初级药师资格考试药物化学知识点总结182.pdf
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1、1.盐酸普鲁卡因:在 PH3-3.5 最稳定,水溶液呈酸性,含有酯键和芳伯胺基,可发生重氮化-偶合反应。2.抗癫痫药物分类:巴比妥类:苯巴比妥 乙内酰脲类:苯妥英钠 1.4-苯二氮卓类:地西泮,艾司唑仑 1.5-二苯并氮杂卓类:卡马西平 二丙基乙酸钠:丙戊酸钠3.硫喷妥钠:在体内脱硫代谢戊巴比妥4.地西泮:在体内 C1 去甲基,C3-OH 化成奥沙西泮(体内活性代谢产物),1,2 酰胺基,和 4,5 位亚胺键可发生水解开环,在酸性条件下 4.5 位开环,在中性或碱性条件下闭环。5.阿米替林:三环类抗抑郁药,去甲肾上腺素和 5-HT 再摄取抑制剂6.对乙酰氨基酚:此类药物中酸性最差,不溶于碳酸氢
2、钠。7.吡罗昔康:不含羧基,具有酸性,因为含有磺酰基。还具有碱性,故有两性。8.盐酸美沙酮:左旋体有效,药用是外消旋体。镇痛类药物基本上都是左旋体有效。9.吗啡的结构特征:含有 N-甲基哌啶环 呋喃环 含有酚羟基和醇羟基 含有五个手性中心10.硝酸异山梨酯,尼可刹米:不含酯键11.能直接发生重氮化-偶合的药物:普鲁卡因,苯佐卡因,盐酸克伦特罗,奥沙西泮12.需要经过水解后发生重氮化偶合的药物:氢氯塞嗪,对乙酰氨基酚13.含吡啶环:尼可刹米,奥美拉唑含吡咯环:吡拉西坦,舒必利片14苯乙酸类:氯贝丁酯,甲氯芬酸,吲哚美辛15糖皮质激素抗炎活性改造:双键:C1-C2 之间的双键,如地塞米松,泼尼松卤
3、素:C9-F,如地塞米松(8 个手性中心)羟基:16-OH甲基:16,-CH3,如地塞米松,倍他米松16米非司酮:17 为丙炔基,11 位含 4-二甲氨基苯基17甲氧卞啶:可增加庆大霉素的抗菌活性。18氯霉素:1R,2R,D(-)-苏阿糖型19青霉素钠(内酰胺环),环磷酰胺(磷酰胺),氢氯噻嗪(碱性条件)以上化合物均易被水解。20青霉素的结构改造耐酶青霉素:侧链引入空间位阻较大的基团耐酸青霉素:侧链引入吸电子基团广谱青霉素:侧链引入极性基团21.新斯的明:季铵类化合物,口服难吸收,容易被水解22.拉米夫定:含 S 元素的抗病毒药物23麻黄碱:含有两个手型碳,四个旋光异构体,活性最强(1R,2S
4、),而多巴胺:不含手性碳。24.苯海拉明的代谢方式:N 去甲基化25.头孢克洛:含有 3-F26.乙胺丁醇:含有两个手性碳,三个异构体27.扑尔敏:右旋体大于左旋体,临床用消旋体28.-内酰胺类:过敏、耐药29.四环素类:牙、骨骼、肾损害,耐药性,二重感染30.氨基糖苷类:耳毒、肾毒、神经肌肉毒性31.大环内酯类:肝毒32.氯霉素类:骨髓造血系统33.青霉素类:2S、5R、6R34.头孢类:6R、7R 35 头孢噻吩钠:侧链为 2-噻吩乙酰氨基,3-为乙酰氧甲基,两个手性 C.为第一个对头孢菌素 C 结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物.体内代谢为 3-去乙酰基,进而转化成内酯化合物 对耐青
5、霉素的细菌有效36 阿莫西林和氨苄西林均可发生茚三酮反应和双缩脲反应。均有四个手型碳原子。37 三氮唑核苷,病毒唑:利巴韦林38 无环鸟苷:阿昔洛韦(鸟嘌呤)39 诺氟沙星和环丙沙星都是酸碱两性,奎若酮类药物具有光解性。40 短效磺胺:磺胺异噁唑中效磺胺:磺胺嘧啶长效磺胺:磺胺地托辛41 唑类:益康唑、克霉唑、咪康唑、酮康唑42 三氮唑类:氟康唑、伊曲康唑、特康唑43局麻药中亲脂性部分以苯环取代活性最好,其次是芳杂环。44.氯丙嗪:结构中含有吩噻嗪环,在空气中久置成棕红色,没有水解性。故易发生光毒性。45.萘普生:右旋体供药用,S(+)布洛芬 S(+)但是临床用消旋体46.钙通道阻断剂分类:二
6、氢吡啶类:硝苯地平,尼莫地平芳烷基胺类:维拉帕米苯并硫氮杂卓类:地尔硫卓二苯哌嗪类:氟桂利嗪47.利尿剂分类:苯氧乙酸类:依他尼酸(含,不饱和酮;邻二氯笨,不含磺酰胺基。)磺酰胺类:呋塞米,氢氯噻嗪含氮杂环类:氨苯蝶啶多羟基化合物:甘露醇48.5-氟尿嘧啶:在酸液中稳定,在碱液中易水解。49.H2 受体阻断药分类:(均含有 S)咪唑类:西咪替丁(含胍基,氰基)呋喃类:雷尼替丁(含硝基,无胍基)噻吩(噻唑)类:法莫替丁(含胍基、磺酰胺基)50.毛果芸香碱:含咪唑基,呋喃酮,C3 位可发生差向异构化,内酯环可发生水解开环。51.氯贝胆碱结构特点:活性;SR 构型季铵结构是活性必须,甲基取代最好,如
7、果为乙基取得则为抗胆碱活性亚乙基桥最合适,遵守 5 原子原则甲基取代在 位最合适52.硫酸铜-吡啶反应:苯巴比妥(紫色)硫苯妥钠(绿色)苯妥英钠(蓝色)苯巴比妥特有的反应:与甲醛-硫酸反应,在液面交界处玫瑰红色环。与硝酸银反应可溶于氨溶液,而苯妥英钠不溶。53.抗组胺药分类:氨基醚类:苯海拉明 丙胺类:扑尔敏,啊司咪唑 哌嗪类:西替利嗪(非镇静类)三环类:异丙嗪,赛庚啶当我被上帝造出来时,上帝问我想在人间当一个怎样的人,我不假思索的说,我要做一个伟大的世人皆知的人。于是,我降临在了人间。我出生在一个官僚知识分子之家,父亲在朝中做官,精读诗书,母亲知书答礼,温柔体贴,父母给我去了一个好听的名字:
8、李清照。小时侯,受父母影响的我饱读诗书,聪明伶俐,在朝中享有“神童”的称号。小时候的我天真活泼,才思敏捷,小河畔,花丛边撒满了我的诗我的笑,无可置疑,小时侯的我快乐无虑。“兴尽晚回舟,误入藕花深处。争渡,争渡,惊起一滩鸥鹭。”青春的我如同一只小鸟,自由自在,没有约束,少女纯净的心灵常在朝阳小,流水也被自然洗礼,纤细的手指拈一束花,轻抛入水,随波荡漾,发髻上沾着晶莹的露水,双脚任水流轻抚。身影轻飘而过,留下一阵清风。可是晚年的我却生活在一片黑暗之中,家庭的衰败,社会的改变,消磨着我那柔弱的心。我几乎对生活绝望,每天在痛苦中消磨时光,一切都好象是灰暗的。“寻寻觅觅冷冷清清凄凄惨惨戚戚”这千古叠词句
9、就是我当时心情的写照。最后,香消玉殒,我在痛苦和哀怨中凄凉的死去。在天堂里,我又见到了上帝。上帝问我过的怎么样,我摇摇头又点点头,我的一生有欢乐也有坎坷,有笑声也有泪水,有鼎盛也有衰落。我始终无法客观的评价我的一生。我原以为做一个着名的人,一生应该是被欢乐荣誉所包围,可我发现我错了。于是在下一轮回中,我选择做一个平凡的人。我来到人间,我是一个平凡的人,我既不着名也不出众,但我拥有一切的幸福:我有温馨的家,我有可亲可爱的同学和老师,我每天平凡而快乐的活着,这就够了。天儿蓝蓝风儿轻轻,暖和的春风带着春的气息吹进明亮的教室,我坐在教室的窗前,望着我拥有的一切,我甜甜的笑了。我拿起手中的笔,不禁想起曾
10、经作诗的李清照,我虽然没有横溢的才华,但我还是拿起手中的笔,用最朴实的语言,写下了一时的感受:人生并不总是完美的,每个人都会有不如意的地方。这就需要我们静下心来阅读自己的人生,体会其中无尽的快乐和与众不同。“富不读书富不久,穷不读书终究穷。”为什么从古到今都那么看重有学识之人?那是因为有学识之人可以为社会做出更大的贡献。那时因为读书能给人带来快乐。自从看了丑小鸭这篇童话之后,我变了,变得开朗起来,变得乐意同别人交往,变得自信了因为我知道:即使现在我是只“丑小鸭”,但只要有自信,总有一天我会变成“白天鹅”的,而且会是一只世界上最美丽的“白天鹅”我读完了这篇美丽的童话故事,深深被丑小鸭的自信和乐观
11、所折服,并把故事讲给了外婆听,外婆也对童话带给我们的深刻道理而惊讶不已。还吵着闹着多看几本名着。于是我给外婆又买了几本名着故事,她起先自己读,读到不认识的字我就告诉她,如果这一面生字较多,我就读给她听整个一面。渐渐的,自己的语文阅读能力也提高了不少,与此同时我也发现一个人读书的乐趣远不及两个人读的乐趣大,而两个人读书的乐趣远不及全家一起读的乐趣大。于是,我便发展“业务”带动全家一起读书现在,每每遇到好书大家也不分男女老少都一拥而上,争先恐后“抢书”,当我说起我最小应该让我的时候,却没有人搭理我。最后还把书给撕坏了,我生气地哭了,妈妈一边安慰我一边对外婆说:“孩子小,应该让着点。”外婆却不服气的
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