第二节-液体药剂.ppt
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1、1第二章 液体(yt)药剂第一页,共一百一十九页。2教学内容n第一节 概述n第二节 液体制剂常用溶剂和附加剂n第三节 增加药物溶解度的办法n第四节 溶液(rngy)型液体制剂n第五节 高分子溶液剂n第六节 溶胶剂n第七节 混悬剂n第八节 乳剂第二页,共一百一十九页。3第一节 概述(i sh)液体制剂:液体制剂:指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的可供内服或外用的制剂。均均匀匀分分散散的的液液体体药药剂剂:药物以分子或离子状态分散在介质中,如溶液剂、高分子溶液剂。非非均均匀匀分分散散的的液液体体药药剂剂:药物以微粒状态分散在介质中,如溶胶(rngjio)剂、混悬剂、乳剂。第三页,共一百一
2、十九页。4液体制剂(zhj)的分类(一)按分散系统分类1.1.均匀相液体制剂均匀相液体制剂:为均匀分散(fnsn)体系,药物以分子、离子或胶团形式分散(fnsn)。包括低分子溶液剂、高分子溶液剂、缔合胶体等。2.2.非均匀相液体制剂非均匀相液体制剂:为不稳定的多相分散体系,包括溶胶剂、混悬剂、乳剂。第四页,共一百一十九页。5第五页,共一百一十九页。6第六页,共一百一十九页。7(二)按给药途径分类1.1.内服液体药剂内服液体药剂 如合剂、混悬剂、芳香水 剂、糖浆剂、溶液剂、滴剂、醑剂。2.2.外用液体药剂外用液体药剂(1)皮肤用,如洗剂、搽剂。(2)五官科用,如洗耳(x r)剂、滴耳剂、洗鼻剂、
3、滴鼻剂、含濑剂、滴牙剂。(3)直肠、阴道、尿道,如灌肠剂、灌洗剂。3.3.注射用液体药剂注射用液体药剂 第七页,共一百一十九页。8液体(yt)药剂的特点A.A.优点优点n药物的分散度大,吸收快,能迅速发挥药效,提高生物利用度。n引湿性药物或对胃有刺激性药物制成溶液较为适宜,可减少刺激性。n给药途径广泛,可内服,也可用于皮肤、粘膜。n便于分取剂量,服用方便(fngbin)。n某些药物制成液体更能合理地发挥作用。第八页,共一百一十九页。9B.B.缺点缺点n稳定性差、易发霉、包装要求较为严格n不易携带和运输n成本(chngbn)高、易产生配伍变化等 第九页,共一百一十九页。10第二节 液体制剂常用(
4、chn yn)溶剂和附加剂优良溶剂具备的条件是:1、稳定性:本身(bnshn)稳定,化学活性小,不妨碍主药作用与含量测定。2、安全性:对机体无害,毒性小,无刺激性,无臭味,适口。3、较好的溶解性和分散性。4、价廉易得,且具有防腐性。第十页,共一百一十九页。11(一)常用(chn yn)分散溶剂 A.A.极性溶剂极性溶剂n 水水(water)water)最常用的溶剂,能溶解大多数有机药物和药材中的生物碱盐、苷类等多种成分,但水性液体制剂中的药物不稳定、易易产产生生霉霉变变,故故不不宜宜长长久久(chngji)(chngji)储储存存。配制水性液体制剂应使用蒸馏水或去离子水。第十一页,共一百一十九
5、页。12n 甘油甘油(Glycerin)Glycerin)常用于外用制剂,可以内服,也可外用。甘油常作为粘膜用药物的溶剂,有保湿、滋润有保湿、滋润(zrn)(zrn)、延长药物局部药效等、延长药物局部药效等作用。作用。第十二页,共一百一十九页。13n 二甲基亚砜二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide,DMSO)dimethyl sulfoxide,DMSO)有良好的防冻作用,有较强的吸湿性。能与水、乙醇、丙二醇、甘油相混溶,能溶解大 量的药物(yow)较好的皮肤渗透促进剂,并有轻度刺激。第十三页,共一百一十九页。14B.B.半极性溶剂半极性溶剂(rngj)(rngj)n 乙醇乙醇(y
6、 chn)(y chn)(alcohol)alcohol)能与水、甘油、丙二醇混溶,能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分,如生物碱及其盐类、甙类、挥发油、树脂等。20%有防腐性。有一定的生理作用,易挥发、易燃烧,制剂应密闭储存。第十四页,共一百一十九页。15n 丙二醇丙二醇(Propylene glycol)Propylene glycol)粘度较小,介于水和甘油(n yu)之间。能与水、乙醇混溶,而不与脂肪相混溶,能溶解于乙醚或氯仿中。刺激性,毒性均较小,能溶解多种药物,可作内服及肌肉注射剂溶剂。第十五页,共一百一十九页。16n 聚乙二醇聚乙二醇(Polyethylene glycol,P
7、EGPolyethylene glycol,PEG)分子量1000为半固体或固体。液体制剂常用PEG300600,为无色澄明液体。能与水、乙醇、丙二醇、甘油(n yu)等混溶,对一些易水解药物有一定的稳定作用。在洗剂中,能增加皮肤的柔韧性,具有一定的保湿性。第十六页,共一百一十九页。17C.C.非极性溶剂非极性溶剂(rngj)(rngj)n 脂肪油脂肪油(Fatty oils)Fatty oils)品种:花生油、豆油、麻油、棉籽油。能溶解激素、生物碱,挥发油,及许多(xdu)芳香族化合物。外用,如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。第十七页,共一百一十九页。18n 液体石蜡液体石蜡(Liquid paraf
8、fin)Liquid paraffin)有轻质和重质之分。前者多用于外用液体药剂,亦可用于口服制剂(zhj);后者多用于膏剂、糊剂。第十八页,共一百一十九页。19n肉豆蔻异丙酯肉豆蔻异丙酯(isopropyl myristate)isopropyl myristate)化学性质稳定,耐氧化,不易酸败。不溶于水、甘油、丙二醇,但溶于乙醇、丙酮、矿物油等,能溶解甾体和挥发油。无刺激性、过敏性,可透过皮肤(p f)吸收,并能促进经皮吸收。第十九页,共一百一十九页。20(二)液体(yt)制剂的防腐n防腐的原因:以水为分散媒的液体药剂,易被微生物污染而发霉变质,尤其是含中药糖类(tn li)、蛋白质的液
9、体制剂。第二十页,共一百一十九页。21防腐防腐(fngf)(fngf)措施措施1 1、防止污染:、防止污染:加强制剂车间的环境卫生管理;加强机械设备的清洗,维护、清扫制度(zhd)。加强操作人员个人卫生管理与卫生教育;工作服标准化,操作人员的健康状况,个人卫生要求。第二十一页,共一百一十九页。22加强操作过程的卫生管理:n各种设备,用具、包装材料的洗涤、灭菌。n尽量缩短生产周期和药剂的暴露时间。n缩小药剂与空气的接触面积。n加防腐剂前不宜久贮。n成品应在阴凉、干燥(gnzo)处贮藏,以防长霉变质。n废弃物品应做妥善处理。第二十二页,共一百一十九页。232 2、加防腐剂、加防腐剂(preserv
10、ative)preservative)防腐剂的要求:防腐剂的要求:n防腐剂本身用量小,无毒性和刺激性。n能溶解至有效浓度。n性质稳定,在贮存时不发生变化,也不与制剂(zhj)成分发生变化。n没有特殊的气味或味道。n最好能对一切微生物有防腐力。第二十三页,共一百一十九页。24n羟苯烷基酯类羟苯烷基酯类(parabens,parabens,尼泊金类尼泊金类)特特点点:系一类优良的防腐剂、无毒、无味、无臭、不挥发,化学性稳定,在酸性、中性溶液中均有效(yuxio),在酸性溶液中作用最好,在PH值为5.5时,对大肠杆菌作用最强.应用:应用:n几种酯有协同作用,效果更好;通常乙丙混合物(1:1)或乙丁混
11、合物(4:1)的浓度均为0.01-0.25%。n Tween类、PEG-6000对其有增溶作用,但抑菌效果并不增加。药剂学中常用药剂学中常用(chn yn)(chn yn)的防腐剂的防腐剂第二十四页,共一百一十九页。25n苯甲酸与苯甲酸钠苯甲酸与苯甲酸钠 作作用用:是一种(y zhn)有效的防腐剂,作用主要靠未离解的分子。PHPH值值对对其其影影响响:在酸性溶液中,其抑菌活性强,故适宜于PH小于4的溶液。用用量量:苯甲酸用量为0.03%0.1%;苯甲酸钠用量为0.1%0.2%;0.25%苯甲酸和 0.050.1%尼泊金联合使用对防止发霉和发酵最为理想,特别适用于中药液体制剂第二十五页,共一百一
12、十九页。26n山梨酸山梨酸(sorbic acid)sorbic acid)作用:作用:主要靠未离解的分子。PH PH值的影响值的影响(yngxing)(yngxing):在PH小于4的溶液中,抑菌活性较强。特点:特点:800C升华;空气中久置会氧化,遇光更甚,可加没食子酸、苯酚使其稳定。用量:用量:对细菌的最低抑制浓度为24mg/ml (pH6),对酵母、真菌为0.8%1.2%。第二十六页,共一百一十九页。27n苯扎溴铵苯扎溴铵(benzalkonium bromid,benzalkonium bromid,新洁尔灭新洁尔灭)溶于水和乙醇;在酸性和碱性溶液(rngy)中稳定,耐热压;作防腐剂
13、用量0.02%0.2%。n醋酸氯己定(又称醋酸洗必泰,醋酸氯己定(又称醋酸洗必泰,hibitane)hibitane)微溶于水,溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂;是广谱杀菌剂,用量0.02%0.05%。第二十七页,共一百一十九页。28n邻苯基苯酚邻苯基苯酚(o-phenylphenol)微溶于水,具有杀菌和杀真菌(zhnjn)作用,用量0.05%0.2%。n桉叶油桉叶油(eucalyptus oil):用量0.01%0.05%。n桂皮油:桂皮油:用量0.01%。n薄荷油:薄荷油:用量0.05%。第二十八页,共一百一十九页。29(三)液体(yt)制剂的矫味与着色A.A.矫味剂矫味剂n定义:为掩盖和矫
14、正药物制剂的不良臭味(chu wi)而加到制剂中的物质称为矫味、矫臭剂。甜味剂甜味剂(sweeting agents)n天然:蔗糖、单糖浆等。n合成:糖精钠(saccharin sodium,甜度200700倍蔗糖,易溶于水,用量0.03%)第二十九页,共一百一十九页。30芳香剂芳香剂(spices flavers)n天然:柠檬、樱桃、茴香、薄荷挥发油n人造(rnzo):苹果、桔子、香蕉香精等。第三十页,共一百一十九页。31B.B.着色剂着色剂天然色素n植物色素:红色如苏木(s m)、甜菜红等;黄色如姜黄、葫萝卜素等;n矿物色素:棕红色氧化铁。合成色素 内服:苋菜红、柠檬黄等。外用:伊红、苏丹
15、黄G等。第三十一页,共一百一十九页。32第三节 增加药物(yow)溶解度的办法概念:概念:1 1、溶解:、溶解:固体、液体、气体药物以分子或离子分散于分散媒中的过程。2 2、溶解度、溶解度(solubility)solubility):在一定温度(一定大气压)下,在一定量溶剂中溶解药物的最大量。一般以一份溶质(rngzh)(1g或1ml)溶于若干ml溶剂中表示。3 3、溶解速度:、溶解速度:单位时间内溶解溶质的量。第三十二页,共一百一十九页。33 Solubility Determination Solubility Determination The solubility of drug i
16、s an important physicochemical property because it affects the bioavailability of the drug,the rate of drug release into the dissolution medium,and consequently,the therapeuticefficacy of the pharmaceutical product.第三十三页,共一百一十九页。34(一)制成盐类n含酸或碱性基团药物(羟酸、磺胺基、亚胺基)+碱(酸)盐,溶解性增加(zngji)。n巴比妥类、磺胺类、黄酮甙类、乙酰水杨酸
17、、对 氨基水杨酸+氢氧化钠、氢氧化铵、碳酸钠、碳 酸氢钠盐;n生物碱、普鲁卡因+盐酸、硫酸、磷酸、硝酸、氢溴酸、枸橼酸、酒石酸、醋酸等盐。第三十四页,共一百一十九页。35(二)引入亲水性基团(j tun)n难溶性药物(yow)分子中引入亲水性基团可增加其在水中的溶解度。n如:维生素K3不溶于水,分子中引入-SO3HNa形成维生素K3亚硫酸氢钠,可制成注射剂。第三十五页,共一百一十九页。36(三)加入(jir)助溶剂助溶 n助助溶溶:在药物溶解(配制(pizh)时,加入第二种物质,使其与药物形成络合物、复盐等以增加其在溶媒中的溶解度的过程。n助溶剂:助溶剂:在上述过程中加入的物质就称为助溶剂。第
18、三十六页,共一百一十九页。37助溶机理助溶机理(j l)(j l)络合:I2+KIKI3(络合物),0.03%5%复盐(f yn)(分子复合物):咖啡因+苯甲酸钠苯甲酸钠咖啡因,1:50(水)1:1.2(水)分子缔合物:苯碱+乙二胺氨苯碱,1:120(水)1:5(水)第三十七页,共一百一十九页。38n部分难溶性药物溶解度的增加与助溶剂的用量呈直线(zhxin)关系。第三十八页,共一百一十九页。39n常用常用(chn yn)(chn yn)助溶剂助溶剂 无机化合物:KI。某些有机酸及其钠盐:苯甲酸钠 酰胺类化合物:烟酰胺,尿素、乌拉坦、乙酰胺。第三十九页,共一百一十九页。40(四)应用混合(hn
19、h)溶剂潜溶 n混混合合溶溶剂剂:系能与水任意比例混合,与水分子能形成氢键(qn jin)结合并能增加它们介电常数,能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂,如乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。第四十页,共一百一十九页。41n在混合溶剂中,各溶剂在某一比例时,药物(yow)的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现最大值,这种现象称 为 潜潜 溶溶(cosolvency)(cosolvency),这 种 溶 剂 称 为潜潜 溶溶 剂剂(cosolvent)cosolvent)。第四十一页,共一百一十九页。42n如:苯巴比妥难溶于水,钠盐虽能溶于水,但可水解而沉淀和变色,若用聚乙二醇和水的混合溶
20、剂,溶解度增加且稳定,可制成注射剂使用。n可通过调节混合溶剂种类以及(yj)混合溶剂中各溶剂的比例来调节药物的溶解度。第四十二页,共一百一十九页。43(五)加入(jir)表面活性剂增溶n增增溶溶(solubilization)solubilization):在药物(yow)的水溶液中加入表面活性剂以增大其溶解度的过程。加入的表面活性剂称之为增溶剂(solubilizing agent)。n原理原理 表面活性剂+药物胶团 第四十三页,共一百一十九页。44第四十四页,共一百一十九页。45n影响增溶的因素影响增溶的因素 增增溶溶剂剂的的性性质质:种类不同,其增溶量不一样。同系列的增溶剂,其碳链越长(
21、yu chn),其增溶量越多。药药物物的的性性质质:在同系列药物中,其分子量越大,增溶量越小。第四十五页,共一百一十九页。46n加加入入顺顺序序:一般先将药物与增溶剂混合,再加水稀释。如Tween80增溶维生素A棕榈酸酯,若先将Tween80溶解,再加维生素A棕榈酸酯则几乎不溶。n增增溶溶剂剂的的量量:若配比不当则得不到澄清溶液(rngy),或稀释时变混浊。第四十六页,共一百一十九页。47第四节 溶液型液体(yt)制剂n含义:含义:药物以1nm的分子或离子状态,溶解在液体分散介质中,供内服或外用(wi yn)的均相液体药剂。n特点:特点:1、吸收速度,显效速度快。2、均匀、澄明。3、属热力学稳
22、定体系。第四十七页,共一百一十九页。溶液溶液(rngy)型液体药剂的分类型液体药剂的分类第四十八页,共一百一十九页。49(一)溶液剂的制备(zhbi)方法1.1.溶解法:溶解法:将固体药物直接溶于溶媒的方法,适用于稳定的化学药物。操作(cozu)要求:n正确选择称量器具和器械。n三查三对:标鉴、记录、称量。n配制顺序:取1/23/4溶媒+助溶剂+稳定剂+药物补溶媒全量过滤质检包装。第四十九页,共一百一十九页。例例 复方碘溶液复方碘溶液(Compound iod Solution)处方:处方:碘 50g;碘化钾 100g;蒸馏水适量(shling);共制成l000ml 制法:制法:取碘化钾,加蒸
23、溜水100ml溶解后,加碘 搅拌使溶,再加适量蒸馏水,使全量成 1000ml即得。注意:注意:处方中碘化钾为助溶剂,溶解碘化钾时尽 量少加水,以增加其浓度,利于碘的溶解.第五十页,共一百一十九页。51n2.2.稀释稀释(xsh)(xsh)法:法:将高浓度溶液或易溶性药物浓贮备液作为原料稀释成治疗浓度范围,供临床使用的方法。n注意事项:注意事项:(1)浓度换算。(2)挥发性药物因挥发而影响浓度的准确性。第五十一页,共一百一十九页。52(二)糖浆剂(syrups)n定定义义:糖浆剂系指含药物或芳香物质(wzh)的浓蔗糖水溶液。纯蔗糖的近饱和水溶液称单糖浆或糖浆(浓度为85%,g/ml;64.7%,
24、g/g)。n质质量量要要求求:含糖量符合要求,澄清,在贮存期内不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现象。第五十二页,共一百一十九页。53n特点特点 :n蔗糖和芳香剂能掩益某些药物掩益某些药物的苦味(k wi)、咸味及其他不适臭味,易于服用,尤其受儿童欢迎;n低浓度的糖浆剂易被微生物污染而变质,需加防腐剂防腐剂如苯甲酸、尼泊金类等;n糖浆剂中蔗糖浓度高时,渗透压大、微生物的生长繁殖受到抑制。第五十三页,共一百一十九页。54n制备:制备:1 1、热热溶溶法法:系将蔗糖溶于沸蒸馏水中,降温加入药物,搅拌溶解、滤过,再通过滤器加水至全量,分装即得。适合(shh)于热稳定性药物和有色糖浆制备。2 2、冷
25、冷溶溶法法:系将蔗糖溶于冷蒸馏水或含药的溶液中制成糖浆剂。适合于热不稳定或挥发性药物。在生产过程中易污染微生物。3 3、混混合合法法:系将药物与糖浆均匀混合制备而成的。含糖量低,注意防腐。第五十四页,共一百一十九页。55n生产生产(shngchn)(shngchn)中易出现的问题中易出现的问题 :1)霉败:2)沉淀:3)变色:第五十五页,共一百一十九页。56(三)芳香(fngxing)水剂n芳香水剂:指芳香挥发性药物(多半为挥发油)的饱饱和或近饱和和或近饱和水溶液。n用乙醇和水混合溶剂(rngj)制成的含大量挥发油的溶液,称为浓芳香水剂浓芳香水剂。n制法有三种:溶解法、稀释法、蒸馏法第五十六页
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