yuj)(yuj)磷酸酯类药磷酸酯类药
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