投023抗精神病药.pptx
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1、1抗精神失常药抗精神失常药 抗精神病药抗精神病药 抗抑郁药抗抑郁药 抗躁狂症抗躁狂症 抗焦虑药抗焦虑药 2抗精神病药抗精神病药又称抗精神分裂症药又称抗精神分裂症药 能在不影响意识清醒的条件下能在不影响意识清醒的条件下控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状激活精神,改善退缩、淡漠等症状激活精神,改善退缩、淡漠等症状 具有不同程度的具有不同程度的镇静作用镇静作用 长期应用一般不产生长期应用一般不产生成瘾性成瘾性3作用机制作用机制目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内多巴多巴胺(胺(DADA)过多有关。过多有关。本类药物为本类药物为DA受体
2、拮抗剂,受体拮抗剂,能阻断中脑能阻断中脑-边缘边缘系统及中脑系统及中脑-皮质通路的皮质通路的DADA受体,减低受体,减低DADA功能;导功能;导致椎体外系的副反应。致椎体外系的副反应。非经典的抗精神病药物,锥体外系反应少。非经典的抗精神病药物,锥体外系反应少。4按化学结构分类按化学结构分类吩噻嗪类吩噻嗪类 氯丙嗪,氯丙嗪,奋乃静奋乃静噻吨类(硫杂蒽类)噻吨类(硫杂蒽类)泰尔登泰尔登二苯氮卓类二苯氮卓类 氯氮平氯氮平丁酰苯类丁酰苯类 氟哌啶醇氟哌啶醇其它类其它类 舒必利舒必利三环类三环类5一、吩噻嗪类一、吩噻嗪类 典型药物典型药物同类药物同类药物构效关系构效关系6(一)典型药物(一)典型药物盐酸
3、氯丙嗪(盐酸氯丙嗪(冬眠灵冬眠灵)Chlorpromazine HydrochlorideChlorpromazine Hydrochloride71 1、结构和命名、结构和命名 N N,N-N-二甲基二甲基-2-2-氯氯-10-10H H-吩噻嗪吩噻嗪-10-10-丙胺丙胺 盐酸盐盐酸盐2-Chloro-N,N-dimethyl-102-Chloro-N,N-dimethyl-10H H-henothazine-henothazine-10-propanamine10-propanamine8结构特点结构特点母环为吩噻嗪的基本结构母环为吩噻嗪的基本结构三环结构三环结构两个苯环,联结一个含硫和
4、氮原子的环(噻嗪环)两个苯环,联结一个含硫和氮原子的环(噻嗪环)92、发现发现在研究抗组织胺药在研究抗组织胺药异丙嗪异丙嗪过程中发现;过程中发现;具有很强的抗精神失常作用具有很强的抗精神失常作用 开辟了精神病的化学治疗的新领域开辟了精神病的化学治疗的新领域有精神科阿司匹林之称有精神科阿司匹林之称101112合成分析合成分析133 3、合成路线、合成路线144 4、理化性质、理化性质氧化反应氧化反应鉴别反应鉴别反应151 1)氧化反应)氧化反应有有苯并噻嗪苯并噻嗪母环,易被氧化母环,易被氧化注射液注射液在日光作用下变质,在日光作用下变质,pHpH值下降值下降 部分用药病人在日光强烈照射下发生严重
5、部分用药病人在日光强烈照射下发生严重的的光化毒反应光化毒反应 16光化毒反应光化毒反应17用抗氧剂用抗氧剂注射液中加入抗氧剂可阻止变色注射液中加入抗氧剂可阻止变色对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C C等等宜在宜在COCO2 2,或,或N N2 2流下灌装(避免流下灌装(避免O O2 2)182 2)鉴别反应)鉴别反应本品水溶液遇氧化剂时本品水溶液遇氧化剂时氧化氧化变色变色 加加硝酸硝酸后可能形成自由基或醌式结构而后可能形成自由基或醌式结构而显显红色红色(吩噻嗪类化合物的共有反应)(吩噻嗪类化合物的共有反应)195 5、体内代谢、体内代谢硫原子氧化
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