胆碱受体拮抗剂.ppt
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1、Your company sloganYour company slogan一、M受体拮抗剂muscarinic receptor antagonists作用作用(zuyng)(zuyng):抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,泌,散大瞳孔散大瞳孔 加速心律加速心律 松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。临床应用:临床应用:治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。致的内脏绞痛等。分类:分类:1 1)天然茄科生物碱类及其半合成类似物)天然茄科生物碱类及其半合成类似物 2 2)合成)合成MM受体拮
2、抗剂受体拮抗剂 M样作用样作用心肌收缩心肌收缩(shu su)力减弱,心率减慢;力减弱,心率减慢;消化道、呼吸道及其他脏器平滑肌收缩;消化道、呼吸道及其他脏器平滑肌收缩;动脉血管平滑肌松弛,血管舒张,动脉血管平滑肌松弛,血管舒张,但大剂量又可使静脉血管收缩;但大剂量又可使静脉血管收缩;腺体分泌增加。腺体分泌增加。M受体激动剂主要用于受体激动剂主要用于手术后腹气涨、尿潴留;缩瞳;降低眼手术后腹气涨、尿潴留;缩瞳;降低眼内压,治疗青光眼;大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用内压,治疗青光眼;大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用(zuyng),可用于止痛。,可用于止痛。第一页,共二十五页。Y
3、our company sloganYour company slogan1)茄科生物碱类M受体拮抗剂 阿托品阿托品Atropine 东莨菪碱东莨菪碱Scopolamine 山莨菪碱山莨菪碱Anisodamine 樟柳碱樟柳碱Anisodine 第二页,共二十五页。Your company sloganYour company slogan茄科生物碱类阿托品阿托品仅兴奋仅兴奋(xngfn)(xngfn)呼吸中枢呼吸中枢 东莨菪碱东莨菪碱镇静药镇静药山莨菪碱山莨菪碱 樟柳碱樟柳碱 中枢作用中枢作用(zuyng):氧桥:氧桥,羟基,羟基 MM胆碱胆碱(dn jin)(dn jin)拮抗作用与阿托品
4、相似或稍弱。拮抗作用与阿托品相似或稍弱。第三页,共二十五页。Your company sloganYour company slogan硫酸(li sun)阿托品Atropine Sulphate 1 1、托品(莨菪、托品(莨菪(lng dng)(lng dng)醇)和托品酸(莨菪醇)和托品酸(莨菪(lng dng)(lng dng)酸)酯化酸)酯化结构结构(jigu)特点:特点:2 2、莨菪醇:氢化吡咯、莨菪醇:氢化吡咯+哌啶;哌啶;3 3个个C*C*,内消旋化,内消旋化,无旋光性无旋光性3 3、莨菪酸:、莨菪酸:1 1个个C*C*,2 2个光学异构体个光学异构体第四页,共二十五页。Your
5、 company sloganYour company slogan 天然托品酸:天然托品酸:S-(-)-托品酸托品酸 托品酸在分离提取过程中极易发生消旋化,托品酸在分离提取过程中极易发生消旋化,故故 Atropine为为外消旋体外消旋体。左旋体抗左旋体抗M胆碱作用比消旋体强胆碱作用比消旋体强2倍倍 左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强850倍,毒性更倍,毒性更大大 所以所以(suy)临床用更安全、也更易制备的外消旋体临床用更安全、也更易制备的外消旋体。第五页,共二十五页。Your company sloganYour company slogan理化(lhu)性质1
6、1、叔胺:、叔胺:碱性碱性(jin xn)(jin xn)较强,水溶液可使酚酞呈红色。较强,水溶液可使酚酞呈红色。2、酯键:、酯键:弱酸性、近中性稳定弱酸性、近中性稳定(wndng);碱性下分解成莨菪;碱性下分解成莨菪醇和消旋莨菪酸醇和消旋莨菪酸3、Vitali反应反应(莨菪酸的特异反应)(莨菪酸的特异反应)深紫色深紫色-暗红色暗红色-颜色消失颜色消失第六页,共二十五页。Your company sloganYour company slogan理化理化(l(lhu)hu)性质性质4、与硫酸及重铬酸钾加热,水解生成、与硫酸及重铬酸钾加热,水解生成、与硫酸及重铬酸钾加热,水解生成、与硫酸及重铬酸
7、钾加热,水解生成(shn chn)(shn chn)莨菪酸,莨菪酸,莨菪酸,莨菪酸,被氧化生成被氧化生成被氧化生成被氧化生成(shn chn)(shn chn)苯甲醛,有苦杏仁味。苯甲醛,有苦杏仁味。苯甲醛,有苦杏仁味。苯甲醛,有苦杏仁味。第七页,共二十五页。Your company sloganYour company slogan阿托品的半合成(hchng)类似物第八页,共二十五页。Your company sloganYour company slogan东莨菪碱的半合成(hchng)类似物对支气管扩张作用可持续对支气管扩张作用可持续(chx)(chx)24h24h以上以上是第一个一天一
8、次的长效吸入型是第一个一天一次的长效吸入型支气管扩张药支气管扩张药第九页,共二十五页。Your company sloganYour company slogan2)合成(hchng)M受体拮抗剂药效基本结构:氨基乙醇酯药效基本结构:氨基乙醇酯-ACh 酰基上的大基团:阻断酰基上的大基团:阻断(z dun)M受体功能受体功能关键关键 合成合成(hchng)(hchng)MM受体拮抗剂的结构通受体拮抗剂的结构通式式受体负离子位点受体负离子位点第十页,共二十五页。Your company sloganYour company slogan合成合成(hchng)M受体拮抗剂的构效关系受体拮抗剂的构效
9、关系n=2 COO:氨基:氨基(nj)醇酯类醇酯类O:氨基醚类:氨基醚类CONH:氨基酰胺类氨基酰胺类无:无:R3=CONH 氨基酰胺类氨基酰胺类 R3=OH 氨基醇类氨基醇类-OH-H-CH2OH-CONH2杂环或碳环杂环或碳环叔胺或季胺叔胺或季胺取代取代(qdi)基:基:甲基甲基乙基乙基丙基丙基异丙基异丙基或形成杂环或形成杂环格隆溴铵格隆溴铵 溴丙胺太林溴丙胺太林正离子基团正离子基团较大的环状基团较大的环状基团一定长度的结构单元连接一定长度的结构单元连接特定位置羟基的存在能增强与受体的结合特定位置羟基的存在能增强与受体的结合第十一页,共二十五页。Your company sloganYou
10、r company slogan发展发展(fzhn)(fzhn)方向:方向:M受体亚型选择性拮抗剂 哌仑西平哌仑西平 Pirenzepine 替仑西平替仑西平 Telenzepine M1,治疗胃及十二指肠溃疡,治疗胃及十二指肠溃疡(kuyng),慢性阻塞性支气管炎,慢性阻塞性支气管炎 第十二页,共二十五页。Your company sloganYour company slogan奥腾折帕奥腾折帕 Otenzepad 喜巴辛喜巴辛 Himbacine M2,窦性心动过缓,心传导,窦性心动过缓,心传导(chundo)阻滞阻滞 第十三页,共二十五页。Your company sloganYour
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