芬利产品知识.pptx
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1、右旋酮洛芬肠溶片第四代非甾体镇痛抗炎新药非甾体镇痛抗炎药(非甾体镇痛抗炎药(NSAIDsNSAIDs)凡是不具备甾凡是不具备甾体结构的抗炎药均称为非甾体抗炎药,也称为非类体结构的抗炎药均称为非甾体抗炎药,也称为非类固醇一线治疗药,具有解热固醇一线治疗药,具有解热.镇痛、抗炎等作用。镇痛、抗炎等作用。临床上早期常用的非甾体抗炎药有:扑热息痛、阿临床上早期常用的非甾体抗炎药有:扑热息痛、阿司匹林司匹林.布洛芬布洛芬.奈普生奈普生.双氯酚酸等。双氯酚酸等。NSAIDsNSAIDs类 别按对组织细胞中COX-1 及COX-2 作用强度不同非倾向性COX 抑制剂选择性COX-2 抑制剂按化学结构分类甲酸
2、类阿司匹林、双氟尼柳-乙酸类对乙酰氨基酚、双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、依托芬那酯-丙酸类布洛芬、酮洛芬*、芬布芬、萘普生、奥沙普秦、丙嗪-昔康类吡罗昔康、替诺昔康、罗诺昔康美洛昔康昔布类-塞来昔布、罗非昔布吡唑酮类安乃近、氨基比林、保泰松、羟基布他酮-其他类-尼美舒利、萘丁美酮NSAIDsNSAIDs分类分类按化学结构分为七大类:按化学结构分为七大类:甲酸类:甲酸类:阿司匹林阿司匹林.双氟尼柳双氟尼柳乙酸类:乙酸类:对乙酰氨基酚、双氯芬酸、吲哚美辛、舒林对乙酰氨基酚、双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、依托芬那酯酸、依托芬那酯丙酸类:丙酸类:布洛芬、酮洛芬、芬布芬、奈普生、奥沙普布洛芬、酮洛芬、芬布芬
3、、奈普生、奥沙普秦、丙嗪秦、丙嗪昔康类:昔康类:吡罗昔康。替诺昔康、罗诺昔康、美洛昔康吡罗昔康。替诺昔康、罗诺昔康、美洛昔康昔布类:昔布类:塞来昔布、罗非昔布塞来昔布、罗非昔布吡唑酮类:吡唑酮类:安乃近、氨基比林、保泰松、羟基布他酮安乃近、氨基比林、保泰松、羟基布他酮其他类:其他类:尼美舒利、奈丁美酮尼美舒利、奈丁美酮类 别按对组织细胞中COX-1 及COX-2 作用强度不同非倾向性COX 抑制剂选择性COX-2 抑制剂按化学结构分类甲酸类阿司匹林、双氟尼柳-乙酸类对乙酰氨基酚、双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、依托芬那酯-丙酸类布洛芬、酮洛芬*、芬布芬、萘普生、奥沙普秦、丙嗪-昔康类吡罗昔康、替诺
4、昔康、罗诺昔康美洛昔康昔布类-塞来昔布、罗非昔布吡唑酮类安乃近、氨基比林、保泰松、羟基布他酮-其他类-尼美舒利、萘丁美酮NSAIDsNSAIDs抗炎药抗炎药分类分类根据临床对根据临床对COX1COX1和和COX2COX2的选择性不同,将的选择性不同,将NSAIDNSAID分为分为4 4类:类:(1)(1)特异性抑制特异性抑制COX1COX1的的NSAIDNSAID:只针对:只针对COX1COX1而而对对COX-2COX-2无作用,现公认小剂量阿司匹林属此类;无作用,现公认小剂量阿司匹林属此类;(2 2)非特异性抑制)非特异性抑制COXCOX的的NSAIDNSAID:传统:传统NSAIDNSAI
5、D,非,非选择性抑制选择性抑制COX1COX1和和COX2COX2,如奈普生、双氯芬酸、,如奈普生、双氯芬酸、芬必得等。他们既有较强的抗炎镇痛作用,也有芬必得等。他们既有较强的抗炎镇痛作用,也有较明显的胃肠道副作用;较明显的胃肠道副作用;类 别按对组织细胞中COX-1 及COX-2 作用强度不同非倾向性COX 抑制剂选择性COX-2 抑制剂按化学结构分类甲酸类阿司匹林、双氟尼柳-乙酸类对乙酰氨基酚、双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、依托芬那酯-丙酸类布洛芬、酮洛芬*、芬布芬、萘普生、奥沙普秦、丙嗪-昔康类吡罗昔康、替诺昔康、罗诺昔康美洛昔康昔布类-塞来昔布、罗非昔布吡唑酮类安乃近、氨基比林、保泰松、
6、羟基布他酮-其他类-尼美舒利、萘丁美酮NSAIDsNSAIDs抗炎药抗炎药分类分类 (3 3)选择性抑制)选择性抑制COX COX 的的NSAIDNSAID,如美洛昔康、,如美洛昔康、尼美舒利、奈丁美酮和依托度酸,在治疗剂量时尼美舒利、奈丁美酮和依托度酸,在治疗剂量时对对COX 2COX 2的抑制作用明显强于的抑制作用明显强于COX1COX1,用人全血法,用人全血法测定这类药物对测定这类药物对COX 2COX 2的选择性比对的选择性比对COX1COX1大大2020倍倍以内。胃肠道的不良反应较少以内。胃肠道的不良反应较少;但当大剂量时,但当大剂量时,也会抑制也会抑制COX1COX1,并产生较明显
7、的胃肠道不良反应;,并产生较明显的胃肠道不良反应;类 别按对组织细胞中COX-1 及COX-2 作用强度不同非倾向性COX 抑制剂选择性COX-2 抑制剂按化学结构分类甲酸类阿司匹林、双氟尼柳-乙酸类对乙酰氨基酚、双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、依托芬那酯-丙酸类布洛芬、酮洛芬*、芬布芬、萘普生、奥沙普秦、丙嗪-昔康类吡罗昔康、替诺昔康、罗诺昔康美洛昔康昔布类-塞来昔布、罗非昔布吡唑酮类安乃近、氨基比林、保泰松、羟基布他酮-其他类-尼美舒利、萘丁美酮NSAIDsNSAIDs抗炎药抗炎药分类分类 (4 4)特异性抑制)特异性抑制COX 2COX 2的的NSAIDNSAID,目前主要是指,目前主要是指
8、塞来昔布和罗非昔布。这类药物在使用较大治疗塞来昔布和罗非昔布。这类药物在使用较大治疗剂量时,也主要是抑制剂量时,也主要是抑制COX2COX2,而几乎不抑制,而几乎不抑制COX1COX1,体外实验显示,对,体外实验显示,对COX2COX2的抑制作用比对的抑制作用比对COX1COX1大大100100倍以上。因此胃肠道的不良反应较少,但又倍以上。因此胃肠道的不良反应较少,但又引发了心血管和肾等新问题。引发了心血管和肾等新问题。非甾体类抗炎药通过抑制环氧化酶(COX),阻断花生四烯酸合成前列腺素(PG),而产生抗炎、解热、镇痛等治疗作用。二十世纪90年代对非甾体抗炎药(NSAIDs)的研究有了新的突破
9、,发现COX有两种同功异构体,即COX-1和COX-2。COX-1COX-1存在于正常组织中,在生理状态下可刺激花生四烯酸产生血栓素A、前列腺素E2(PGE2)和前列环素I2(PGI2),起到保护胃肠道、肾脏、血小板和血管内皮细胞的作用,因此也称为结构酶。NSAIDsNSAIDs的作用机理的作用机理 COX-2COX-2则是一种由细胞因子诱导而产生的COX,在炎性刺激下生成,它介导花生四烯酸转化产生的PGE和PGI,是原炎性前列腺素,具有很强的致炎、致痛作用。COX-2在正常生理状态下不表达,一旦受到致炎因子刺激后,可迅速大量表达,因此称诱导酶。然而,随着对COX异构体理论的不断认识,人们逐渐
10、发现初期的COX异构体理论存在偏差,COX-1也参与了炎症反应,而COX-2也具有重要的生理功能。NSAIDsNSAIDs的作用机理的作用机理 环氧化酶环氧化酶环氧合酶cox催化花生四烯酸生成前列腺素的前体物PGh,也是合成各种前列腺素的共同通路。该酶有两种同工酶,分别称为cox-1和cox-2具有不同的生理功能,cox-1为组织型环氧合酶,和器官的生理功能调节有关,如在胃壁能合成保护胃黏膜的前列腺素,而cox-2为诱导型的环氧合酶,由炎症等病理诱导产生,催化合成中介炎症反应的前列腺素加重病理反应。那么很显然非甾体类抗炎药的作用主要与cox-2有关,而不良反应如胃肠道刺激和出血主要与cox-1
11、10生理作用生理作用生理作用生理作用炎症反应炎症反应炎症反应炎症反应(-)(-)(-)(-)NSAIDsNSAIDsNSAIDsNSAIDsCOX-2COX-2特异性抑制剂特异性抑制剂特异性抑制剂特异性抑制剂(-)花生四烯酸花生四烯酸花生四烯酸花生四烯酸 COX-1 COX-2COX-1 COX-2COX-1 COX-2COX-1 COX-2(结构性结构性结构性结构性)()()()(诱导性诱导性诱导性诱导性)胃、肠、肾、胃、肠、肾、胃、肠、肾、胃、肠、肾、炎症区:炎症区:炎症区:炎症区:血小板血小板血小板血小板 巨噬细胞巨噬细胞巨噬细胞巨噬细胞 滑膜细胞滑膜细胞滑膜细胞滑膜细胞 内皮细胞内皮细
12、胞内皮细胞内皮细胞PGPG是一类具有高度生物活性的物质(脂是一类具有高度生物活性的物质(脂肪酸),在不同的组织有不同的生理功能,肪酸),在不同的组织有不同的生理功能,但同时也是炎症介质之一,但同时也是炎症介质之一,能诱发炎症,能诱发炎症,促进局部血管扩张,引起红、肿、痛、热促进局部血管扩张,引起红、肿、痛、热等症状等症状。前列腺素。前列腺素会提高痛觉感受器对致会提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性,对炎性疼痛起放大作用痛物质的敏感性,对炎性疼痛起放大作用前列腺素(前列腺素(PGPG)类 别按对组织细胞中COX-1 及COX-2 作用强度不同非倾向性COX 抑制剂选择性COX-2 抑制剂按化学结构分
13、类甲酸类阿司匹林、双氟尼柳-乙酸类对乙酰氨基酚、双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、依托芬那酯-丙酸类布洛芬、酮洛芬*、芬布芬、萘普生、奥沙普秦、丙嗪-昔康类吡罗昔康、替诺昔康、罗诺昔康美洛昔康昔布类-塞来昔布、罗非昔布吡唑酮类安乃近、氨基比林、保泰松、羟基布他酮-其他类-尼美舒利、萘丁美酮第四代非甾体镇痛抗炎新药(芬利)镇痛面广抗炎作用强的非选择型NSAIDsNSAIDs 芬利 右旋酮洛芬肠溶片欧美市场引进,我国首研首仿,欧美市场引进,我国首研首仿,全球独家剂型全球独家剂型镇痛面广、抗炎抗风湿起效快,镇痛面广、抗炎抗风湿起效快,药效强悍药效强悍选用高分子材料肠溶包衣,对选用高分子材料肠溶包衣,对胃部
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