《药理学》作业(含答案).doc
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1、昆明医科大学继续教育学院校外点作业(本科)1. 试述肝药酶对药物转化得作用及其与药物相互作用得关系. 药物得生物转化要靠酶得促进,主要就是肝微粒体混合功能酶系统。微粒体就是内质网碎片在超速离心时形成得小泡,内含多种酶,加上匀浆可溶部分得辅酶II(NADH)形成一个氧化还原酶系统。该系统对药物得生物转化起主要作用,又称肝药酶。主要得氧化酶就是细胞色素P450。AH来自细胞呼吸链,提供电子经黄蛋白等传递给氧化型P5,使之还原再生,又称单加氧酶。 肝药酶得作用专一性很低,许多药物经此酶系统作用而生物转化。此酶系统活性有限,达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。此酶系统个体差异很大,除先天遗传性差
2、异外,生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶得活性。2. 激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点? 拮抗药,能与受体结合,具有较强得亲与力而无内在活性(=)得药物。它们本身不产生作用,但因占据受体而拮抗激动药得效应,如纳洛酮与普萘洛尔均属于拮抗药、 激动药或称兴奋药,指既有较强得亲与力,又有较强得内在活性得药物,与受体结合能产生该受体得兴奋得效应。3. 试比较毛果芸香碱与阿托品得作用。答:(1)、阿托品对眼得作用: 散瞳:阻断虹膜括约肌受体. 升高眼内压:散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流。 调节麻痹:通过阻断睫状肌受体,使睫状肌松驰,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,以致视近物模糊,视
3、远物清楚。 (2)、毛果芸香碱对眼得作用: 缩瞳:激动虹膜括约肌M受体。 降低眼内压:缩瞳使前房角间隙变宽,促进房水回流. 调节痉挛:通过激动睫状肌M受体,使睫状肌痉挛,悬韧带松驰,晶状体变凸,屈光度增加,以致视近物清楚,视远物模糊。、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用得异同点就是什么? 毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶(AChE)药,抑制AChE去水解AC,Ah在突触间隙中积聚,产生样与样作用,所以就是一个间接得拟胆碱药具有强而持久得缩瞳、降低眼内压与调节痉挛等作用,对眼得刺激性大,收缩睫状肌得作用强,可引起头痛。滴眼后不会出现缩瞳、眼内压降低与调节痉挛得作用。主要用于青光眼。吸收作用得选择性较差,毒
4、性较大。可用于中药麻醉催醒与阿托品等抗胆碱药中毒得解救。 毛果芸香碱为-CR激动剂,能直接激动M,产生样效应,对眼与腺体得作用最为明显。具有缩瞳、降低眼内压与调节痉挛等作用,作用温与而短暂,对眼得刺激性小,也不易引起头痛。吸收后可使汗腺与唾液腺分泌增加。主要用于青光眼,与散瞳药交替使用治疗虹膜炎,以防虹膜与晶状体粘连滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压与调节痉挛等作用。5、 比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素作用与用途有何异同?去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素相同点都属于肾上腺素受体激动药,与肾上腺素受体结合后可激动受体,产生肾上腺素样作用。这类药都能兴奋心脏,不能口服,都易产生快速耐受性。 来
5、源哺乳动物N能神经末梢释放得主要递质,肾上腺素少量分泌.药用得肾上腺素为人工合成品.肾上腺髓质得主要激素。药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取或人工合成。人工合成品,药用其盐酸盐。常用给药方式一般采用静脉注射给药,临用前稀释,皮下注射,常用量为皮下或肌内注射,缓慢静注(以等渗盐水稀释到10ml),心内注射;治疗支气管哮喘效果迅速但不持久。该品口服无效.一般采用气雾给药或舌下含药。舌下含服,成人,常用量,1次01,1日3次;气雾剂吸人,常用量,1次0、1-0、4g;抗休克以0、lmg加于%葡萄糖溶液200l中,静滴肾上腺素受体亚型药理作用心脏(较弱激动受体):使心肌收缩力加强,心率加快,传导加速,心输
6、出量增加。血管:使血管收缩血压:小剂量时,脉压加大。大剂量时,脉压变小。心脏:加强心肌收缩性,加快心率,增加心输出量。血管:激动受体时,血管收缩。激动受体时,血管舒张。血压:皮下注射或低浓度静脉滴注时,脉压差增大。大剂量静脉注射时,收缩压与舒张压都升高。平滑肌:起舒张作用代谢:升高血糖作用心脏;对心脏受体起强大得激动作用,缩短舒张期与收缩期。血管:主要激动受体使骨骼肌血管舒张.血压:静脉滴注时,收缩压升高舒张压略降;静脉注射则引起舒张压明显下降。支气管平滑肌:起舒张作用。临床应用休克药物中毒性低血压上消化道出血心脏骤停过敏性休克支气管哮喘与局麻药配伍及局部止血支气管哮喘房室传导阻滞心脏骤停感染
7、性休克不良反应若静脉滴注时间过长,浓度过高或药液漏出血管,可引起局部组织缺血死.滴注时间过长或剂量过大,可能导致急性肾功能衰竭。主要为心悸、烦躁、头痛、血压升高(老年人慎用). 可能使心肌耗氧量增加,引起心肌缺血与心律失常,甚至心室纤颤,应严格掌握用量。常见为心悸、头晕。支气管哮喘病人若使用剂量过大,可致心肌耗氧量增加,易引起心律失常,甚至就是危险性心动过速及房室颤动。禁忌症禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿及严重微循环障碍得病人高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病与甲状腺功能亢进症冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进症6. 应用受体阻断剂引起得低血压为何不用肾上腺素抢救?应选用
8、何药?为什么? 答:肾上腺素能兴奋受体,使皮肤、粘膜及内脏血管收缩,外周阻力增加,同时还兴奋受体,使骨骼肌血管、冠状动脉血管扩张.受体阻断药可使肾上腺素受体兴奋效应减弱或消失,这时其受体效应占主导地位,使骨骼肌血管、冠状动脉等扩张,阻力下降,血压不但不升高,反而会下降,因此受体阻断药引起得血压下降不能用肾上腺素来纠正,应选用去甲肾上腺素。7. 比较苯二氮卓类与巴比妥类得作用、用途及不良反应。 答:苯二氮卓类有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥与抗癫痫、中枢性肌肉松弛与麻醉前给药得用途,无麻醉效果;苯二氮卓类可促进中枢性GABA与BA受体结合而使C离子通道开放频率增加,增强GBA对神经元l-电导作用。 巴
9、比妥类有镇静催眠、抗惊厥抗癫痫、麻醉及麻醉前给药得作用;巴比妥类延长Cl通道开放时间,同样增强GAA得作用,较大剂量下还可抑制突触前Ca+依赖性得递质释放。8. 氯丙嗪得不良反应有哪些? 答:主要不良反应有M受体阻断症状,受体阻断症状,内分泌紊乱,锥体外系反应,过敏反应。还可引起心律失常。9. 试从镇痛作用特点、镇痛机制、镇痛部位、临床应用、不良反应等五方面比较镇痛药与解热镇痛抗炎药得异同。 相同点药理作用:镇痛作用:镇痛药:强大,对各种疼痛均有效;解热镇痛抗炎药:轻中度,尤其就是炎症性疼痛。不良反应:消化道:恶心,呕吐,上腹部疼痛;均可引起心血管疾病:镇痛药:直立性低血压、颅内压升高;解热镇
10、痛抗炎药:引起血压升高、心悸、心率不齐。 不同点镇痛药一般就是中枢镇痛药,像吗啡,杜冷丁,与中枢阿片受体结合,减少递质释放,发挥镇痛作用。用于剧烈疼痛;连续反复应用可产生耐受性与依赖性;用量过大可致急性中毒,表现为昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔三大特征。对肾无损害。不会导致皮肤过敏。解热镇痛抗炎药一般就是阿斯匹林受体类抗炎药,它抑制COX(环氧化酶)活性,进而使P(前列腺素)等致痛物质减少;用于一般性疼痛(头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛)。不产生欣快感与成瘾性;无急性中毒情况。可引起低钠血症,高钾血症,水肿,氯质血症,少尿,慢性肾炎,肾病综合症,肾衰。可导致皮肤过敏,包括皮疹、荨麻
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