第二十八章-抗心绞痛药七版2013.ppt
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1、教学目的、要求教学目的、要求 1掌握硝酸甘油、普萘洛尔掌握硝酸甘油、普萘洛尔和钙拮抗和钙拮抗剂剂抗心绞痛作用机制和临床抗心绞痛作用机制和临床(lnchun)(lnchun)应用。应用。2熟悉硝酸甘油和普萘洛尔合用的优熟悉硝酸甘油和普萘洛尔合用的优缺点。缺点。3了解心绞痛的发生基础及心绞痛的了解心绞痛的发生基础及心绞痛的临床分类。临床分类。第一页,共四十三页。第一节第一节概概述述 一、心绞痛一、心绞痛(angina pectoris)是是由由冠冠状状A供供血血(供供氧氧)不不足足(bz)(bz)引引起起的的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征;综合征;常见于冠状常见于冠
2、状A 粥样硬化性心脏病。粥样硬化性心脏病。二、心绞痛分型二、心绞痛分型(classification of angina)1.稳定型心绞痛稳定型心绞痛(stable angina)诱发原因多为冠状动脉内斑块;常诱发原因多为冠状动脉内斑块;常在劳累或情绪激动时发作。在劳累或情绪激动时发作。第二页,共四十三页。2.不稳定型心绞痛不稳定型心绞痛(unstable angina)冠状冠状 A 粥样硬化斑块改变、冠状粥样硬化斑块改变、冠状 A 血管张力升高和血小板聚集与血栓血管张力升高和血小板聚集与血栓(xushun)(xushun)形成形成是是 其常见诱因;不定时发作;可恶化导致心其常见诱因;不定时发
3、作;可恶化导致心 肌梗死,也可逐渐恢复为稳定型心绞痛。肌梗死,也可逐渐恢复为稳定型心绞痛。3.变异型心绞痛变异型心绞痛(angiospastic or variant angina)(angiospastic or variant angina)常由冠状常由冠状 A 痉挛所诱发;常在夜间痉挛所诱发;常在夜间 或休息时发作。或休息时发作。第三页,共四十三页。三、心绞痛产生的原因三、心绞痛产生的原因心肌血氧供给心肌血氧供给心肌血氧需求,心肌血氧需求,需求需求供给,代谢物积聚。供给,代谢物积聚。四、防治途径四、防治途径(tjng)(tjng)1.治疗治疗心肌氧耗,心肌氧耗,心肌血供、氧供。心肌血供、
4、氧供。2.预防预防预防预防A 粥样硬化,预防血栓栓塞形成。粥样硬化,预防血栓栓塞形成。第四页,共四十三页。第五页,共四十三页。五、抗心绞痛药物发挥疗效的环节五、抗心绞痛药物发挥疗效的环节1.舒张冠状动脉舒张冠状动脉(artery,A)解除解除(jich)(jich)冠状冠状A 痉挛或促进侧支循痉挛或促进侧支循环形成,增加冠状环形成,增加冠状A 供血、供氧;供血、供氧;2.舒张静脉舒张静脉(vein,V)、A减轻心脏前、后负荷,减轻心脏前、后负荷,室壁室壁张力,张力,心肌耗氧量;心肌耗氧量;第六页,共四十三页。3.阻断阻断1-RHR、抑制心肌、抑制心肌(xnj)(xnj)收缩力,降低收缩力,降低
5、心肌对氧的需求。心肌对氧的需求。4.抗血小板、抗血栓。抗血小板、抗血栓。第七页,共四十三页。第二节第二节硝酸酯类硝酸酯类(nitrates)硝酸酯类包括硝酸酯类包括(boku)(boku)硝酸甘油硝酸甘油(nitroglycerin;三硝酸甘油硝酸甘油酯酯)硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯(isosorbide dinitrate;硝酸硝酸异山梨醇;硝酸脱水山梨醇酯;消心痛异山梨醇;硝酸脱水山梨醇酯;消心痛)单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯(isosorbide mononitrate;鲁南欣康;异乐定;安心脉鲁南欣康;异乐定;安心脉)戊四硝酯戊四硝酯(pentaerythrityl tetranitra
6、te;硝酸硝酸戊四醇酯;硝酸季四醇;长效硝酸甘油戊四醇酯;硝酸季四醇;长效硝酸甘油)第八页,共四十三页。其中其中(qzhng)硝酸甘油最常用,戊四硝酯硝酸甘油最常用,戊四硝酯 及供吸入用的亚硝酸异戊酯已少用。及供吸入用的亚硝酸异戊酯已少用。第九页,共四十三页。硝酸甘油硝酸甘油(nitroglycerin)【药理作用】【药理作用】1.舒张全身舒张全身V、A,降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量治疗量硝酸甘油能舒张血管平滑治疗量硝酸甘油能舒张血管平滑肌,使全身血管舒张。肌,使全身血管舒张。舒张舒张 V 最显著最显著回心血量回心血量前负荷前负荷心室容积心室容积(rngj)(rngj)室壁张力室壁张力;舒张舒
7、张A 外周阻力外周阻力BP后负荷后负荷射血阻力射血阻力.第十页,共四十三页。2.舒张冠状舒张冠状A,增加缺血区血液增加缺血区血液(xuy)(xuy)灌注灌注 小剂量能解除冠状小剂量能解除冠状 A 痉挛,增加血供;痉挛,增加血供;能选择性舒张心外膜血管和冠状能选择性舒张心外膜血管和冠状 A 狭狭窄部位的侧支循环,迫使血流从输送窄部位的侧支循环,迫使血流从输送血管经侧支血管较多地流入缺血区,血管经侧支血管较多地流入缺血区,增加缺血区供血量。增加缺血区供血量。第十一页,共四十三页。3.降低左室充盈压,增加心内膜供降低左室充盈压,增加心内膜供血,改善左室顺应性血,改善左室顺应性舒张舒张(shzhng)
8、(shzhng)容量血管容量血管 回心血量回心血量 心室舒张末期内压心室舒张末期内压 室内压对室内压对心内膜下层血管的压迫心内膜下层血管的压迫血流从血流从心外膜更多地流入心内膜下层心外膜更多地流入心内膜下层 心肌缺血区灌注量。心肌缺血区灌注量。第十二页,共四十三页。4.保护缺血心肌细胞,减轻缺血损伤保护缺血心肌细胞,减轻缺血损伤硝酸甘油释放一氧化氮硝酸甘油释放一氧化氮(nitric oxide,NO),促进内源性的促进内源性的PGI2、降钙素基因、降钙素基因相关肽等的生成和释放,这些物质相关肽等的生成和释放,这些物质(wzh)(wzh)对心对心肌细胞均具有直接保护作用。肌细胞均具有直接保护作用
9、。第十三页,共四十三页。第十四页,共四十三页。【抗心绞痛机制】【抗心绞痛机制】硝酸甘油作为硝酸甘油作为NO 供体,在平滑肌供体,在平滑肌细胞内经谷胱甘肽转移酶的催化释放出细胞内经谷胱甘肽转移酶的催化释放出NO。NO 的的R 是鸟苷酸环化酶是鸟苷酸环化酶(GC)活活性性中中心心(zhngxn)(zhngxn)的的Fe2+,二二者者结结合合后后可可激激活活GC,细胞内细胞内cGMP 含量,激活依赖于含量,激活依赖于cGMP 的蛋白激酶,的蛋白激酶,细胞内细胞内Ca2+释放和外释放和外Ca2+内流,使细胞内内流,使细胞内Ca2+,促使肌球促使肌球蛋白轻链去磷酸化蛋白轻链去磷酸化 引起血管舒张。引起血
10、管舒张。第十五页,共四十三页。【PharmacokineticsPharmacokinetics】Nitrates have very low bioavailability(strong first pass effect)Nitrates have very low bioavailability(strong first pass effect)after given orally,because there exist organic nitrate reductase after given orally,because there exist organic nitrate red
11、uctase in the liver,which is responsible for inactivation of nitrates.in the liver,which is responsible for inactivation of nitrates.Sublingual and other parenteral route for drug administration Sublingual and other parenteral route for drug administration are necessary.After absorbed,the unchanged
12、nitrate compounds are necessary.After absorbed,the unchanged nitrate compounds have short half lives about 2-8 minutes.Excretion is mainly have short half lives about 2-8 minutes.Excretion is mainly performed by kidneys in the form of glucuronide derivatives.performed by kidneys in the form of glucu
13、ronide derivatives.5-mononitrate,an active metabolite of isosorbide dinitrate is 5-mononitrate,an active metabolite of isosorbide dinitrate is available for clinical use and has a bioavailability of 100%.available for clinical use and has a bioavailability of 100%.第十六页,共四十三页。【临床应用】【临床应用】各型心绞痛的治疗、预防首
14、选;各型心绞痛的治疗、预防首选;另另外,也用于急性心肌梗死、心衰。释放外,也用于急性心肌梗死、心衰。释放的的NO 兼有抑制血小板聚集作用兼有抑制血小板聚集作用(zuyng)(zuyng)。【不良反应】【不良反应】1.血管舒张反应:最常见。血管舒张反应:最常见。面红、头痛、眼内压升高,大剂面红、头痛、眼内压升高,大剂量体位性低血压,反射性量体位性低血压,反射性HR;第十七页,共四十三页。2.耐受性耐受性连续用药产生,停药连续用药产生,停药1-2W可恢复。可恢复。可能机制:细胞内生成可能机制:细胞内生成NO 需要需要 -SH,硝酸酯类细胞内的硝酸酯类细胞内的-SH氧化,造氧化,造成成-SH 耗竭。
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