猪场药物选择方案.pptx
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1、抗生素的分类分类分类1、按抗菌谱和应用分类、按抗菌谱和应用分类:(1)主要作用于革兰氏阳性菌的抗生素)主要作用于革兰氏阳性菌的抗生素 青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、林青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、林可胺类、新生霉素、可胺类、新生霉素、杆菌肽杆菌肽等。等。(2)主要作用于革兰氏阴性菌的抗生素)主要作用于革兰氏阴性菌的抗生素氨基糖苷类、多黏菌素类等氨基糖苷类、多黏菌素类等。(3)广谱抗生素)广谱抗生素 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌等均对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌等均有作用的抗生素,包括四环素类、氯霉素有作用的抗生素,包括四环素类、氯霉素类,同时化学合成的类,同时化学合成的氟喹诺酮类氟喹诺酮
2、类和磺胺类和磺胺类及等。及等。(4)抗真菌抗生素)抗真菌抗生素灰黄霉素、制霉菌素及两性霉素灰黄霉素、制霉菌素及两性霉素B B等等。(5)抗寄生虫的抗生素)抗寄生虫的抗生素莫能菌素、盐霉素、马杜霉素、拉沙里莫能菌素、盐霉素、马杜霉素、拉沙里菌素、阿维菌素、伊维菌素、潮霉素菌素、阿维菌素、伊维菌素、潮霉素B B、越、越霉素霉素A A等。等。聚醚类(离子载体)聚醚类(离子载体)2、根据化学结构分类、根据化学结构分类:(1)-内酰胺类内酰胺类青霉素类青霉素类(青霉素、氨苄西林、阿莫青霉素、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林等西林、苯唑西林等)、)、头孢菌素类头孢菌素类等(等(头孢唑啉、头孢氨苄、头孢唑啉、头
3、孢氨苄、头孢西丁、头孢拉定、头孢噻肟头孢西丁、头孢拉定、头孢噻肟、头孢头孢噻呋等噻呋等)。)。近年来发展了近年来发展了非典型非典型-内酰胺内酰胺类类如如:碳青霉烯类:碳青霉烯类 (亚胺培南亚胺培南)、单环、单环-内内酰胺类酰胺类 (氨曲南氨曲南)、-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 (克拉维酸和舒巴坦克拉维酸和舒巴坦)及氧头孢烯类及氧头孢烯类 (拉氧拉氧头孢头孢)等等。(2)氨基糖苷类)氨基糖苷类链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素潮霉素、越霉素A A等。等。(3)四环素类)四环素类土霉素
4、、四环素、金霉素、多西环素、土霉素、四环素、金霉素、多西环素、美他环素、米诺环素等。美他环素、米诺环素等。(4)氯霉素类)氯霉素类氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考。氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考。(5)大环内脂类)大环内脂类红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素霉素、螺旋霉素、竹桃霉素等。等。(6)林可胺类)林可胺类林可霉素、克林霉素林可霉素、克林霉素。(7)多肽类)多肽类杆菌肽、多黏菌素杆菌肽、多黏菌素B B、黏菌素、维吉、黏菌素、维吉尼霉素、硫肽菌素、恩(安)来霉素尼霉素、硫肽菌素、恩(安)来霉素等。等。(8)多烯类)多烯类制霉菌素、两性霉素制霉菌素
5、、两性霉素B B等。等。(9)含磷多糖类)含磷多糖类黄霉素、大碳霉素、喹北霉素黄霉素、大碳霉素、喹北霉素等,等,主要用作饲料添加剂。主要用作饲料添加剂。(10)聚醚类聚醚类(离子载体类离子载体类)抗生素抗生素盐霉素、海南霉素、马度霉素抗寄生盐霉素、海南霉素、马度霉素抗寄生虫药虫药主要作用于主要作用于革兰氏阳性菌革兰氏阳性菌抗生素抗生素抗菌作用抗菌作用主要包括主要包括:青霉素类青霉素类 头孢菌素类头孢菌素类 大环内酯类大环内酯类 林可胺类林可胺类(一)青霉素类(一)青霉素类青霉素类包括:青霉素类包括:天然天然青霉素、青霉素、半合成半合成青霉素。青霉素。天然青霉素天然青霉素优点优点:是杀菌力强、毒
6、性低、价廉;:是杀菌力强、毒性低、价廉;缺点缺点:抗菌谱较窄;抗菌谱较窄;易被胃酸、易被胃酸、-内酰胺酶内酰胺酶(青霉素酶青霉素酶)水解破坏;水解破坏;金黄色葡萄球菌易产生耐药等。金黄色葡萄球菌易产生耐药等。半合成青霉素半合成青霉素具有耐酸、耐酶和广谱等。具有耐酸、耐酶和广谱等。1、天然青霉素类、天然青霉素类天然青霉素系从天然青霉素系从青霉菌青霉菌的培养液中提的培养液中提取获得,主要含有:青霉素取获得,主要含有:青霉素F、G、X、K和和双氢双氢F五种。五种。其中以其中以青霉素青霉素G的作用最强,性质较稳的作用最强,性质较稳定,产量亦较高。定,产量亦较高。青霉素青霉素G又名又名苄青霉素苄青霉素。
7、理化性质理化性质青霉素是一种青霉素是一种有机酸有机酸,从青霉菌的培养,从青霉菌的培养液中提取获得,性质稳定,难溶于水。液中提取获得,性质稳定,难溶于水。钾盐(青霉素钾盐(青霉素G钾)钾)或或钠盐(青霉素钠盐(青霉素G钠)钠)为白色结晶性粉末为白色结晶性粉末;青霉素钾青霉素钾钾盐、钠盐钾盐、钠盐的性质的性质:遇酸、碱或氧化剂等迅速失效。遇酸、碱或氧化剂等迅速失效。临床应用临床应用时要新鲜配制。时要新鲜配制。吸收:吸收:内服内服易被胃酸和消化酶易被胃酸和消化酶破坏破坏,仅少量吸,仅少量吸收。但新生仔猪和鸡内服大剂量收。但新生仔猪和鸡内服大剂量(8万万10万万IU/kg)青霉素吸收较多,能达到有效血
8、药青霉素吸收较多,能达到有效血药浓度。浓度。肌注肌注或或皮下注射皮下注射后吸收较快,一般后吸收较快,一般1530分钟达到血药峰浓度,并迅速下降。常分钟达到血药峰浓度,并迅速下降。常用剂量维持有效血药浓度仅用剂量维持有效血药浓度仅38小时。小时。所所以是时间依赖性药物。以是时间依赖性药物。应用应用主要用于主要用于革兰氏阳性革兰氏阳性球菌所引起的:球菌所引起的:链球菌、链球菌、葡萄球菌、猪丹毒等葡萄球菌、猪丹毒等;用药间隔时间用药间隔时间:青霉素在动物体内的消除很快,血青霉素在动物体内的消除很快,血中有效浓度维持时间较短。中有效浓度维持时间较短。抗生素后效应:抗生素后效应:细菌受青霉素杀伤后,细菌
9、受青霉素杀伤后,恢复繁殖力一般要恢复繁殖力一般要612h,故在一般情,故在一般情况下,况下,每日每日2次肌注次肌注能达到有效治疗浓度,能达到有效治疗浓度,但严重感染时仍应每隔但严重感染时仍应每隔46h给药一次。给药一次。氨苄西林钠氨苄西林钠(AmpicillinSodium)本品是第一个用于本品是第一个用于临床的广谱口服青霉素临床的广谱口服青霉素,但但口服至少口服至少5050被胃酸破坏,适用于革兰被胃酸破坏,适用于革兰氏阳性球菌、杆菌、厌氧菌等所致的呼吸氏阳性球菌、杆菌、厌氧菌等所致的呼吸道、尿路(包括淋病)肠道等感染等。道、尿路(包括淋病)肠道等感染等。阿莫西林阿莫西林又名又名羟氨苄青霉素羟
10、氨苄青霉素。理化性质理化性质为白色或类白色结晶性粉末。味微苦。为白色或类白色结晶性粉末。味微苦。在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。耐酸性耐酸性较氨苄西林强。较氨苄西林强。阿莫西林HO药动学药动学在胃酸中较稳定,单胃动物在胃酸中较稳定,单胃动物内服内服后有后有7492%被吸收,食物会影响吸收速率,但不影响吸被吸收,食物会影响吸收速率,但不影响吸收量。收量。口服口服1小时后达到峰浓度,为同等剂量氨卞西小时后达到峰浓度,为同等剂量氨卞西林的林的23倍,血浆半衰期倍,血浆半衰期11.3h,用量:用量:1015mg/kgBW,1日两次;日两次;注射注射10mg/kgBW,一日,
11、一日2次。次。作用与应用作用与应用作用、应用、抗菌谱作用、应用、抗菌谱与氨苄西林基本相与氨苄西林基本相似,对肠球菌属和沙门氏菌的作用较氨苄似,对肠球菌属和沙门氏菌的作用较氨苄西林强西林强2倍。倍。耐药性耐药性:细菌对细菌对阿莫西林阿莫西林和氨苄西林有和氨苄西林有完全完全的的交交叉耐药叉耐药性。性。复方阿莫西林复方阿莫西林:10%:10%阿莫西林、阿莫西林、2.5%2.5%克拉维克拉维酸、药物辅助成分酸、药物辅助成分药物辅助成分增加阿莫西林的溶解性,保药物辅助成分增加阿莫西林的溶解性,保证阿莫西林和克拉维酸在肠道同步释放和证阿莫西林和克拉维酸在肠道同步释放和吸收吸收 细菌产生的细菌产生的-内酰胺
12、酶破坏内酰胺酶破坏-内酰胺环内酰胺环阿莫西林属于阿莫西林属于-内酰胺类内酰胺类抗生素,分子中含有抗生素,分子中含有-内内酰胺环,环的完整是该类酰胺环,环的完整是该类药物发挥药效的化学基础。药物发挥药效的化学基础。人医体外实验表明:与单用阿莫西林相比,人医体外实验表明:与单用阿莫西林相比,克拉维酸克拉维酸+阿莫西林对多数临床分离菌株的阿莫西林对多数临床分离菌株的最低抑菌浓度显著降低(最低抑菌浓度显著降低(4 43232倍)。倍)。阿莫西林与克拉维酸的合适比例一般在阿莫西林与克拉维酸的合适比例一般在110:1110:1。链球菌:链球菌:主要的细菌病之一,排位第一,主要的细菌病之一,排位第一,发病率
13、不高,发病急,死亡率高,发病率不高,发病急,死亡率高,首选药物:阿莫西林。首选药物:阿莫西林。但因为阿莫西林使用时间长,使用频率高,但因为阿莫西林使用时间长,使用频率高,耐药现象普遍存在,同时在临床使用剂量不够。耐药现象普遍存在,同时在临床使用剂量不够。阿莫西林:猪阿莫西林:猪1015mg/kg体重,一日两次,体重,一日两次,换算到饲料中换算到饲料中400400 600g/T600g/T饲料。饲料。项目项目阿莫西林阿莫西林阿莫西林阿莫西林4 4:克拉维酸:克拉维酸1 1阿莫西林阿莫西林5 5:克拉维酸:克拉维酸1 1大肠杆菌大肠杆菌128.0 128.0 1.0 1.0 2.0-4.02.0-
14、4.0副猪嗜血杆菌副猪嗜血杆菌2.0 2.0 0.0625 0.0625 0.125 0.125 链球菌链球菌8.0 8.0 0.125 0.125 0.125 0.125 表:阿莫西林和阿莫西林克拉维酸对猪场分离细菌的表:阿莫西林和阿莫西林克拉维酸对猪场分离细菌的MICMIC(g/mlg/ml)曾振灵研究,猪按曾振灵研究,猪按10mg/kg10mg/kg剂量内服阿莫西林钠,剂量内服阿莫西林钠,主要药物动力学参数:主要药物动力学参数:Tmax(1.520.43)hTmax(1.520.43)h;Cmax(5.332.07)g/mLCmax(5.332.07)g/mL。最大血药浓度最大血药浓度5
15、.332.07g/mL5.332.07g/mL,MICMIC大于大于2g/mL2g/mL就认为无效或效果差,需加大用药剂量。就认为无效或效果差,需加大用药剂量。链球菌链球菌MICMIC为为8 8,说明加大剂量也没有效果。,说明加大剂量也没有效果。治疗:治疗:华扬莫优华扬莫优2kg/T2kg/T饲料,饮水饲料,饮水1kg/T1kg/T水。水。或每吨饲料中添加或每吨饲料中添加1kg1kg本品本品+200g+200g阿莫西林(以有阿莫西林(以有效成分计)连用效成分计)连用7 7 1010天。天。配伍呼乐佳具有协同作用,也可以扩宽抗菌谱。配伍呼乐佳具有协同作用,也可以扩宽抗菌谱。预防:剂量减半。预防:
16、剂量减半。莫优莫优2kg/T+2kg/T+并必灵并必灵1kg/T1kg/T,连用一周,沙门氏菌、,连用一周,沙门氏菌、链球菌混合感染。链球菌混合感染。(二)头孢菌素类(二)头孢菌素类(二)头孢菌素类(二)头孢菌素类头孢菌素类又名头孢菌素类又名先锋霉素先锋霉素类,是一类类,是一类广谱、半合成广谱、半合成抗生素,与青霉素类一样,抗生素,与青霉素类一样,都具有都具有-内酰胺环。内酰胺环。头头 孢孢 菌菌 素素 类类 第一代头孢菌素只能抑制革兰氏第一代头孢菌素只能抑制革兰氏阳性阳性菌和葡萄球菌菌和葡萄球菌,易产生耐药性,对肾脏有,易产生耐药性,对肾脏有一定毒性一定毒性。代表:头孢氨苄、头孢拉定代表:头
17、孢氨苄、头孢拉定特点:特点:对革兰阳性菌对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或包括对青霉素敏感或耐药的金黄色葡萄球菌耐药的金黄色葡萄球菌)的抗菌作用较第二、的抗菌作用较第二、三代强,对革兰阴性菌的作用较差;三代强,对革兰阴性菌的作用较差;对对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的-内内酰被酶所破坏;酰被酶所破坏;对肾有一定毒性,头抱对肾有一定毒性,头抱氨卞较重,头抱拉定较轻。氨卞较重,头抱拉定较轻。头孢氨苄属:肺头孢氨苄属:肺炎链球菌、溶血性链球菌炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对部分大肠埃
18、希菌、奇对本品敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。作用。用法用量:口服马用法用量:口服马22mg/kg22mg/kg,犬,犬111133mg/kg33mg/kg,家禽,家禽333355mg/kg55mg/kg,一日四次,一日四次。第二代头孢菌素对革兰氏第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌阳性菌的活的活性比第一代性比第一代较低或相近较低或相近,但对多数革兰氏,但对多数革兰氏阴性菌的活性明显增强阴性菌的活性明显增强。代表:头孢克洛代表:头孢克洛(cefaclor)(cefaclor)、头孢呋辛、头孢呋辛(cefuroxime)(cef
19、uroxime)。特点:特点:对革兰阳性菌作用略逊于第一代,对多数革兰阴对革兰阳性菌作用略逊于第一代,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧茵有效性菌作用明显增强,部分对厌氧茵有效 对多种对多种-内酰胺酶比较稳定,内酰胺酶比较稳定,对肾毒性较第一代低;对肾毒性较第一代低;头孢呋辛可进入脑脊液头孢呋辛可进入脑脊液 第三代头孢菌素的抗菌谱更广,对第三代头孢菌素的抗菌谱更广,对-内酰胺酶有较高的内酰胺酶有较高的稳定性稳定性,但对,但对G G+菌菌的活性比第一代差。对的活性比第一代差。对G G菌的活性较第二菌的活性较第二代强代强。第三代头孢第三代头孢头孢噻肟头孢噻肟(塞福隆(塞福隆;凯福隆凯福隆;凯
20、帝隆凯帝隆;氨噻肟头孢菌素钠氨噻肟头孢菌素钠 )头孢噻肟对肠杆菌科细菌有强大抗菌头孢噻肟对肠杆菌科细菌有强大抗菌活性,对革兰阴性杆菌的抗菌作用一般皆活性,对革兰阴性杆菌的抗菌作用一般皆较头孢孟多等第二代头孢菌素强。本品对较头孢孟多等第二代头孢菌素强。本品对金葡菌的抗菌活性较头孢噻吩差,也略逊金葡菌的抗菌活性较头孢噻吩差,也略逊于头孢孟多,对于头孢孟多,对溶血性链球菌溶血性链球菌(MIC0.016MIC0.0160.16ug/ml)0.16ug/ml),肺炎球菌肺炎球菌抗菌作用较强。抗菌作用较强。头孢噻肟在全身组织、体液中分布广头孢噻肟在全身组织、体液中分布广泛。泛。适用于敏感细菌所致的肺炎及其
21、他适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、染、生殖道感染、骨和关节感染等,头孢骨和关节感染等,头孢噻肟可以作为婴幼儿脑膜炎的选用药物。噻肟可以作为婴幼儿脑膜炎的选用药物。用法用量:用法用量:肌注或静注:成人一般感染一日肌注或静注:成人一般感染一日2 2克,克,较重感染一日较重感染一日3 36 6克,菌血症一日克,菌血症一日6 68 8克,克,分分2 23 3次。次。并并必必灵灵头孢噻呋 广谱杀菌作用,对革兰氏阳性、革兰氏阴性广谱杀菌作用,对革兰氏阳
22、性、革兰氏阴性包括产包括产-内酰胺酶菌株均有效。敏感菌有巴斯内酰胺酶菌株均有效。敏感菌有巴斯德氏菌、放线杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌、链德氏菌、放线杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌、链球菌、葡萄球菌等。抗菌活性球菌、葡萄球菌等。抗菌活性比氨苄西林强比氨苄西林强,对对链球菌的链球菌的活性也比喹诺酮类抗菌药强。活性也比喹诺酮类抗菌药强。肌内注射:肌内注射:一次量一次量:每每1kg1kg体重,体重,牛牛1.11.12.2mg2.2mg,马马2.22.24.4mg4.4mg,猪猪3 35mg5mg;一日;一日1 1次,连用次,连用3 3日。日。一日龄雏鸡一日龄雏鸡 每羽每羽0.080.08O.20mg(O.20m
23、g(颈颈部皮下部皮下)。总结:总结:1 1、青霉素类因细菌产酶,大多数形成、青霉素类因细菌产酶,大多数形成耐药性,导致抗菌活性不佳,解决的办法,耐药性,导致抗菌活性不佳,解决的办法,可以在青霉素的制剂中加入可以在青霉素的制剂中加入-内酰胺酶内酰胺酶 抑抑制剂。制剂。细菌产生的细菌产生的-内酰胺酶破坏内酰胺酶破坏-内酰胺环内酰胺环阿莫西林分子中含有阿莫西林分子中含有-内内酰胺环,环的完整是该类酰胺环,环的完整是该类药物发挥药效的化学基础。药物发挥药效的化学基础。2 2、青霉素类和头孢类半衰期短,且使用剂、青霉素类和头孢类半衰期短,且使用剂量大,所以临床使用既贵又不方便。量大,所以临床使用既贵又不
24、方便。3 3、-内酰胺类与氨基糖甙类和氟喹诺内酰胺类与氨基糖甙类和氟喹诺酮类配伍,可增加疗效。酮类配伍,可增加疗效。阿莫西林恩诺沙星 阿莫西林恩诺沙星大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素大环内酯类系一族由大环内酯类系一族由1216个碳骨架的个碳骨架的大内酯环大内酯环及及配糖体配糖体组成的抗生素,兽医临组成的抗生素,兽医临床主应用:床主应用:红霉素、红霉素、泰乐菌素、泰乐菌素、替米考星、替米考星、吉他霉素、吉他霉素、爱乐新爱乐新等。等。应用应用 主要用于革兰氏阳性菌,及对青霉素耐药主要用于革兰氏阳性菌,及对青霉素耐药的的金葡菌金葡菌所致的轻、中度感染。所致的轻、中度感染。对支原体性肺炎也有较好的疗效
25、。对支原体性肺炎也有较好的疗效。红霉素虽有强大的抗革兰氏红霉素虽有强大的抗革兰氏阳性阳性菌的作用,菌的作用,但其疗效不如青霉素。但其疗效不如青霉素。不良反应不良反应毒性低,但毒性低,但刺激性强刺激性强。肌注可发生局。肌注可发生局部炎症,宜采用深部肌注。部炎症,宜采用深部肌注。静注速度要缓慢,同时应避免漏出血静注速度要缓慢,同时应避免漏出血管外。管外。犬猫内服犬猫内服可引起呕吐、腹痛、腹泻等可引起呕吐、腹痛、腹泻等症状,应症状,应慎用慎用。泰乐菌素泰乐菌素泰乐菌素系从泰乐菌素系从弗氏链霉菌弗氏链霉菌的培养液中提取获得。的培养液中提取获得。理化性质理化性质微溶于水,与酸制成盐后则易溶于水。微溶于水
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