抗癫痫药和抗惊厥药.pptx
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1、Pharmacology,SMU1抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药第第1616章章Antiepileptic and Anticonvulsant drugsAntiepileptic and Anticonvulsant drugsPharmacology,SMU2第一节第一节 抗癫痫药抗癫痫药Pharmacology,SMU3概述概述:一癫痫的定义一癫痫的定义癫癫痫痫是是一一类类慢慢性性,反反复复性性,突突然然性性发发作作的的大大脑脑机机能能失失调调,其其特特征征为为脑脑病病灶灶神神经经元元的的突突发发性性异异常常高高频频率率放放电电并并向向周周围围扩扩散散。临临床床表表现现为为运运动
2、动、感感觉觉、意意识识和和植植物物神神经经功功能能紊紊乱乱的的症状。症状。Pharmacology,SMU4遗传因素遗传因素炎症炎症肿瘤肿瘤外伤瘢痕外伤瘢痕寄生虫病寄生虫病焦虑激动失眠或劳累焦虑激动失眠或劳累癫痫发作的诱因癫痫发作的诱因Pharmacology,SMU5癫痫的分类:癫痫的分类:一一.局限性发作局限性发作1 1、单纯性局限性发作、单纯性局限性发作2 2、复合性局限性发作、复合性局限性发作二二.全身性发作全身性发作1 1、失神性发作(小发作)、失神性发作(小发作)2 2、肌阵挛性发作、肌阵挛性发作3 3、强直、强直-阵挛发作(大发作)阵挛发作(大发作)4 4、癫痫持续状态:、癫痫持
3、续状态:大发作持续时间过长;发作频繁。大发作持续时间过长;发作频繁。Pharmacology,SMU6癫痫病灶高频和同步放电的起因至今癫痫病灶高频和同步放电的起因至今却没有令人满意的解释。却没有令人满意的解释。局部的局部的生化变化、缺血、脆弱的细胞生化变化、缺血、脆弱的细胞抑制系统的消失抑制系统的消失均是可能的机制。均是可能的机制。Pharmacology,SMU7现在认为:现在认为:中枢递质中枢递质GluGlu与与GABAGABA失衡失衡以及以及有关离子有关离子通道的调节失衡通道的调节失衡与癫痫发病密切相关。与癫痫发病密切相关。觉醒时觉醒时GluGlu,GABAGABA;睡眠时则相反。;睡眠
4、时则相反。脑室内注射脑室内注射GluGlu可致惊厥,而癫痫病人可致惊厥,而癫痫病人皮层皮层GABAGABA,所以,所以GluGlu与与GABAGABA可能参与可能参与了癫痫放电的调节。了癫痫放电的调节。以上失衡,造成神经元复极化不完全,以上失衡,造成神经元复极化不完全,易于发生动作电位的突然发生。易于发生动作电位的突然发生。Pharmacology,SMU8抑制抑制病灶神经元过度放电病灶神经元过度放电;作用于病灶周围正常神经组作用于病灶周围正常神经组 织,以织,以遏制异常放电的扩散遏制异常放电的扩散。途径:途径:*增强增强GABA的抑制作用的抑制作用 *阻滞离子通道,降低膜阻滞离子通道,降低膜
5、 兴奋性兴奋性抗癫痫药物的作用机制:抗癫痫药物的作用机制:抑制放电抑制放电稳定细胞膜稳定细胞膜Pharmacology,SMU9一、苯妥英钠一、苯妥英钠(Phennytoin sodium)(Phennytoin sodium)(大仑丁大仑丁)Pharmacology,SMU10 苯妥英钠作用机制苯妥英钠作用机制一、抑制突触传递的强直后增强(一、抑制突触传递的强直后增强(PTPPTP)使异常放电的扩散受到抑制使异常放电的扩散受到抑制二、膜稳定作用二、膜稳定作用 抑制抑制NaNa+和的和的CaCa2+2+内流,导致动作电位内流,导致动作电位不易产生。不易产生。Pharmacology,SMU11
6、 苯妥英钠作用机制苯妥英钠作用机制二、膜稳定作用二、膜稳定作用 1 1、阻滞电压依赖性钠通道:、阻滞电压依赖性钠通道:抗惊厥。抗惊厥。2 2、阻滞电压依赖性钙通道:、阻滞电压依赖性钙通道:阻滞阻滞L L型、型、N N型;不阻断型;不阻断T T型(对小发作无效)。型(对小发作无效)。3 3、对钙调素激酶的影响、对钙调素激酶的影响 *抑制突触前膜的磷酸化,减少抑制突触前膜的磷酸化,减少GluGlu等兴奋等兴奋 性神经递质的释放;性神经递质的释放;*膜稳定作用:膜稳定作用:抑制突触后膜磷酸化,减弱去极化;抑制突触后膜磷酸化,减弱去极化;阻断阻断Ca2+通道通道Pharmacology,SMU12 1
7、.1.抗抗癫癫痫痫 治治疗疗大大发发作作和和局局限限性性发发作作的的首首选选药药。对对小小发发作作无无效效,甚甚至至恶化。恶化。2.2.治治疗疗中中枢枢疼疼痛痛综综合合征征:三三叉叉神神经经痛痛和和舌舌咽咽神神经经痛痛等等。可可使使疼疼痛痛减减轻轻,发作次数减少。发作次数减少。3.3.抗心律失常。抗心律失常。室性心率失常。室性心率失常。苯妥英钠的临床应用苯妥英钠的临床应用Pharmacology,SMU13苯妥英钠的体内过程苯妥英钠的体内过程:1.1.口服吸收慢而不规则,连续服用口服吸收慢而不规则,连续服用6-106-10天天 才达到有效血药浓度;个体差异明显。才达到有效血药浓度;个体差异明显
8、。2.2.因呈强碱性(因呈强碱性(pH=10.4pH=10.4)刺激性大)刺激性大,不宜不宜 肌注,癫痫持续状态时可静脉注射肌注,癫痫持续状态时可静脉注射3.3.最好在临床药物浓度监测下给药。最好在临床药物浓度监测下给药。Pharmacology,SMU144.4.分布:与血浆蛋白结合率分布:与血浆蛋白结合率90%90%。5.5.代谢:肝代谢代谢:肝代谢60-70%60-70%;羟基苯妥英;羟基苯妥英6.6.排泄:肾排泄,原型药不足排泄:肾排泄,原型药不足5%5%。消除速率与血药浓度有关消除速率与血药浓度有关1010g/ml g/ml 一级速率,恒比消除,一级速率,恒比消除,t t 约约20h
9、20h1010g/ml g/ml 零级速率,恒量消除,零级速率,恒量消除,t1/2 t1/2 约约60h60hPharmacology,SMU15苯妥英钠的不良反应苯妥英钠的不良反应 对胃肠道有刺激,安全范围较小;对胃肠道有刺激,安全范围较小;,一般血药浓度,一般血药浓度1010 g/mlg/ml时能有效时能有效地控制大发作,但在地控制大发作,但在2020 g/mlg/ml时即时即可出现毒性反应,可出现毒性反应,治疗指数较低。治疗指数较低。Pharmacology,SMU161.1.静注过快可致心率失常、血压下降静注过快可致心率失常、血压下降2.2.眩晕,共济失调,头痛和眼球震眩晕,共济失调,
10、头痛和眼球震 颤;小脑萎缩;大剂量可致精神错颤;小脑萎缩;大剂量可致精神错 乱,甚至昏睡、昏迷。乱,甚至昏睡、昏迷。3.3.长期用药可出现牙龈增生。长期用药可出现牙龈增生。4.4.久服可致叶酸吸收及代谢障碍,抑久服可致叶酸吸收及代谢障碍,抑 制制二氢叶酸还原酶,二氢叶酸还原酶,产生巨幼细胞产生巨幼细胞 贫血,补充贫血,补充甲酰四氢叶酸甲酰四氢叶酸有效。有效。苯妥英钠的不良反应苯妥英钠的不良反应Pharmacology,SMU17 5.5.成年患者可出现骨软化症,儿童患成年患者可出现骨软化症,儿童患 者可出现佝偻病样改变。者可出现佝偻病样改变。VitDVitD治疗治疗。6.6.过敏反应如皮疹较常
11、见。过敏反应如皮疹较常见。7.7.粒细胞缺乏,血小板减少,再障。粒细胞缺乏,血小板减少,再障。偶见肝脏损害,服药期间应定期作偶见肝脏损害,服药期间应定期作 血常规和肝功能检查。血常规和肝功能检查。8.8.致畸,致畸,孕妇慎用孕妇慎用!Pharmacology,SMU18苯妥英钠:药物相互作用苯妥英钠:药物相互作用是是肝药酶诱导剂,肝药酶诱导剂,能加速多种药物的能加速多种药物的代谢,如皮质类固醇和避孕药。代谢,如皮质类固醇和避孕药。卡卡马马西西平平与与苯苯妥妥英英钠钠能能相相互互降降低低血血药药浓度。浓度。保保泰泰松松减减少少其其灭灭活活,并并增增加加其其血血中中游游离型浓度。离型浓度。能提高能
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