抑制胃酸分泌的药物及其原理.pptx
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1、第五组第五组 曹晨慧曹晨慧 吴炳火吴炳火MCCK2H2EP3H+-K+ATPaseK+Ca2+-dependent pathwaycAMP-dependent pathwayhistamineAchgastrinK+K+Cl-Cl-Parietal cellsPG Proton pumpH+pH0.8H+pH7.3Gastric lumen胃酸分泌机制:胃酸分泌机制:胃部的壁细胞底胃部的壁细胞底-边膜边膜组胺受体组胺受体(H2-R)乙酰胆碱受体乙酰胆碱受体(Ach-R)胃泌素受体胃泌素受体(G-R)第二信使第二信使cAMP或或Ca2+增加增加刺激向细胞内传递刺激向细胞内传递激活胃质子泵(激活胃
2、质子泵(H+/K+-ATP酶)发挥作用酶)发挥作用H+与与 K+交换,交换,H+从胞内泵向胃腔从胞内泵向胃腔HCl(胃酸的主要成份)(胃酸的主要成份)1、H2受体拮抗剂受体拮抗剂2、抗胆碱能药物、抗胆碱能药物4、质子泵抑制剂、质子泵抑制剂与与Cl-结合结合介导介导3、抗胃泌素药、抗胃泌素药5、前列腺素1 1、H H2 2受体阻断药受体阻断药作用与机制作用与机制*阻断阻断H H2 2受体,抑制基础胃酸和夜受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌间胃酸分泌*抑制胃泌素及抑制胃泌素及M受体,抑制胃酸受体,抑制胃酸分泌分泌临床应用(西咪替丁 Cimetidine)*缓解溃疡病症状,促进溃疡愈合缓解溃疡病症状,
3、促进溃疡愈合*主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸分泌过多症分泌过多症,对十二指肠溃疡效果好对十二指肠溃疡效果好 不良反应较多不良反应较多:中枢神经系统、消中枢神经系统、消化系统、造血系统等化系统、造血系统等雷尼替丁 Ranitidine*第二代高效、长效H2受体阻断药*含有呋喃环,可对H2受体具有特异性竞争抑制作用*作用时间比西咪替丁长,抑制人体胃酸分泌强度是西咪替丁的512倍法莫替丁 Famotidine*第三代具有高度选择性的H2受体阻断剂*具有比其他药物更强大的抑制胃酸分泌作用 雷尼替丁6-10倍 西咪替丁30倍*一次口服20mg,抑制胃酸分泌的作用可持续12h
4、以上H2H2受体拮抗剂的比较受体拮抗剂的比较 比较项目比较项目第一代第一代 第二代第二代第三代第三代第四代第四代西咪替丁西咪替丁 雷尼替丁雷尼替丁 尼扎替丁尼扎替丁 法莫替丁法莫替丁 罗沙替丁罗沙替丁作用强度作用强度中中较强较强最强最强较强较强最强最强生物利用度生物利用度60805060909540509000半衰期(半衰期(h)222.51.633.51.52.5抗雄激素作用抗雄激素作用有有较弱较弱无无无无无无抑制药酶作用抑制药酶作用有有无无无无无无无无剂量剂量d-1(或分(或分2次)次)800mg300mg300mg40mg150mg2 2、H H+-K-K+-ATP-ATP酶抑制药酶抑制
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