固体辅料.pptx
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1、药用辅料学药用辅料学第三章第三章 固体辅料固体辅料 2007.6.8固体制剂概述固体制剂概述 固体制剂泛指以固态形式存在,供诊断、预防、治疗疾病用的各固体制剂泛指以固态形式存在,供诊断、预防、治疗疾病用的各种制剂。种制剂。一般均由一般均由主药主药与与辅料辅料两部分组成,可供口服、皮肤、腔道或粘膜两部分组成,可供口服、皮肤、腔道或粘膜给药。给药。概念概念主药:作用物质基础主药:作用物质基础辅料:除主药外所以物质总称辅料:除主药外所以物质总称分子、小颗粒或小液滴形式分子、小颗粒或小液滴形式 分散分散 固体制剂概述固体制剂概述将牡荆油用吐温将牡荆油用吐温80作表面活性剂,在热的明胶液中制成乳剂后滴制
2、。作表面活性剂,在热的明胶液中制成乳剂后滴制。牡荆油滴丸牡荆油滴丸O/W型乳剂型乳剂内相内相外相外相主药:牡荆油主药:牡荆油基质(辅料):明胶、吐温基质(辅料):明胶、吐温80固体制剂概述固体制剂概述 药用辅料作用药用辅料作用l协助制剂成型协助制剂成型l增强疗效增强疗效l降低或消除毒副作用降低或消除毒副作用l提高稳定性提高稳定性l方便服用等方便服用等影响制剂质量的重要因素影响制剂质量的重要因素固体制剂概述固体制剂概述固体制剂用辅料固体制剂用辅料(赋形剂)(赋形剂)填充剂填充剂粘合剂与湿润剂粘合剂与湿润剂崩解剂崩解剂润滑剂润滑剂胶囊材料胶囊材料包衣材料包衣材料(稀释剂和吸收剂)(稀释剂和吸收剂)
3、(成膜材料、增塑剂、着色剂)(成膜材料、增塑剂、着色剂)固体制剂概述固体制剂概述 固体制剂特点固体制剂特点1制剂处方组成十分灵活,可适应不同的需求制剂处方组成十分灵活,可适应不同的需求 2剂型十分丰富,选择范围广剂型十分丰富,选择范围广 3制剂质量更稳定制剂质量更稳定 4给药途径较为广泛给药途径较为广泛 5生产、包装、运输、贮存、携带、服用方便生产、包装、运输、贮存、携带、服用方便 固体制剂概述固体制剂概述 固体制剂分类固体制剂分类口服、腔道用、外用口服、腔道用、外用速释、缓释、迟释、控释、普通固体制剂速释、缓释、迟释、控释、普通固体制剂給药途径給药途径制剂起效的快慢及持续时间制剂起效的快慢及
4、持续时间吸湿性吸湿性吸湿吸湿(moistureabsorption)是指当空气中的水蒸气分压大于固体物料粉末本)是指当空气中的水蒸气分压大于固体物料粉末本身产生的饱和水蒸气压时,物料粉末吸附水分的现象,将导致粉末流动性下降、身产生的饱和水蒸气压时,物料粉末吸附水分的现象,将导致粉末流动性下降、固结、润湿、液化等,甚至促进化学反应而降低药物的稳定性。固结、润湿、液化等,甚至促进化学反应而降低药物的稳定性。临界相对湿度临界相对湿度(criticalrelativehumidity,CRH)当相对湿度提高到某一定当相对湿度提高到某一定值时,水溶性的物料粉末吸湿量急剧增加,此时的相对湿度叫临界相对湿度
5、。值时,水溶性的物料粉末吸湿量急剧增加,此时的相对湿度叫临界相对湿度。水溶性药物固有特征水溶性药物固有特征CHR越小,物料吸湿性越强;反之,则不易吸湿。越小,物料吸湿性越强;反之,则不易吸湿。吸湿性吸湿性测定测定CRH的意义:的意义:CRH值可作为药物吸湿性指标,一般值可作为药物吸湿性指标,一般CRH愈大,愈不易吸湿;愈大,愈不易吸湿;控制生产、贮藏的环境条件,应将生产以及贮藏环境的相对湿度控控制生产、贮藏的环境条件,应将生产以及贮藏环境的相对湿度控制在药物制在药物CRH值以下以防止吸湿;值以下以防止吸湿;为选择防湿性辅料提供参考,一般应选择为选择防湿性辅料提供参考,一般应选择CRH值大的物料
6、作辅料。值大的物料作辅料。流动性流动性流动性流动性(fluidity)反映的是固态物料在一定外力作用下,粒子间相互作用)反映的是固态物料在一定外力作用下,粒子间相互作用所表现出的物料的一种整体性能。在制剂生产中,物料的流动性对颗粒剂、所表现出的物料的一种整体性能。在制剂生产中,物料的流动性对颗粒剂、胶囊剂、散剂等的分装以及片剂压片过程中颗粒在模孔中的填充等过程影响胶囊剂、散剂等的分装以及片剂压片过程中颗粒在模孔中的填充等过程影响较大,是较大,是保证产品重量差异符合要求的重要因素保证产品重量差异符合要求的重要因素,具有较为重要的意义。,具有较为重要的意义。流动性的影响因素及改善方法流动性的影响因
7、素及改善方法 增加粒子大小增加粒子大小改变粒子形状及表面粗糙度改变粒子形状及表面粗糙度(减小摩擦力)(减小摩擦力)水分含量水分含量(适当干燥物料)(适当干燥物料)加入适量助流剂加入适量助流剂稀释剂稀释剂:增加药物重量,体积或分散主药以降低物料粘性,利于制增加药物重量,体积或分散主药以降低物料粘性,利于制剂成型和分剂量的赋形剂。剂成型和分剂量的赋形剂。吸收剂吸收剂:吸收原料中多量液体成分的赋形剂吸收原料中多量液体成分的赋形剂。填充剂填充剂水溶性稀释剂水溶性稀释剂稀释剂稀释剂水不溶性稀释剂水不溶性稀释剂n应为惰性物质,无生理活性;应为惰性物质,无生理活性;n理化性质应稳定,不与主药发生作用,不影响
8、主药的含量测定;理化性质应稳定,不与主药发生作用,不影响主药的含量测定;n应具有较大的应具有较大的“容纳量容纳量”,即以较少的用量与药物或药材提取物混合,即以较少的用量与药物或药材提取物混合时,物料仍具有良好的成型性和流动性,不易吸湿等;时,物料仍具有良好的成型性和流动性,不易吸湿等;n对药物的溶出、吸收应无不良影响;对药物的溶出、吸收应无不良影响;n来源应较为广泛,容易获得,且成本低廉。来源应较为广泛,容易获得,且成本低廉。填充剂填充剂填充剂的基本性质填充剂的基本性质填充剂填充剂填充剂的选择填充剂的选择 1考虑填充剂本身吸湿性对制剂质量的影响考虑填充剂本身吸湿性对制剂质量的影响 水溶性物质混
9、合后,其CRH遵循 Elder假说:混合物的临界相对湿度大约等于各物质的临界相对湿度的乘积,而与各组分的比例无关。水溶性填充剂,选用CRH值尽可能大的填充剂。水不溶性填充剂,选择吸湿量越低的越好。2针对不同剂型的特点分别进行考虑针对不同剂型的特点分别进行考虑填充剂常见品种填充剂常见品种淀粉(淀粉(starch)分子式:分子式:(C6H10O5)n 分子量:分子量:50 000160 000,其中,其中n=3001 000 本品为白色粉末,无臭、无味,在冷水和乙醇中均不溶解。具本品为白色粉末,无臭、无味,在冷水和乙醇中均不溶解。具有粘附性,流动性差。易吸湿。性质稳定,与大多数药物不起作用。有粘附
10、性,流动性差。易吸湿。性质稳定,与大多数药物不起作用。常用做粘合剂、稀释剂、崩解剂。广泛用于片剂、胶囊剂、散剂等常用做粘合剂、稀释剂、崩解剂。广泛用于片剂、胶囊剂、散剂等的制备。的制备。应用举例应用举例 心血宁片心血宁片【处方】山楂提取物25g,葛根提取物150g,淀粉25g,硬脂酸镁10g。共制成1000片【制法】按处方取山楂提取物与葛根提取物混匀,加淀粉后,粉碎成14目颗粒,加硬脂酸镁混匀,压片,每片重0.2g,包糖衣,即得。应用举例应用举例 痱子粉痱子粉【处方】麝香草酚6g,薄荷脑6g,薄荷油6ml,樟脑60g,水杨酸11.4g,升华硫40g,硼酸85g,氧化锌60g,淀粉100g,滑石
11、粉适量。【制法】常法制成散剂1000g即得。应用举例应用举例 复方乙酰水杨酸片【处方】乙酰水杨酸268g,对乙酰氨基酚136g,咖啡因33.4g,淀粉266g,淀粉浆(15%17%)85g,滑石粉25g,轻质液体石蜡2.5g,酒石酸 2.7g。共制成1000片。【制法】将咖啡因、对乙酰氨基酚与1/3处方量的淀粉混匀,加淀粉浆制软材,过14目或16目尼龙筛制粒,70干燥,过12目尼龙筛整粒,将此颗粒与乙酰水杨酸混匀,加剩余的淀粉及吸附有液体石蜡的滑石粉,混匀后,再过12目尼龙筛,压片,即得。填充剂常见品种填充剂常见品种乳糖(乳糖(Lactose)化学名:化学名:O-D-吡喃半乳糖基-(14)-D
12、-吡喃葡萄糖无水物 O-D-吡喃半乳糖基-(14)-D-吡喃葡萄糖水合物分子式:分子式:(C12H22O11)(无水物无水物)(C12H22O11).H2O(一水合物一水合物)本品为白色或类白色结晶性颗粒或粉末;无臭、味微甜。在水中易本品为白色或类白色结晶性颗粒或粉末;无臭、味微甜。在水中易溶,在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。溶,在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。应用举例应用举例 复方乙酰水杨酸片【处方】乙酰水杨酸268g,对乙酰氨基酚136g,咖啡因33.4g,淀粉266g,淀粉浆(15%17%)85g,滑石粉25g,轻质液体石蜡2.5g,酒石酸 2.7g。共制成1000片。【制法】将咖啡因、对乙
13、酰氨基酚与1/3处方量的淀粉混匀,加淀粉浆制软材,过14目或16目尼龙筛制粒,70干燥,过12目尼龙筛整粒,将此颗粒与乙酰水杨酸混匀,加剩余的淀粉及吸附有液体石蜡的滑石粉,混匀后,再过12目尼龙筛,压片,即得。应用举例应用举例 硝酸甘油片【处方】乳糖88.8g,糖粉38.0g,17%淀粉浆适量,10%硝酸甘油乙醇 溶液6mL(含硝酸甘油0.6g),硬脂酸镁1.0g。共制成1000片(每片含硝酸甘油0.5mg)。【制法】先取各辅料制备空白颗粒,然后将硝酸甘油制成10%的乙醇溶液(按120%投料)拌于空白颗粒的细粉中(30目以下),过10目筛两次后,于40以下干燥50min60min,再与事先制成
14、的空白颗粒及硬脂酸镁混匀,压片,即得。填充剂常见品种填充剂常见品种蔗糖(蔗糖(Sucrose)化学名:化学名:-D-果糖呋喃糖基果糖呋喃糖基-D-葡萄吡喃糖苷葡萄吡喃糖苷 分子式:分子式:C12H22O11 本品为无色结晶或结晶性块状物,或为白色结晶性粉末,无臭,有本品为无色结晶或结晶性块状物,或为白色结晶性粉末,无臭,有甜味甜味。在水中极易溶解,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中不溶。结。在水中极易溶解,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中不溶。结晶蔗糖可自由流动;粉末蔗糖为粘性固体。晶蔗糖可自由流动;粉末蔗糖为粘性固体。填充剂常见品种填充剂常见品种蔗糖在片剂生产中的用途与用量蔗糖在片剂生产中的用
15、途与用量用用途途浓浓度度%片剂粘合剂(湿法制粒)片剂粘合剂(湿法制粒)片剂粘合剂(干法制粒)片剂粘合剂(干法制粒)片剂包衣(糖浆)片剂包衣(糖浆)粘糖浆粘糖浆甜味剂甜味剂220220858585蔗糖蔗糖 可压缩糖是利用蔗糖进行深加工的新产品,是对蔗糖进行物理化学改可压缩糖是利用蔗糖进行深加工的新产品,是对蔗糖进行物理化学改性,使其不再具有晶形,成为无定形的粉末。预先干燥性,使其不再具有晶形,成为无定形的粉末。预先干燥4h后,含蔗糖应后,含蔗糖应为为95.098.0。其余可含有淀粉、麦芽糊精或转化糖,并可含合适。其余可含有淀粉、麦芽糊精或转化糖,并可含合适的润滑剂。的润滑剂。可压缩糖克服了蔗糖在
16、制片中作片剂可压缩糖克服了蔗糖在制片中作片剂(口含片、咀嚼片口含片、咀嚼片)的赋型剂时流的赋型剂时流动性差和硬度大易造成片剂裂片及片重不匀等一些弱点,同时又完全了动性差和硬度大易造成片剂裂片及片重不匀等一些弱点,同时又完全了保留蔗糖固有的甜度与色香味,可以不经过制软材、造粒等过程而直接保留蔗糖固有的甜度与色香味,可以不经过制软材、造粒等过程而直接用于压片,减少片剂生产的中间环节,是生产片剂的优良赋型剂和辅料用于压片,减少片剂生产的中间环节,是生产片剂的优良赋型剂和辅料。可压缩糖(可压缩糖(Compressible Sugar)应用举例应用举例 珍冰愈喉散【处方】珍珠粉20g 冰片120g 朱砂
17、20g 蔗糖750g【制法】取朱砂、珍珠水飞成极细粉,冰片研细,配研,过筛,混匀,将蔗糖置容器内加热熔化,至蔗糖全熔后加入上述粉末搅匀,冷却后研碎,过4号筛即得。填充剂常见品种填充剂常见品种甘露醇(甘露醇(Mannitol )化学名:化学名:DMannitol 分子式:分子式:C6H14O6 本品为白色或无色结晶性粉末,无臭且清凉味甜。本品为白色或无色结晶性粉末,无臭且清凉味甜。无吸湿性无吸湿性。在水。在水中易溶,可溶于甘油,在乙醇或乙醚中几乎不溶中易溶,可溶于甘油,在乙醇或乙醚中几乎不溶。化学稳定性好,水溶。化学稳定性好,水溶液对稀酸、稀碱、热和空气稳定。液对稀酸、稀碱、热和空气稳定。甜度约
18、为蔗糖的甜度约为蔗糖的57%72%。填充剂常见品种填充剂常见品种微晶纤维素(微晶纤维素(Microcrystalline cellulose)化学名:化学名:Cellulose分子式:分子式:(C12H20O10)n 本品为白色或类白色、无臭、无味、细微的晶状易流动的粉末。不本品为白色或类白色、无臭、无味、细微的晶状易流动的粉末。不溶于水、稀酸和一般有机溶剂,在稀碱中部分溶解并膨胀,微溶于溶于水、稀酸和一般有机溶剂,在稀碱中部分溶解并膨胀,微溶于5氢氧化钠溶液,露置空气中仅吸收少量水份而无其它变化。氢氧化钠溶液,露置空气中仅吸收少量水份而无其它变化。应用举例应用举例 咳必清片【处方】咳必清25
19、g,微晶纤维素 25g,淀粉 8g,铝镁原粉 75g,滑石粉 8g,硬脂酸镁 4g。共制备成1000片【制法】将各辅料在100烘干4h,然后将辅料与铝镁原粉混合均匀后直接压片,即得。n粘合剂粘合剂是指一类使无粘性或粘性不足的物料粉末聚结成颗粒,或压缩是指一类使无粘性或粘性不足的物料粉末聚结成颗粒,或压缩成型的固体粉末或溶液。成型的固体粉末或溶液。n润湿剂润湿剂是指本身无粘性,但可以诱发待制粒、压片物料的粘性,以利是指本身无粘性,但可以诱发待制粒、压片物料的粘性,以利于制粒、压片的液体。于制粒、压片的液体。粘合剂与润湿剂粘合剂与润湿剂定义定义 粘合剂分类粘合剂分类天然粘合剂天然粘合剂作成水溶液或
20、胶浆才具有粘性的粘合剂作成水溶液或胶浆才具有粘性的粘合剂按来源分按来源分按用法分按用法分合成粘合剂合成粘合剂干燥状态下具有粘性的干燥粘合剂干燥状态下具有粘性的干燥粘合剂经非水溶剂溶解或润湿后具有粘性的粘合剂经非水溶剂溶解或润湿后具有粘性的粘合剂粘合剂与润湿剂粘合剂与润湿剂粘合剂与润湿剂的选用原则粘合剂与润湿剂的选用原则 粘合剂的名称粘合剂的名称制粒胶浆的浓度制粒胶浆的浓度%(w/V)%(w/V)干颗粒中用量干颗粒中用量%(w/w)%(w/w)阿拉伯胶阿拉伯胶甲基纤维素甲基纤维素明胶明胶液状葡萄糖液状葡萄糖乙基纤维素乙基纤维素聚乙烯吡咯烷酮聚乙烯吡咯烷酮羧甲基纤维素钠羧甲基纤维素钠淀粉淀粉蔗糖蔗
21、糖西黄耆胶西黄耆胶51521052010302521051551510500.52150.5313 5200.530.531515150.5一些粘合剂的常用量一些粘合剂的常用量 通过液体桥使粉末粘结成颗粒通过液体桥使粉末粘结成颗粒作用机理作用机理通过固体桥使粉末粘结成颗粒通过固体桥使粉末粘结成颗粒通过范德华力、表面自由能使粉末固结通过范德华力、表面自由能使粉末固结粘合剂与润湿剂粘合剂与润湿剂粘合剂常用品种粘合剂常用品种淀粉浆淀粉浆 淀粉浆是淀粉受热经糊化而得的糊状物,最常用的粘合剂。使淀粉浆是淀粉受热经糊化而得的糊状物,最常用的粘合剂。使用浓度一般为用浓度一般为8%15%,以,以10%最为常用
22、。其制法主要有煮浆和最为常用。其制法主要有煮浆和冲浆两种方法。冲浆两种方法。天然粘合剂天然粘合剂 糊化糊化(Gelatinization)是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现)是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现象。象。糊化后,淀粉的粘度急剧增大,从而可以作为片剂的粘合剂使糊化后,淀粉的粘度急剧增大,从而可以作为片剂的粘合剂使用。不同植物来源淀粉的糊化温度不同。用。不同植物来源淀粉的糊化温度不同。淀粉浆淀粉浆淀粉淀粉糊化温度糊化温度普通玉米普通玉米62627777糯玉米糯玉米小麦小麦大米大米656575755858828268687878高粱高粱68687878马铃薯马铃薯56566868木薯木薯52
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